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头孢布烯治疗细菌性感染
头孢布烯(头孢布坦,ceftibuten;商品名:先力腾,Cedax)为第三代口服头孢菌素,具有广谱抗菌活性,对革兰氏阳性细菌如化脓性链球菌、肺炎链球菌及其他链球菌属的MIC(90)为0.5~4mg/L,对嗜血流感杆菌、大肠杆菌、肺炎克雷白菌、变形杆属、奈瑟菌属、沙门菌属有较强抗菌作用。头孢布烯对β—内酰胺酶稳定,对临床β—内酰胺酶致病菌有较强抗菌作用,它口服方便,血药浓度较高,半衰期较一般头孢菌素长,有抗生素后效应,服药期间血药浓度始终保持在MIC以上。 Schito等比较了头孢布烯和其他头孢菌素对呼吸道和泌尿道常见病原菌的药物敏感性,发现头孢布烯对呼吸……
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头孢地尼在儿科感染性疾病治疗中的作用
目前,儿科门诊病例仍以呼吸道感染为主,病原菌以肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、化脓性链球菌及葡萄球菌常见.此外近年一些产β内酰胺酶的革兰阴性(G-)细菌的感染率亦在增加.考虑到儿童尤其是婴幼儿本身的一些特点,儿科门诊患儿"理想"的抗菌药物应具备下列特征:临床疗效好、杀菌活性高、能有效渗入炎症部位、合适的抗菌谱、佳的药代动力学和药效学性质、轻微的不良反应以及患儿较好的依从性.但现有的口服头孢菌素和碳青霉烯类抗生素都存在一定的缺憾:青霉素类及1代头孢菌素对产β内酰胺酶的菌株及G-细菌的抗菌活性较低;而头孢丙烯对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌的抗菌活性不高;头孢呋辛口味较差;头孢克肟对肺炎链球菌有轻至中度的抗菌活性,对金黄色葡萄球菌没有抗菌作用;头孢布烯抗菌活性与头孢克肟相似;标准剂量的头孢泊肟对金黄色葡萄球菌有轻微的抗菌作用,其混悬剂的口感较差[1].
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抗感染药物研究进展
近年来抗感染药物研究获得一定进展:1.出现对现有抗生素与抗菌药耐药性革兰阳性细菌有效的新药;2.发现第四代头孢菌素与两个类型的第三代口服头孢菌素;3.研制出对肾脱氢肽酶稳定和半衰期较长的碳青霉烯;4.第一个青霉烯呋罗培南上市;5.β内酰胺酶抑制剂的制剂显示出优异疗效;6.第三代大环内酯泰利霉素临床应用;7.其他抗生素结构修饰取得进展;8.喹诺酮类抗菌药性能进一步优化;9.抗病毒药物有明显进展;10.重视系统性抗真菌药物研究.兹分类简述于下:
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口服头孢菌素的临床应用进展
头孢菌素为目前临床应用为广泛的抗感染药物,其口服制剂具有使用方便、疗效确切、毒副作用小等优点,可用于临床常见致病菌引起的呼吸系统、泌尿系统和皮肤软组织等部位感染和外科术后预防感染,并可作为后序药物用于序贯治疗.近年来,有关口服头孢菌素的药代动力学/药效学研究取得了很大进展,同时,致力于提高对革兰阳性菌活性、增加抗铜绿假单胞菌、厌氧菌和MRSA敏感性的新型口服头孢菌素类抗生素正在研制开发中.
关键词: 口服头孢菌素 药代动力学/药效学研究 临床应用 -
头孢克肟颗粒剂治疗小儿呼吸系统感染临床验证总结
头孢克肟(cefixime)是第三代口服头孢菌素,由日本藤泽药品工业株式会首选开发.广州白云山制药总厂通过进品其头孢克肟原料研制出小儿用制剂头孢克肟颗粒剂,经广东省卫生厅药政处批准进行临床验证,旨在考察其对小儿呼吸系统感,染的安全性及有效性,并与日本藤泽药品工业株式会社生产的头孢克肟(世福素)细粒作对照治疗.
