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食品中双甲脒残留量气相色谱测定方法研究
双甲脒[amitraz:N-甲基-双-(2,4-二甲苯亚氨基甲基)胺,商品名Mitac]属中等毒农药,是一种广谱性杀螨剂,用于防治果树、蔬菜等作物上多种害螨,也可用于防治牛、羊等畜牧体外蜱螨.目前,该农药残留量测定方法有气相色谱法、液相色谱法、紫外分光光度法等.[1-3 ]在本工作中,我们分别对从蔬菜、水果、油脂类中选择的白菜、油菜、苹果、梨、豆油、菜籽油进行提取时间试验和衍生反应时间试验,研究结果表明,该方法快速、准确、可靠,方法回收率和精密度结果良好.
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一株产SHV-5α型超广谱β-内酰胺酶的阴沟肠杆菌检测
质粒介导的超广谱β-内酰胺酶(ESBL)的产生引起了肠杆菌科细菌的耐药,ESBL能够水解氧亚氨基β-内酰胺类抗生素和氨曲南,并可被β-内酰胺酶抑制剂所抑制.截止2005年4月11日,在全球范围内至少已发现200多种ESBL.大多数ESBL来源于广谱酶TEM-1、TEM-2和SHV-1,系这些酶活性部位1个或多个位点的氨基酸突变所致,使酶活性部位的空间结构发生改变而扩大了水解底物范围,从而增加了对氧亚氨基类抗生素的亲和力和水解能力.自Prinarakis于1996年首次报道了SHV-5α以来,这一β-内酰胺酶的相继报道不多.我们在研究蚌埠三院临床分离的产ESBL菌株时,从一株阴沟肠杆菌中检测到SHV-5α,现将结果报道如下.
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丙型肝炎病毒p7蛋白研究进展
p7蛋白是一个介于丙型肝炎病毒(HCV)结构蛋白和非结构蛋白之间的一小蛋白,在脂质膜中形成六聚体阳离子通道,在病毒的自然感染过程中起一定的作用.金刚烷胺和长烷基链的亚氨基糖衍生物可抑制p7形成的阳离子通道,从而对HCV的治疗发挥重要作用.本文就p7蛋白的基因组结构、合成与功能作一综述.
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新一代大环内酯类药物地红霉素研究进展
地红霉素(dirithromycin)是继罗红霉素、甲红霉素、阿齐霉素后开发的新一代十四元环大环内酯类抗生素,是由红霉素还原、胺化得到的红霉胺与2-甲氧基乙氧基乙醛缩合而成[1],与红霉素相比,化学结构的C-9、C-11位上连接了恶嗪基团(见图1).地红霉素首先是由德国Boehringer in-gelheim公司合成,化学名为[9S(R)]--9-脱氧-11-脱氧-9,11-[亚氨基[2-(2-甲氧基乙氧基)亚乙基]氧基]红霉素.于1985年转让于美国LILLY公司,1993年于西班牙上市.
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抗流感药--扎那米韦
美国FDA于1999年8月批准扎那米韦(通用名zanamivir,商品名Relenza)用于治疗A型和B型流感.它是自1993年金刚乙胺获准上市后第一个获得许可的流感治疗药物,将由葛兰素威康公司推向市场.其化学名为:5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-氢-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸.分子式C12H20N4O7,相对分子质量332.3.本品为白色或灰白色粉末,20℃时水中的溶解度约为18 mg.ml-1.分子结构如下.
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儿童101株福氏志贺菌产超广谱β-内酰胺酶的检测及耐药性分析
革兰阴性杆菌对β-内酰胺类的主要耐药机制是产生β-内酰胺酶和超广谱β-内酰胺酶(extenoled-spectrum β-lactamases,ESBk),ESBLs是指由细菌质粒介导的能水解氧亚氨基β-内酰胺抗生素,并可被β-内酰胺酶抑制剂(如克拉维酸)所抑制的一类酶[1].
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超广谱β-内酰胺酶研究进展
1983年德国首次发现了产超广谱β-内酰胺酶(extended-spectrum β-lactamases,ESBL)的臭鼻克雷伯菌,在这之后的短短20余年,产ESBL细菌的感染已呈世界性流行,特别是在革兰阴性菌所致的医院感染中占有重要地位.ESBL是由质粒介导的能水解氧亚氨基β-内酰胺抗生素,并可被β-内酰胺酶抑制剂(如克拉维酸等)所抑制的一类β-内酰胺酶.到目前为止,全世界共发现了200余种ESBL.根据编码基因的同源性,ESBL可分为TEM型、SHV型、CTX-M型、OXA型和其他型共5种类型,其中TEM型80种、SHV型48种、CTX-M型43种、OXA型18种,其他基因型近20种(WWW.Lahey.org/studies/).不同的国家、地区、医院因其所使用抗菌药物的不同,产ESBL细菌的检出率、耐药性、基因型有所不同.
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我国临床分离细菌超广谱β-内酰胺酶流行情况与抗菌药物选择
超广谱β-内酰胺酶(extended-spectrum β-lactamases,ESBLs)是由质粒介导的能水解氧亚氨基β-内酰胺(oxyimino β-lactams)抗生素,并可被β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸(clavulanic acid,CA)所抑制的一类β-内酰胺酶.自1983年德国首先报道了产生ESBLs的臭鼻克雷伯菌以来[1],ESBLs已成世界性流行.ESBLs主要由克雷伯菌属和大肠埃希菌产生,也可由其他肠杆菌科细菌、不动杆菌以及铜绿假单胞菌产生.我国的流行情况也极为严重,给革兰阴性菌感染的治疗带来了很大的困难.
