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头孢妥仑匹酯有关物质的色谱-质谱结构鉴定
目的:采用色谱-质谱联用技术鉴定头孢妥仑匹酯的有关物质,为其工艺优化和质量控制提供参考依据.方法:采用YMC-Pack ODS-AM(150mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇-乙腈-乙酸铵缓冲液为流动相,梯度洗脱,对头孢妥仑匹酯有关物质进行分离;采用电喷雾正离子化-飞行时间质谱法(ESI-TOF/MS)测定各有关物质离子的准确质量和元素组成,三重四极质谱(ESI-MS/MS)测定子离子特征.结果:在所建立的条件下,头孢妥仑匹酯及其有关物质分离良好,检测并鉴定出10个主要有关物质.结论:色谱-质谱联用技术能有效地分离鉴定头孢妥仑匹酯中的有关物质,鉴定结果为其质量控制和工艺优化提供了参考.
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美爱克
[通用名称] cefditoren pivoxil ,头孢妥仑匹酯[化学名称] (-)-(6R,7R)-2,2-二甲基丙酰氧甲基7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸酯[理化性状] 本品为黄色粉末,熔点 127～129℃,[α]20D为-48.5(c=0.5,甲醇),能与盐酸以任意比例混合,极易溶于乙醇,在水中溶解.
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头孢妥仑匹酯治疗下呼吸道感染性疾病疗效观察
目的:评价头孢妥仑匹酯片治疗下呼吸道感染性疾病的临床疗效及安全性.方法:120例下呼吸道感染的患者随机分为治疗组60例、对照组60例,分别给予头孢妥仑匹酯和头孢克肟口服,1次200 mg, bid治疗,疗程7~14d.结果:头孢妥仑匹酯和头孢克肟组的总有效率分别为95%和83%,细菌清除率为94.2%和66.7%,不良反应发生率分别为3.3%和6.0%,2组差别有统计学意义(P＜0.05).结论:头孢妥仑匹酯片治疗下呼吸道感染疗效好,安全性高.
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头孢地尼对细菌感染小鼠的体内抗菌作用
目的:探讨头孢地尼对郑州市分离的致病菌感染小鼠的体内抗菌作用.方法:以小致死量(MLD)0.5 ml腹腔注射金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌感染小鼠,建立小鼠全身感染模型,灌胃以不同剂量的头孢地尼0.5 ml,以头孢妥仑匹酯为阳性对照,并以半数有效量(ED50)为观察指标,研究头孢地尼的体内抗菌活性.结果:头孢地尼对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希杆菌的ED50分别为0.12、0.08、1.25、2.18 mg/kg,头孢妥仑匹酯对上述菌株的ED50值分别为16.7、19.5、7.12、1.65 mg/kg.结论:头孢地尼体内抗球菌的活性远高于头孢妥仑匹酯,但其对大肠埃希杆菌的活性低于头孢妥仑匹酯,提示头孢地尼具有较优的抗球菌作用.
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头孢妥仑匹酯治疗泌尿系感染疗效分析
目的通过与阿莫西林克拉维酸钾的前瞻对照性研究,观察头孢妥仑匹酯在治疗泌尿系感染中的药效及安全性.方法选择80例确诊为泌尿系感染患者分两组,每组40例,两组年龄、性别及病程无显著性差异.分别给予头孢妥仑匹酯200mg,口服和阿莫西林克拉维酸钾375mg,疗程均为7～14d.结果两种抗生素对泌尿系感染的疗效都较满意,而两组之间在药效及安全性方面则无显著差异.结论头孢妥仑匹酯在治疗泌尿系感染中疗效肯定且安全性好.
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β-内酰胺类抗生素新进展暨美爱克临床学术研讨会新闻稿
9月11日,由<中华医学会中华医学杂志>编辑委员会与日本明治制果株式会社、海南新万和药业有限公司共同主办的β-内酰胺类抗生素新进展暨美爱克临床学术研讨会在北京隆重举行.来自国仙外的专家在讨论会上对β-内酰胺类抗生素的临床应用,细菌耐药性研究(特别是头孢妥仑匹酯,商品名为美爱克)的新进展进行了学术交流.在本次临床学术研讨会上有关专家同临床医生对美爱克临床应用进行了广泛的学术交流.
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化脓性脑膜炎治疗中用药分析和药学监护
1 病例简介患儿主诉右耳痛、间断发热3天,头痛、呕吐半天.3天前无明显诱因出现右耳痛,曾就诊于耳鼻喉科,考虑“急性中耳炎”,给予“氧氟沙星滴耳液”外用及“头孢妥仑匹酯片”口服后有所缓解.夜间出现发热,体温38.3℃,无畏寒、寒战,无咳嗽、咳痰,无腹痛、腹泻、尿频、尿急等症状.患儿父母自行给予“复方锌布颗粒”口服后,体温渐降至正常,后患儿未继续用药.
