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顺尔宁:非激素类哮喘药
顺尔宁(化学名孟鲁司特钠)是非激素类抗炎药,由于作用机制与众不同(抑制炎性介质白三烯),能适用于成人和1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗及过敏性鼻炎的治疗.它是处方药,由默沙东公司1991年研发问世,经过临床试验后1998年批准用于于成年人以及6岁~14岁儿童.2000年6月顺尔宁又被美国药监局进一步批准用于1岁以上的婴儿哮喘病患者.由于顺尔宁等抗哮喘新药的使用,当今的治疗手段可使接近80%哮喘患者的病症得到较好控制,使他们的生活和工作几乎不受影响.
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孟鲁斯特治疗咳嗽变异性哮喘临床观察
咳嗽变异性哮喘(coughvariantasthma,CVA)又称咳嗽型哮喘,是指以慢性刺激性干咳为主要或唯一临床表现的一种特殊类型的哮喘.白三烯是引发支气管哮喘的主要介质,与受体结合,引起局部组织水肿,黏液分泌增多与支气管痉挛,致哮喘发作.孟鲁司特钠主要通过与白三烯竞争受体,阻断白三烯与受体结合,抑制其炎性反应,达到抗炎抗哮喘的作用,对控制持续症状和改善支气管痉挛有效,能够减轻哮喘患者的气道高反应性.
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孟鲁司特对小儿过敏性紫癜免疫调节的疗效观察
孟鲁司特是一种新型的白三烯炎症介质受体拮抗剂,在治疗炎症、过敏及哮喘等方面有极其重要的临床应用价值。其抗炎作用除了可以直接抑制白三烯受体的活性外,还可以通过调节 T细胞亚群的水平来提高患儿的免疫力。因此,在临床得以广泛应用。本研究通过回顾性分析60例接受孟鲁司特治疗的过敏性紫癜患儿的临床资料,观察过敏性紫癜患儿在孟鲁司特治疗前、后外周血 T淋巴细胞亚群及免疫球蛋白的变化,现报告如下。
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5-脂氧合酶与肿瘤的关系研究进展
脂氧合酶(LOX)是一类非血红素铁蛋白,可催化具有顺,顺-1、4戊二烯结构的多不饱和脂肪酸(PUFA)转化为氢过氧化物,继而将该反应产物还原为羟基脂肪酸等物质.
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孟鲁司特钠研究进展
目的:提供孟鲁司特钠的合成方案.方法以下述反应路线化合物(1)为起始原料,经卤化实现构型翻转再进行亲核、皂化反应,后脱除保护基制备得到孟鲁司特钠.结果以相对较短反应路线较高产率制备得到孟鲁司特钠.
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中西医结合治疗儿童哮喘临床观察
目的:探讨儿童哮喘中西医结合综合治疗疗效.方法:选择哮喘门诊2岁以上哮喘儿童147例并随机分组,治疗组87例,对照组60例,疗程为一周.结果:治疗组症状、体征改善至正常时间均短于对照组(P<0.001);总有效率高于对照组.结论:治疗组各种症状及体征缓解所需时间较对照组常规综合治疗明显缩短,且总有效率明显增高.
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阿奇霉素联合顺尔宁治疗小儿支原体肺炎82例临床分析
目的:探讨阿奇霉素联合白三烯受体拮抗剂顺尔宁治疗支原体肺炎的临床疗效.方法:对160例支原体肺炎患儿随机分为观察组和对照组.观察组82例和对照组78例均给予阿奇霉素联合静脉点滴14天后,停药3天,再给予阿奇霉素联合静滴4天;观察组加用顺尔宁治疗.结果:咳嗽、喘息、肺部啰音等主要症状,以及体征消失时间及IgE减轻有显著性差异.结论:阿奇霉素联合顺尔宁治疗小儿支原体肺炎疗效明显,临床无明显不良反应.
