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头孢菌素类抗生素概览
头孢菌素类即头孢烯类,是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C,经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素,包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7-α-甲氧基头孢烯在内的一类药物.它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁,因此对人应是无害的.临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素,故深得医生和患者的欢迎,为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献.
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九头狮子草对细菌超微形态结构的影响
目的:研究九头狮子草对β溶血性链球菌、肺炎克雷伯菌的抗菌作用机理.方法:用负染法和超薄切片法在电子显微镜下观察亚MIC各细菌超微形态结构.结果:各细菌超微形态结构发生显著性改变,形成典型的细胞壁缺陷菌(细菌L-型).结论:九头狮子草具有抗菌作用,其抗菌作用机理在于引起细菌细胞壁的缺损,造成菌体肿胀、溶解而死亡.
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内毒素解毒物质研究进展
内毒素是G-细菌细胞壁外膜的LPS成分,可激活单核/巨噬细胞、肝Kupffer细胞、血管内皮细胞等,并诱生TNF-α、IL-1、IL-6、IL-8等炎性细胞因子及氧自由基等化学介质的释放,诱发全身炎症反应综合征(包括感染性休克)和肝脏等组织器官的严重损伤[1].人体内也有多种蛋白质分子是人或动物体内天然存在的内毒素解毒物质,能直接或间接地拮抗LPS的毒性作用,具有十分重要的免疫防御意义.本文对相关研究概况介绍如下.
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注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠与注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸存在配伍禁忌
注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠(海口奇力制药股份有限公司生产,批号:20101001),是第三代头孢菌素,为白色或类白色粉末,通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸(又名思美泰),为白色冻干块状物,广泛适用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积。2010年12月笔者在1例肝移植术后患者输液中发现连续静滴生理盐水加注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸与生理盐水加注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠时,输液管中出现白色混浊,及时更换输液器接生理盐水后患者未发生不良反应。为避免今后给患者造成不良后果及药物浪费,笔者查阅相关资料并进行配伍实验,现报道如下。
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抢救泰能致癫痫发作1例的护理
泰能(亚胺培南/西司他丁钠)是一种广谱β-内酰胺类抗生素,由亚胺培南与西司他丁钠按1:1的重量比制成.亚胺培南属于亚胺硫霉素类抗生素,为一种新型的内酰胺-亚胺硫霉素,由于其具有强大的抑制细菌细胞壁合成的功能,可杀灭绝大部分革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,抗菌谱比其他任何已研究过的抗生素更为广泛,适用于多种细菌的联合感染和需氧/厌氧菌的混合感染[1].
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浅析抗菌药物的不合理应用及预防
近些年来新的抗菌药物不断应用于临床,在寻找对耐药菌具高效低毒,药理性能好的品种的同时,抗菌药物特别是抗生素的滥用和浪费现象也日益严重。不合理用药不但延误病情,而且导致毒副作用增加和各种不良反应发生。作者针对抗生素不合理使用现状,进行讨论分析。1 抗生素不合理使用现状1.1 心理误区随着商业广告的大力宣传,药物知识的普及,大多数人自己选择药物,凭经验用药,用贵药、广告药,如感冒但血象并不高者,仍将抗病毒药与抗感染药合用。病毒感染时使用抗生素是没有任何疗效的。或者一开始便服用高效广谱抗生素,频繁更换抗生素,过分相信和依赖药物。即使起到了治疗作用,也促进了耐药菌株的产生,降低了自身免疫力,同时造成了不必要的浪费。1.2 临床不合理联用联合应用抗生素仅适用少数情况,单一抗生素能控制的感染,无联合用药的必要。但目前联合用药过滥过大,增加了毒副作用和发生不良反应的隐患,主要表现在:1.2.1 杀菌剂与抑菌剂合用β-内酰胺类抗生素属于繁殖期杀菌剂,阻断细菌细胞壁的合成,大环内脂类属于抑菌剂。两者合用后,后者迅速抑制细菌活性,使前者不能很好的发挥杀菌作用。如头孢唑啉钠联用麦迪霉素,疗效明显降低。
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试论β内酰胺类与大环内酯类抗生素联合应用的合理性
传统的观点认为:快效抑菌剂能迅速阻断细菌蛋白质的合成,致细菌生长处于静止状态细菌合成细胞壁的过程停止,而快效杀菌剂的作用原理就是影响细菌细胞壁的合成而起杀菌作用的,故两者合用快效抑菌剂可能降低快效杀菌剂的疗效.据此认为这两种抗生素不能联合应用.然而,这一传统观念近年来受到了越来越多的临床医生的质疑,他们发现,两者联合应用在治疗许多感染性疾病时疗效良好.
