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天麻素磷脂复合物的制备工艺考察
目的:优选天麻素磷脂复合物的制备工艺,为该成分的开发应用提供参考.方法:采用溶剂挥发法制备天麻素磷脂复合物,以天麻素与大豆磷脂的结合率为指标,结合单因素试验和正交试验进行系统研究,考察了反应时间、温度、溶剂类型、药脂比、天麻素质量浓度等因素对磷脂复合物制备工艺的影响.结果:天麻素磷脂复合物的佳工艺条件为以四氢呋喃为反应溶剂,反应温度40℃,反应时间0.5h,天麻素与大豆磷脂的投料比1:2,天麻素质量浓度20 g·L-1,转速100 r·min-1.复合物结合率98.3％.结论:建立的制备工艺稳定可行,可为天麻素的进一步开发利用提供条件.
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RIA 标准曲线相关系数及斜率等质量参数求证分析对标准曲线直线化影响的初评
RIA标准曲线质量的优劣与标准管的平均偏倚度(DEV)%、曲线的相关系数(β)值和曲线的斜率(b)值等质量参数密切相关,不仅决定方法学优劣和样品结果准确,而且是拟合标准曲线直线化重要依据.本文重点阐明各管标准点的DEV(%)、So佳结合率、NSB结合率、S1和Sn结合率.并求证r、b、各标准点DEV(%)等和对样品(或质控)测值.现以T3及AFP为例报告如下.
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关于阿莫西林对格列美脲血浆蛋白结合率影响的探究
目的：研究阿莫西林在对格列美脲血浆蛋白结合率的影响。方法：针对阿莫西林对格列美脲在对蛋白结合率的影响进行研究，采用高效液相色谱与平衡透析法来对其血浆蛋白结合率进行分析，在研究的过程中进行分组研究，分为对照组和实验组，对照则采用仅有格列美脲时的血浆蛋白结合率研究；而在实验组则是加入阿莫西林来格列美脲对血浆的蛋白结合率的研究。结果：在对照组的血浆蛋白结合率为94.2%，而实验组的血浆蛋白的结合率为89.5%。结论：在实验组加入阿莫西林对格列美脲血浆蛋白的结合率有下降趋势。
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紫外线照射对感染患者NK细胞活性的影响
国外文献报道紫外线照射正常人体后其体内NK细胞活性可发生改变,但尚未见到紫外线照射对疾病状态下NK细胞活性的影响.本实验采用微量乳酸脱氢酶(LDH)释放法测定紫外线照射前后10例感染患者(呼吸道感染5例,带状疱疹5例)体内NK细胞活性的改变,并与15名正常人进行比较.结果发现在同样辐射条件下患者NK细胞活性在效靶比值10:1时,照射后比照射前降低为(26.03±9.78)%vs(14.27±6.34)%P＜0.05);NK细胞活性在效靶比值20:1时,照射前后无显著变化(32.48+11.21)vs(31.01±10.38)%,(P＞0.05);紫外线照射后与正常人比较NK细胞活性无显著性变化.表明紫外线照射可抑制活化的NK细胞与靶细胞的结合,在效靶比值较低时由于NK细胞数量相对更少,与靶细胞的结合率降低,因而造成NK细胞活性进一步下降.此外,以上结果还可能与紫外线照射波长和剂量的不同而引起不同的生化反应及免疫功能的改变有关.
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种植体表面改性的现状和发展
种植牙在口腔医学领域里取得了前所未有的发展,提高种植体与骨组织的结合率和整合速度一直是研究的焦点.
