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甲硝唑临床应用
甲硝唑是治疗滴虫病的老药,1972年,Tally首次发现其有全身抗厌氧菌作用,且于1978年被世界卫生组织确定为抗厌氧菌感染的首选药.
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奥硝唑片治疗口腔科厌氧菌感染性疾病的疗效观察
奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑后的第三代新型硝基咪唑类衍生物,是新一代广谱抗厌氧菌的新药,具有抗菌活性高,人体内半衰期长,组织渗透性好等特点,与甲硝唑与替硝唑相比临床疗效更好、不良反应更轻微,在国外已被广泛地应用于临床,本试验通过对比研究,旨在观察和评价奥硝唑片与对照药替硝唑片的生物等效性和安全性.
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奥硝唑新剂型及临床应用
奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑之后第三代硝基咪唑类抗厌氧菌及抗原虫药,与甲硝唑、替硝唑相比,具有作用强、起效更快,半衰期长,体内分布广泛,疗程短、耐受性好的优点,临床应用相当广泛,但在全身用药后虽疗效显著仍有恶心、呕吐、腹痛等较为严重的胃肠道反应,为了更好发挥药物作用避免全身用药引起的不良反应,目前不断地开发各种局部用药的新剂型,并进行临床应用.
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甲硝唑和藿香正气水同用致双硫仑样反应二例
甲硝唑是临床常用的抗厌氧菌和抗滴虫药物.在临床应用甲硝唑的过程中发现饮酒,可出现双硫仑样反应.但近期在我院急诊科遇到2例甲硝唑与藿香正气水同时服用引起双硫仑样反应的病例,现报道如下,以期引起临床医生的重视.
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急性盆腔炎33例细菌学分析
急性盆腔炎是指女性内生殖器及其周围的结缔组织、盆腔腹膜炎症.该病传统的治疗方法为广谱抗生素加抗厌氧菌药物联合治疗.部分该病患者能治愈,对少数采取保守治疗无效,甚至形成脓肿,其原因是多方面的,但未针对性用药是主要原因.现将本院2005年1月至2006年12月行后穹隆穿刺的33例急性盆腔炎患者盆腔液细菌培养情况总结报道如下.
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奥硝唑不良反应1例报告分析
奥硝唑是继甲硝唑、替硝唑之后的第三代硝基咪唑类衍生物,本品通过其分子中的硝基,在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成,与细胞成分相互作用,导致微生物死亡,从而发挥其抗微生物作用[1]。自20世纪70年代上市以来,由于其良好的抗厌氧菌和抗原生质(如滴虫等)感染作用,临床应用日趋广泛[2]。可广泛治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾第虫、毛滴虫等感染引起的各种疾病。目前,作为抗厌氧菌的首选,硝基咪唑类药物非常广泛。奥硝唑与第一代(甲硝唑)和第二代(替硝唑)硝基咪唑类药物相比,具有较高的抗菌活性,并且在临床应用过程中,奥硝唑的临床治愈率也明显高于其他两药。另外,奥硝唑的耐受性好,甲硝唑、替硝唑在动物实验中被证实有致癌、致畸作用,而奥硝唑则没有,并且奥硝唑其他不良反应也较少[3]。本院硝基咪唑类药物的应用也比较广泛,相比较而言,甲硝唑、替硝唑价格便宜,治疗效果也很好,但不良反应发生率高。奥硝唑虽然价格高,但不良反应发生率低,用药相对较安全。但是随着使用的增多,奥硝唑也出现了一些少见并值得重视的不良反应,本文把发生在本院的1例不良反应报告如下,为临床合理使用奥硝唑提供参考。
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奥硝唑制剂的研究及临床应用进展
奥硝唑(Ornidazole,ONZ)是继甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑类衍生物,具有良好的抗厌氧菌作用和抗滴虫作用且不良反应较少[1].与同类药物替硝唑相比,其抗菌活性强,半衰期长,临床疗效确切.近年来,随着临床需求扩大,奥硝唑的临床新制剂日渐增多,并取得了满意疗效.为此,笔者查阅近年相关文献,按剂型将所收集的奥硝唑医院制剂的制备及临床应用情况报告如下.