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新型β-内酰胺类抗生素——头孢妥仑匹酯应用于临床
感染性疾病是威胁人类健康的重要疾病之一,而细菌耐药性的发生,又给临床抗感染治疗带来极大的困难.因此,合理应用抗感染药物,不断开发新型抗感染新药,是遏制细菌耐药性、提高抗感染效果的重要手段之一.2001年9月11日,在中华医学会中华医学杂志编辑委员会与日本明治制果株式会社、海南新万和药业有限公司共同主办的"β-内酰胺类抗生素新进展暨美爱克临床应用学术报告会"上,北京协和医院陈民钧教授、北京大学临床药理研究所所长李家泰教授、中华医学会呼吸病学分会名誉主任委员朱元珏教授,介绍并报告了由日本明治制果株式会社开发的一类新药--头孢妥仑匹酯(商品名为美爱克)的新临床应用研究进展.美爱克是第一个在中国按GCP标准进行临床开发的口服头孢菌素,并于2001年8月通过了美国FDA认证.大量临床研究表明,美爱克具有广谱、高效的抗菌特点,尤其对细菌耐药性较强的呼吸道感染有极强的抗菌效果,与目前临床应用的同类抗生素比较,对耐药菌株有着较强的抗菌作用.临床效果评价表明,美爱克对扁桃体炎有效率为92.3%,肺炎和肺化脓症有效率为88.4%,咽炎和喉炎为87.5%,慢性支气管炎为78.9%,对呼吸系统、耳鼻咽喉科、泌尿系统和皮肤感染症总有效率为93%.细菌学结果显示,葡萄球菌属消失率为83.2%,链球菌属消失率为92.6%,流感嗜血杆菌属消失率为91.9%,卡他莫拉菌消失率为88.9%,拟杆菌属消失率为85.7%.安全性评价结果表明,其副作用发生率为0.71%,主要为腹泻、胃不适、皮疹等症状.实践证明,美爱克的问世,为临床抗感染治疗提供了理想的新型药物.(本文编辑:李群)
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口服头孢菌的临床应用
头孢菌素为β-内酰胺类抗生素,是目前临床应用为广泛的抗感染药物.20世纪80年代以前,头孢菌素的开发、研究和临床应用均以静脉制剂为主,进入20世纪90年代以来,口服头孢菌素发展迅猛,不断有抗菌谱广、抗菌作用强、不良反应小的优秀品种上市,相关的研究报道也逐年增多.
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盐酸头孢他美酯的药理与临床应用
盐酸头孢他美酯是第三代口服头孢菌素新药,自1992年上市以来,已在世界各国应用,国内首家生产此产品并上市的商品名为康迈欣.头孢他美酯体外抗菌活性弱,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为4->128mg/L,体内抗菌实验表明,头孢他美酯口服给药对金葡球菌、肺炎链球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌感染小鼠呈现出较佳的体内疗效,比头孢克洛强2~20倍.
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口服头孢菌素药物代谢动力学的高效液相色谱法研究近况
头孢菌素类抗生素(cephalosporins)是一类广谱半合成抗生素,其母核为由头孢菌素C裂解而获得的7-氨基头孢烷酸(7-ACA).第1代头孢菌素抗菌谱广,对G+菌作用较第2代、第3代强,对G-菌作用弱,对β-内酰胺酶不稳定,对绿脓杆菌无效,对肾有一定的毒性,口服品种用于轻、中度感染和尿路感染.第2代头孢菌素抗菌谱较第1代有所扩大,对β-内酰胺酶稳定,但对G+菌的抗菌作用弱于第1代,对G-菌作用较第1代强,对绿脓杆菌无效,肾毒性较第1代有所降低,用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染等.
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头孢丙烯和头孢克洛治疗轻中度社区获得性下呼吸道感染的药物经济学分析
社区获得性下呼吸道感染中常见的疾病有急性支气管炎、慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎及其他疾病合并肺部感染等.其主要致病菌为肺炎链球菌,其次为流感嗜血杆菌.头孢丙烯(cefprozil)和头孢克洛(cefaclor)均为第二代口服头孢菌素,对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致的下呼吸道细菌性感染有很好的抗菌作用.本文根据蔡柏蔷等[1]治疗158例社区获得性下呼吸道感染病人的研究进行成本-效果分析,旨在为临床合理用药和治疗决策提供客观依据.
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头孢地尼药理和临床应用的研究进展
自从口服头孢菌素问世以来,象注射剂型的同类的药物一样,也经历了1代、2代、3代的开发过程.
