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葛根总黄酮磷脂复合物制备工艺的研究
目的:优选葛根总黄酮磷脂复合物佳成型工艺.方法:以磷脂复合物的复合率和表观油水分配系数为指标,采用单因素正交试验优化葛根总黄酮磷脂复合物处方.结果:优选出制备工艺的佳条件:葛根总黄酮和大豆卵磷脂质量比为1:4,反应溶剂为甲醇,葛根总黄酮的浓度为4 mg·mL-1,反应温度为55℃,反应时间为2h.按得到的优化条件制备的磷脂复合物的复合率为102.98％;pH=3时,Papp=0.392;pH=6.8时,Papp=0.323;综合得分为95.11分.结论:优化所得葛根总黄酮磷脂复合物处方合理,复合率高,油水分配系数增高,脂溶性得到改善.
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葛根素磷脂复合物自乳化释药系统的处方优选
目的:优选葛根素磷脂复合物自乳化释药系统的处方工艺.方法:以乳化程度和乳滴粒径大小为指标,通过溶解度试验和相图绘制筛选处方中油相、非离子表面活性剂、助表面活性剂,确定佳处方.结果:优选的处方工艺为油酸乙酯(油相)-聚山梨脂80(非离子表面活性剂)-无水乙醇(助表面活性剂)5:3:2,乳化时间40.53 s,平均粒径107.3 nm.结论:制备的葛根素磷脂复合物自乳化系统为黄色澄明液体,加水后可形成澄清透明并带淡蓝色乳光的乳液,且体系无起泡现象,乳化效果好.
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松萝酸磷脂复合物的制备及表征
目的:制备松萝酸磷脂复合物并对其进行表征.方法:采用溶剂反应法制备松萝酸磷脂复合物,以复合率和松萝酸质量分数为指标,采用单因素试验和正交试验优选该复合物的制备工艺参数;对该复合物的油水分配系数进行测定,利用紫外光谱法、傅里叶变换红外光谱法、体式显微镜、扫描电镜对复合物结构进行表征.结果:松萝酸磷脂复合物的佳制备工艺条件为松萝酸质量浓度10 g·L-1,松萝酸-磷脂(1∶1),反应时间5h,反应温度50℃;松萝酸磷脂复合物的复合率86.85％,松萝酸质量分数38.46％,油水分配系数的对数值2.35.紫外光谱法、体式显微镜等结果表明松萝酸磷脂复合物已形成.结论:优化的制备工艺稳定可行,可为松萝酸的进一步研究与开发提供参考.
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红景天苷磷脂复合物的体外透皮试验
目的:考察红景天苷磷脂复合物的体外透皮特性,为改善红景天苷的皮肤透过性能提供参考.方法:以离体昆明种小鼠皮肤作渗透屏障,采用改良直立式Franz扩散池法进行体外透皮特性研究.利用HPLC测定红景天苷含量,流动相乙腈-水-磷酸(15∶85∶0.05),检测波长275 nm.结果:红景天苷磷脂复合物和红景天苷醇溶液组的8h累积渗透量分别为(14.8±0.42),(3.01±0.41) μg·cm-2,红景天苷磷脂复合物组的增透系数是红景天苷醇溶液组的52倍,给药8h后在小鼠离体皮肤中的滞留量分别为0.95,0.02 μg· cm-2.结论:红景天苷磷脂复合物溶液能明显提高红景天苷在小鼠皮肤中的滞留量和经皮透过量.
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天麻素磷脂复合物的制备工艺考察
目的:优选天麻素磷脂复合物的制备工艺,为该成分的开发应用提供参考.方法:采用溶剂挥发法制备天麻素磷脂复合物,以天麻素与大豆磷脂的结合率为指标,结合单因素试验和正交试验进行系统研究,考察了反应时间、温度、溶剂类型、药脂比、天麻素质量浓度等因素对磷脂复合物制备工艺的影响.结果:天麻素磷脂复合物的佳工艺条件为以四氢呋喃为反应溶剂,反应温度40℃,反应时间0.5h,天麻素与大豆磷脂的投料比1:2,天麻素质量浓度20 g·L-1,转速100 r·min-1.复合物结合率98.3％.结论:建立的制备工艺稳定可行,可为天麻素的进一步开发利用提供条件.
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山楂叶总黄酮磷脂复合物的制备工艺
目的:研究山楂叶总黄酮磷脂复合物的制备方法.方法:采用溶剂法制备山楂叶总黄酮磷脂复合物,以山楂叶总黄酮与磷脂的复合率为评价指标,应用单因素考察和正交试验,确定其制备工艺条件.结果:选定山楂叶总黄酮磷脂复合物的制备工艺条件为:无水乙醇为反应溶剂、药辅比1:2、反应物质量浓度20mg/mL、搅拌速度2 000r/min、于30℃搅拌2h至反应液澄清,除去溶剂后将能溶于二氯甲烷的物质真空干燥即得.按此工艺条件制备的山楂叶总黄酮磷脂复合物,复合率均达93％以上.结论:本研究建立的山楂叶总黄酮磷脂复合物的制备工艺简单、稳定可靠、可操作性强,易于工业生产.