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头孢妥仑匹酯对呼吸系统感染性疾病治疗的有效性和安全性
目的探讨头孢妥仑匹酯片剂对急性呼吸系统感染性疾病治疗的有效性和安全性.方法采用多中心开放的方法,对199例经病原学和临床证实为上呼吸道及下呼吸道细菌性感染的患者,以口服头孢妥仑匹酯治疗,观察其治疗效果和安全性.结果共对196例患者进行疗效学评估,对199例患者进行安全性评估.临床总有效率为94.9%,细菌清除率为96.7%.临床不良反应发生率为4.5%,实验室异常发生率为3.5%.结论头孢妥仑匹酯对轻、中度急性上呼吸道和下呼吸道感染有很好的疗效,安全性高.且耐药率及有效性与7年前国内试验相比均无明显差别.
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新型β-内酰胺类抗生素——头孢妥仑匹酯应用于临床
感染性疾病是威胁人类健康的重要疾病之一,而细菌耐药性的发生,又给临床抗感染治疗带来极大的困难.因此,合理应用抗感染药物,不断开发新型抗感染新药,是遏制细菌耐药性、提高抗感染效果的重要手段之一.2001年9月11日,在中华医学会中华医学杂志编辑委员会与日本明治制果株式会社、海南新万和药业有限公司共同主办的"β-内酰胺类抗生素新进展暨美爱克临床应用学术报告会"上,北京协和医院陈民钧教授、北京大学临床药理研究所所长李家泰教授、中华医学会呼吸病学分会名誉主任委员朱元珏教授,介绍并报告了由日本明治制果株式会社开发的一类新药--头孢妥仑匹酯(商品名为美爱克)的新临床应用研究进展.美爱克是第一个在中国按GCP标准进行临床开发的口服头孢菌素,并于2001年8月通过了美国FDA认证.大量临床研究表明,美爱克具有广谱、高效的抗菌特点,尤其对细菌耐药性较强的呼吸道感染有极强的抗菌效果,与目前临床应用的同类抗生素比较,对耐药菌株有着较强的抗菌作用.临床效果评价表明,美爱克对扁桃体炎有效率为92.3%,肺炎和肺化脓症有效率为88.4%,咽炎和喉炎为87.5%,慢性支气管炎为78.9%,对呼吸系统、耳鼻咽喉科、泌尿系统和皮肤感染症总有效率为93%.细菌学结果显示,葡萄球菌属消失率为83.2%,链球菌属消失率为92.6%,流感嗜血杆菌属消失率为91.9%,卡他莫拉菌消失率为88.9%,拟杆菌属消失率为85.7%.安全性评价结果表明,其副作用发生率为0.71%,主要为腹泻、胃不适、皮疹等症状.实践证明,美爱克的问世,为临床抗感染治疗提供了理想的新型药物.(本文编辑:李群)
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头孢妥仑匹酯的抗菌活性
头孢妥仑匹酯(cefditoren pivoxil)是日本明治制果株式会社研制的第3代头孢菌素,后来划归为第4代[1].本品于1996年9月获得我国药品监管部门批准,2001年9月获得美国FDA的批准.
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头孢妥仑匹酯的药动学和临床评价
头孢妥仑匹酯片是我国上世纪90年代批准的一类新药,具有强大的抗革兰阳性(GP)和革兰阴性(GN)菌活性,现已被划归为第4代口服头孢菌素[1].本文主要概述头孢妥仑匹酯的药动学和临床评价.
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头孢妥仑匹醋中有关物质的LC-MSn分析
采用LC-MSn法定性分析头孢妥仑匹酯中的有关物质.用C18色谱柱,以乙睛-甲醇(1:1)与5mmol/L甲酸铵缓冲液(pH6.0)为流动相进行梯度洗脱;在电喷雾离子源、正离子化方式下,对所得色谱峰进行一级和二级全扫描质谱分析,初步推测了7种有关物质的化学结构.
关键词： 头孢妥仑匹酯 有关物质 液相色谱-离子阱质谱法 测定 -
头孢妥仑匹酯的合成
7-ACA经三甲基硅基取代、碘代、Wittig反应、脱保护, 一锅法制得关键中间体7-ATCA,再经酰化、成钠盐和酯化得头孢妥仑匹酯,总收率为35％.7-ATCA及头孢妥仑匹酯经1H NMR和MS确证结构.该方法反应步骤少、操作简便、原料易得,较适合工业化生产.