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探讨替硝唑及其注射液有关物质中杂质的控制
替硝唑为人工合成咪唑类抗厌氧菌、抗滴虫药.替硝唑在<中国药典>2005年版、USP30和EP5.0 均有收载,替硝唑注射液和替硝唑葡萄糖注射液仅<中国药典>2005年版有收载.在合成过程中,替硝唑中会残留合成起始物2-甲基-5-咪唑(杂质A)和副产物1-(2-(乙基磺酰基)乙基)-2-甲基-4-硝基-1H咪唑(杂质B),这两杂质在USF30中均有收载.分子式如下:
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人工牛黄甲硝唑胶囊致过敏反应1例
人工牛黄甲硝唑胶囊,属于抗厌氧菌的抗菌药,临床上常用于治疗牙病、外伤、泌尿、肠道以及妇科疾病等,临床上口服甲硝唑出现严重不良反应极为少见。
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头孢吡肟与替硝唑葡萄糖注射液配伍稳定性考察
头孢吡肟(cefepime)是20世纪90年代上市的第四代头孢菌素,抗菌谱广,作用强,能同时抵御多种质粒和染色体介质的β-内酰胺酶的水解作用,表现为β-内酰胺酶的低亲合力和高稳定性,对革兰阴性和革兰阳性细菌均有很好的抗菌活性,目前已被用于多种细菌感染的治疗.替硝唑(tinidazole)是强力抗厌氧菌和抗原虫感染药物,耐受性好,耐药性低.临床上常两者联用以预防和治疗厌氧菌和需氧菌引起的混合感染.本实验依据临床用药浓度,考察头孢吡肟与替硝唑葡萄糖注射液配伍在室温(20℃)下24h内的稳定性,以供临床参考.
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复方奥硝唑栓剂溶出度测定
复方奥硝唑栓剂是由广东药学院附属第一医院研制的新制剂,该制剂在处方设计上选用了目前国际上公认的疗效较好、不良反应较低的药物奥硝唑与左氧氟沙星作为主药,不仅具有较强的抗原虫、抗厌氧菌、抗多种革兰阳性菌及阴性菌等的作用,而且局部用药,可使疗效增加、不良反应减少,是治疗女性生殖道感染的有效药物.其质量控制方法符合<中国药典>2005年版对栓剂的要求,为了进一步考察栓剂的质量,笔者以溶出度代替融变时限,并采用高效液相色谱法对栓剂进行含量等测定,现报告如下.
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头孢吡肟与替硝唑葡萄糖注射液配伍的稳定性
头孢吡肟(cefepime)为第4代头孢菌素,对革兰阴性和革兰阳性细菌有很好的抗菌作用[1].替硝唑是活性更强的抗厌氧菌、抗滴虫药,临床上常与抗菌药联用.本实验依据临床用药浓度,考察了头孢吡肟在替硝唑葡萄糖注射液中,在室温(23℃)下8 h内的稳定性,以供临床参考.
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替硝唑-环丙沙星滴耳液的制备和检测
根据临床中耳炎致病菌的特点,我们选用抗厌氧菌效果好的替硝唑(tinidazole,TNZ)和外用疗效肯定的环丙沙星(cipr of loxacin,CPFX)制备替环滴耳液,并参照文献[1]建立滴耳液的含量测定方法,结果满意,现报道如下。1 仪器与试药1.1 752C型紫外可见分光光度计(上海分析仪器厂);替硝唑(湖北广济药业股分有限公司);乳酸环丙沙星(天津市中央制药厂)。2 处方与制备2.1 处方 乳酸环丙沙星0.381 g(相当于环丙沙星0.3 g),替硝唑0.60 g,甘油35.0 mL,蒸馏水加至100 mL。2.2 制备 取TNZ,CPFX用适量蒸馏水溶解,加入甘油再加蒸馏水至全量,搅匀,抽滤,即得。
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复方替硝唑凝胶剂的制备与质量控制
替硝唑是继甲硝唑后研制的抗原虫及抗厌氧菌新药,疗效更高、疗程更短、耐受性更好.丁卡因具有较强的局麻作用,适用于表面麻醉和黏膜麻醉,二者合用治疗口腔溃疡,具有消炎止痛及抗菌的双重效果.我们采用卡波姆为基质,制备了复方替硝唑口腔溃疡凝胶剂,该制剂可延长药物在黏膜表面的滞留时间,增强了药物的作用,具有较好的临床应用价值.
