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简易的豚鼠皮肤单纯疱疹动物模型的建立及应用
为建立简易皮肤单纯疱疹动物模型，我们用1型单纯疱疹病毒(HSV-1)经皮下注射感染豚鼠背部,并用病毒分离和PCR方法检测感染局部组织HSV-1增殖动态和DNA。结果发现在感染的第3d出现典型的单纯疱疹病变,至第14d疱疹痊愈;在感染的第2d HSV-1滴度高，以后逐渐下降，至第10d降至低水平，2周内均能检出HSV-1 DNA。用此模型研究喷昔洛韦对单纯疱疹的疗效。结果证实PCV能明显缩短疱疹的病程，且对HSV-1增殖有抑制作用。这些结果表明该模型是简易且有效的。
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联用白介素2和昔洛韦霜治疗顽固性扁平疣
作者采用白介素2联合喷用昔洛韦霜治疗泛发性顽固性扁平疣患者30例,与常规治疗方法(口服左旋咪唑、利巴韦林片,外用喷昔洛韦霜)相比较,取得了较好疗效,现报道如下.
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注射用喷昔洛韦预防及治疗带状疱疹后遗神经痛疗效观察
目的 探讨注射用喷昔洛韦用于预防及治疗带状疱疹后遗神经痛的疗效以及安全性评价,为临床治疗提供参考.方法 选择2010年9月—2012年6月接受住院治疗的带状疱疹患者70例,随机分成注射用喷昔洛韦组和注射用阿昔洛韦组,各35例,记录患者第0、7、10、14、21、28天VAS评分,观察症状改善以及不良反应的发生.结果 药物治疗1周后,随访第0、7、14、21、28天,阿昔洛韦组VAS评分分别为(7.43±1.68)、(4.68±1.17)、(3.98±0.87)、(3.08±0.56)、(2.75±0.48)分,喷昔洛韦组VAS评分分别为(7.39.±1.62)、(4.32±1.02)、(3.45±0.74)、(2.43±0.42)、(2.06±0.34)分,第14、21、28天喷昔洛韦组VAS评分低于阿昔洛韦组,差异有统计学意义(P＜0.05)；经药物治疗后,阿昔洛韦组总有效率为71.4％,喷昔洛韦组总有效率为82.9％,两组间差异无统计学意义；阿昔洛韦组有5例患者出现不良反应,发生率为14.29％,喷昔洛韦组有1例出现不良反应,发生率为2.86％.结论 注射用喷昔洛韦治疗带状疱疹神经痛的效果与阿昔洛韦相似,后期预防作用要优于阿昔洛韦,安全性较高.
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迪赛片喷昔洛韦乳膏治疗复发性生殖器疱疹
目的评价喷昔洛韦乳膏联合迪赛片口服治疗复发性生殖器疱疹的疗效.方法治疗组160例给予迪赛片口服,喷昔洛韦乳膏外用,对照组168例给予左旋咪唑口服片、阿昔洛韦乳膏外用联合治疗.结果治疗组5、7天疗效观察,治愈76.9%,80.6%,有效率82.5%、91.2%,对照组5、7d疗效观察治愈率41.7%、49%,有效率62.5%、63%,X12=30.21,P＜0.01,X12=62.84,P＜0.01,半年、1年随访时两组对照X12=20.2,P＜0.01,一年时X22=15.64,P＜0.01差别有高度显著性.结论迪赛片和喷昔洛韦乳膏联合治疗复发性生殖器疱疹疗效显著.
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嘌呤药物的热解过程及其热分解动力学
目的研究嘌呤类药物的热解过程及非等温动力学.方法用红外光谱技术、加速稳定性试验方法和热重仪分析方法测定分解过程,用Ozawa法以及Coast-Redfern法和MKN法处理数据确定热分解函数.结果确定了阿昔洛韦(aciclovir,Acv)、喷昔洛韦(penciclovir,Pcv)热解过程和中间产物,得到热解动力学参数活化能Ea、指前因子A.结论加速稳定性试验与热重法的计算结果一致,喷昔洛韦的热稳定性大于阿昔洛韦;两者热解第一步具有相同的中间产物鸟嘌呤,且动力学方程相同:dα/dt=Ae-Ea/RT2(1-α)3/2,均为1.5级反应过程.
