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当归挥发油的包合工艺
中药当归为伞形科植物当归Angelica sinensis (Oliv.)Diels的干燥块根,具有活血补血、补气调经、润燥滑肠等功效[1],始载于<神农本草经>,为我国传统妇科用药.当归的主要有效成分为水溶性成分和挥发油,由于挥发油具有较强的挥发性,遇光和热不稳定,在制剂及储存过程中容易散失,因而影响了当归制剂的稳定性,为了确保药物疗效,一般采用包合技术制成β-环糊精包合物.常用的挥发油的包合方法主要有饱和溶液法、研磨法和超声法,目前当归挥发油的包合研究仅限于饱和水溶液法[2,3],包结方法单一,包结时间较长,包合率及提取物得率均较低.本实验以包合率、包合物收率和含油率作为综合指标,采用4因素3水平正交实验法分别优化了上述3种方法包合当归挥发油的包合工艺,并在优工艺条件下比较了上述3种方法的优劣.
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普萘洛尔鼻用制剂的纤毛毒性
目的:筛选一种合适的剂型以降低鼻用制剂的鼻纤毛毒性.方法:以盐酸普萘洛尔为模型药物,分别制备微球剂、复合乳剂和环糊精包合物.以在体蟾蜍上腭粘膜纤毛为动物模型,评价上述鼻用制剂对盐酸普萘洛尔纤毛毒性的改善作用.结果:微球剂能有效地降低盐酸普萘洛尔的纤毛毒性;复合乳剂因包裹率较低,而环糊精因与药物的结合常数较小,使这2种制剂对纤毛毒性均无明显的改善作用.结论:微球剂是降低药物鼻纤毛毒性的一种较为理想的剂型,机理主要是它的缓释作用.
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他克莫司环糊精包合物的制备及肠吸收研究
目的:制备他克莫司 (FK506) 环糊精包合物,改善药物的体外溶出度和肠道吸收效率.方法:通过低温饱和水溶液法,分别以羟丙基β环糊精 (HP-β-CD)、2,6-二甲基β环糊精 (DM-β-CD) 和磺丁基醚β环糊精 (SBE-β-CD) 为载体制备他克莫司包合物,以体外溶出度及影响因素实验为指标,筛选优处方.同时对包合物制备时的反应温度进行研究.采用扫描电子显微镜 (SEM)、差示扫描量热法 (DSC) 和傅里叶红外光谱 (FT-IR) 对优处方进行表征.以他克莫司原料药和市售Prograf为参比制剂,进行大鼠在体肠吸收实验,比较他克莫司包合物在肠道的吸收特性.结果:由3种不同类型环糊精制备所得的包合物均能提高他克莫司的体外溶出度,以DM-β-CD为载体制备的包合物 (FK 506-DM-β-CD) 改善了他克莫司在十二指肠和空肠的吸收效率.结论:他克莫司DM-β-CD包合物提高了药物的体外溶出度和肠吸收.
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丹皮酚-β-环糊精包合物的制备
中药牡丹皮具有清热凉血,活血化淤的功效.其主要成分丹皮酚具有挥发性,因此,常影响其成品的稳定性.把丹皮酚转化为不具有挥发性的物相形式,对于大限度地发挥其疗效具有重要的意义.本实验用β-环糊精(β-CD),以搅拌法将丹皮酚制成包合物.现报道如下.
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替硝唑-β-环糊精包合物栓的研制及其药动学特性
β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)是一种良好的药用新型包合材料.它的立体结构为特殊的中空圆筒形结构,内部为疏水性,外部为亲水性,药物特别是难溶性药物通过CD包合,可明显改善某些药剂学性质[1],如提高溶解性、稳定性、减少不良反应等.国外研究表明,药物经环糊精包合后,能调节药物在体内的释放速度.替硝唑是继甲硝唑后的新一代抗厌氧菌和原虫药,其在水中的溶解度不好,经β-环糊精包合后,明显增大了溶解度和溶出速率,将其进一步制成栓,阴道给药治疗妇科炎症,直肠给药用于术前预防厌氧菌感染,其进入体内后,通过直肠和阴道粘膜吸收,可加快作用速度,提高疗效,减少用药量,降低治疗成本,降低副作用的发生率.
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β-环糊精在中药新技术研究中的应用
近年来包合技术在药学中的应用日益广泛,其中应用较多的是β-环糊精(简称β-CD).药物与β-环糊精制成环糊精包合物后,能显著地改善药物理化性质,并可解决有些药剂生产中遇到的困难,为药物新制剂、新剂型的发展提供了有效手段.
