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红霉素衍生物的合成及抗菌活性
目的 设计、合成红霉素4"-氨基甲酸酯衍生物,研究其抗菌活性.方法 以阿奇霉素为起始原料, 经1, 1'-羰基二咪唑处理以及胺解反应、曼尼希反应制备目标化合物, 并以金黄葡萄球菌为试验菌进行体外抗菌活性研究.结果 共合成了9个目标化合物, 其结构经IR、13C NMR、 1H NMR和元素分析得以证实,经体外抗菌活性试验发现化合物 F-3 和 F-4 显示较好抗金黄色葡萄球菌活性,所有化合物无体外杀菌活性.结论 说明吡咯烷基或哌啶基可能有利于提高抗菌活性.
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2',4″-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物的合成及体内抗菌活性
目的 设计合成2',4"-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物,并对其体内抗菌活性进行评价.方法 以红霉素为原料,经9位羰基肟化、肟羟基烷基化、2',4"-二羟基乙酰化3步反应制得目标化合物;选取有代表性的8个化合物评价其对小鼠感染所致败血症的治疗作用.结果与结论 共制得18个未见文献报道的目标化合物,经MS、1H-NMR确证结构;该类化合物具有较好的抗菌活性,其中化合物9 n的活性优于对照药罗红霉素和克拉霉素.
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红霉素衍生物抗菌活性构效关系研究进展
为解决抗生素的耐药性问题,近年来在红霉索化学结构修饰方面开展了大量的研究,并发现了诸如酮内酯、酰内酯、双环内酯等多种具有良好抗耐药菌活性的新型大环内酯类化合物.该文对红霉素衍生物抗菌活性研究成果做一概括,并对构效关系研究的某些重要结论加以探讨.
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红霉素衍生物LY267108在抑制单核细胞增殖过程中对核因子-κB活化的影响
目的 通过观察红霉素衍生物LY267108对单核细胞增殖和核因子-κB(NF-κB)表达的影响,探讨红霉素衍生物抗炎作用的机制.方法 以红霉素为对照,用四氮唑盐(MTT)还原法观察LY267108对单核细胞增殖的影响;用反转录-聚合酶链式反应(RT-PER)和Western Blot方法观察LY267108对单核细胞NF-κB表达的影响.结果 LY267108和红霉素均可抑制单核细胞的增殖,其IC50值分别为154.9、493.4μmol·L-1;RT-PCR和Western Blot测定结果显示LY267108可抑制单核细胞NF-κBmRNA和蛋白的表达,并与剂量之间呈现负相关.结论 红霉素衍生物LY267108的抗炎活性可能与其抑制炎症细胞增殖和影响NF-κB活化有关.
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十二元环红霉素衍生物对T淋巴细胞增殖和细胞周期的影响
目的探讨十二元环红霉素衍生物(LY267108)对T淋巴细胞增殖和细胞周期的影响.方法用MTT法观察LY267108和红霉素对T淋巴细胞增殖的影响;用流式细胞仪经PI染色观察LY267108和红霉素对T淋巴细胞周期的影响.结果LY267108和红霉素抑制T淋巴细胞的增殖IC50值分别为(176.38±10.42)×10-6mol·L-1和(606.28±35.43)×10-6mol·L-1;在3.0~30.0 mg·L-1之间LY267108引起T淋巴细胞G2/M期周期阻滞;红霉素在30.0 mg·L-1和100.0 mg·L-1时出现凋亡峰.结论红霉素衍生物的抗炎活性可能与该类化合物对炎症细胞的影响有关.
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新活性红霉素衍生物的研究进展
目的 综述新活性红霉素衍生物的研究进展.方法 依据国内外近期公开发表的30篇文献,对新活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结.结果 长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用.临床与实验数据显示,该类化合物还具有一些新的生物活性,例如促进消化道运动活性、抗炎与免疫调节活性、拮抗黄体生成素释放激素活性以及抑制磷酸二酯酶-3活性等.在提高红霉素的新活性并降低其抗菌作用的研究中,已设计、合成了多种类型的新结构的红霉素衍生物.结论 利用红霉素衍生物的新活性研制、开发新药,已逐步成为红霉素衍生物研究的重要内容,呈现良好的发展势头.