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喷昔洛韦在健康受试者的耐受性
目的评价单次注射喷昔洛韦在健康志愿者中的安全性和耐受性.方法选择27名20～40岁健康志愿者,随机分配至4个剂量组,观察志愿者临床体征及各种生化指标.结果在单次注射125,250,375和500 mg喷昔洛韦时,用药后24,72 h受试者的体征及实验室检查结果与给药前比较没有显著性差异.结论受试者对喷昔洛韦具有很好的耐受性,推荐临床剂量1次125～500 mg可以接受.
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喷昔洛韦软膏治疗颜面单纯疱疹多中心随机双盲对照临床试验
目的:评价1%喷昔洛韦软膏治疗颜面单纯疱疹的临床疗效和安全性,并与3%阿昔洛韦软膏比较.方法:采用多中心、随机、双盲对照方法,患者在皮损出现24h内开始局部外用1%喷昔洛韦软膏(试验组)或3%阿昔洛韦软膏(对照组),一日5次,疗程7d.结果:统计的有效病例为215例,其中试验组107例,对照组108例.试验组的止疱时间和全部结痂时间分别为1.6±1.1d和4.4±1.3d,对照组分别为1.9±1.0d和4.9±1.4d,两组比较均有显著性差异(P＜0.05).在7d的治疗期内,试验组和对照组的痊愈例数分别为93例和84例,两组的痊愈率比较无显著性差异(P＞0.05).试验组和对照组的痊愈时间分别为5.7±1.3d和6.4±1.2d,两组比较有显著性差异(P＜0.05).试验组有2例、对照组有3例出现轻微的局部药物不良反应,两组比较无差异(P＞0.05).结论:与3%阿昔洛韦软膏相比,1%喷昔洛韦软膏治疗颜面单纯疱疹能够使皮损较快消退,缩短病程,是一种安全有较的外用药物.
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泛昔洛韦片在中国健康人体的生物等效性
目的 评价2种国产泛昔洛韦片在中国健康人体的生物等效性.方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服泛昔洛韦片试验药物或对照药物,各500 mg.用高效液相色谱法测定血浆中喷昔洛韦浓度;用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价.结果 试验药物和对照药物的药代动力学参数:Cmax分别为(2.60±0.53)和(3.50 ±0.84)mg·L-1;Tmax 分别为(0.99±0.45)和(2.50±0.23)h;t1/2分别为(2.52±0.32)和(2.50±0.23);AUC0-t分别为(9.10±1.61)和(9.61±1.70)mg·h·L-1.AUC0-t、AUC0-∞、Cmax的90％可信区间分别为90.7％～ 99.0％、90.9％～99.6％和70.4％～ 80.6％.试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(95.29±9.85)％.结论 试验药物和对照药物生物等效.
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喷昔洛韦注射液治疗带状疱疹42例临床效果分析
目的 探讨喷昔洛韦注射液治疗带状疱疹的临床治疗效果.方法 选择我院2008年3月至2010年3月带状疱疹患者82例,将以上患者随机分为两组,观察组和对照组.观察组患者给予喷昔洛韦注射液0.25 g+0.9%氯化钠注射液250 ml静脉滴注,2次/d;对照组患者给予阿昔洛韦注射液0.5 g+0.9%氯化钠注射液250 ml生理盐水中静脉滴注,2次/d.两组患者均连续治疗7 d.两组患者应用其他辅助用药均相同.对患者治疗前后临床症状评分,根据评分情况评估疗效.结果 观察组总有效率与对照组总有效率比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论 喷昔洛韦注射液能够显著改善带状疱疹患者临床症状,临床效果显著,值得借鉴.