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HPLC检查塞克硝唑葡萄糖注射液中的有关物质
塞克硝唑(secindazole)是5-硝基咪唑类抗厌氧菌和抗原虫药物,具有选择性对抗多种革兰阳性及革兰阴性厌氧菌和原虫的活性[1].塞克硝唑葡萄糖注射液是国内研制的,其基本处方为每100 mL含塞克硝唑400 mg,葡萄糖5 g.由于葡萄糖在注射剂灭菌过程中可能发生降解产生有毒物质5-羟甲基糠醛(5-HMF)而影响本品质量,因此,控制塞克硝唑和葡萄糖的降解产物的限量成为制剂质量的基本要求,本实验采用HPLC同时控制塞克硝唑和葡萄糖的降解产物.
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5-硝基咪唑类药物的定性研究
5-硝基咪唑类化合物作为抗厌氧菌、滴虫、阿米巴虫药物在临床上有较广泛的应用.<中国药典>2000年版收载了甲硝唑、替硝唑两个品种,近年来国内单位分别研制了奥硝唑、塞克硝唑,但由于它们的结构相似,包括<中国药典>2000年版收载的定性鉴别方法也不能有效区别它们.它们在水溶液中的UV曲线完全相同,<中国药典>2000年版使用化学鉴别法(5-硝基咪唑的共同反应)和紫外鉴别法鉴别甲硝唑和替硝唑,实际上不能鉴别区分甲硝唑和替硝唑.见表1和表2.
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UV法测定奥硝唑分散片的含量
奥硝唑是一种继甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑类衍生物,具有良好的抗厌氧菌作用和抗滴虫作用,国外已广泛用于治疗由厌氧菌、阿米巴原虫、贾第虫、毛滴虫感染引起的各种疾病.本文采用紫外分光光度(UV)法测定含量,结果表明,本法简便、迅速、结果准确.
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替硝唑注射液与常用注射液配伍稳定性综述
替硝唑是一种强力抗厌氧菌及抗原虫感染的药物,临床上常与其他抗生素同时应用,以治疗和预防术后感染,尤其是厌氧菌和需氧菌引起的混合感染.所以,与其他药物配伍后的稳定性引起了临床上的重视,并进行了很多研究,本文对此作一综述.
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注射用头孢噻肟与乳酸钠林格、甲硝唑葡萄糖注射液配伍的稳定性
头孢噻肟为第三代半合成头孢菌素,具有广谱、高效、耐酶的特点,临床上广泛应用.由于临床病人的情况各异,常用不同的输液稀释静脉点滴给药或与抗厌氧菌药物配伍联合用药.而该药与乳酸钠林格、甲硝唑葡萄糖注射液配伍后的稳定性未见报道.为此本实验对其在这两种输液中的稳定性进行考查,为临床用药提供参考.
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替硝唑-β-环糊精包合物栓的研制及其药动学特性
β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)是一种良好的药用新型包合材料.它的立体结构为特殊的中空圆筒形结构,内部为疏水性,外部为亲水性,药物特别是难溶性药物通过CD包合,可明显改善某些药剂学性质[1],如提高溶解性、稳定性、减少不良反应等.国外研究表明,药物经环糊精包合后,能调节药物在体内的释放速度.替硝唑是继甲硝唑后的新一代抗厌氧菌和原虫药,其在水中的溶解度不好,经β-环糊精包合后,明显增大了溶解度和溶出速率,将其进一步制成栓,阴道给药治疗妇科炎症,直肠给药用于术前预防厌氧菌感染,其进入体内后,通过直肠和阴道粘膜吸收,可加快作用速度,提高疗效,减少用药量,降低治疗成本,降低副作用的发生率.