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急性重度二甲基2,2-二氯乙烯基磷酸酯中毒166例救治分析
从1986年10月至2002年9月,我们共收治急性重度二甲基2,2-二氯乙烯基磷酸酯(ADDVP)中毒患者166例.现就救治中的几个问题作一简要分析.
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苯乙烯接触者尿中生物标志物的测定方法
苯乙烯(styrene)又名乙烯基苯,在常温下为无色透明、具有芳香气味的液体,在化学工业中已得到广泛应用.研究资料表明,苯乙烯主要损害中枢神经系统,其次为血液和肝脏,属于中等毒类化合物,主要吸收途径为呼吸道、皮肤和胃肠道等.
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新型光敏剂——维替泊芬
维替泊芬(verteporfin,商品名Visudyne)是由美国QLT光学治疗公司(QLT Phototherape utics,Inc.)和汽巴视力公司(CIBA Vision Corporation)联合开发的一种光敏剂,2000年 4月13日由美国FDA批准上市, 2000年7月28日欧盟也批准了Visudyne用于治疗老年性黄斑退化(AMD).维替泊芬的化学名为13-甲基反式-(±)-18-乙烯基-4,4a-二氢-3,4- 双(甲氧基羰基)-4a,8,14,19四甲基-23H,25H-苯并卟啉-9,13-二丙酯.其相对分子质量为718.8小于第一代光敏感剂卟吩姆钠(porfimer sodium).其结构如下:
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高效液相色谱法测定7-氯-2-甲基-喹啉含量
孟鲁司特钠(montelukast sodium),是由美国默克公司研制的一种白三烯受体拮抗剂,化学名为(+)-1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐.商品名为顺尔宁.是一种能够显著改善哮喘炎症指标的强效药物.
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浅谈聚乙烯吡咯烷酮在药物制剂中的应用
聚乙烯吡咯烷酮(Polyvinylpyrrolidone,povidone,PVP)是一种合成高分子聚合物,其乙烯基呈链状连接.本品为白色无臭、无味粉末,易吸湿,在水、乙醇、氯仿、异丙醇中溶解,不溶于丙酮及乙醚.
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维A酸激动剂皮肤T-细胞淋巴瘤治疗药bexarotene
1商品名Targretin2化学名4-[1-(5,6,7,8-四氢-3,5,5,8,8-五甲基-2-萘基)乙烯基]苯甲酸
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黄斑变性治疗药维替泊芬(Verteporfin)
1商品名Visudyne2化学名反-18-乙烯基-4,4 α-二氢-3,4-二(甲氧羰基)-4 α,8,14,19-四甲基-23H,25H-苯并[b]卟吩-9,13-二丙酸-甲酯
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1-硝基-3-三氯乙烯基苯的制备
1-硝基-3-三氯乙烯基苯(1)是广谱兽用驱虫药氯舒隆(clorsulon)的重要中间体[1,2].文献[3,4]用三苯膦和三氯甲烷反应生成二氯亚甲基三苯膦(dichlormethylene triphenyl phosphine,Ph3P=CCl2),不经分离,直接与乙酰基苯反应,后硝化得1,总收率为32%.文献[5]以苯为原料,与乙酸钠、AlCl3反应得乙酰基苯,经氯气氯化得三氯乙酰基苯,再用混酸硝化得1,此法对环境污染较大,不利于放大制备.
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7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的酶解制备
头孢克肟是第三代口服头孢菌素,具有高效,长效,耐酶,剂量小等优点.其母核的合成,文献[1]报道一般采用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)或去乙酰头孢菌素C钠盐(DCCNa)为原料.我们初步探索了C3位引入乙烯基的反应,发现难度较大.本文采用7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE,2)为原料[2],经3位Wittig反应,4位脱甲氧苄基及7位水解等3步反应制得7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVC,1).
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乙酰乙基次卟啉IX的合成
随着新药卟吩姆钠(profimer sodium)批准用于治疗复发性浅表乳头状膀胱癌、某些肺癌及食管癌[1],以及国内独立研制的血啉甲醚已用于临床治疗某些实体瘤[2],卟啉类化合物的光动力治癌效果已引人瞩目.在卟啉类化合物的合成研究中,我们试图以三氧化铬氧化羟乙基-乙烯基次卟啉IX(1或2)[3]来合成乙酰乙烯基次卟啉IX(3或4),但波谱鉴定表明,生成的产物是乙酰乙基次卟啉IX(5或6),羟基氧化的同时双键被还原.这种在氧化环境下意外发生双键还原的类似反应未见文献报道,通过这种方法首次合成这类化合物.
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孟鲁司特钠合成路线图解
孟鲁司特钠(montelukast sodium,1),化学名为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫代]甲基]环丙基乙酸钠,由美国默克公司研制,1998年2月首次在芬兰和墨西哥上市.本品为选择性白三烯D4受体拮抗剂,可与气道中的白三烯选择性地结合,阻断过敏介质的作用,改善呼吸道炎症,使气道畅通,是一种高效、低毒、安全性好的平喘抗炎和抗过敏药,具有广阔的应用前景[1,2].
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灭蟑螂药笔中溴氰菊酯含量测定
溴氰菊酯化学名称(S)-α-氰基-3-苯氧基苄基-(1R,3R)-3-(2,2-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羟酸基,对蟑螂等害虫杀死能力极强,持效性好,制成灭蟑螂药笔具有长效、低毒和使用方便等优点,应用气相色谱法测定灭蟑螂药笔中的溴氰菊酯含量具有操作简单、快速且不受其它常用杀虫剂的干扰.
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自行充填式可渗透性扩张器4年临床应用经验
可渗透性自我充填式扩张器是一种水凝胶式的可膨胀体,它不是经外注射而是通过吸取体液逐渐自体膨胀.植入后经过6~8周,膨胀到一定程度就维持一定容积不变.扩大的容积约为原来体积的10倍.其成分是有渗透活性的水凝胶,含有乙烯基吡咯酮(vinyl pyrrolidne)和甲基丙烯酸酯,它们早已被证实是无毒物质.第一代的自我充填式扩张器是没有外套的,由于吸水性强,膨胀速度过快,尤其是植入后第1周.过快的体积增加会引起一些并发症.此后,出现了外包以硅凝胶膜的膨胀体,此膜有一定数量、一定大小的小孔,防止过快吸水,使其膨胀速度减慢,效果更好.膜的厚度为0.2~0.5mm,膨胀后则只有0.1~0.25 mm.
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白藜芦醇的生物学特性和效应
1白藜芦醇的生物学特性[1-3]1.1分子结构白藜芦醇为多酚类物质,1940年从毛叶藜芦中被分离出,其化学结构为3,5,4'-三羟基-二苯乙烯, 或5-[2-(4-羟苯基)-乙烯基]-1,3-苯二酚,化学分子式为C14 H12 O3,分子量为228.25,见图1A.白藜芦醇与葡萄糖形成白藜芦醇苷,又称虎杖苷(polydatin),见图1B.
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去氧乙烯基环己烯致卵巢早衰动物模型的研究进展
卵巢衰老是一个渐进的过程,美国生殖医学会[1]将卵巢衰退的进程分为正常、隐匿性、生化异常和临床异常4个阶段.卵巢早衰(premature ovarian failure,POF)是卵巢衰竭的终状态,特指卵巢功能提前衰退.POF动物模型的建立为研究POF的病因、发病机制和治疗提供了很好的实验基础.然而,目前常用的POF动物模型并不能完全模拟人类卵巢功能衰退的过程.