首页 > 文献资料
-
287 蜈蚣中带有 7-苄基的喹啉生物碱
-
从清江藤中分离得到1种新的大环内酯和1种新的喹啉黄烷
作者从清江藤中分离得到的1种新的大环内酯和1种5,8-喹啉黄烷,以及3种已知化合物。
青江藤干燥茎粗粉经乙醇提取,提取物减压浓缩,再用水稀释,依次用氯仿、乙酸乙酯进行分配层析。氯仿提取物(80 g)经硅胶柱色谱分离,用石油醚/乙酸乙酯梯度洗脱,得到8个部分(F1~F8)。F2经ODS柱色谱分离,用甲醇/水梯度洗脱得到5个部分(F2.1~F2.5)。F 2.2(0.8 g)经 Sephadex LH-20柱色谱分离得到2个部分(F2.2.1~F2.2.2)。F 2.2.1(30 mg)经半制备TLC分离,用石油醚/乙酸乙酯做展开剂得到化合物1(4 mg)。 -
克林霉素联合伯氨喹啉补救治疗肺孢子菌肺炎一例
肺孢子菌肺炎(PCP)是艾滋病患者常见的机会性感染.近年来随着免疫功能抑制患者的增多,非艾滋病的PCP病例明显增加,且更难诊断,预后更差.
-
喹啉类抗疟药抗性机制研究进展
目前对喹啉类药物抗性机制的研究引起了人们的普遍重视.本文综述了与抗药性有关的基因pfcrt,pfmdr1和cg2与喹啉类抗疟药抗性关系的研究进展.
-
伯氨喹啉致严重皮疹
患者男,23岁.因畏寒、寒战、发热3d,于2005年6月9日住院.3 d前患者无明显诱因出现畏寒、寒战、发热、全身不适,体温持续不退(高峰不详),伴乏力,纳差、头痛,无恶心呕吐.既往无药物过敏史,无6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症家族史.体检:T 39.5℃,P 65次/min,R 22次/min,BP 100/60 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),神志清楚,精神差,急性热病容,皮肤黏膜无黄染及皮疹.浅表淋巴结无肿大,心、肺、腹无异常.辅助检查:外周血WBC 7.63×109/L,HB 171gL,PLT 86×109/L,末梢血涂片查到恶性疟原虫,肝、肾功能、电解质及大、小便常规均正常,初步诊断为恶性疟疾.给予蒿甲醚注射剂第1天、第2天各240 mg,第3天160 mg肌注,同时给予水溶性维生素(含B1, B2,B6和VC)粉针剂1支+5%葡萄糖注射液250 ml,静脉滴注3 d,体温正常,无疟疾发作,复查疟原虫阴性,停止输液;给予伯氨喹啉片13.2 mg×3片,1次/d进行根治.
-
喹啉-多胺缀合物的设计、合成及其胆碱酯酶抑制活性
本文设计合成了系列喹啉-多胺缀合物(8a~8n)并对其进行了胆碱酯酶抑制活性测试.结果表明部分化合物IC50值达到微摩尔级,其中化合物8n对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)的抑制活性强,IC50值为8.78 μmol·L-1,8i对丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinest erase,BChE)的活性强,IC50值为1.60 μmol·L-1,略优于对照药物rivastigmine.构效关系研究表明,多胺链的长度和连接基团对活性影响较大.分子对接表明化合物8i作用在AChE的催化活性位点(catalytic active site,CAS)和外周阴离子位点(peripheral anionic site,PAS).
-
加替沙星药代动力学研究进展
加替沙星(gatifloxacin),是日本杏林制药公司中央制药研究所研制的新喹诺酮类抗菌药物,系在喹啉羧酸的1位有环丙基、6位有氟、7位有3-甲基哌嗪、8位有甲氧基的新化合物.现将其专利权转让给美国施贵宝制药公司,有口服与静脉注射两种规格,已在美国、墨西哥、波多黎等国获得许可上市.
