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青霉素和头孢菌类抗生素的过敏机制
β-内酰胺抗生素中,青霉素类和头孢菌素类以其高效低毒在临床上得到广泛应用,但其过敏反应尤其是青霉素的过敏反应居各类药物之首.
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3 236株细菌对头孢美唑和其他10种β-内酰胺药敏感性分析
头孢美唑(cefmetazole)系半合成头霉菌素类,其抗菌谱广,对多种革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌及厌氧菌如脆弱拟杆菌具有很好的活性[1~3],我们采用纸片扩散法测定头孢美唑对1993~1996年来本院住院的病人中分离的3 236株菌体外活性,并与其他10种β-内酰胺抗生素作了比较.
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革兰阴性菌β-内酰胺酶的耐药性问题
近年来,革兰阴性细菌由β-内酰胺酶(β-lactamase,BLA)介导的耐药性问题十分突出.由于能水解新的β-内酰胺底物的BLA不断出现;对酶抑制剂敏感性下降的BLA的出现;以及在同一细菌体内有几种BLA型别同时出现,使一些临床常见的革兰阴性病原细菌获得更强的针对β-内酰胺抗生素的耐药能力,导致治疗失败,给临床诊断和控制感染带来巨大的挑战.一、β-内酰胺酶分类
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阿莫西林/克拉维酸钾治疗副伤寒甲63例疗效分析
阿莫西林/克拉维酸钾注射液(力百汀)是一种广谱抗生素,其中克拉维酸能抑制β-内酰胺酶,使阿莫西林对β-内酰胺抗生素耐药的许多细菌也有作用.我们用阿莫西林/克拉维酸钾治疗副伤寒甲,取得显著疗效,报道如下.
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抗生素药效学研究与临床应用(Ⅱ)
1.β-内酰胺类药效学青霉素G是第一个应用于临床的β-内酰胺抗生素,由于该药半衰期短,初临床常需反复多次给药,以取得临床疗效.20世纪40年代,Eagle等进行了青霉素G的药效学研究,动物试验发现给药方案中所存在的无药间歇使治愈时间延长,少量多次给药较大量较少次数给药更有效,血清2~5倍MIC浓度与杀菌作用关系密切,在此基础上首次提出时间依赖性杀菌作用的概念[1].
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药物中有关物质的研究探讨
有关物质是指药品中除主成分以外的杂质,它可能是原料合成过程中带入的原料、中间体、试剂、副产物、聚合体、异构体、不同晶体和对映异构体,也可能是制剂在生产、贮藏、运输过程中产生的降解产物、聚合物或晶型转变等特殊杂质[1].如图1,氯硝西泮中的杂质A是反应原料,而酰化物属于中间体,它们都属于有关物质[2].药物中含有杂质会降低疗效和影响稳定性,甚至对人体有害.比如,由于β-内酰胺抗生素结构不稳定,在生产过程中容易打开内酰胺环,发生分子间的聚合反应,形成具有致敏性的高分子聚合物,会带来严重的毒副作用[3].
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革兰阴性菌产AmpC酶的研究进展
1 AmpC酶的基本特性AmpCβ-内酰胺酶是一族由革兰阴性杆菌产生的、具有碱性等电点、不被克拉维酸抑制而能被氯唑西林抑制的"丝氨酸"头孢菌素酶,按功能特征分类属Bush-J-M 1组,按分子结构分类属Ambler C类.分子量通常在32~41kD之间,个别质粒介导的AmpC酶分子量达到42~43kD.高产此类酶可以导致细菌对除第四代头孢菌素和碳青霉烯类抗生素外的几乎所有β-内酰胺抗生素产生耐药.
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172例青霉素类药物不良反应回顾性分析
青霉素类是一类重要的β-内酰胺抗生素,均含6-氨基青霉烷酸(6-APA)母核结构,是作用于细菌细胞壁粘肽合成的繁殖期杀菌剂.也是第一个发现的抗生素,因其有高效、低毒、价兼等优点,至今仍然是治疗很多敏感细菌所致感染的的首选药物.
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泰能引起神经系统不良反应浅析
泰能(TIENAM)是由亚胺培南(Imipenem)和西司他丁钠(Cilastatin Sodium)按1:1制成的复方制剂,是一种高效、广谱抗生素亚胺培南是具有碳青霉烯环的广谱β-内酰胺抗生素,抗菌谱极广,抗菌活性很强,通过特异性地抑制细菌细胞壁的合成而显示高效、广谱的抗菌活性,对革兰阳性菌(G+)和革兰阴性菌(G)、需氧菌、厌氧菌以及多重耐药或产生β-内酰胺酶的细菌都有良好的作用.
