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配体多肽GE11修饰的阿霉素靶向脂质体的制备及表征
目的:合成配体多肽GE11修饰的DSPE-PEG2000,制备新型阿霉素靶向脂质体,并进行体外表征.方法:采用取代反应合成DSPE-PEG2000,加成反应合成DSPE-PEG2000-GE11,通过FTIR,1H-NMR,HPLC鉴定其结构和纯度.采用薄膜分散-pH梯度法制备阿霉素脂质体后,通过后插入法制备GE11修饰的靶向阿霉素脂质体,对脂质体的粒径、Zeta-电位、形貌和包封率进行考察.结果:成功合成DSPE-PEG2000和DSPE-PEG2000-GE11,两产物的纯度分别为85.7％和90％.制备的GE11修饰脂质体平均粒径为126 nm,Zeta电位约为-13 mV,TEM观察脂质体为类圆形囊泡,药物包封率约为91％.结论:成功制备了新型多肽GE11修饰的阿霉素脂质体,有望为非小细胞肺癌的治疗提供一种有前景的靶向给药系统.
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脂质体作为药物输送系统的应用
目的：介绍脂质体药物输送系统的应用及新发展状况。方法：围绕目前已经通过审查的或正在进行临床试验阶段的脂质体制剂，分析脂质体作为药物输送系统在提高疗效、降低毒副作用等方面的情况。结果：脂质体药物输送系统可以增加药物的治疗指数。结论：脂质体药物输送系统通过被动靶向，或结合抗体通过主动靶向，增加药物治疗指数具有广阔发展前景。
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肿瘤血管靶向脂质体的研究现状
肿瘤血管生成是支撑肿瘤生长和进展的重要因素,它不仅提供肿瘤生长所需要的营养成分、氧、生长因子及其他一些物质,还为肿瘤细胞的转移提供途径.利用主动靶向技术将药物输送到实体瘤的体内实验研究证明了与传统的单纯使用抗肿瘤药物相比,主动肿瘤靶向的药物输送方式可以大大提高药物疗效且降低药物的不良反应.
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靶向熊果酸脂质体的制备及其体外靶向性研究
目的 制备靶向熊果酸脂质体,并评价其对宫颈癌HeLa细胞的体外靶向性.方法 采用化学合成方法制备新型的靶向性功能材料叶酸-CONH-聚乙二醇-NH-胆固醇,以薄膜分散法制备靶向熊果酸脂质体;构建以钙黄绿素为荧光探针标记物的脂质体,用荧光共聚焦倒置显微镜观察靶向脂质体对HeLa细胞的穿透能力;以流式细胞术考察靶向脂质体的摄取效率.同时,考察靶向熊果酸脂质体对HeLa细胞的生长抑制作用.结果 薄膜分散法制备的靶向熊果酸脂质体对HeLa细胞具有明显的靶向作用,并且具有显著的细胞增殖抑制作用.结论 靶向熊果酸脂质体可有效穿透HeLa细胞,且具有较强的杀伤宫颈癌细胞活性的作用.
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寡核苷酸聚赖氨酸修饰物的脂质体制备及其对HepG2细胞的细胞毒活性研究
目的研究反义寡核苷酸的聚赖氨酸修饰物对脂质体包封率的影响及对HepG2细胞活性的初步测定.方法利用反义药物的聚赖氨酸修饰物,采用薄膜分散法制备反义寡核苷酸及其聚赖氨酸修饰物的脂质体;紫外分光光度法测定包封率的差异并考察对HepG2细胞细胞毒活性的影响.结果高密度正电荷的聚赖氨酸与带负电荷的反义寡核苷酸偶联后,脂质体的载药量大大增加,并且细胞的摄入量增加,对HepG2细胞生长具有抑制作用.结论聚赖氨酸修饰物增加了反义寡核苷酸的脂质体包封率,有效诱导人肝癌细胞的凋亡作用.
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体外构建靶向脂质体靶向杀伤肿瘤血管内皮模型
目的:于体外构建靶向脂质体标杀肿瘤血管内皮的小鼠模型并进行验证.方法:利用肿瘤细胞分泌的IFN-y刺激内皮细胞表达MHCⅡ,以连有抗MHCⅡ抗体的免疫载药脂质体靶向杀伤内皮细胞.内皮细胞的MHCⅡ阳性率由细胞流式仪监测.免疫脂质体识别靶细胞的能力由结合实验验证.细胞毒实验采用的是MTF检测法.结果:肿瘤细胞分泌的IFN-y可刺激内皮细胞表达MHCⅡ.内皮细胞SVEC与转染IFN-y基因的神经母细胞瘤C1300(Mu.y)的上清培养2 d后,约有23%的上皮细胞表达MHCⅡ.连有抗MHCⅡ抗体的脂质体可与表达MHCⅡ抗原的内皮细胞特异结合.结合率可达非特异性脂质体的3倍.载药的抗MHCⅡ脂质体可特异杀伤MHCⅡ阳性内皮细胞.结论:免疫靶向脂质体可于体外特异杀伤因肿瘤分泌的细胞因子的作用而呈递抗原的内皮细胞.
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浅谈靶向脂质体在中药领域中的应用
介绍靶向脂质体目前国内外的研究进展,以制备黄褐毛忍冬总皂苷靶向脂质体为例,简述靶向脂质体在中药领域的应用.
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基于胆固醇的新型靶向脂质材料的制备
目的：设计合成两类用于主动靶向脂质体的新型脂质材料。方法以天然产物胆固醇和乳糖酸或α-亚麻酸为原料，以6-氨基-1-己醇为连接臂制得两类新型脂质材料，所得中间体和目标产物的化学结构经熔点、IR、1 H NMR和质谱进行鉴定。结果所得中间体和产物的化学结构与目标物结构一致。结论成功构建了两类新型脂质材料，为靶向脂质体的制备提供载体材料。
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脂质体胞内释药的研究
由于传统肿瘤治疗方式无选择性及副作用较大等缺点,脂质体作为肿瘤靶向治疗的载体制剂逐渐进入大家的生活中.随着靶向脂质体抗肿瘤药物研究的不断深入,药物不仅要到达肿瘤的组织部位还要进一步深入细胞内部,从而使得被脂质体包裹的药物更好的发挥疗效.本文就载药脂质体与肿瘤细胞相互作用方式及其机制进展进行说明.