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头孢地尼对肺结核合并社区获得性肺炎的疗效观察
目的 评价头孢地尼对肺结核合并社区获得性肺炎的疗效及其安全性.方法 选择肺结核合并社区获得性肺炎的门诊患者60例,随机分为治疗组对照组各30例,分别给予头孢地尼100 mg tid;头孢妥仑匹酯200 mg bid,疗程7~14 d.结果 治疗组治愈率96.7%,对照组治愈率93.3%;不良反应率分别为10.0%及6.6%.经统计学检验差异均无显著性.结论 头孢地尼治疗肺结核合并社区获得性肺炎安全高效.
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TSK凝胶色谱系统测定头孢妥仑匹酯中高分子聚合物
目的 采用TSK凝胶色谱柱对头孢妥仑匹酯中的高分子聚合物进行测定.方法 高效液相色谱法,以TSK-gelG2000 SWXL(7.8 mm× 300 mm)为色谱柱,流动相为水-甲醇(5:95,V/V),流速为0.7 ml/min,检测波长为230 nm,进样体积为20μl.结果 高分子聚合物峰与主成分头孢妥仑匹酯峰能够有效分离,头孢妥仑匹酯主成分的线性范围为5.35 μg/ml ～1 694.00 μg/ml(r =0.998 5),在该范围内,供试品溶液浓度与聚合物峰面积呈良好线性关系(r=0.999 6);定量限为0.54μg/ml,检测限为0.16 μg/ml;方法的精密度良好(RSD =0.21％);样品测定的重复性较好(RSD=0.62％).结论 该方法简便,快速,灵敏度高,重复性好,可用于头孢妥仑匹酯及其他脂溶性抗生素中高分子聚合物的检测.
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头孢妥仑匹酯治疗急性呼吸系统感染疗效分析
目的:评价口服头孢妥仑匹酯片治疗呼吸系统急性细菌性感染的临床疗效及安全性.方法:对21例急性呼吸系统感染的患者给予头孢妥仑匹酯片0.2 g,bid,口服,疗程5～14 d,治疗前后行血常规、胸部X片、呼吸道分泌物细菌学等检查.结果:终完成临床观察19例,其中男8例,女11例,平均年龄43.0岁,总有效率为78.9%,其中痊愈率为36.8%,显效率为42.1%,细菌清除率为94.4%,不良反应发生率为4.7%,主要表现为腹胀、胃纳差、乏力.结论:头孢妥仑匹酯片治疗由敏感菌引起的呼吸系统急性细菌性感染疗效确切,安全,口服应用方便,患者耐受性好.
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呼吸道苛养菌对头孢妥仑匹酯等10种抗菌药物的药敏监测
目的 了解呼吸道感染苛养菌的分离及其对头孢妥仑匹酯等10种抗菌药物的药敏情况,为临床治疗提供参考.方法 收集2005年、2007年、2008年及2010年1-6月从呼吸道细菌感染患者送检的痰标本中分离的苛养菌,采用美国临床实验室标准化研究所推荐的K-B法检测头孢妥仑匹酯等10种抗菌药物对其的体外抗菌活性.结果 438例患者共分离苛养菌462株,其产β-内酰胺酶率:流感嗜血杆菌23.62% (30/127),副流感嗜血杆菌2.51%(5/199),卡他莫拉菌41.58%(42/101),未发现对青霉素中介或耐药的肺炎链球菌.流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及肺炎链球菌对头孢妥仑匹酯的敏感率分别为96.30%、94.36%、100.00%、100.00%；流感嗜血杆菌和副流感嗜血杆菌对头孢噻肟、头孢呋辛、头孢克罗、头孢唑林的敏感率为83.59%～93.33%,对阿莫西林/克拉维酸的敏感率分别为91.67%、88.21%；卡他莫拉菌、肺炎链球菌对阿莫西林/克拉维酸的敏感率为100.00%；对克拉霉素的敏感率,流感嗜血杆菌为87.96%,其他3种菌为34.29%～59.00%；4种苛养菌对四环素的敏感率较低,为22.86%～63.00%；流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌对复方磺胺甲噁唑的耐药率高,达54.63%～73.33%.结论 头孢妥仑匹酯对呼吸道感染的苛养菌具有很强的抗菌活性；临床医生应根据药敏试验结果合理使用抗菌药物,以减少耐药菌的产生.
