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梭曼脱烷基的机制及化合物对其的延缓作用
梭曼脱烷基的分子机制有六十年代形成的碳离子形成机制及近年来提出的推拉(push-pull)机制,碳离子形成机制是组氨酸咪唑基上的质子化基团与烷氧基上的氢氧键结合,使C-0极化形成碳离子,然后C-0断裂脱下烷基.推拉(push-pull)机制认为甲基转移的动力来自AChE活性中心阴离子结合部位的氨基酸残基E199、W84的静电及空间相互作用,伴随甲基Cβ至Cα的转移,C-O键断裂.H440H+及氧阴离子洞对C-O断裂及随后负电荷形成起拉(pull)作用.
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反相高效液相色谱法测定香波中的一种新型去屑止痒剂的含量
目前,去头屑香波发展速度很快,已占香波总量的35%以上[1],新型去屑止痒剂甘宝素[climbazole,其化学名称为1-(4-氯苯氧基)-1-(1H-咪唑基)-3,3-二甲基-2-丁酮]对卵圆形头屑芽孢菌、白色念珠菌、糠藓真菌属有抑制作用,能通过杀菌、抑制脂肪酶的水解、抗氧化和分解氧化物等方式阻断头屑的产生,从而达到有效地去屑止痒的效果.
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2-(1-咪唑基)乙酸的新法合成
唑来膦酸(zoledronic acid)可用于治疗由肿瘤引起的高血钙症和恶性骨转移瘤.自2001年在日本和欧洲获准上市后,现已在全球40多个国家上市.近期临床试验结果表明本品还具有良好的抗骨质疏松作用.
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新一代大环内酯类抗生素telithromycin
Aventis制药公司开发的telithromycin(RU66647,HMR3647,商品名KETEKTM)是第三代大环内酯酮类抗生素中具代表性的药物,属半合成红霉素衍生物.化学名为:3-脱[(2,6-二去氧-3-C-甲基-O-甲基-α-L-核糖-吡喃己糖基)氧基]-11,12-二去氧-6-O-甲基-3-氧-12,11-[氧代羰基-[[4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基-1]丁基]亚氨基]红霉素.分子式:C43H65N5O10.分子量:812.01.由法国Roussel-Uclaf公司于1994~1995年针对红霉素耐药菌而开发.