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普萘洛尔鼻用制剂的纤毛毒性
目的:筛选一种合适的剂型以降低鼻用制剂的鼻纤毛毒性.方法:以盐酸普萘洛尔为模型药物,分别制备微球剂、复合乳剂和环糊精包合物.以在体蟾蜍上腭粘膜纤毛为动物模型,评价上述鼻用制剂对盐酸普萘洛尔纤毛毒性的改善作用.结果:微球剂能有效地降低盐酸普萘洛尔的纤毛毒性;复合乳剂因包裹率较低,而环糊精因与药物的结合常数较小,使这2种制剂对纤毛毒性均无明显的改善作用.结论:微球剂是降低药物鼻纤毛毒性的一种较为理想的剂型,机理主要是它的缓释作用.
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鼻腔给药系统的鼻粘膜毒性及解决途径
就鼻腔给药系统可能导致的鼻粘膜毒性的评价方法、易产生毒性的制剂组分及解决毒性的方法进行简要的综述.
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普萘洛尔鼻用制剂的纤毛毒性(摘要)
目的筛选一种合适的剂型以降低鼻用制剂的鼻纤毛毒性。方法以盐酸普萘洛尔为模型药物，分别制备微球剂、复合乳剂和环糊精包合物。以在体蟾蜍上腭粘膜纤毛为动物模型，评价上述鼻用制剂对盐酸普萘洛尔纤毛毒性的改善作用。结果微球剂能有效地降低盐酸普萘洛尔的纤毛毒性；复合乳剂因包裹率较低，而环糊精因与药物的结合常数较小，使这2种制剂对纤毛毒性均无明显的改善作用。结论微球剂是降低药物鼻纤毛毒性的一种较为理想的剂型，机制主要是它的缓释作用。
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碱性成纤维生长因子鼻腔喷雾剂的质量评价
目的:对碱性成纤维生长因子(bFGF)鼻腔喷雾剂的质量进行评价,并考察其稳定性.方法:参照中国药典2010年版规定,对bFGF鼻腔喷雾剂的外观、pH值、黏度、含量、低装量、每瓶总喷次、平均每喷主药含量、生物学活性等进行测定；采用大鼠鼻黏膜纤毛模型考察鼻腔喷雾剂的纤毛毒性；考察高温、光照及加速和长期试验下,bFGF鼻腔喷雾剂的稳定性.结果:制备的3批鼻腔喷雾剂各项质量指标均符合中国药典规定.持续给药7d后,鼻腔喷雾剂对大鼠鼻黏膜纤毛影响较小,纤毛浓密整齐,基本未见脱落;鼻黏膜上皮细胞排列紧密有序,黏膜下腺体、血管等清晰可见,黏膜层厚度与生理盐水组相近.鼻腔喷雾剂的稳定性受高温影响大,制剂应在4℃、避光保存.加速实验和长期实验结果显示,鼻腔喷雾剂的各项指标均符合规定.结论:制备的bFGF鼻腔喷雾剂质量稳定且具有良好的生理适应性.
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复方川芎嗪对动物鼻粘膜及纤毛的毒性研究
目的:考察川芎嗪单独及与冰片配伍鼻腔给药的鼻纤毛和黏膜毒性.方法:以在体蟾蜍上颚黏膜为纤毛毒性评价的动物模型,考察对蟾蜍上颚纤毛持续摆动时间、纤毛持续运动百分率和蟾蜍上颚黏膜形态的影响.以扫描电镜观察和病理组织切片考察大鼠鼻腔给予川芎嗪(含川芎嗪100mg/ml)和复方川芎嗪(含川芎嗪100mg/ml,冰片10mg/ml)时鼻纤毛毒性和鼻黏膜细胞毒性,并对停药后纤毛和黏膜毒性的可逆性进行研究.结果:在体蟾蜍上颚黏膜的动物试验中,川芎嗪单用组(含川芎嗪100mg/ml)和川芎嗪与冰片伍用组(含川芎嗪100mg/ml,冰片10mg/ml)的蟾蜍上颚黏膜的形态与生理盐水组比较无明显差异.大鼠鼻黏膜纤毛的扫描电镜结果显示川芎嗪单用组和川芎嗪与冰片配伍用组鼻腔给药1w后,鼻纤毛排列稍显杂乱,少数区域有纤毛簇状聚集和脱落现象;病理组织切片显示大鼠鼻黏膜细胞上皮层厚度无明显改变,上皮细胞形状较为规则,未出现毛细血管扩张,但有上皮下区域腺体增生、淋巴细胞浸润等病理表现;停药1w后,扫描电镜观察纤毛受损的情况有所恢复,病理组织切片显示上皮下区域腺体增生及淋巴细胞浸润现象减轻;停药2w后,观察结果和生理盐水组无明显差异.结论:川芎嗪和复方川芎嗪对纤毛和黏膜的毒性轻微且毒性具有可逆性.
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双甘鼻用喷雾剂的研制及其鼻纤毛毒性初步评价
目的:研制双甘鼻用喷雾剂.方法:拟定处方及工艺,采用紫外可见分光光度法测定制剂中色甘酸钠的含量,并对其鼻纤毛毒性进行了初步评价.结果:制得双甘鼻用喷雾剂,其中色甘酸钠含量为1.9992%,甘草甜素0.5%的双甘鼻用喷雾剂对牛蛙鼻纤毛毒性小.结论:甘草甜素喷雾剂制备工艺简单可行,含量测定结果准确可靠,刺激性小适合用于临床.