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肽酰基精氨酸脱亚氨酶4的研究进展
肽酰基精氨酸脱亚氨酶(peptidylarginine deiminases,PADIs)是一种能催化蛋白质肽链中精氨酸残基脱亚氨基产生瓜氨酸残基的酶,其酶家族共有5个亚型,分别为PADI1、PADI2、PADI3、PADI4和PADI6.
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脯氨酸肽酶在肝病中的应用
脯氨酸肽酶(prolidas PLD)全称为亚氨基脯氨酸二肽酶(iminodipeptidase,EC3、4、13、9),是由两个相同的亚单位组成的二聚体,其分子量为97KD(用superose 12柱测),每个亚单位由492个氨基酸组成,富含谷氨酸.
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亚氨基糖衍生物对黄病毒感染的抗病毒效应
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应激性肠综合征治疗药 替加色罗
1 商品名 Zelmac,Zelnorm2 化学名 2-((5-甲氧基-1H-吲哚-3-基)亚甲基)-N-戊基-联氨羰亚氨基(Z)-2-丁烯二脂3 开发与上市厂商Norvartis(瑞士)公司开发,2000年2月向欧洲和美国提出申请.
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(S,R,R,R)-奈必洛尔合成路线图解
奈必洛尔(nebivolol,1),化学名为2,2′-[亚氨基二(亚甲基)]双[6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-甲醇],是一种兼有血管扩张作用的选择性β1受体阻滞剂,临床用于降血压[1,2].1具有6种手性对映异构体,以(S,R,R,R)-1疗效佳[3],临床用其盐酸盐[4].可以4-氟苯酚为原料,经以下不同路径制得.
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一步亚硝化合成呋喃唑酮
呋喃唑酮(7)是一种化学合成的抗菌药物,它具有抗菌谱广,在消化道内不易吸收等特点[1],广泛应用于人和动物的消化道细菌性感染,如菌痢、消化道溃疡等。呋喃唑酮的生产,一般采用以乙醇胺为起始原料的3-氨基-2-恶唑烷酮(6)的合成路线[2,3]。此工艺路线共分为下列步骤,从有机化学反应机理分析,在0℃及以上温度条件下,β-羟基乙基脲(2)的亚氨基亚硝基化和伯氨基的重氮化应可同时进行(实际上,亚氨基的亚硝基化反应在0℃以下,就可以进行[4])。重氮化反应一旦成功,即可进行取代反应,形成环状化合物。也就是说,2有可能先亚硝基化,再重氮化;也有可能先重氮化,再亚硝基化;或者两者同时进行。从原反应工艺的现象观察,两步亚硝化过程,均有N2放出,充分说明了上述问题。通过上述分析,加入适量的亚硝酸,使亚硝基化反应和重氮化反应同时进行完全,此时,反应温度不宜过高,应尽可能使亚硝酸分解降到低限度(亚硝酸极易分解[5]),以提高亚硝酸的利用率。为了促使环合反应的进行,在适当温度下保温一段时间即可。并将锌粉还原改革为铁分还原。因此,我们设计了新的合成路线。此法收率为63.43%,而前法的收率为53.80%。
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ESBLs基因型及其检测方法
超广谱β内酰胺酶(ExtendedSpectrum βLactamases,ESBLs)是指由细菌质粒介导的能水解氧亚氨基β内酰胺抗生素,并可被β内酰胺酶抑制剂(如克拉维酸)所抑制的一类酶〔1〕.
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仪器法检测 ESBLs"灰色区间"的临床处置
超广谱β内酰胺酶(Extended-spectrum β-lactamasesESBLs)是一类由细菌质粒介导,能水解头孢噻肟(CTX)、头孢他啶(CAZ)等亚氨基β-内酰胺类及氨曲南等单环酰胺类抗生素.
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抗流感新药--扎那米韦
1基本情况药物名称:扎那米韦(Zanamivir,又名Relenza),美国FDA1999年8月批准上市;本品早由布雷克博士等人研究开发;化学名为:5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-氢-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸.分子式为C12H20N4O7,分子量323.3.成品为白色或灰白色粉末,20℃时水中的溶解度约为18mg·ml-1.
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与抗癫癎药物相关的药物动力学相互作用
抗癫癎药临床应用的种类繁多,用的有巴比妥类的苯巴比妥,乙内酰脲类的苯妥英钠,亚氨基芪类的卡马西平、奥卡西平,琥珀酰亚胺类的乙琥胺、丙戊酸钠、丙戊酰胺,以及苯二氮(廿卓)类的地西泮、硝西泮等.
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181例癫痫病人的卡马西平血药浓度监测结果分析
卡马西平(carbamazepine,CBZ)为亚氨基二苯乙烯衍生物,临床上广泛用于各型癫痫的治疗,尤其对大发作、神经运动性发作疗效好,是目前治疗神经运动性发作的首选药物.
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新一代大环内酯类抗生素telithromycin
Aventis制药公司开发的telithromycin(RU66647,HMR3647,商品名KETEKTM)是第三代大环内酯酮类抗生素中具代表性的药物,属半合成红霉素衍生物.化学名为:3-脱[(2,6-二去氧-3-C-甲基-O-甲基-α-L-核糖-吡喃己糖基)氧基]-11,12-二去氧-6-O-甲基-3-氧-12,11-[氧代羰基-[[4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基-1]丁基]亚氨基]红霉素.分子式:C43H65N5O10.分子量:812.01.由法国Roussel-Uclaf公司于1994~1995年针对红霉素耐药菌而开发.