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国产与进口阿奇霉素的对照治疗评价
阿奇霉素为一种新的红霉素衍生物,具有吸收好,半衰期长,组织浓度高,抗菌谱广等特点.本文旨在通过试验评价国产阿霉素的安全性与有效性,同时与进口阿奇霉素(希舒美)相比较.
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三种红霉素衍生物类抗生素治疗上呼吸道感染疗效比较
红霉素衍生物类药物是目前发展较快的一类抗生素,临床应用较广泛,也是治疗上呼吸道感染的常用药.我院近6个月在耳鼻喉科门诊中分别应用琥乙红霉素片、罗红霉素片及阿奇霉素片治疗由金黄色葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌及流感杆菌等革兰氏阴性菌引起的上呼吸道感染,现将96例治疗结果分析如下.
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红霉素衍生物的研究进展
红霉素A是目前临床常用的大环内酯类抗生素,但由于抗菌谱窄、酸稳定性差,其应用受到限制.第二代大环内酯类抗生素具有良好的抗菌活性和酸稳定性, 但是目前耐药性问题成为当务之急.本文主要综述了目前红霉素结构改造的研究进展,为解决耐药性问题提供良好途径.
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海洋放线菌S.erythraea SCSIO 07745中红霉素衍生物及其生物合成基因簇的分析
目的 对从中国南海沉积物样品中分离的放线菌Saccharopolyspora erythraea SCSIO 07745中抑菌活性次级代谢产物进行研究,并对相应产物的生物合成基因簇进行分析.方法 提取菌株SCSIO 07745基因组DNA,利用Illumina Hiseq和PacBio SMRT技术进行基因组测序;通过对16S rDNA序列进行分析构建系统发育进化树以鉴定菌种;以有机溶剂萃取得到发酵产物并利用正相、反相柱层析等色谱手段进行分离纯化;通过波谱数据分析对化合物进行结构鉴定.利用生物信息学技术对基因组进行注释并对合成该化合物的基因簇进行定位分析,推导其生物合成途径.结果 该放线菌被鉴定为糖多孢红霉菌Saccharopol yspora erythraea,从其发酵产物中分离鉴定了2个大环内酯类化合物sporeamicin A(1)和erythromycin A enol ether(2).全基因组序列测序发现该菌株基因组DNA为线状,含有31个次级代谢产物生物合成基因簇,其中基因簇3可能负责红霉素衍生物的生物合成,并对其生物合成途径进行了推导.结论 筛选得到了1株产生红霉素类化合物的海洋糖多孢红霉菌S.erythraea SCSIO 07745,为红霉素类抗生素的开发提供了新的菌株资源.同时,该菌株的全基因组序列为其蕴藏的次级代谢产物的挖掘奠定了基础.
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地红霉素的药理研究和临床应用
大环内酯类抗生素在临床上占有重要地位,近年来发展尤为迅速.其中地红霉素(dirithromycin)为继罗红霉素、甲红霉素及阿齐霉素后开发的又一种红霉素衍生物.它是由红霉素还原、胺化得到的红霉环胺(erythromycylamine)与2-甲氧基乙氧基乙醛缩合而成,为口服有效的¨元环大环内酯类抗生素.与红霉素相比,本品在软组织中的药代动力学特性改善,具有口服消除半衰期长,较少与由细胞色素P-450系统代谢的其它药物相互作用的特点.
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新一代大环内酯类抗生素telithromycin
Aventis制药公司开发的telithromycin(RU66647,HMR3647,商品名KETEKTM)是第三代大环内酯酮类抗生素中具代表性的药物,属半合成红霉素衍生物.化学名为:3-脱[(2,6-二去氧-3-C-甲基-O-甲基-α-L-核糖-吡喃己糖基)氧基]-11,12-二去氧-6-O-甲基-3-氧-12,11-[氧代羰基-[[4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基-1]丁基]亚氨基]红霉素.分子式:C43H65N5O10.分子量:812.01.由法国Roussel-Uclaf公司于1994~1995年针对红霉素耐药菌而开发.