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葛根素磷脂复合物干混悬剂的制备及质量控制
目的 制备葛根素磷脂复合物干混悬剂并建立其质控方法.方法制备葛根素磷脂复合物,以正交设计优化干混悬剂处方,通过沉降体积比指标考察辅料对干混悬剂性能的影响.建立了紫外分光光度法控制制剂中葛根素的含量,从流变学、混悬剂黏度及粒径分布等方面考察制剂稳定性.结果葛根素在4.16～66.56μg/mL范围内线性关系良好,平均回收率为98.76％(RSD为1.81％).葛根素磷脂复合物干混悬剂为假塑性流体,流动性良好,粒度分布主要集中在4～8 μm.制剂在40℃和75％湿度条件下放置6个月含量无明显变化,干混悬剂稳定性良好.结论葛根素磷脂复合物干混悬剂符合2015年版《中国药典》的质量要求,处方工艺简单、制剂质量稳定,所制备制剂符合干混悬剂质量要求.
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天然药物传递系统-磷脂复合物
意大利学者Bombardelli等人[1]在研究脂质体的时候偶然发现:天然黄酮类化合物对磷脂有特殊的亲和力,二者可结合形成复合物,并表现出与母体药物显著不同的生物学特性和药理活性,后来的研究发现,很多类型的天然成分和天然提取物都可以制成磷脂复合物,这类磷脂复合物被命名为Phytosome.1磷脂复合物的基本特性1.1磷脂复合物与脂质体Phytosome在很多方面与Liposome相似,不同之处在于:脂质体尽管也是由磷脂组成,但它的体积比磷脂复合物大得多,而且更重要的是,在脂质体中,磷脂实际并未与被包裹的药物分子结合,而磷脂复合物是磷脂与天然成分结合产生的新的分子,其生物学特性发生了显著变化.
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姜黄素磷脂复合物的制备及其形成机制研究
目的:考察姜黄素磷脂复合物的制备工艺,并对其形成机理进行研究.方法:对反应溶剂、反应时间、反应物浓度、反应温度等因素对行考查,获取佳制备条件,利用红外光谱、质谱及核磁共振分析技术研究对其结构进行分析.结果:0.5 g姜黄素与1.0 g大豆磷脂溶于100 mL无水乙醇中,于50℃水浴中搅拌反应1 h,减压蒸去乙醇,收集固体物,真空干燥12 h可得稳定的复合物.结论:该制备工艺简单、稳定,且推断其形成机理为大豆卵磷脂通过以磷原子为中心的极性基团与姜黄素发生复合.
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淫羊藿黄酮磷脂复合物的制备及其剂型研究
目的：优化淫羊藿黄酮磷脂复合物(EFL)的制备工艺，研 究其适配剂型，建立质量评价方法。方法：采用均匀设计逐步回归 优化复合物制备工艺；以溶剂挥发法制备EFL与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物；以体外溶 出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果：EFL 的优化制备条件为：四氢呋喃作溶剂，卵磷脂为药物的2.5倍，40 ℃搅拌3 h，EFL中淫羊藿 苷的油/水表观分配系数平均提高4倍；EFL-PVP(1∶3)共沉淀物胶囊的累积溶出度明显高于 物理混合物及心神宁片。结论：磷脂可提高淫羊藿黄酮中淫羊藿苷 的油/水表观分配系数，EFL-PVP(1∶3)共沉淀物可提高EFL的体外溶出；而EFL的体内过程 有待进一步研究。
关键词： 淫羊藿黄酮 磷脂复合物 均匀设计 油/水表观分配 系数 聚乙烯吡咯烷酮共沉淀物 胶囊 累积溶出度 -
淫羊藿黄酮磷脂复合物防治去势大鼠骨丢失的实验研究
目的:观察淫羊藿黄酮磷脂复合物防治去势大鼠骨质疏松症模型骨丢失的药效.方法:4月龄SD大鼠背侧行完整双侧卵巢摘除术,建立骨疏松模型;通过双能X线扫描大鼠骨密度(BMD);放免法测定血清中雌二醇(E2)的含量;ELASA法测定血清中白介素-6(IL-6)的含量,比较、确定淫羊藿黄酮磷脂复合物的药效.结果:高剂量组、尼尔雌醇组和假手术组的敏感区域(第3腰椎、股骨远端和胫骨的近端)的骨密度、血清E2明显高于模型组(P<0.01),而血中IL-6的水平明显低于模型组(P<0.01).结论:运用4月龄SD雌性大鼠建立的骨质疏松模型是可行的,淫羊藿黄酮磷脂复合物可有效改善骨质疏松症大鼠的骨密度,提高血中E2,降低IL-6水平.