-
氟喹诺酮类药物不良反应及合理应用
氟喹诺酮类药物(FQNS)是一类合成的含氟的喹啉环系衍生物,由于其抗菌谱广,吸收好,疗效高,价格适中等特点,临床应用较为广泛[1],随之而来的是其各种不良反应发生率及耐药菌株产生也呈逐年增长趋势.因此.在注重氟喹诺酮类药物抗菌疗效的同时,也不能忽视其不良反应,按照2004年卫生部等发布的《抗菌药物临床使用指导原则》来合理选择,才能更安全有效地使用本类药物.现将氟喹诺酮类药物的不良反应综述如下,并提出一些合理应用的建议,以供参考.
-
莫西沙星治疗下呼吸道感染20例分析
莫西沙星是第四代新型氟喹诺酮类广谱抗菌药物,化学名称为1-环丙基-7-(S,S)-2,8-重氮-二环[4,3,O]non-8-y1-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3喹啉羧酸,对革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌、非典型病原体和厌氧菌均有良好的抗菌活性.本文应用莫西沙星(400mg)注射液治疗急性下呼吸道感染观察其临床疗效、毒副作用及抗菌活性,并以乳酸左氧氟沙星注射液作为对照.
-
食品中合成色素的检验技术新编(连载二)
2测定方法2.1食品中21种合成色素HPLC测定方法[11]本方法可以同时分离测定21种合成色素(我国准许使用的10种,不准许使用的11种).样品制成溶液后,用乙酸调pH 3.5~4.0,然后过Sep-pak VacC18柱,水洗后先用50%甲醇将苋菜红、红40、胭脂红、酸性坚牢红、坚牢红、偶氮玉红、柠檬黄、日落黄、喹啉黄、亮蓝、靛蓝、坚牢绿、羊毛绿和亮黑,全部溶出.
-
臭常山喹啉生物碱成分
臭常山Orixa japonica Thunb.为芸香科常绿灌木,中国民间用于治咳喘和止痛;另外可作农药,水煮液能杀灭牲畜虱子.有关臭常山生物碱成分的研究,到目前为止,已经从臭常山中分离得到10多种喹啉类生物碱:由茎中分离出前和常山碱(preorixine)[1]、和常山碱(orixine)[2,3]、O-甲基巴妥木季胺盐(O-methylbalfourodinium salt)和和常山酮碱(orixinone)[4];由根皮中分离出和常山碱[3]、去甲和常山碱(nororixine)[5]、吴茱萸春碱(evolitorine)[5]、香草木碱(kokusagine)[2]和茵芋碱(skimmianine)[5];由叶中分离得到evoxine[6]和臭山羊碱(japonine)[7];由果实中分离出香草木碱和茵蓣碱[8].本实验报道由臭常山的茎和根中分离出4种喹啉生物碱:月芸香酮碱(lunidonine,Ⅰ),异阔果芸香碱(isoplatydesmine,Ⅱ),前茵芋碱(preskimmianine,Ⅲ)和加锡果宁(edulinine,Ⅳ),这4种喹啉生物碱是首次从该植物中分离得到.
-
无花果果实中新喹啉和新酸酐化合物
目的 研究无花果Ficus carica果实的化学成分.方法 应用天然产物化学分离、纯化技术对无花果果实的化学成分进行分离纯化,通过波谱分析技术(MS、1H-NMR、13C-NMR)、元素分析等方法鉴定化合物的结构.结果 从无花果果实的醋酸乙酯部位中共分离得到1个新喹啉和2个新酸酐化合物,分别鉴定为4-羟基-6-甲酰氧基-8α-甲氧基-喹啉-2-酮(1)、5'β,6'a-(双二乙基)-5β,6β-环氧己烷基-环戊酐基-[2,2,1]-2α,3β-环庚烷(2)和5'β,6'β-[双-(11-甲基丁基,11'-甲基丁基)-9,9']环-8,8'-己二烯基-5α,6α-环氧己烷基-环戊酐基-[2,2,2,1]-2β,3α-环庚烷(3).结论 3个新化合物分别命名为无花果果素K-1、无花果果素G-1和无花果果素G-2.
-
盐酸伊立替康的药理特性及临床应用
伊立替康(irinotecan,CPT-11),化学名:4(s)4,11二乙基4羟基9[(4呱啶)羰氧基]1吡喃[3′,4′∶6,7]吲哚嗪[1,2,b]喹啉3,14(4,12)二酮盐酸三水合物,是喜树碱类中上市的新药之一,由日本研制开发.