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2005-2007年儿科分离的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌(包括血清型19A)和卡他莫拉菌对常用抗菌药物的敏感性
儿科上呼吸道感染常见的3种病原菌为未分型流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和卡他莫拉菌.其中,19A血清型肺炎链球菌越来越多,且对多种药物呈高水平耐药,包括青霉素、阿莫西林、口服头孢菌素、大环内酯类、克林霉素和磺胺甲口 恶唑-甲氧苄啶等.另外,未分型流感嗜血杆菌产β内酰胺酶,也导致对阿莫西林和部分口服头孢菌素耐药.
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头孢克肟治疗小儿细菌性腹泻病疗效观察
急性细菌感染性腹泻病是儿科常见病,由于细菌耐药性不断增加及小儿生理特点,决定了抗生素使用的局限性,治疗药物的选择受到一定限制.头孢克肟为第 3代口服头孢菌素,已用来治疗多种小儿细菌感染性疾病,证实其安全、有效.国内用该药治疗细菌性腹泻病的报道较少.我们使用头孢克肟治疗小儿急性细菌性腹泻病,疗效显著,现总结如下.
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头孢地尼的抗菌活性和药动学概述
头孢地尼(cefdinir)原是日本藤泽公司首创的第3代口服头孢菌素,后来划归于第4代.本品于1991年12月首次在日本上市,1997年12月获美国FDA批准在美国上市,1999年在韩国上市,2001年国产头孢地尼获准在中国上市.
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头孢丙烯的抗菌药理与临床
头孢丙烯(cefprozil)是1991年年底美国FDA批准上市的第二代口服头孢菌素,我国药品监管部门于1999年10月批准中美上海施贵宝制药有限公司生产和销售头孢丙烯片剂和混悬剂.
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头孢妥仑匹酯的药动学和临床评价
头孢妥仑匹酯片是我国上世纪90年代批准的一类新药,具有强大的抗革兰阳性(GP)和革兰阴性(GN)菌活性,现已被划归为第4代口服头孢菌素[1].本文主要概述头孢妥仑匹酯的药动学和临床评价.
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盐酸头孢他美匹酯片的试制
盐酸头孢他美匹酯(cefetamet pivoxil hydrochloride,1)为口服头孢菌素,主要用于治疗上、下呼吸道感染和尿路感染及淋病性尿道感染等.目前,1片研究的关键在于解决其溶出度和稳定性问题.由于1遇水后粘性很强,不易制粒压片;同时1遇热、见光易分解、变色.因此,采用常规湿法制粒工艺压片非常困难.我们曾用粉末直接压片,但所得片子的片重差异、溶出度和含量均不合格.本实验通过改进处方工艺,采用特殊湿法制粒工艺制得1片.对其进行质量分析,各项检验结果均符合规定,同时对其进行稳定性考察,结果表明本品在18个月内较稳定.
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7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的酶解制备
头孢克肟是第三代口服头孢菌素,具有高效,长效,耐酶,剂量小等优点.其母核的合成,文献[1]报道一般采用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)或去乙酰头孢菌素C钠盐(DCCNa)为原料.我们初步探索了C3位引入乙烯基的反应,发现难度较大.本文采用7-苯乙酰胺基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧基苄酯(GCLE,2)为原料[2],经3位Wittig反应,4位脱甲氧苄基及7位水解等3步反应制得7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVC,1).
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头孢克洛混悬剂的稳定性研究
头孢克洛(cefaclor, CCL)为第二代口服头孢菌素,临床用于治疗敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等,为目前国外应用较广泛的口服头孢菌素.我院小儿临床使用以进口头孢克洛干混悬剂为主,因其价格昂贵,小儿临床应用受到一定限制.因此我院开发研制了头孢克洛口服混悬剂(cefaclor for oral suspension, COS),为了保证病人用药安全有效,进行了该制剂的稳定性试验,并预测其有效期.
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头孢羟氨苄三联方案根除幽门螺杆菌疗效观察
头孢羟氨苄虽为第一代口服头孢菌素,应用于临床已久,但极少用于幽门螺杆菌(Hp)根除治疗,近药敏研究显示头孢羟氨苄具有良好的抗Hp作用[1].我们用头孢羟氨苄、兰索拉唑、甲硝唑三联疗法观察其根除Hp的疗效.