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孟鲁司特钠治疗支气管哮喘54例疗效观察
目的:观察孟鲁司特钠治疗支气管哮喘的疗效.方法:将非急性发作期的支气管哮喘患者随机分成治疗组和对照组,对照组长期吸入糖皮质激素,按需吸入β2受体激动剂和口服茶碱片.治疗组在此基础上加孟鲁司特钠,观察治疗前后临床症状体征评分,肺功能(FEV1)的变化,β2受体激动剂及糖皮质激素用量变化及不良反应.结果:治疗组临床症状体征评分改善率,FEV1增加率均高于对照组,β2受体激动剂及糖皮质激素用量减少率均较对照组增加.结论:孟鲁司特钠治疗支气管哮喘疗效明确,不良反应轻微.
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自由基清除剂依达拉奉的临床应用
药理作用依达拉奉的主要成分为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮.药效学研究及动物实验证实依达拉奉是一种强效的羟自由基清除剂和抗氧化剂,能清除缺血周边和缺血再通部位产生的大量OH-,从而抑制神经细胞功能障碍.依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性,刺激前列环素的生成,减少炎症介质白三烯的生成,降低羟自由基的浓度,缩小缺血半暗带发展成梗死的体积,并抑制迟发性神经元死亡[1].
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支气管哮喘的药物治疗
支气管哮喘(简称哮喘)防治的常用药物有β2肾上腺素受体激动剂、M胆碱受体阻滞剂、磷酸二酯酶抑制剂、肾上腺皮质激素、抗白三烯等,防治工作更趋于哮喘发病的起始阶段,老药合理运用在减轻不良反应、增进疗效方面也不断取得进展,而新的药物不断试用于临床,极大地提升了治疗支气管哮喘的药物疗效.
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野罂栗总生物碱及其单体的抗白三烯类作用
以豚鼠离体气管平滑肌为实验材料,采用生物检测法,观察野罂粟总生物碱和Ⅰ、Ⅴ、Ⅵ号单体对豚鼠离体气管平滑肌白三烯D4所致收缩的影响,结果表明,野罂粟总生物碱和Ⅴ号单体能竞争性拮抗白三烯D4所致收缩,IC50分别为47.6μG.ml-1和19.7μmol.L-1;以大鼠胸腔多形核白细胞为实验材料,采用反相高效液相层析紫外检测法,检测药物对白三烯B4生物合成的影响,结果表明,野罂粟总生物碱和Ⅵ号体对LTB4的合成具有抑制作用,此作用与抑制磷脂酶A2的活性无关,很可能是通过抑制5-脂氧酶的活性实现的.
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慢性阻塞性肺疾病血LTB4测定的临床意义
慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种具有气流受限为特征的疾病,气流受限不完全可逆、呈进行性发展,与肺部对香烟、烟雾等有害气体或有害颗粒的异常炎症反应有关[1].激活的炎症细胞释放多种炎症介质破坏肺的结构和(或)促进炎症反应,白三烯B4( LTB4)是强有力的中性粒细胞趋化因子,使中性粒细胞在气道组织聚集[2-4].本文检测血LTB4在COPD急性加重期及稳定期的变化,探讨LTB4在COPD病情发生发展中的作用.
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蒙药十三味红花密诀丸对过敏性鼻炎大鼠治疗作用的研究
目的:观察蒙药十三味红花密诀丸对AR大鼠血清中组胺、白三烯的影响,探讨其治疗AR的作用机制.方法:建立卵清蛋白诱导性过敏性鼻炎大鼠模型,并设正常对照组、模型对照组、鼻炎康组(409 mg·kg-1)、十三味红花密诀丸高剂量组(1100mg·kg-1)、十三味红花密诀丸中剂量组(550 mg·kg-1)、十三味红花密诀丸低剂量组(275 mg·kg-1),连续喂药21d后,HE染色观察大鼠鼻黏膜病理切片,用酶联免疫法(ELISA)测定大鼠血清组胺与白三烯的含量.结果:蒙药各剂量组和鼻炎康组行为学评分均得到有效改善,通过组间比较,蒙药高剂量组、中剂量组行为学改善程度明显优于低剂量组和鼻炎康组;通过HE染色观察,2种药物均能不同程度地改善鼻黏膜的充血、水肿、炎性损伤;蒙药各剂量组与鼻炎康组还能够显著改善AR大鼠血清中组胺、白三烯的水平,组间比较差异有统计学意义.结论:十三味红花密诀丸不但能显著改善过敏性鼻炎的典型症状,也能改善AR大鼠血清中组胺、白三烯水平,治疗过敏性鼻炎疗效确切.