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泛昔洛韦片的人体相对生物利用度及生物等效性研究
目的:研究不同厂家泛昔洛韦片的人体相对生物利用度和生物等效性.方法:健康志愿者18名,随机双交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂各0.5 g,剂间间隔为1周.分别于服药后12 h内多点抽取静脉血;用HPLC法测定血浆中喷昔洛韦的浓度.用DAS程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性.结果:单剂量口服试验制剂和参比制剂后血浆中的喷昔洛韦的Cmax分别为(3.05±0.73)和(3.16±0.99)mg·L-1,Tmax分别为(1.03±0.47)和(1.15±0.62)h,AUC0～12分别为(9.11±2.75)和(9.53±2.68)mg·h·L-1,AUC0～inf分别为(9.49±2.98)和(9.89±2.76)mg·h·L-1.AUC0～12,AUC0～inf和Cmax的90%可信区间分别为87.7%～103.7%,87.9%～103.8%和91.4%～106.4%.结论:试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(97.9±22.6)%,两种制剂具有生物等效性.
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已批准生产(一类)和临床研究的新药(四)国家药品监督管理局1999年11月10日前已批准生产(一类)和临床研究的二至五类新药品种。
1化学药品 喷昔洛韦(原料) 2中药一类 喷昔洛韦软膏 三类爱普列特拉克替醇(原料) 定风痛颗粒爱普列特片 拉克替醇散(散剂)益血晶颗粒锝[99mTc]双半胱氨酸注射液伊贝沙坦(原料) 3生物制品注射用双半胱氨酸 伊贝沙坦片 二类注射用亚锡葡庚糖酸钠 三类 注射用鼠抗人T淋巴细胞CD3表面抗来氟米特(原料)复方枸橼酸盐颗粒 原单克隆抗体(冻干)来氟米特(片剂)肝脂素及胶丸 注射用重组人白介素-Ⅱ(冻干)盐酸戊乙奎醚 复合氨基酸胶囊 四类盐酸戊乙奎醚注射液 酚麻美软胶囊 重组人干扰素α-2b软膏二类 四类 A+C群双价脑膜炎多糖菌苗(冻干)盐酸西布曲明(原料)缬沙坦(原料)冻干麻疹、风疹二联活疫苗(冻干)盐酸西布曲明片 缬沙坦胶囊 流行性感冒灭活疫苗(液体)锝[99mTc]替曲膦注射液 缬沙坦片 五类厄多司坦(原料) 乳酸氟罗沙星(原料)注射用重组人生长素激素(冻干)厄多司坦片 乳酸氟罗沙星片 厄多司坦胶囊 乳酸氟罗沙星注射剂
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喷昔洛韦眼用温度敏感原位凝胶的制备及评价
目的 研制以普朗尼克F127为主要基质的喷昔洛韦制剂,以提高其眼部生物利用度.方法 通过将HPMC K4M或卡波姆934P与普朗尼克F127复合使用,制备了喷昔洛韦的温度敏感原位凝胶.以胶凝温度、流变学、药物释放特性、药代动力学及眼部刺激性等为指标进行筛选,得到优化处方.结果 使用HPMC K4M或者卡波姆934P均能降低凝胶的胶凝温度,略微增加其粘度,延缓体系中药物的释放速率;药物释放为非Fick扩散;所有处方均未表现出眼部刺激或对角膜的损伤;含卡波姆934P和普朗尼克F127的凝胶体系的眼部生物利用度高.结论 含普朗尼克F127的喷昔洛韦制剂能够以滴眼液的形式给药,而达到眼部温度时可形成凝胶;体内外评价结果表明,含有HPMC K4M或卡波姆934P以及低浓度普朗尼克F127(12%)的喷昔洛韦制剂,提高了药物在眼部的生物利用度,是一种很有前景的眼部给药系统.