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头孢米诺钠与头孢妥仑匹酯序贯治疗ICU重症肺部感染成本效果分析
目的:评价头孢米诺钠和头孢妥仑匹酯序贯治疗ICU重症肺部感染成本效果分析.方法:将70例ICU重症肺部感染的患者随机分成静脉组,序贯组,以小成本分析法对2组成本费用进行经济学评价.结果:比较分析的2组方案中,在获得相同单位效果时,头孢妥仑匹酯序贯组的成本低.结论:序贯法在治疗ICU重症肺部感染中可全部或部分代替静脉用头孢米诺钠的治疗.
关键词： 成本效果分析 头孢米诺钠(美士灵) 头孢妥仑匹酯 ICU重症肺部感染 -
新一代口服用头孢菌素类抗生素头孢妥仑匹酯(cefditoren pivoxil)
商品名 美爱克 药理作用 为第三代新型口服头孢菌素 , 作用机制为抑制细菌细胞壁合成 . 与各种细菌青霉素结合蛋白 (PBP) 的亲和性高 , 发挥杀菌作用 . 头孢妥仑在试管内 , 对革兰阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱 , 尤其对葡萄球菌属、包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰阳性菌 ; 大肠杆菌、卡他莫拉球菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌力 . 对各种细菌产生的β内酰胺酶稳定 , 对β内酰胺酶产生株也显示很强抗菌力 . 头孢妥仑匹酯被吸收后 , 在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力 . 饭后给药的吸收较空腹时良好 . 分布于病人的组织中 , 包括扁桃体、上颌窦黏膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫、阴道、睑板腺组织、口腔内创面、痰液等 , 但不分布在乳汁中 . 头孢妥仑几乎不经代谢主要从尿及胆汁中排泄 . 肾功能降低者半衰期延长 , 血药浓度增加 . 适应症对本药敏感菌引起的下述感染症 . 皮肤及附属组织感染 : 痈、脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、外伤及手术创面等的浅在性继发性感染等 ; 咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、慢性支气管炎、支气管扩张并发感染、慢性呼吸道感染、肺炎、肺脓肿 ; 肾盂肾炎、膀胱炎 ; 胆囊炎、胆管炎、肛门周围脓肿 ; 乳腺炎 ; 子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎 ; 中耳炎、副鼻窦炎 ; 眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、睑板腺炎、泪囊炎 ; 牙周炎、牙冠周炎、颌炎 . 用法口服 . 常用量 : 一次 200 mg (效价 ), 1日 2次 , 饭后服用 . 随年龄及症状适当增减 . 注意事项①少数病人用药后可出现过敏反应 , 如皮疹、瘙痒、荨麻疹、发热 ; 消化系统症状 , 如恶心、呕吐、腹泻、伪膜性禁肠炎 ; 血液系统症状 , 嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少症 ; 肾功能 , 血尿素氮及血清肌酐升高 ; ②孕妇及小儿慎用 ; ③高龄者适当变更给药间期 . 禁忌症对本药成分过敏 , 尤其是有休克的既往史者 . 包装片剂 : 1片含 100 mg (效价 ), PTP包装 , 10片 /盒 贮藏遮光 , 密封 , 在干燥处保存 . 开封后需防潮保存 . 生产厂家日本明治制果株式会社 , 办事机构联系地址 : 明治制果株式会社北京事务所 : 北京市建国门外大街 1号国贸大厦 2座 1508室 (100004), 电话 : 010 65050680～ 2, 传真 : 010 65050684. 分装厂家汕头经济特区明治医药有限公司 , 地址广东省汕头市龙湖工业区九栋西三楼 . 电话 0754 8263648, 传真 : 0754 8264052.
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头孢妥仑匹酯在大鼠小肠中吸收代谢机制的初步研究
目的:探讨头孢妥仑匹酯(cefditoren pivoxil)在大鼠在体和离体小肠中代谢的吸收机制.方法:取Wistar大鼠随机分组,进行头孢妥仑匹酯在体肠袢吸收及应用酯酶抑制剂奥利司他(orlistat)后离体肠管温孵实验,采用HPLC梯度洗脱方法测定各肠溶液样品中头孢妥仑匹酯及头孢妥仑峰面积,验证头孢妥仑匹酯的吸收代谢机制.结果:头孢妥仑匹酯于大鼠在体及离体对照组肠溶液中0 min已有部分转化为头孢妥仑,于大鼠离体肠溶液中给酯酶抑制剂奥利司他后则于1 min后发生转化.结论:头孢妥仑匹酯于小肠吸收时,被小肠酯酶迅速水解成头孢妥仑,该作用可被酯酶抑制剂奥利司他所抑制.
