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环糊精及其衍生物对砂梨多酚氧化酶活性的影响研究
本文研究了不同环糊精对砂梨多酚氧化酶活性的影响,发现不同环糊精都具有一定的抑制砂梨多酚氧化酶活性效果,羟丙基-γ-环糊精、甲基-β-环糊精对砂梨多酚氧化酶的抑制效果较为明显;对于同一种环糊精来说,随着其浓度的升高,抑制砂梨多酚氧化酶的活性增强.这为以后开发新型褐变抑制剂奠定了基础.
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新型胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝的不良反应
依泽替米贝(ezetimibe,商品名为Zetia和Ezetrol.)是由Schering-Plough和Merck公司合作研制的一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂,该药通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白结合[1],抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收,降低血清和肝脏中的胆固醇含量,于2002年10月被FDA批准上市,依泽替米贝还可以抑制植物固醇的吸收,成为首个治疗罕见的遗传性植物固醇血症的治疗药物[2].依泽替米贝化学名称为(1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟丙基]-(4S)-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮),分子式为C24H21F2NO3,相对分子质量为409.42,结构式如下:
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二羟丙基茶碱引起胆囊改变27例分析
二羟丙基茶碱(喘定)与氨茶碱相比无增加心率的作用,因此被广泛用于治疗伴有喘促的心肺疾患.在临床中,笔者发现喘定长期使用可引起胆囊壁增厚等改变.现将近两年治疗中发现的27例报告如下:
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相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对黄芪甲苷的增溶效果
黄芪甲苷是黄芪中的主要有效成分,具有抗应激、抗心衰、抗生物氧化、抗肝损伤、提高机体免疫能力以及抗炎和降压等作用.但黄芪甲苷几乎不溶水,制成溶液型制剂存在一定的困难,口服生物利用度较低,仅为2.2%[1].羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是近年来国内外开发成功的一种具有广阔前景的优良的药用辅料,它不仅水溶解度高(>75 g/100 mL),对热稳定,对肾无毒,对肌肉和黏膜几乎无刺激性,还可显著增加一些难溶性药物的溶解度和溶解速度,改善药物的生物利用度.为此,本实验采用相溶解度法研究了HP-β-CD对黄芪甲苷的增溶作用,结果表明HP-β-CD可显著改善黄芪甲苷在水中的溶解度,具有较好的增溶效果.
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羟丙基壳聚糖纳米微粒的制备
将壳聚糖与环氧丙烷反应,通过控制反应条件制备出取代度为0.56的羟丙基壳聚糖.改性后的羟丙基壳聚糖水溶性增强,将其配制成适当质量浓度的水溶液,利用离子凝胶法,与一定质量浓度的多聚磷酸钠反应,形成了粒径在500~700nm的羟丙基壳聚糖纳米微粒,透射电镜图像显示制备出的纳米微粒形状规整.
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3-(5-甲氧基-1,5-二氧代戊基)-(4S)-苯基噁唑烷-2-酮的制备
依折麦布(ezetimibe),化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮,是由先灵葆雅和默克公司联合研发的新型胆固醇吸收抑制剂,2002年11月首次在德国上市,2007年8月在我国上市,临床主要用于治疗高胆固醇血症~[1].3-(5-甲氧基-1,5-二氧代戊基)-(4S)-苯基噁唑烷-2-酮(1)是合成依折麦布的重要中间体.
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夏天无中两种生物碱和总生物碱羟丙基-β-环糊精包合物的急性毒性
夏天无系罂粟科紫堇属胡索亚属多年生草本植物伏生紫堇[Corydalis decumbens (Thunb.)Pers ]的干燥块茎,又名一粒金丹、野延胡、洞里神仙、伏地延胡索、落水珠.
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西洛多辛合成路线图解
西洛多辛(Silodosin,1),化学名为2,3-二氢-1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-[2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙胺基]丙基]-1H-吲哚-7-甲酰胺,是由日本Kissei公司研发的α1A-肾上腺素受体拮抗剂,临床用于治疗良性前列腺增生[1].本品于2006年2月首次在日本批准上市,美国FDA于2008年2月接收了新药申请.本文对1的合成路线进行了归纳(图1).
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Ezetimibe合成路线图解
Ezetimibe(SCH-58235,1),化学名为(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟丙基]-4-(4-羟苯基)-2-氮杂环丁酮,是由Merck/Schering-Plough公司研发的新型胆固醇拮抗剂,2002年11月在德国首次上市,同期在美国上市,商品名ezetrol.本品不同于胆酸螯合剂[1],可选择性抑制胆固醇的吸收,同时口服1和HMG-CoA还原酶抑制剂可降低低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)和总胆固醇(TC)含量[2].1单独给药或与HMG-CoA还原酶抑制剂联合给药耐受性均良好,不良事件发生率与安慰剂相似.按起始原料不同主要有4种合成方法(图1).
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己酮可可碱的临床新用途
己酮可可碱为黄嘌呤类衍生物,口服后吸收迅速完全,第一时相的多种代谢产物在血浆中出现,其主要代谢产物为Ⅰ 1-(5-羟已酰)-3.7-二甲黄嘌呤和代谢产物V1-(3-羟丙基)-3.7-二甲黄嘌呤.
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伊曲康唑,羟丙基-β-环糊精包合物的研制及光谱学研究
伊曲康唑(ITZ,1)是三唑类抗真菌药,其抗菌谱广耐受性好,是治疗侵袭性曲霉菌病、艾滋病、系统性真菌感染以及慢性肉芽肿的重要药物.传统的伊曲康唑胶囊吸收不规则且血药浓度波动很大,开发伊曲康唑注射剂型可以提高药物的生物利用度,对于不能口服或患有胃肠道疾病的病人以及危重病人的抢救具有十分重要的意义.由于伊曲康唑水中溶解度极低(小于1.0μg/ml),故要开发研制成注射液,使其符合临床要求,则需将其溶解度提高10 000多倍.羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD,2)是一种低毒、安全、有效的药物增溶剂,被认为是极有潜力的注射用辅料[1].为了提高伊曲康唑的溶解性能,选择采用包合技术,研制了伊曲康唑包合物并进行相关包合物的研究.