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脂质体对喷昔洛韦经小鼠皮肤渗透的影响
目的研究脂质体对喷昔洛韦经小鼠皮肤渗透的影响.方法采用薄膜分散法制备喷昔洛韦脂质体,采用改进的Franz扩散池体外经皮渗透实验技术,以高效液相色谱法测定皮肤接收液中、血液和皮肤内药物浓度.结果喷昔洛韦脂质体凝胶在皮肤中的渗透系数及药物滞留量明显大于喷昔洛韦乳膏;在体条件下,1%喷昔洛韦脂质体大皮肤内浓度是1%喷昔洛韦乳膏的1.51倍;18 h后1%喷昔洛韦脂质体皮肤内浓度是1%喷昔洛韦乳膏的1.94倍.结论脂质体对喷昔洛韦经小鼠皮肤的渗透具有显著影响.
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喷昔洛韦微乳小鼠体内分布研究
目的 研究喷昔洛韦微乳静脉注射后在小鼠脑及其他组织器官的分布以评价其靶向性.方法 喷昔洛韦溶液、胶束溶液和微乳经小鼠尾静脉给药,不同时间取小鼠脑、血浆、心、肝、脾、肺、肾、肌肉等组织,用HPLC测定组织中喷昔洛韦的浓度,根据AUC00-9 h计算总靶向效率(TE)、靶向指数(TI)、相对靶向效率(RTE).结果 静注后0～9 h,微乳组血浆、脑、心、肝、脾、肌肉中喷昔洛韦的AUC均高于胶束组和溶液组,而肾AUC与两个对照组相似,肺中的AUC低于两个对照纽.微乳组脑组织中的浓度经时曲线呈现双峰,达峰时间分别为0.33和1.0 h,浓度显著高于两个对照组.TI、RTE分别为1.65和0.369,显示了药物在脑组织快速短暂的蓄积特征.结论 喷昔洛韦微乳静注后改变了药物在小鼠体内分布,显示了潜在的脑靶向作用.
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液相色谱-质谱法同时筛查并测定中成药中添加的9种抗病毒类化学药物
目的 建立液相色谱-质谱方法检测中成药中可能添加的9种抗病毒类药物利巴韦林、阿昔洛韦、喷昔洛韦、齐多夫定、奈韦拉平、拉米夫定、甲磺酸沙奎那韦、盐酸金刚烷胺和盐酸吗啉胍.方法 采用液相色谱-质谱方法,SCX-CR 1∶4混合填料色谱柱,流动相A为0.1％(V/V)甲酸溶液(用氨水调pH值至3.5),流动相B为乙腈,梯度程序洗脱:0～12 min,A相为90％→48％;12 ～ 15 min,A相为48％→20％;15 ～ 19 min,A相为20％→l5％;19 ～20 min,A相90％;流速为0.2 mL·min-1;进样量为5μL,应用正离子检测,扫描方式定性检测采用子离子扫描(Product mode),定量检测采用选择反应监测(SRM).结果 9种待测药物在0.01 ～100 μg·mL-1内线性良好,高、中、低3个浓度的加样回收率为80.6％～ 117.7％,进样精密度RSD为1.1％～8.1％,检出限为0.002 ～0.01 μg·mL-1;推测了各化合物的质谱裂解途径.结论 方法专属性好、灵敏度高,可同时检测中成药中9种抗病毒类药物,适合复杂基质中抗病毒药物的确认和测定.
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不同溶解性质的药物在O/W微乳中的溶解度和体外释放特征
目的探讨不同溶解性质的药物在O/W微乳中的溶解机制及体外释放特征.方法制备喷昔洛韦、布洛芬,阿克拉霉素O/W型微乳,并对微乳形态及大小进行表征;测定药物在微乳及在微乳组分中的溶解度,进行比较分析.用平衡透析法考察载药微乳的体外释放.结果电镜及光子分光光度法均显示空白微乳与载药微乳粒径均为20nm左右.药物在微乳中的溶解度与药物在外相、内相及总表面活性剂中的溶解度的总和相当.喷昔洛韦在微乳外相的溶解度较大,体外释放速率较快;布洛芬、阿克拉霉素在微乳内相及总表面活性剂的溶解度较大,体外释放速率较慢.结论微乳对药物的增溶作用与药物在油相,水相及总表面活性剂中的溶解度相关;微乳对药物的释放,特别是对脂溶性药物的释放有明显的延缓作用.