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氟氯西林钠的合成工艺
氟氯西林钠早由英国Beecham公司研发。氟氯西林钠为第四代半合成的异恶唑青霉素，通过侧链改变使之具有一个受保护的中央内酰胺环，从而具有抗青霉素酶的作用，并对胃酸稳定，能口服，具有更广的抗菌谱。它主要通过抑制细菌细胞壁黏肽的生物合成而起到强大的杀菌作用［1］，尤其是对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌等有很强的灭菌活性。临床上主要用于治疗敏感的革兰阳性菌引起的各种感染，包括产β-内酰胺酶的葡萄球菌和链球菌。在异恶唑青霉素中，有苯唑、氯唑、双氯及氟氯4种，它们有很相似的化学结构，抗菌作用也类似，但由于其在人体中的血药浓度及与血浆蛋白的结合率不同，所以表现出的临床效果就有了很大的差异。受试者接受相同剂量的药物后，氟氯总血药浓度高于苯唑和氯唑，类似于双氯，但氟氯与人体血浆蛋白的结合率类似于苯唑和氯唑，低于双氯，所以氟氯游离血药浓度水平均高于苯唑及氯唑，并且几乎是双氯的2倍，明显显示出了强于其他3种药物的疗效［2］。现在该品种已载入2000版英国药典。专利文献［3］中公开了一种氟氯西林钠及其制备方法，先将 N1，N-二苄基乙二胺盐与氟氯西林酸混合生成盐，然后再用阳离子树脂置换得到氟氯西林钠，该方法产率不高并用到阳离子树脂，易引入杂质而且操作复杂，不利于工业化生产。专利文献［3］中公开的另一种制备氟氯的方法不仅操作复杂，且产品晶型较差，稳定性不好。本文在参考文献的基础上优化物料配比，简化复杂操作，通过大量试验探索，得出了以下的合成路线，解决了以往工艺路线复杂，原料价格相对昂贵，成品纯度低、收率不高等问题。
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临床执业医师资格考试历年真题解析(六)
1.垂体泌乳素腺瘤妇女的高泌乳素血症长期不予治疗可发生A.高血压B.低钾血症C.骨质疏松症D.低蛋白血症E.甲状腺功能减退答案:C解析:高泌乳素血症主要引起:①月经改变:多为闭经,还可表现为月经不调、排卵障碍,黄体功能不全,不孕等;②泌乳:自发泌乳或挤压双侧乳房时可见乳汁,与催乳素(PRL)的水平高低无绝对的正相关性,可能与PRL的异型性及其免疫活性、生物活性、受体结合率等因素相关,③若长期不进行治疗,可能因雌激素缺乏导致骨质疏松症.故选C.
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阿司匹林的临床应用进展
阿司匹林(Aspirin)又名乙酰水杨酸(ASA),自诞生以来已有百余年历史.Aspirin分子量为180,口服后易吸收,能迅速水解为水杨酸盐,其血浆结合率为43%.吸收后的Aspirin可被肝、红细胞中的脂酶水解为水杨酸,并以水杨酸盐的形式迅速分布到各组织,主要在肝脏代谢,由肾脏排泄.
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ACTH单克隆抗体的制备和鉴定
ACTH是垂体分泌的重要激素之一，测定血浆ACTH对下丘脑-垂体-肾上腺轴功能的评 价 具有重要意义。制备ACTH单克隆抗体，以期建立ACTH-IRMA方法。 ACTH或其片段与BSA经碳化二亚 胺偶联剂联接后制备免疫原，初次免疫为完全福氏佐剂乳化后在背部皮下多点注射，ACTH剂 量约40 μg，以后每隔4 w以不完全福氏佐剂乳化后在背部或腹腔交替注射4～6次，剂量减 半 。融合前3 d每天以无佐剂的ACTH联接物行腹腔注射，总剂量为60 μg。按常规方法进行细 胞融合，每周换液2至3次。阳性克隆的筛选：培养上清液抗体检测按常规RIA进行，计算结 合率，以结合率大于3倍的非特异结合率为阳性。阳性孔经有限稀释法亚克隆3～4次后获得 2株稳定分泌抗体的杂交瘤细胞株,5G2为ACTH1-28片段所得,D3为ACTH1-13片 段所得。扩增 细胞，一部分冻存，另一部分种于已致敏的BALB/c小鼠腹腔产生含抗体的腹水。收集的腹水 稀释后，以RIA法测定各稀释点抗体的结合率,计算5G2和D3腹水抗体在50%结合率时的终稀 释度分别可达1:5 000和1:2 000。