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抗消化溃疡复方制剂分析与临床应用
消化性溃疡(Pepticulcer)主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡,是一多发病、常见病.溃疡的形成有多种因素,其中酸性胃液对黏膜的消化作用是溃疡形成的基本因素,因此得名[1].本病的病因与发病机制尚未完全阐明,研究表明,胃酸分泌过多、幽门螺杆菌感染、胃黏膜保护作用减弱、黏膜缺氧学说等因素是引起消化性溃疡的主要环节.
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β-内酰胺类抗生素复方制剂分析与应用
β-内酰胺类抗生素是抗感染效果很好的一类抗菌药物.但目前细菌对这类药物的耐药性已成为一个严重的问题.细菌耐药机制之一是细菌通过产酶来破坏β内酰胺环,使抗生素失去活性.细菌对β-内酰胺类药物耐药机制主要有:(1)产生灭活酶,使抗菌药物在作用于菌体前即被破坏.(2)抗生素的渗透障碍,由于细菌细胞壁的障碍或细菌胞浆膜通透性的改变,使药物不能进入菌体内.(3)作用靶位的改变或新靶位的产生,细菌青霉素结合蛋白的构象变化,使其与抗菌药的结合力降低.(4)作用靶位的过度表达.(5)主动外排系统,细菌产生主动外排机制,增加抗生素从细菌体内向体外的主动排出 [1,2].其中第一种机制是耐药菌株扩散的主要原因.解决耐药问题的方法之一是开发β-内酰胺酶抑制剂,通过酶抑制剂灭活β-内酰胺酶,保护β-内酰胺环,从而使这些抗生素发挥它们原有的抗菌作用.体外试验结果证明,BRL4271效果明显,他唑巴坦、克拉维酸钾第二,舒巴坦作用弱.这些酶抑制剂必须与抗生素合用才能更好发挥作用,因此国内外许多药厂生产出一批复方制剂用于临床 [3,4],现将这些抗菌复方制剂处方进行分析,供临床和药品研究开发部门参考.
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β-内酰胺类抗生素复方制剂分析与应用
β-内酰胺类抗生素是抗感染效果很好的一类抗菌药物,但细菌对这类药物的耐药性已成为一个严重的问题.细菌耐药机制之一是细菌通过产酶来破坏β-内酰胺环,使抗生素失去活性.细菌对β-内酰胺类药物耐药机制主要有:(1)产生灭活酶,使抗菌药物在作用于菌体前即被破坏.(2)抗生素的渗透障碍,由于细菌细胞壁的障碍或细菌胞浆膜通透性的改变,使药物不能进入菌体内.(3)作用靶位的改变或新靶位的产生,细菌青霉素结合蛋白的构象变化,使其与抗菌药的结合力降低.(4)作用靶位的过度表达.(5)主动外排系统,细菌产生主动外排机制,增加抗生素从细菌体内向体外的主动排出.其中第一种机制是耐药菌株扩散的主要原因[1,2].解决耐药问题的方法之一是开发β-内酰胺酶抑制剂,通过酶抑制剂灭活β-内酰胺酶,保护β-内酰胺环,从而使这些抗生素发挥它们原有的抗菌作用.