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反相高效液相色谱法测定香波中的一种新型去屑止痒剂的含量
目前,去头屑香波发展速度很快,已占香波总量的35%以上[1],新型去屑止痒剂甘宝素[climbazole,其化学名称为1-(4-氯苯氧基)-1-(1H-咪唑基)-3,3-二甲基-2-丁酮]对卵圆形头屑芽孢菌、白色念珠菌、糠藓真菌属有抑制作用,能通过杀菌、抑制脂肪酶的水解、抗氧化和分解氧化物等方式阻断头屑的产生,从而达到有效地去屑止痒的效果.
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脂必清治疗高脂血症28例临床观察
脂必清即5-(2,5-二甲基苯氧基)-2,2-二甲基戊酸是苯氧芳酸衍生物,对血脂有调节作用.据国外资料报道,其具有:抑制肝内VLDL和LDL的生物合成;增加VLDL和LDL的降解消除速度和转化为HDL的速度,增加总胆固醇经肠道的排泄量.我院于1996年8月~1998年5月应用该药治疗28例高脂血症患者,进行临床疗效观察.现报道如下.
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1例氟哌利多注射液致不良反应的报告
1 病例介绍病人,男,19岁,主因股骨内固定术后1年入院,硬膜外麻醉下行内固定取出术,术中静脉推注氟哌利多注射液2.5 mg(上海旭东海普药业有限公司生产,批号061101),术后5 h出现腰背部肌肉抽搐、痉挛、剧痛、双目凝视、上吊,即刻给予口服4-硝基-2苯氧基甲烷磺酰苯胺(尼美舒利)1片(0.1 g)后症状缓解,术后8 h上述症状加重,四肢也出现抽搐,伴有剧痛,大汗淋漓,意识模糊,即刻静脉推注安定10 mg后症状缓解.
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抗心律失常药多非利特(Dofetilide)
1商品名Tikosyn2化学名N-[4-[2-[甲基[2-[4-[(甲烷磺酰)氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲烷磺酰胺
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(S,S)-瑞波西汀合成路线图解
瑞波西汀(reboxetine),化学名为2-[(2-乙氧基苯氧基)苯甲基]吗啉,由Pharmacia&Upjohn 公司开发,1997年在英国首次上市,临床用于治疗抑郁症[1,2].(S,S)-瑞波西汀(1)在其4种对映体中的活性高,是(R,R)-瑞波西汀药效的24倍[3],且在治疗神经性疼痛及其他疾病方面也表现出一定的疗效[4].1的传统制备方法是通过拆分消旋体得到[5-8],总收率低于10%[9],严重制约了临床使用,因此1的手性合成意义重大.
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盐酸托莫西汀合成路线图解
盐酸托莫西汀(atomoxetine hydrochloride,1),化学名为(R)-N-甲基-3-苯基-3- (2-甲基苯氧基)-丙胺盐酸盐,是美国Eli Lilly公司研发的非中枢兴奋剂,2003年首次在美国上市,临床用于治疗注意力缺陷性多动症(ADHD).
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盐酸坦洛新合成路线图解
盐酸坦洛新(tamsulosin hydrochloride,1),化学名为(R)-(-)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是日本山之内公司研发的α1A肾上腺素受体拮抗剂,1993年首次在日本上市.本品能显著改善前列腺增生引起的排尿困难和夜间尿频、残尿感等症状,临床主要用于治疗良性前列腺增生症.
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西洛多辛合成路线图解
西洛多辛(Silodosin,1),化学名为2,3-二氢-1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺,是由日本Kissei公司研发的α1A-肾上腺素受体拮抗剂,临床用于治疗良性前列腺增生[1].本品于2006年2月首次在日本批准上市,美国FDA于2008年2月接收了新药申请.本文对1的合成路线进行了归纳(图1).
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2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺的制备
2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺(1)是合成抗高血压药卡维地洛(carvedilol)的重要中间体,可将2-甲氧基苯酚转化为卤代烷基醚后直接氨解,或经Gabriel反应间接氨解制得;也可转化为2-(2-甲氧基苯氧基)乙酰胺后再还原制得,但步骤多,条件要求苛刻,总收率仅20%~25%,不利于工业化生产[1,2].本文参照类似物的制备方法[3,4],试将乙腈和乙醇胺反应,先制得2-甲基-2-FDA9唑啉(2),再与2-甲氧基苯酚反应,生成的酰胺中间体无需分离直接水解制得1,取得了较好的结果.曾用盐酸或硫酸进行水解,但效果不理想,收率低;改用磷酸后产物易于分离,收率较高.本法工艺简便,易于操作,总收率44%.