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血小板活化因子在脊髓损伤中的作用及防治研究进展与前景
1972年Benveniste J首次报道血小板活化因子(PlateletActivating Factor,PAF)以来[1],现已知多种致炎因子,如机械等物理刺激组胺、白三烯(LT)等化学性刺激,缺氧等均可使白细胞、组织吞噬细胞、血小板和内皮细胞释放PAF.
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麻黄汤及拆方对中性粒细胞趋化和释放白三烯的影响
目的:通过对麻黄汤(MHD)各拆方配伍组对中性粒细胞趋化和释放白三烯的抑制作用来探讨其配伍规律.方法:给大鼠腹腔注射糖原诱导中性粒细胞聚集,分离中性粒细胞,以花生四烯酸(arachidonic acid,AA),calciumionophore(A23187)刺激离体中性粒细胞释放白三烯,再用HPLC法测定中性粒细胞中白三烯(LTB4)的含量,并以fMLP为趋化因子,观察麻黄汤各拆方配伍组对脂多糖(LPS)刺激后的中性粒细胞趋化活性的影响.结果:麻黄汤及拆方对中性粒细胞趋化和释放白三烯的抑制作用不完全相同 ;麻黄汤及拆方也不同程度抑制中性粒细胞趋化和释放白三烯.结论:麻黄汤对中性粒细胞趋化和释放白三烯具有抑制作用,拆方分析显示麻黄汤全方效果佳,并初步验证了麻黄汤组方的科学性和合理性.
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白藜芦醇苷对大鼠肺间质纤维化的防治作用
目的:建立博来霉素(BLM)诱导的大鼠肺间质纤维化的动物模型,分别给予3种剂量的白藜芦醇苷(PD),观察PD对大鼠肺间质纤维化的防治作用并探讨其可能的作用机制.方法:192只3月龄健康SD大鼠,随机分为正常对照组(A组),肺纤维化模型组(B组),PD低剂量组(C组),PD中剂量组(D组),PD高剂量组(E组),地塞米松组(F组).每组于第3,7,14,28天各随机处死8只.光镜下观察肺组织形态学变化;观察肺组织匀浆中羟脯氨酸(HyP)含量,PLA2活性及支气管肺泡灌洗液(BALF)中前列腺素E2(PGE2),白三烯C4(LTC4)和转化生长因子-β1(TGF-)含量变化.结果:第3,7,14,28天,模型组肺组织匀浆中PLA2活性,BALF中的PGE2,LTC4和TGF-β1含量均较正常组显著增高(P<0.01),肺组织HyP含量于第7天开始较正常对照组增高(P<0.05),第28天达高峰;与模型组比较,3种剂量的PD( 10,20,40mg· kg-1·d-1)及地塞米松在各观察时间点均可降低肺组织匀浆中PLA2活性和HyP含量及BALF中的PGE2,LTC4和TGF-β1含量(P<0.05);PD组间比较差异有统计学意义(P<0.05),其中上述指标E组低于D组,D组低于C组;E组与地塞米松组差异无统计学意义;但上述观察指标仍高于正常组(P<0.01).病理组织形态学提示,PD各组及地塞米松组肺泡炎及肺纤维化程度较轻.结论:PD具有抑制肺间质纤维化的作用,但不能完全阻止其进展过程.
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旋覆花中化学成分及其活性研究
综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备HPLC色谱分离方法分离纯化旋覆花中的化学成分,采用NMR和质谱等有机波谱学方法鉴定各单体化合物的结构,进一步测试各化合物的抗炎活性.从旋覆花乙酸乙酯提取物中分离得到15个化合物,鉴定为二氢芥子醇(1),(3S,5R,6S,7E)-5,6-epoxy-3-hydroxy-7-megastigmen-9-one(2),(6R,7E)-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one(3),阿里二醇(4),蒲公英醇乙酸酯(5),8,9,10-三羟基百里香酚(6),花旗松素(7),木犀草素(8),泽兰黄酮(9),泽兰黄醇素(10),菠叶素(11),槲皮素(12),对羟基桂皮酸(13),咖啡酸(14),咖啡酸乙酯(15).化合物1,2,7,13,15为首次从该属植物中分离得到,化合物3,4,9~11,14为首次从该种植物中分离得到.抗炎活性测定结果表明,化合物3,6~12,14具有明确的抑制c-Kit Ligand(KL)诱导的肥大细胞白三烯C4(LTC4)生成和脱颗粒的作用,而且化合物8和12具有较强的抑制脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞RAW264.7细胞一氧化氮(NO)释放作用.首次报道了黄酮类化合物7,9~11对LTC4和肥大细胞脱颗粒具有较强的抑制作用.