以 1%琼脂双扩（梅花孔）法作抗体亚类鉴定，5G2和D3抗 体 均为IgG1类型,轻链为λ链。根据标准曲线参数，通过公式6y0/(1- y0)(2- y0)(4- y0)( 3ED50-ED25) 计算5G2和D3抗体的亲和常数分别为5.1×109和4.9 ×107 M-1。以ACT H不同片段作 交叉反应试验，进行特异性鉴定。5G2和D3抗体与ACTH1-10、ACTH1-17、 ACTH1-24的交叉反 应率分别为0.04%、8.70%、100.00%和0、35.30%、69.30%。据此推断5G2抗体识别ACTH 氨基酸序列 的17～28片段,D3抗体识别ACTH氨基酸序列的10～13片段。 以羊抗鼠IgG-Sephadex G75偶 联 物层析柱,进行腹水抗体的亲和纯化。按本室的方法将纯化的5G2和D3抗体分别包被马来酸酐 -苯乙烯共聚物塑料管,制备固化抗体管,以125I-ACTH做固相放免, 通过大结合率 确定5G2和D3抗体的饱和结合量分别为5 μg和20 μg，为建立固相IRMA奠定了基础。 ACTH是 垂体分泌的39肽分子，由于ACTH分子量小，在体内半衰期短；ACTH氨基酸序列只在第26至 33之间有3个氨基酸残基有种属差异，小鼠的免疫细胞不易识别，终导致小鼠不易产生抗 体。在本实验中只有18.3%的小鼠血清抗体阳性，而且抗体滴度不高。我们经过反复筛选获 得的2株抗体分别识别ACTH氨基酸序列的第17～28片段和第10～13片段，其亲和常数分别达 109和107 M-1, 用于液相放射免疫分析不足以达到理想的灵敏度，据文 献报道使用2个单 克隆抗体，建立IRMA方法，则灵敏度可显著提高。由于这2株单抗识别的位点不同,有望建 立ACTH-IRMA方法。
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新型佐剂及其与重组HBsAg结合物的理化性质的研究
目的制备一种新型正电荷脂质体免疫佐剂,研究其粒径、稳定性,及其与重组乙肝表面抗原的结合率和结合物的稳定性.方法合成DC胆固醇(DC-Chol),并采用薄膜法制备脂质体,电镜测其粒径.脂质体与HBsAg混合后高速离心,用ELJSA分别测定游离和结合的HBsAg含量,计算HBsAg与脂质体的结合率.将DC-Chol与HBsAg结合物免疫BALB/c小鼠,检测其抗体的滴度.结果合成DC-Chol的产率为67%,C、H、N含量与理论含量相比,在测量误差范围内.脂质体平均粒径180mm,4℃放置10个月约产生15%的沉淀.结合物明显沉淀,上清清亮,结合率在98%左右.初次免疫3周脂质体组的IgG1的A值是铝佐剂组的6倍,IgG 2a是14.9倍.结论本法制备的脂质体粒径小,稳定性好,与HBsAg结合率高,能有效地促进体液免疫和细胞免疫,为制备新型乙肝疫苗打下基础.
关键词： 正电荷脂质体 乙肝表面抗原 结合率 佐剂 DC-Chol薄膜法 -
从阿立哌唑的药理学特性看其疗效和副作用
大多数的抗精神痛药物为多巴胺-2(D2)受体拮抗剂,阿立哌唑是一种具有多巴胺部分激动剂(DPA)这一独特药理学特性的抗精神病药.DPA能阻断内源性多巴胺与D2受体的结合.PET研究发现阿立哌唑在临床剂量(15 mg)下能够高效率地(可达90%以上)阻断脑内D2受体,并排除内源性多巴胺对受体的影响;另一方面,阿立哌唑的激动作用也能维持一定的多巴胺信号转导.从结合率的角度来看,这种激动效果约为上述结合率的20%,拮抗效果约为结合率的70%,即使增加用量拮抗效果也不会超过结合率的80%.从治疗精神分裂症效果和副作用的角度出发,拮抗剂与脑内D2受体有60%～80%的结合率时较为合适.因此阿立哌唑在临床剂量下能够稳定地起到"适度地阻断D2受体的效果".
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超滤法和HPLC法测定14-去氧穿心莲内酯的血浆蛋白结合率
目的 测定14-去氧穿心莲内酯在大鼠与人血浆中的蛋白结合率.方法 超滤法和HPLC法测定14-去氧穿心莲内酯在大鼠与人血浆中的血浆蛋白结合率.结果 14-去氧穿心莲内酯与大鼠和人血浆中的平均血浆蛋白结合率分别为(93.88 ±2.16)和(95.55±0.83)％.结论 14-去氧穿心莲内酯与大鼠和人血浆蛋白均具有很强的结合能力,而且无明显的浓度依赖性.