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灯盏花素磷脂复合物改善大鼠小肠吸收的研究
目的:研究灯盏花素磷脂复合物对灯盏花素实验性小肠吸收的改善作用.方法:采用大鼠在体小肠循环法和离体外翻肠囊法研究灯盏花素普通粉剂和灯盏花素磷脂复合物的小肠吸收及肠壁通透性.结果:大鼠在体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单位吸收量和单位吸收率分别提高73.75%和47.11%,肠壁通透性增加73.13%;离体小肠吸收实验中,灯盏花素磷脂复合物单位吸收量和单位吸收率分别提高41.21%和30%,肠壁通透性增加39.35%;在0～100 μg·mL-1内,吸收符合Fick's扩散定律,表现出一级动力学过程.结论:灯盏花素磷脂复合物主要以被动扩散的方式吸收,并通过提高肠壁通透性来改善其吸收.
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淫羊藿苷元磷脂复合物防治去卵巢骨质疏松大鼠骨丢失和提高骨质量的实验研究
目的:探讨淫羊藿苷元磷脂复合物防治去卵巢骨质疏松大鼠骨丢失和提高骨质量的作用.方法:72只雌性大鼠,随机分为6组:假手术组、模型组、雌二醇组和淫羊藿苷元磷脂复合物低、中、高剂量组.假手术组仅行假手术,其余5组行卵巢切除术.术后1周分别灌胃给予17β-雌二醇(2 mg·kg-1)和淫羊藿苷元磷脂复合物低、中、高剂量(15,30,60 mg·kg-1),连续给药3个月.测定血钙、血磷和碱性磷酸酶(ALP),尿钙(u-Ca)、尿磷(u-P)、尿脱氧吡啶酚(D-Pyr)和肌酐(Cr).之后处死动物,取出股骨、腰椎和胫骨,分别测定股骨密度,骨钙、骨磷,腰椎生物力学性能,胫骨组织形态计量学参数.结果:与假手术组相比,模型组血清ALP,u-Ca,D-Pyr/Cr显著增加,子宫萎缩,股骨密度、骨钙、骨磷、腰椎生物力学参数(弹性载荷、大载荷、断裂载荷、刚度)、胫骨上段静态参数(骨组织总面积、骨小梁面积、骨小梁周长)、动态参数(标记周长百分数、骨形成率)均降低.与模型组比较,淫羊藿苷元磷脂复合物中、高剂量和雌二醇组可使血清ALP,u-Ca,D-Pyr/Cr排出量降低,股骨密度、骨钙、骨磷、腰椎生物力学参数(弹性载荷、大载荷、断裂载荷、刚度)、胫骨上段静态参数(骨组织总面积、骨小梁面积、骨小梁周长)、动态参数(标记周长百分数、骨形成率)均增加.雌二醇组大鼠子宫增生,淫羊藿苷元磷脂复合物组大鼠子宫没有增生性变化.结论:淫羊藿苷元磷脂复合物能抑制由于去卵巢雌激素缺乏引发的骨转换增强,提高骨密度,增强腰椎抗压生物力学性能,且长期服用对子宫没有刺激作用.
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红景天提取物磷脂复合物的制备
天然活性成分磷脂复合物是一种新化合物,与原药物相比,磷脂复合物表现出较强的脂溶性,可溶于脂肪,在水中溶解度却明显下降[1-3].进而提高其体内吸收的特性,更利于药物作用的发挥,并产生强大而持久的药效作用[4].
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中药磷脂复合物的研究进展
根据近年来国内外文献报道,分别从中药磷脂复合物的制备机制、工艺、表征及跨膜吸收等方面介绍中药磷脂复合物的新研究进展.在适宜的条件下,中药与磷脂形成复合物,其理化性质比原药有一定程度的改变,吸收较原药更好,生物利用度也明显提高.因此中药磷脂复合物有很好的研究价值和开发前景.
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丹酚酸组分磷脂复合物制备研究
制备丹酚酸组分磷脂复合物,以丹酚酸组分与大豆磷脂的复合率为指标,采用单因素试验和正交试验筛选其工艺参数,结果可得丹酚酸组分磷脂复合物制备的佳条件为以四氢呋喃为反应溶剂,反应时间3h,反应物质量浓度5g·L-1,药物与磷脂的反应投料质量比1∶1.5,反应温度40 ℃.所制备的丹酚酸组分磷脂复合物在水和不同pH缓冲液中的油水分配系数得到较大提高,DSC,XRD,FTIR等物相分析结果表明丹酚酸组分以无定形状态存在于磷脂中.