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三子养亲汤联合激素对哮喘患者尿白三烯E4水平的影响
目的 观察三子养亲汤联合激素治疗轻中度哮喘的临床疗效及其机制. 方法 将60例哮喘患者随机分为对照组及治疗组各30例.对照组给予布地奈德福莫特罗粉吸入剂,每日 2次;治疗组在对照组基础上口服三子养亲汤,每日3次,两组疗程均12周.观察治疗后两组患者病情控制情况,进行中医症状分级量化评分,并检测两组患者肺功能、尿LTE4的变化.结果 对照组病情控制率86.7%,治疗组控制率100%,治疗组明显高于对照组(P<0.05).治疗前后比较,两组一秒钟用力呼气容积(FEV1)及FEV1占预计值百分比均提高(P<0.05);治疗后比较,FEV1及FEV1占预计值百分比治疗组均明显优于对照组(P<0.05).治疗后两组中医症状积分均较治疗前明显减少(P<0.05),且治疗组症状的改善明显优于对照组(P<0.05).治疗组治疗后尿LTE4水平较治疗前明显下降(P<0.05),治疗后组间尿LTE4比较,差异有统计学意义(P<0.05). 结论 三子养亲汤联合布地奈德福莫特罗粉吸入剂治疗轻中度哮喘的疗效优于单纯使用布地奈德福莫特罗粉吸入剂,患者尿LTE4的水平减少可能是三子养亲汤治疗哮喘有效的机制之一.
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Ox-LDL增加人脐静脉内皮细胞分泌白三烯C4
氧化型低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,ox-LDL)是动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)重要的危险因素之一.它可以直接损伤内皮细胞,也可刺激内皮细胞表达大量的黏附分子、趋化因子,促使单核细胞黏附于内皮细胞、趋化单核细胞进入内膜和促进泡沫细胞形成,从而导致AS的发生.
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Eotaxin、CRP及LT联合预测输血不良反应的临床价值
目的 观察嗜酸性粒细胞趋化因子(Eotaxin)、C反应蛋白(CRP)及白三烯(LT)联合预测输血不良反应的临床价值.方法 采用便利抽样法前瞻性纳入2016年2月至2018年2月期间沧州市人民医院收治的接受输血治疗的196例住院患者为对象,按照是否出现输血不良反应,将其分为观察组(输血不良反应组,98例)和对照组(未出现输血不良反应,98例).两组均行血清Eotaxin、CRP及白三烯B4(LTB4)、白三烯C4(LTC4)联合检测.对比两组输血前后血清Eotaxin、CRP、LTB4、LTC4表达水平,观察血清Eotaxin、CRP、LTB4、LTC4对输血不良反应的预测价值,并分析四者联合诊断输血不良反应的敏感度与特异度.结果 观察组输血后血清Eotaxin、CRP、LTB4、LTC4表达水平均显著高于输血前及对照组输血后(P<0.05).观察组输血后血清Eotaxin、CRP、LTB4、LTC4表达水平均显著高于输血前及对照组输血后(P<0.05).经ROC曲线处理,结果显示血清Eotaxin、CRP、LTB4、LTC4对输血不良反应均有一定预测价值,曲线下面积分别为0.897、0.877、0.834、0.905.血清Eotaxin、CRP、LTB4、LTC4联合诊断输血不良反应灵敏度为79.17%,特异度为96.00%,准确率为87.76%,阳性预测值为95.00%,阴性预测值为82.76%,Kappa值为0.75.结论 联合检测血清Eotaxin、CRP、LT对输血不良反应诊断具有一定参考价值,临床上应引起足够重视.
关键词: 输血不良反应 嗜酸性粒细胞趋化因子 C反应蛋白 白三烯