关键词： 14-去氧穿心莲内酯 血浆蛋白 结合率 超滤 HPLC -
绒毛组织冷冻切片与靶向超声微泡造影剂的结合特性研究
目的 本研究旨在探讨耦合抗β-人绒毛膜促性腺素(β -HCG)抗体靶向超声微泡造影剂(TMCA)的稳定性及其与妊娠绒毛组织冷冻切片的结合特性.方法 将制备好的TMCA与异琉氰酸荧光素(FITC)标记兔抗鼠IgG抗体稀释液混匀后,用流式细胞仪器检测不同时间点声诺维( SonoVue)微泡和抗β-HCG抗体的结合率.同时用妊娠绒毛组织冷冻切片、正常子宫内膜组织冷冻切片分别与TMCA、声诺维微泡进行结合反应,比较各组结合率、冲洗前后及抗β -HCG抗体预处理前后的结合率.结果 流式细胞仪检测结果显示,声诺维微泡与FITC标记兔抗鼠IgG抗体的结合率随时间变化越来越高.寻靶实验发现,TMCA与绒毛组织、子宫内膜组织的结合率差异有显著的统计学意义[(83.30±2.15)％ vs.(13.30±2.58)％,P＜0.01]；绒毛组织与TMCA、声诺维微泡的结合率差异有显著的统计学意义[( 83.30±2.15)％vs,(15.00±3.07)％,P＜0.01].磷酸盐缓冲液(PBS)冲洗前后TMCA与绒毛组织的结合率差异无统计学意义[ (83.30±2.15)％ vs.(78.30±4.36)％,P＞0.05].抗β-HCG抗体预处理前后TMCA与绒毛组织的结合率差异有显著的统计学意义[(83.3±2.15)％ vs (16.7±2.5)％,P＜0.01).结论 TMCA与绒毛组织在体外一定条件下能高效率、高强度、高特异性地稳定结合.
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洛沙平--非典型的抗精神病药?
1 化学及药理学、药代动力学特点洛沙平(loxapine,国外商品名为克噻平,国内商品名为为丁二酸洛沙平,由浙江海正药业公司生产)是三环的二苯氧氮平类抗精神病药,具有复杂的药理学、药物动力学.洛沙平可阻断D4受体、α1、M1受体,抑制NE转运,这些特性类似其他二苯氧氮平衍生物,如氯氮平、奥氮平.洛沙平与D2受体、5-HT2A受体的亲合力介于氟哌啶醇与较高剂量的利培酮之间,与氯氮平、利培酮、奥氮平、奎硫平等非典型抗精神病药类似,并在PET研究中得到证实.Kapur等[1](1996)的研究发现洛沙平与5-HT2A受体的结合超过与D2受体的结合.15～30 mg的洛沙平与D2受体的结合率达到60%～80%.
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红细胞包蔽吗啡的制备及包蔽效果的研究
目的:了解高渗法制备RBC吗啡载体的可行性.方法:①全血与50%GS混合后以血球压积的变化评价RBC的脱水效果;②利用扫描电镜观察RBC包蔽吗啡前后其形态的变化;③采用放免分析(RLA)方法对RBC-吗啡溶液中RBC内外吗啡的浓度进行测定;④HPC法分析人RBC内Hb与吗啡的结合率.结果:全血与50%GS按1:0.5混合时的脱水效果显著;RBC脱水后以及包蔽吗啡后其形态由正常圆盘状变为扁平和皱缩,后又恢复为正常圆盘状;RBC包蔽吗啡剂量为5 mg和10 mg时RBC内外吗啡浓度之间均无显著差异.Hb与吗啡在不同浓度混合下均具有一定的结合率.结论:高渗法制备RBC吗啡载体具有较好的包蔽效果,Hb与吗啡结合率的存在可能影响吗啡的作用时效.