-
太原市三家医院7种氟喹诺酮类抗菌药物耐药性监测
氟喹诺酮类药物以喹啉环和第6位上氟原子为其结构特征,通过拮抗细菌的DNA旋转酶而阻断DNA复制,因而抗菌作用强.目前已广泛用于泌尿道、肠道、下呼吸道等感染的治疗,但是,随着该类药物的广泛应用,其耐药性及合理应用已引起了人们的关注.本文选用了7种常用氟喹诺酮药物,调查了1016株常见病原菌对该类药物的耐药性,并就该类药物的合理应用进行讨论.
-
固相萃取光度法测定环境样品中镉
镉是重要的环境元素,环境样品中镉含量的测定具有重要意义[1,2],目前用杂环偶氮类试剂光度法测定镉有很多报道[3~6],但杂环偶氮类试剂对镉选择性较差,且对于一些镉含量低的样品(如环境水样和生物样品)普通光度法灵敏度也不能满足测定的要求.我们研究了2-(2-喹啉偶氮)-1,3-二羟基苯(QADHB)与镉的显色反应及用强阴离子交换固相萃取柱预分离和富集样品中的镉,建立了一种测定水样和生物样品中镉含量的新方法.
-
药物安全性评价实施GLP的意义
20世纪,全世界出现了许多严重的药物不良反应事件.如30年代美国的“磺胺酏剂”事件,50年代法国的“有机锡中毒”事件,60年代德国的“沙利度胺”反应停事件,以及70年代日本的“氯碘喹啉”事件.正是这众多药品不良反应的发生,使政府意识到规范药品临床前研究的重要性.上世纪70年代,许多国家陆续出台了GLP法规.随着我国药品研发总体水平的提高,为使我国药品走上国际市场,参与国际竞争.
-
高效液相色谱法测定7-氯-2-甲基-喹啉含量
孟鲁司特钠(montelukast sodium),是由美国默克公司研制的一种白三烯受体拮抗剂,化学名为(+)-1-[[[(1R)-1-[3-[(1E)-2-(7-氯-2-喹啉基)-乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠盐.商品名为顺尔宁.是一种能够显著改善哮喘炎症指标的强效药物.
-
新型含喹啉和噻吩结构的抗真菌化合物的设计与合成
目的:基于喹啉类和噻吩类抗真菌化合物的构效关系,设计合成含喹啉和噻吩结构片段的新型抗真菌化合物,并测试其对白念珠菌的抑制活性。方法以5-氰基噻吩-2-甲醛或者5-氰基噻吩-3-甲醛为起始原料,经还原氨化、氰基还原、与喹啉甲酸或异喹啉甲酸的酰胺化等反应,合成13个目标化合物,并通过1 H NMR和MS确证其化学结构,以微量液基稀释法测定这些化合物体外抗白念珠菌SC5314活性。结果目标化合物均具有一定的抗真菌活性,其中化合物6k显示很好的抗真菌活性,M IC80值为0.5μg/ml ,与对照药氟康唑相当。结论所设计合成的含喹啉和噻吩结构片段的新型化合物具有较好的体外抗真菌活性,值得深入研究。
-
莫西沙星合成路线图解
莫西沙星(moxifloxacin,1),化学名为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸,是由德国Bayer公司研发的氟喹诺酮类抗菌药,临床用其盐酸盐.本品于1999年9月首次在德国上市,同年12月在美国上市,用于治疗急性窦腺炎、慢性支气管炎的急性发作、社区获得性肺炎,以及无并发症的皮肤感染和皮肤软组织感
-
西他沙星合成路线图解
西他沙星(sitafloxacin,1),化学名为7-[(7S)-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟环丙基]-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸,是由日本第一制药公司研发的氟喹诺酮类抗菌剂,临床用其一水合物,已在日本完成Ⅲ期临床,2001年11月提交新药申请.按起始原料不同,主要有2条合成路线.关键中间体(1R,2S)-(-)-cis-1-叔丁氧羰基氨基-2-氟环丙烷(2)和(S)-(-)-7-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷(3)有多种合成方法.2和3也可用于制备其它喹诺酮类衍生物.现将合成方法归纳如下.