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分解后白术挥发油/环糊精包合物荧光分析方法研究
白术挥发油是白术药材抗肿瘤有效成分,挥发油抗肿瘤作用确切[1]。挥发油中苍术酮不稳定,易氧化分解[2]。
研究表明,分解前、后挥发油对肿瘤细胞株均具有杀伤抑制作用,作用浓度和作用时间与细胞生长抑制率呈正相关。分解前、后挥发油均具有诱导肿瘤细胞发生凋亡的作用。分解前的挥发油主要在凋亡早期发挥作用,分解后的挥发油在凋亡早期、晚期均发挥作用,分解前、后挥发油均具有抗肿瘤药用研发价值[3,4]。对分解前、后挥发油中化学成分种类及其相对含量进行的比较研究结果表明,分解后挥发油中极性成分占总化学成分90%以上,鉴定出的挥发油中的化学成分有27个,占总成分的91%。挥发油中苍术酮分解完成后,挥发油中的其他不稳定成分也随之完全分解,挥发油中各化学成分及其相对含量可处于一种稳定状态[5]。据此,我们确定了分解后白术挥发油为抗肿瘤药用研发对象。 -
包合技术在中药制剂中的应用
包合技术是将药物包合于β-环糊精中.目前有很多制剂利用包合技术提高了稳定性.环糊精包合物在中药制剂的应用方面,近年来研究报告越来越多.从已研究的成果来看,这一技术在提高中药制剂的质量等方面有着很大的作用.
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单向灌流法研究姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的大鼠在体肠吸收
背景:姜黄素具有良好的抗癌、抗炎等药理作用,但水溶性极低,影响了其药理活性的发挥.目的:观察姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物及姜黄素在体肠吸收情况.方法:采用研磨法制备姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物;检测姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物与姜黄素的溶解度.取12只雄性SD大鼠,建立在体肠段单向灌流模型(每只大鼠选取十二指肠、空肠、回肠及结肠4个肠段),随机分2组进行药物灌流,实验组灌流姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物水溶液,对照组灌流姜黄素混悬液,收集各肠段的灌流药液,采用紫外可见分光光度法测定姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物及姜黄素在大鼠体内各肠段的吸收速率常速(Ka)和有效渗透率(Papp).结果与结论:姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物在水中的溶解度较姜黄素提高了33.68倍;姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的吸收速率常数Ka结果为:十二指肠>回肠>空肠>结肠,有效渗透率Papp结果为:结肠>十二指肠>回肠>空肠,并且姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠各肠段的吸收较姜黄素明显提高(P<0.05);结果表明,姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物能够明显改善姜黄素在大鼠肠内的吸收情况.
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甘草黄酮阿魏酸环糊精包合物制备及其评价
目的 制备一种甘草黄酮和阿魏酸的环糊精复合包合物,将其应用于外用制剂中,并对其功效进行评价.方法 采用研磨法制备甘草黄酮阿魏酸环糊精复合包合物;分别采用乳化法和溶胀法制备复合包合物的乳膏剂和凝胶剂;对4种不同组成的药物和外用制剂进行性状、功效、稳定性、经皮通透性评价.结果 包合物加入基质中可改善制剂的外观;增加阿魏酸的稳定性;甘草黄酮和阿魏酸组合后可提高药物的抗氧化作用和抑菌抗炎作用.阿魏酸的加入可促进甘草苷的皮肤透过量,包合之后可以提高阿魏酸的皮肤滞留量.结论 甘草黄酮和阿魏酸二者合并使用,可以增强二者的药理作用,制成环糊精包合物后更适于局部给药.
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提高难溶性药物口服生物利用度的方法
讨论了影响自胃肠道吸收药物生物利用度的因素,对提高难溶性药物口服生物利用度的方法进行了综述.
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塞来昔布包合物的制备及其在大鼠体内的药动学
制备塞来昔布(1)包合物并采用紫外和红外分析方法验证.建立了大鼠血浆中1的LC-MS测定法,考察1混悬液及1-β-环糊精包合物单剂量(10 mg/kg)灌胃给予大鼠后的体内药动学行为.结果表明,1的两种剂型在大鼠体内的经时过程均符合一室模型,1混悬液及包合物的Cmax分别为(2 644.2±435.3)和(3 811.0±313.1)μg/L; AUC0→48h分别为(20 957.5±3 040.6)和(31 086.5±4 401.1)μg·h·L-1.1包合物对1混悬液的相对生物利用度为148.3%.