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社区获得性肺炎的临床经验治疗分析
CAP是指在医院外罹患的感染性肺实质炎症,包括具有明确潜伏期的病原体感染而在社区中心就诊后平均潜伏期内发生的肺炎。 CAP患者的初始抗菌药物治疗均为经验性治疗,初始抗菌药物的选择对患者的预后和总体诊疗费用均产生很大的影响。氨苄西林舒巴坦钠是氨苄西林为半合成的光谱青霉素,属氨基青霉素类。系通过与细菌主要青霉素结合蛋白( PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。起作用特点是光谱,不耐青霉素酶。舒巴坦本身抑菌作用较弱,是一种竞争性、不可逆的β内酰胺酶抑制药,与氨苄西林联合应用后,可增加氨苄西林抗多种β内酰胺酸降解的能力,对氨苄西林产生明确的增效作用。左氧氟沙星是第3代氟喹诺酮类药物,是氧氟沙星的左旋体,作用机制是通过抑制细菌的DNA回旋酶,阻断DNA复制,防止细胞体、细胞核的分裂及同源染色体的分离而起到杀菌作用。其抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的抗菌作用,不仅有效覆盖CAP的主要致病菌即肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、卡他莫拉菌等。而且对厌氧菌、分枝杆菌等也有良好的抗菌效果。我社区中心自2011年2月~2014年2月治疗的 CAP成年患者100例,年龄20~70岁,2组患者临床症状、体征、实验室检查均符合中华医学会呼吸分会的成年CAP诊断标准,无心、肝、肾、造血系统合并症。随机分为2组:治疗组氨苄西林舒巴坦钠+左氧氟沙星注射液50例,对照组头孢替唑钠注射液50例,比较2组患者的治疗效果,不良反应发生率和药费情况,现将结果报告如下。
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苄星青霉素改良注射法
注射用苄星青霉素为青霉素二苄基乙胺盐与适量的缓冲剂混合而成的无菌粉末制剂,在体内通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用[1].
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头孢曲松钠不良反应及防范措施
头孢曲松钠为半合成的第三代头孢菌素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥作用。该药对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有强大的抗菌活性。临床主要用于敏感菌所致的下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防,该药血浆半衰期长、体内分布广、组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液,对多种B-内酰胺酶有较高的稳定性,对肾基本无毒性。头孢曲松钠因其半衰期长,可以1天1次用药,价格又便宜,在基层医院及社区诊所应用十分广泛,但不良反应的报道也日趋增多,为了加强医务人员对头孢曲松钠不良反应的认识及防范意识,现对头孢曲松钠近几年发生的不良反应归纳如下。
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头孢地嗪的不良反应
头孢地嗪为第三代头孢菌素类抗菌药物,其作用机理主要抑制细菌细胞壁粘肽合成,而起杀菌作用.对金黄色葡萄球菌、链球菌属、奈瑟淋球菌和脑膜炎球菌、大肠杆菌、志贺菌属、克雷伯菌属、流感嗜血杆菌有效.同时本品具有免疫调节功能,目前临床主要用于治疗敏感菌所致的下呼吸道、泌尿道感染及免疫缺陷患者感染.