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盐酸坦索罗辛合成路线图解
盐酸坦索罗辛(tamsulosin hydrochloride,1),化学名为(R)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是由日本山之内公司研发的α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,1993年首次在日本上市,商品名Flomax.1996年在中国上市,商品名哈乐(Harnal).本品可降低前列腺平滑肌张力,改善因前列腺肥大引起的排尿障碍,临床主治良性前列腺增生[1].1的合成报道[2~19]较多,现综述如下(见图1).
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杀螨菊酯合成工艺的研究
杀螨菊酯(alrinathrin),化学名称(1R)-顺式-2,2-二甲基-3-[3-氧化-3-[2,2,2-三氟-1-(三氟甲基)乙氧基]-1-(z)-丙烯基]环丙烷羟酸-(S)-α-氰基-3-苯氧基苄基酯.该化合物是高效低毒拟除虫菊酯类杀螨杀虫剂,主要用于杀螨和其它农业、卫生害虫,由法国Roussel Uclaf公司1990年投产.2002年我们对原料工艺合成进行研究,由(1R,Cis)二溴菊酸乙酯为起始原料,经交换、加成、氧化和缩合反应剂得杀螨菊酯成品,含量为96.2%,总收率为56%.
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灭蟑螂药笔中溴氰菊酯含量测定
溴氰菊酯化学名称(S)-α-氰基-3-苯氧基苄基-(1R,3R)-3-(2,2-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羟酸基,对蟑螂等害虫杀死能力极强,持效性好,制成灭蟑螂药笔具有长效、低毒和使用方便等优点,应用气相色谱法测定灭蟑螂药笔中的溴氰菊酯含量具有操作简单、快速且不受其它常用杀虫剂的干扰.
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尼美舒利治疗类风湿关节炎和骨关节炎的临床研究
尼美舒利(Nimesulide)为一新型非甾体抗炎药[1],化学名为4-硝基-2苯氧基甲烷磺酰苯胺,分子式C13H12N2O5S,分子量308.31,该药的药理作用机制是选择性地抑制人体内环氧化酶-Ⅱ(COS-2)的活性,Ⅱ期临床试验已表明它有良好的疗效,且不良反应发生率低[2].
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富马酸比索洛尔临床前药理研究进展
富马酸比索洛尔(Bisoprolol gemifrumarate,BSP,商品名"康可",concor),1985年德国默克公司投入市场,为苯氧基丙醇衍生物.其结构如下:
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尼美舒利颗粒剂用于骨科手术后病人60例效果观察
尼美舒利颗粒(Nimesulide,NIM),其化学名为4-硝基-2-苯氧基甲磺酰苯胺,为一种非甾体抗炎药.该药的生物利用度高,抗炎作用强,并具有解热和镇痛作用,且毒性低,治疗指数高.特别对术后疼痛及发热病人有很好的治疗作用.
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尼美舒利分散片的制备及质量控制
尼美舒利(4-硝基-2-苯氧基甲烷磺酰苯胺)是一种新型非甾体抗炎药,由西德研制成功,1985年在意大利首次上市,主要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、呼吸道感染、五官科急性炎症等疾病的发热和疼痛[1].
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1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐的药理作用
1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐[1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-(3,4-dimethoxyphenylethylamino)propane hydrochloride,DDPH,简称D]是根据抗心律失常药"美西律"的结构特点,由我国专家自行设计合成的新化合物.主要作用是降血压.降压机理研究表明:D具有α1受体的阻断作用和较弱的α2受体阻断作用及抗钙作用[1,2].
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尼美舒利制剂的临床应用
尼美舒利是意大利于1985年研制成功上市的新型非甾体类抗炎、镇痛、解热药.其化学名称是N-(4-硝基-2-苯氧基苯基)甲磺酰胺.
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维生素E的抗诱变性及其机理
维生素E(VE)是天然母育酚衍生物的混合物,母育酚即6-羟基-2-甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)氧杂萘满,其中a-生育酚(a-T)(R1=R2=R3=CH3)的生物活性强. 生物体中,VE的基本功能是作为抗氧化剂来保护膜脂和不饱和脂肪酸(UFAs)免受氧化物的降解.VE通过阻止有害自由基的过氧化来抑制膜化合物的氧化作用,而有害自由基的主要作用对象就是不饱和脂肪酸.在生育酚的均裂过程中,失去了H,形成了稳定的a-生育酚苯氧基自由基,其氧原子上的不成对电子能与苯环上的π电子云相互作用,发生共振效应形成稳定的共振混合物,这种苯氧基不会参与自由基的进一步反应过程,从而使自由基链锁反应不能继续进行(如下图)[1].a-T是酚类化合物中有活性的抗氧化剂,这一特性是由氧杂萘满结构提供的[2].