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夏天无中两种生物碱和总生物碱羟丙基-β-环糊精包合物的急性毒性
夏天无系罂粟科紫堇属胡索亚属多年生草本植物伏生紫堇[Corydalis decumbens (Thunb.)Pers ]的干燥块茎,又名一粒金丹、野延胡、洞里神仙、伏地延胡索、落水珠.
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普萘洛尔鼻用制剂的纤毛毒性(摘要)
目的筛选一种合适的剂型以降低鼻用制剂的鼻纤毛毒性。方法以盐酸普萘洛尔为模型药物,分别制备微球剂、复合乳剂和环糊精包合物。以在体蟾蜍上腭粘膜纤毛为动物模型,评价上述鼻用制剂对盐酸普萘洛尔纤毛毒性的改善作用。结果微球剂能有效地降低盐酸普萘洛尔的纤毛毒性;复合乳剂因包裹率较低,而环糊精因与药物的结合常数较小,使这2种制剂对纤毛毒性均无明显的改善作用。结论微球剂是降低药物鼻纤毛毒性的一种较为理想的剂型,机制主要是它的缓释作用。
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β-环糊精包合技术应用研究进展
近年来环糊精包合技术在中西药制剂的研究和开发中的应用日益广泛,药物制成环糊精包合物后,能显著地改善药物理化性质,如提高药物稳定性,增加难溶性药物的溶解度和生物利用度,减少药物副作用,掩盖不良气味等.包合技术的应用为药物新制剂、新剂型的发展提供了有效手段.
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干姜油β-环糊精包合物的制备研究
干姜为常用中药姜(Zingiber officinale Rosc.)的干燥根茎,始载于<神农本草经>.干姜含挥发油,其主要成份为姜酮、姜醇、β-没药烯、α-姜黄烯、β-倍半水芹烯,另含d-莰烯、桉油精、枸橼醛、龙脑等萜类化合物,干姜性味大辛大热,主温中回阳,既是食品,又是临床广泛应用的传统中药.药理研究表明:干姜挥发油具有抗肿瘤、抗氧化、抗过敏、降低胆固醇等作用.由于干姜挥发油具有较强的挥发性,且化学性质不稳定、易氧化,故试验用β-环糊精对其进行包合,以降低其挥发性,增加稳定性,利于贮存,便于制成多种剂型,提高药物利用率及疗效.
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阿尼西坦β-环糊精包合物的制备
阿尼西坦(又名茴拉西坦)是2-吡咯烷酮的衍生物,是脑功能改善促智药,尤其对于中老年记忆力减退等临床症状疗效肯定,此药作用较强,服用安全,副作用小,但由于阿尼西坦难溶于水,其生物利用度较低.本试验通过对不同包合条件的考察,探索出制备阿尼西坦β-环糊精包合物的方法,以提高阿尼西坦的溶解度.
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3种亲水性聚合物对酮洛芬/环糊精包合物增溶作用的影响
目的:研究聚合物对酮洛芬/环糊精包合物中药物溶解度的影响.方法:在酮洛芬/羟丙-β-环糊精体系中不加聚合物以及分别添加浓度均为0.1%的聚乙烯吡咯烷酮(K30)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇(6000)3种高分子水溶性聚合物的情况下,于25℃下采用相溶解度法,考察药物在4种体系中的溶解度和表观稳定常数(Ks).结果:4种体系中,以加入聚乙二醇(6000)后酮洛芬的溶解度增加明显,从172.9 mmol·L-1增加到308.9mmol·L-1,Ks从0.042增大到0.940.结论:亲水性聚合物聚乙二醇(6000)能够增强药物与环糊精的包合作用.
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双氯芬酸钠β-环糊精包合物滴眼液的制备
目的 : 建立双氯芬酸钠 ( DS) 环糊精包合物滴眼液的制备方法 . 方法 : 用搅拌法制备 DS环糊精包合物 , 用仪器法鉴别其包合物 , UV、 HPLC法测定其含量 . 结果 : DS包合物的包合率为 ( 67. 48± 2. 96) % . DS及其包合物的紫外吸收光谱完全一致 . 包合后 DS的晶体衍射峰消失 . 结论 : DS/β - 环糊精包合物可作为滴眼剂在临床上应用 .
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β-环糊精及其衍生物在中药领域中的研究进展
近年来包合技术在中药领域中的应用日益广泛.其中应用较多的是β-环糊精(β-CD)及其衍生物.小分子药物与β-CD制成环糊精包合物后,能显著地改善药物理化性质,并可解决有些中药制剂生产中遇到的诸多困难.为药物新制剂、新剂型的发展提供了有效手段.