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美平
【通用名称】meropenem,美罗培南【化学名称】3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(-1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸【药理作用】本品是注射用极广谱的碳青霉烯类抗生素,具有很强的抗菌活性。本品通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBP)结合而抑制细菌细胞壁的合成。G+菌、G-菌对本品均敏感,尤对G-菌有很强的抗菌活性,如对约90%肠杆菌属的MIC为0.008~0.15 mg/L,90%以上的铜绿假单胞菌菌株对其高度敏感(MIC<4 mg/L),全部嗜血菌包括耐氨苄西林菌株对其均高度敏感(MIC为0.06~1 mg/L)。淋球菌对美平也高度敏感,其活性强于亚胺培南15倍。表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其他凝固酶阴性葡萄球菌对美平敏感,粪肠球菌的大多数菌株对美平高度或中度敏感。0.06~4 mg/L浓度的美平可抑制几乎全部的脆弱拟杆菌。厌氧菌如消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等均对美平敏感。本品与其他碳青霉烯类抗生素不同,对人肾脱氢肽酸(DHP-1)极其稳定。
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药品不良反应信息通报
警惕注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的严重不良反应注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠是复方制剂,为头孢哌酮钠和舒巴坦钠均匀混合的无菌粉末.头孢哌酮钠系第三代头孢菌素类抗生素,主要通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用;舒巴坦钠系β-内酰胺酶抑制剂,可保护头孢哌酮钠不受β-内酰胺酶水解,对头孢哌酮钠有增效作用.
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头孢吡肟的不良反应与防治
头孢吡肟(cefepime)是广谱第四代头孢菌素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用.与前三代头孢菌素相比,具有更广的抗菌谱,对细菌产生的β-内酰胺酶有更高的稳定性和更低的诱导性,能更快地穿透革兰阴性杆菌的外膜且与多种青霉素结合蛋白有更高的亲和力,临床用于重度感染治疗确有较好的疗效.
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172例青霉素类药物不良反应回顾性分析
青霉素类是一类重要的β-内酰胺抗生素,均含6-氨基青霉烷酸(6-APA)母核结构,是作用于细菌细胞壁粘肽合成的繁殖期杀菌剂.也是第一个发现的抗生素,因其有高效、低毒、价兼等优点,至今仍然是治疗很多敏感细菌所致感染的的首选药物.
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老年手术患者单次用"菌必治"预防感染的护理经验
"菌必治"是一类长效广谱的注射用头孢菌素,其主要成份为头孢三嗪噻肟,作用机理是抑制细菌细胞壁粘肽的合成,对革兰氏阳性菌,革兰氏阴性菌及部分厌氧菌均有较好的抗菌效果.现临床一般用于其它抗菌药效果不敏感的感染治疗.
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万古霉素和去甲万古霉素抗感染安全性和经济学分析
万古霉素和去甲万古霉素是化学结构相近的糖肽类抗生素,主要作用于细菌细胞壁,抑制细胞壁的蛋白质合成,同时对胞质中RNA的合成也具有抑制作用,对革兰阳性球菌和杆菌具有较强抗菌作用[1],属窄谱抗生素.万古霉素为进口药,去甲万古霉素为国产类似药,两者纯度相近,但价格相差较大.为了合理使用两药,我们对两者进行了经济学、不良反应的病例研究.