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儿童101株福氏志贺菌产超广谱β-内酰胺酶的检测及耐药性分析
革兰阴性杆菌对β-内酰胺类的主要耐药机制是产生β-内酰胺酶和超广谱β-内酰胺酶(extenoled-spectrum β-lactamases,ESBk),ESBLs是指由细菌质粒介导的能水解氧亚氨基β-内酰胺抗生素,并可被β-内酰胺酶抑制剂(如克拉维酸)所抑制的一类酶[1].
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三种碳青霉烯类抗生素特点及临床应用
亚胺培南、帕尼培南、美罗培南均为碳青霉烯类抗生素,属于β -内酰胺抗生素之一,具有超广谱的抗菌活性,覆盖了多数临床常见的需氧G+、G -菌及厌氧菌,因而成为治疗严重感染的一线经验性治疗药物.亚胺培南是第一代产品,帕尼培南、美罗培南是第二代产品,二者比亚胺培南具有更多的优点.下面就三种碳青霉烯类抗生素的化学结构、作用方式、抗菌活性、药代学、药效学、临床应用等特点作一简要介绍.
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浅谈β-内酰胺类抗生素皮试问题
β-内酰胺类抗生素由于其安全有效、不良反应小、适用人群广等特点,现已占据临床一线抗菌药物的半壁江山,尤其是其中的头孢菌素更是由于其起强大的抗菌效果而被广泛应用.而近年来由孢菌素类的过敏性所引起的性休克甚至死亡的却时有发生.<临床用药须知>中明确规定:青霉素钠注射前必须进行青霉素皮试试验,阳性反应者禁用;而无头孢菌素类药物进行皮试的规定.同时指出,对青霉素过敏的患者时可以使用头孢菌素的.但需权衡利弊后谨慎使用.那么,在注射何种β-内酰胺抗生素需要皮试,又如何皮试呢.
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超广谱β-内酰胺酶研究进展
1983年德国首次发现了产超广谱β-内酰胺酶(extended-spectrum β-lactamases,ESBL)的臭鼻克雷伯菌,在这之后的短短20余年,产ESBL细菌的感染已呈世界性流行,特别是在革兰阴性菌所致的医院感染中占有重要地位.ESBL是由质粒介导的能水解氧亚氨基β-内酰胺抗生素,并可被β-内酰胺酶抑制剂(如克拉维酸等)所抑制的一类β-内酰胺酶.到目前为止,全世界共发现了200余种ESBL.根据编码基因的同源性,ESBL可分为TEM型、SHV型、CTX-M型、OXA型和其他型共5种类型,其中TEM型80种、SHV型48种、CTX-M型43种、OXA型18种,其他基因型近20种(WWW.Lahey.org/studies/).不同的国家、地区、医院因其所使用抗菌药物的不同,产ESBL细菌的检出率、耐药性、基因型有所不同.
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β-内酰胺酶抑制剂
过去的40多年是β-内酰胺抗生素类发展取得空前成就的时期.天然、半合成和新合成的药物不断涌现.同时,为了寻找新的和改进的β-内酰胺抗生素,已开展了酶与这些分子相互作用的研究.70年代开发成功的酶抑制剂已在临床上应用.
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静脉滴注氨曲南致迟发性过敏反应1例的护理
氨曲南为一种高效单酰胺环类新型β-内酰胺抗生素,是治疗敏感需氧G-菌所致的各种感染的首选药物,具有不良反应少、用药方便、无需皮试、与青霉素之间无交叉过敏反应的特点[1],被临床广泛使用,其不良反应的发生也逐渐被重视.现将我科静脉滴注氨曲南致迟发过敏反应1例报道如下.1病例介绍患者,女,47岁,因"盆腔包快"于2012年7月27日收入院,平素身体健康,既往无青霉素及其他药物过敏史.入院后予生理盐水250 ml加注射用氨曲南1g静脉滴注,40滴/min,每日2次,用药前3d无任何不适.在静脉滴注氨曲南第4d,患者在未使用任何药物时感皮肤瘙痒,全身散在大片红色斑丘疹,起初以双侧前臂为主,伴有少许小水泡形成,逐渐扩散到前胸、腹部、后背及双大腿内侧.考虑为注射用氨曲南后致迟发过敏反应,立即停用该药,静脉缓推地塞米松针5 mg,5%葡萄糖注射液100 ml加入10%葡萄糖酸钙注射液20ml静脉滴注,口服咪唑斯汀缓释片10 mg、赛庚啶片2 mg,炉甘石洗剂外用涂抹,患者症状逐渐缓解,继续观察治疗7d后皮疹消退,症状消失.