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交联聚维酮固化厚朴酚磷脂复合物的研究
实验采用交联聚维酮固化厚朴酚磷脂复合物,考察固化对厚朴酚磷脂复合物流动性、溶出度和口服生物利用度的影响.DSC,IR,SEM等物相表征结果表明,厚朴酚以无定形态存在于同化物中;流动性试验结果表明,固化粉末流动性优于其磷脂复合物;溶出度实验结果表明固化粉末能够显著促进厚朴酚的溶出;口服生物利用度实验中,固化粉末较厚朴酚磷脂复合物有更高的生物利用度.交联聚维酮固化厚朴酚磷脂复合物的制备方法较为简单,不仅能提高磷脂复合物流动性和溶出度,还增加了厚朴酚的口服生物利用度.
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氧化苦参碱磷脂复合物的理化性质研究
目的 考察氧化苦参碱与其磷脂复合物的理化性质变化.方法 测定和比较氧化苦参碱和其磷脂复合物的X-射线衍射光谱、差示扫描光谱、红外光谱、水中的分散形态、粒度分布及油水分配系数.结果 X-射线衍射分析显示,复合物中氧化苦参碱晶体衍射峰消失;差热扫描显示复合物的相变温度明显降低;红外光谱分析表明氧化苦参碱与磷脂未形成新的化合物或混合物,而是一个磷脂复合物;在水中复合物分散呈胶团状;电镜下可见其外观为球形,粒径比较均匀;与氧化苦参碱相比,复合物在正辛醇中溶解性有明显改善,而在水中溶解度有所降低;在不同pH水-正辛醇系统中,复合物的表观油-水分配系数与氧化苦参碱相比也有较大的差异.结论 理化性质研究表明,氧化苦参碱与磷脂形成了复合物.
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黄芩苷脂质体、β-环糊精包合物及磷脂复合物鼻黏膜渗透性及毒性研究
为提高鼻腔给药后脑内药物浓度,本文探讨了以脂质体、β-环糊精包合物和磷脂复合物为黄芩苷载药体系的体外离体动物鼻黏膜渗透性及鼻腔毒性.采用猪、羊、兔鼻黏膜,以体外扩散池装置进行鼻黏膜渗透实验,HPLC法测定接受池中药物累积渗透量,以表观渗透系数为评价标准,考察脂质体、β-环糊精包合物及磷脂复合物载药系统对黄芩苷在离体动物鼻黏膜的透过性,从而筛选出黄芩苷经鼻给药佳载药形式:采用在体法考察黄芩苷及其磷脂复合物对蟾蜍上颚黏膜纤毛运动的影响和大鼠鼻黏膜长期毒性.3种黄芩苷载药体系的表观渗透系数均明显高于黄芩苷(P＜0.05),滞后时间也比黄芩苷短,提示3种载药载体均可提高黄芩苷的鼻黏膜渗透性,同时磷脂复合物的表观渗透系数明显高于脂质体和环糊精包合物,表明黄芩营磷脂复合物鼻黏膜渗透性明显优于另外两种载药体系(P＜0.05).黄芩苷磷脂复合物对纤毛运动无影响,对大鼠鼻黏膜也无明显刺激性.结果表明,磷脂复合物为黄芩苷经鼻给药佳载药形式,能明显提高其鼻黏膜渗透性,对鼻黏膜无毒性,可用于鼻腔给药.
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双环醇磷脂复合物制备、复合机制及其对口服吸收的影响
本文探讨了具有苄醇结构的双环醇与磷脂的复合机制及对难溶性药物双环醇理化性质和口服吸收的影响.采用溶剂挥发法制备,以复合率为指标,通过正交试验设计优化工艺参数;采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线粉末衍射(XRD)、红外光谱(FTIR)及磷核磁共振波谱(31P-NMR)等方法,研究复合物的药物晶型及物相状态,探讨复合机制;以原料药为参比,考察复合物在水和正辛醇的表观溶解度,以及大鼠灌胃后的血药浓度和肝组织分布.结果表明,优化条件下双环醇与磷脂酰胆碱以摩尔比1∶2完全复合,两者系通过磷脂酰胆碱的磷氧双键(P=O)与双环醇苄醇羟基两个极性端之间的电荷迁移作用形成分子间氢键而复合,药物以无定形状态分散.与原料药相比,复合物水和正辛醇的表观溶解度分别提高了5.75和7.72倍.大鼠口服给药血药浓度及肝组织分布以1h增加为明显,分别为原料药的43和13倍,显示了良好的促进药物吸收的作用.本研究亦为其他苄醇类化合物磷脂复合物的研究提供了理论指导与参考.