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药物理化参数与乳糜微粒结合率的模型建立及其在预测药物淋巴转运中的应用
药物与乳糜微粒的结合率可表示药物淋巴转运倾向.测定了5种模型药物(卤泛群、灰黄霉素、桂利嗪、辛伐他汀和洛伐他汀)与乳糜微粒的结合率及其在长链甘油三酯中的溶解度.以偏小二乘回归(PLS)分析建立了乳糜微粒结合率与药物分子理化参数的线性关系.得到各理化参数对药物与乳糜微粒结合的影响大小依次为:极性表面积(PSA)＞氢键受体数(HBA)＞氢键供体数(HBD)＞长链甘油三酯中溶解度(SLCT)＞熔点(mp)＞表观油水分配系数(logp)＞ pH 7.4时表观油水分配系数(logD)＞自由旋转键(FRB)＞分子体积(Mv)＞分子量(Mw)＞密度,其中SLCT、logP、logD和密度起正向变化作用,其他理化性质起负向变化作用.药物分子各理化参数中,PSA、HBA、HBD及SLCT对预测药物的淋巴转运可能起较大作用.
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奥氮平的药理学及临床应用
奥氮平属于非典型抗精神病药，系噻吩苯二氮( 艹)/(卓)类五羟色胺/多巴胺(5-HT/DA)拮抗剂，与5-HT2 受体的结合力强于与D2受体的结合力，且选择性作用于中脑边缘多巴胺能通路。奥氮平自 1996年临床应用以来，能有效改善精神病理学的各个方面，提高病人的生活质量，且副作用 较少，成为治疗精神病性障碍具有希望的药物之一。 作者单位：215007 苏州医学院附属第一医院精神科1 奥氮平的受体药理学1.1 多巴胺受体 Bymaster FP等[1]报告，在体外，奥氮平与D1，D2及D4受体有高亲和力。 且奥氮平对各种多巴胺受体没有选择性，与氯氮平相似。而氟哌啶醇对D2样受体(D2，D 3，D4)较对D1样受体(D1，D5)有明显的选择性。 采用PET及SPECT技术研究抗精神病药与D2受体的结合率显示[2]，常规剂量的奥 氮平与D2受体的结合率低于80%，和利培酮相似，显著高于氯氮平(<60%)；典型抗精神病 药在治疗剂量时均与D2受体有较高的结合率(90%)。当抗精神病药与D2受体的结合率低 于80%时
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罗红霉素的应用与不良反应
罗红霉素(roxithromycin,Rox),又名罗希红霉素,化学名为9E-[0-(2-甲氧乙氧基)-甲基肟]红霉素.临床证明,该药口服吸收好,在酸性条件下稳定,血浆结合率高,半衰期长,但其在使用过程中,出现的不良反应也不可忽视.现将部分文献报道的Rox的合理应用及不良反应归纳如下,仅供临床医师参考.
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金芪降糖片与牛血清白蛋白结合作用的超滤-色谱联用技术研究
目的 研究金芪降糖片中成分与牛血清白蛋白(BSA)的结合作用.方法 采用超滤法与高效液相色谱联用技术对金芪降糖片、金银花、黄连药材中成分与BSA的结合率进行测定；考察pH值对金芪降糖片、金银花、黄连药材与BSA结合作用的影响.结果 金芪降糖片中9种成分新绿原酸、隐绿原酸、绿原酸、咖啡酸、表小檗碱、黄连碱、盐酸药根碱、盐酸巴马汀及盐酸小檗碱与BSA结合作用明显；有机酸与生物碱成分与BSA结合存在置换作用.结论 金芪降糖片中成分与牛血清白蛋白有较强的结合.该研究为研究药物在体内的药动学、药效学及临床用药提供了实验依据.
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中空纤维液相微萃取结合高效液相色谱法测定比索洛尔血浆蛋白结合率
目的：将中空纤维液相微萃取技术与高效液相色谱法结合,建立测定比索洛尔血浆蛋白结合率的新方法。方法优化比索洛尔血浆样本的液相微萃取条件；利用高效液相色谱法测定比索洛尔在接受相中的浓度,色谱条件为水-甲醇-乙腈-0.1%磷酸(50：34：6：10),检测波长Ex：232 nm,Em：300 nm,分别代入当日标准曲线计算出比索洛尔血浆游离药物浓度及总药物浓度,进而计算比索洛尔血浆蛋白结合率。结果在低、中、高3种浓度下测得比索洛尔的血浆蛋白结合率分别为31.2%,32.0%,31.8%。结论所建立的方法简便快速,重复性好,适用于药物游离浓度及血浆蛋白结合率的测定。比索洛尔与人血浆蛋白有中等程度结合,且不存在浓度依赖性。