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浅谈头孢菌素类药物的合理应用
头孢菌素是β内酰胺抗生素中临床应用广泛的品种,具有杀菌作用强、耐青霉素酶、疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素少等优点.由于临床上出现了扩大使用范围和滥用现象,导致细菌对头孢菌素的耐药率明显升高,不良反应增多,同时加重了患者的经济负担.另外,每一代头孢菌素的品种具有独特的药理特点,只有使用得当才可获得佳疗效.所以在临床使用过程中了解各代药物的作用特点、不良反应从而合理选用具有十分重要的意义.
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注射用哌拉西林钠舒巴坦钠中高分子聚合物加速实验考察
控制β-内酰胺抗生素中聚合物的含量是减少临床中过敏反应的有效措施[1]。高分子聚合物是指药品中比药物分子本身的相对分子质量更大的杂质,其相对分子质量一般在1000~5000。β-内酰胺类抗生素中的高分子杂质按其来源通常可分为2类:外源性杂质和内源性杂质。外源性杂质一般来源于发酵工艺,内源性杂质是指抗菌药物的自身聚合产物。随着生产工艺的不断改进和提高,目前产品中的外源性杂质已日趋减少。故对内源性聚合物的控制是当前β-内酰胺类抗生素高分子杂质控制的热点[2]。本品中所含哌拉西林钠为半合成抗生素,高分子物质主要为哌拉西林内源性高分子聚合物。
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舒他西林颗粒剂体内外抗菌作用研究
在临床抗感染选择药物中,β-内酰胺类抗生素以其毒性低、显效强的特点始终占有优势地位,过敏问题随着产品质量的提高及临床检测手段的不断完善亦得到了相应的控制.但近年来,细菌对该类抗生素的耐药性日益严重,特别是对青霉素和氨苄西林等临床常用抗生素,据报道常见致病菌对氨苄西林的耐药率已达70%.细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的主要原因是由于产生β-内酰胺酶,从而水解β-内酰胺抗生素,使之失去抗菌活性.因此合成β-内酰胺酶抑制剂,以解决细菌的耐药性势在必行.舒他西林即为新开发的氨苄西林与舒巴坦钠综合的酯类药物,舒巴坦钠为不可逆竞争性β-内酰胺抑制剂,与β-内酰胺酶亲和力高于β-内酰胺抗生素,与氨苄西林组成复合制剂保护后者不被破坏,而维持其抗菌活性.舒他西林(sultamicillin)制成颗粒剂具有较好的口感,易于老人和小儿服用.
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严峻的全球性公共卫生问题:致病菌产生超广谱β-内酰胺酶
病源微生物对抗生素耐药的加速发展给感染性疾病的控制和治疗带来了严重威胁.β-内酰胺类抗生素是临床治疗感染性疾病常用抗菌药物[1].对于传统抗生素,细菌的耐药机制主要是产生β-内酰胺酶[2].超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)是一类水解青霉素类、头孢菌素及肟类头孢菌素、单环内酰胺抗生素的β-内酰胺酶,一般对头霉素、含酶抑制剂的复合物抗生素、碳青霉烯类抗生素敏感的细菌酶.ES-BLs 主要由大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌、普罗菲登菌及肠杆菌科其他菌属细菌产生.
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美罗培南对387株革兰阴性杆菌药敏结果分析
美罗培南(商品名:美平)系第二代碳青霉烯类抗生素,是一组新型β-内酰胺抗生素,其抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰阴性、革兰阳性需氧及厌氧菌皆有良好的抗菌作用.对细菌产生的青霉素酶、大多数β-内酰胺酶、尤其是超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)高度稳定[1].为了解美平对革兰阴性杆菌的敏感性,我们对临床分离的387株革兰氏阴性杆菌用K-B纸片扩散法做了美平的药敏试验,并与亚胺培南/西司他丁(商品名:泰能)做了比较,结果报告如下.