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喷昔洛韦对单纯疱疹病毒感染小鼠的治疗作用
目的研究喷昔洛韦(PCV)对单纯疱疹病毒感染小鼠的疗效.方法用病毒滴度为100 LD50/0.1 mL HSV-1,HSV-2每只分别腹腔注射0.03 mL,24 h后皮下注射给药,PCV剂量分别为20,50,100,250 mg·kg-1·d -1,疗程5 d.观察动物的反应,出现死亡时间和死亡数,所有动物用药后观察15 d. 同时收集各组动物治疗后的标本,进行病毒分离,按常规测定病毒滴度.另设病毒对照组、0.9% NaCl对照组、阳性药阿昔洛韦对照组(ACV).结果 PCV对HSV感染鼠有保护作用,50 mg·kg-1·d-1时,HSV-1和HSV-2感染鼠的存活率分别为 60%和75%,平均存活天数分别为(11.3±3.6)和(12.9±2.8) d,随着药物剂量增加,疗效增强,该药还能降低组织内病毒滴度,阻止体内病毒复制,抗HSV作用类似于相同剂量的ACV. 结论 PCV有抗HSV作用.
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第一、三代维A酸类药物和喷昔洛韦治疗扁平疣临床研究
目的 观察第一、三代维A酸类药物和喷昔洛韦治疗扁平疣的疗效.方法 外用治疗,第一代维A酸类药物--全反式维A酸(维A酸霜)联合喷昔洛韦治疗36例为A组,维A酸霜治疗30例为B组.第三代维A酸类药物--他扎罗汀联合喷昔洛韦治疗45例为C组,他扎罗汀治疗30例为D组.结果 A组(94.44%)与B组(86.67%)、C组(95.56%)总有效率比较,D组(93.33%)与B组、C组总有效率比较,B组与D组治愈率比较,C组与A组治愈率比较,差异均无统计学意义(P＞0.05);B组与A组治愈率比较,D组与C组治愈率比较,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 第一、三代维A酸类药物治疗扁平疣均有效,二者和喷昔洛韦联合能提高扁平疣的治愈率.
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注射用喷昔洛韦联合威伐光治疗带状疱疹的临床效果
目的 探讨注射用喷昔洛韦联合威伐光治疗带状疱疹的临床效果.方法 将2013年4月～2014年12月在广东省人民医院皮肤科就诊的成人带状疱疹患者82例作为研究对象,将其随机分为观察组和对照组,每组41例.观察组患者采用喷昔洛韦联合威伐光治疗,对照组仅给予静脉注射喷昔洛韦治疗.比较两组的治疗效果、症状缓解时间以及两组治疗前后的视觉模拟评分(VAS).结果 观察组痊愈率明显高于对照组(P＜0.05),而秩和检验也显示,观察组的总体治疗效果明显优于对照组,差异有统计学意义(Z=6.233,P＜ 0.05).观察组水疱停止时间、结痂时间和脱痂时间均明显短于对照组,差异均有统计学意义(t=2.72,P=0.009;t5.99,P＜0.01;t=2.41,P=0.019).入院时,观察组和对照组VAS评分分别为(7.18±1.39)、(7.23±1.43)分,而治疗后VAS评分分别为(2.71±0.53)、(4.28±0.74)分.治疗后,观察组VAS评分明显低于对照组(t=11.04,P＜0.01).结论 注射用喷昔洛韦和威伐光联合应用治疗带状疱疹能够明显提高治愈率,缩短症状缓解时间,减轻患者的疼痛程度,值得临床推广运用.
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喷昔洛韦眼用凝胶的制备及质量控制
目的:制备喷昔洛韦眼用凝胶并建立其质量控制方法.方法:以PVA-124为主要基质制成眼用凝胶;采用高效液相色谱法测定其主药喷昔洛韦含量,测定波长为252 nm.结果:喷昔洛韦检测浓度在5.00～100.00ug/ml范围内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为98.71%(RSD=0.75%).结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于喷昔洛韦眼用凝胶的质量控制.