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β-内酰胺类抗生素复方制剂分析与应用
β-内酰胺类抗生素是抗感染效果很好的一类抗菌药物.但目前细菌对这类药物的耐药性已成为一个严重的问题.细菌耐药机制之一是细菌通过产酶来破坏β内酰胺环,使抗生素失去活性.细菌对β-内酰胺类药物耐药机制主要有:(1)产生灭活酶,使抗菌药物在作用于菌体前即被破坏.(2)抗生素的渗透障碍,由于细菌细胞壁的障碍或细菌胞浆膜通透性的改变,使药物不能进入菌体内.(3)作用靶位的改变或新靶位的产生,细菌青霉素结合蛋白的构象变化,使其与抗菌药的结合力降低.(4)作用靶位的过度表达.(5)主动外排系统,细菌产生主动外排机制,增加抗生素从细菌体内向体外的主动排出 [1,2].其中第一种机制是耐药菌株扩散的主要原因.解决耐药问题的方法之一是开发β-内酰胺酶抑制剂,通过酶抑制剂灭活β-内酰胺酶,保护β-内酰胺环,从而使这些抗生素发挥它们原有的抗菌作用.体外试验结果证明,BRL4271效果明显,他唑巴坦、克拉维酸钾第二,舒巴坦作用弱.这些酶抑制剂必须与抗生素合用才能更好发挥作用,因此国内外许多药厂生产出一批复方制剂用于临床 [3,4],现将这些抗菌复方制剂处方进行分析,供临床和药品研究开发部门参考.
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β-内酰胺类抗菌药物及其临床应用评价
β-内酰胺类抗菌药物是临床应用为广泛的一类抗感染药,其化学结构中含有β-内酰胺环。根据β-内酰胺环是否连接有其他杂环以及所连接杂环的化学结构差异,又可分为青霉素类(Penicillins)、头孢菌素类(Cephalosporins)、碳青霉烯类(Carbapenems)、头霉素和氧头孢烯类(Cephamycins)、单环β-内酰胺类(Monobactams)以及β-内酰胺酶(ESBL)抑制剂(Be-ta-lactamase inhibitors)。β-内酰胺类药抗菌活性强、毒性低、构效关系明确、品种多、抗菌范围广、临床疗效较好,其通过共价键与细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成,且选择性好,是重要的一类抗感染药。本文拟对β-内酰胺类药的分类及临床应用、不良反应以及药动学(PK)和药效学(PD)等方面的内容进行介绍。
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替考拉宁的药动学影响因素及治疗药物监测研究进展Δ
替考拉宁为游动放线菌属发酵产生的一种新型杀菌性糖肽类抗菌药物,通过抑制细菌细胞壁合成从而抑制细菌生长,主要针对革兰阳性菌和厌氧微生物。1988年替考拉宁在意大利和法国首次上市,此后陆续在英国、香港、德国、荷兰、瑞士、韩国、巴西、澳大利亚、泰国、日本、比利时、希腊、南非等国家上市。替考拉宁于2000年12月获准进入我国,我国市场上进口替考拉宁(他格适)由赛诺菲-安万特(中国)投资有限公司生产,国产替考拉宁于2004年3月获得生产批文,商品名为加立信。替考拉宁由10-11碳脂肪链组成,主要成分有5种,分别为TA2-1、TA2-2、TA2-3、TA2-4、TA2-5,其中以TA2-2为主,占各组分总含量的40%以上,这些组分具有相似的极性和生物活性,为无定形粉末,熔点260℃(分解)。替考拉宁(0.1 mol/L盐酸,E1%1cm为53)在紫外吸收光谱中的大吸收波长为278 nm;替考拉宁(0.1 mol/L氢氧化钠,E1%1cm为74)在紫外吸收光谱中的大吸收波长为297 nm。溶于二甲基甲酰胺,二甲亚砜或pH=7.0的水溶液,部分溶于甲醇或乙醇,不溶于稀无机酸及非极性有机溶剂。替考拉宁的分子结构见图1[替考拉宁 TA2-1:R =COCH2 CH2 CH=CHCH2 CH2 CH2 CH2 CH3,分子量为1877.66;替考拉宁 TA2-2:R =COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH3)2,分子量为1879.68;替考拉宁TA2-3:R=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3,分子量为1879.68;替考拉宁 TA2-4:R =COCH2CH2CH2CH2CH2 CH2CH(CH3) CH2CH3,分子量为1893.70;替考拉宁 TA2-5:R =COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH3)2,分子量为1893.70]。