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重组水蛭素鼻腔喷雾剂及辅料的鼻黏膜毒性评价
目的:考察重组水蛭素鼻腔喷雾剂及其辅料的鼻黏膜毒性作用.方法:采用在体蟾蜍上腭模型法,光学显微镜下观察纤毛持续运动时间,考察辅料和重组水蛭素的纤毛毒性作用;采用病理学检查法考察长期给予家兔重组水蛭素鼻腔喷雾剂对鼻黏膜结构的影响.结果和结论:辅料SDS, Brij 35, azone, lecithin, EDTA, menthol, nipagin,thiomersal可显著抑制纤毛运动(与PBS组比较P<0.05),而HP-β-CD, tween 80,甘草酸单胺盐, benzalkonium bromide, sodium benzoate及黏附性材料对纤毛运动影响较小;重组水蛭素鼻腔喷雾剂长期给药对鼻黏膜结构有一定影响,但此作用可在停止给药后恢复.表明辅料SDS,Brij35, azone, lecithin, EDTA, menthol, nipagin, thiomersal等的纤毛毒性较大;而HP-β-CD, tween 80,甘草酸单胺盐, benzalkonium bromide, sodium benzoate及黏附性材料的纤毛毒性较小,可用于鼻腔给药;黏附性材料壳聚糖可能会加重某些辅料的纤毛毒性;重组水蛭素鼻腔给药具有可行性.
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盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的制备及评价
目的 制备盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂并考察制剂的纤毛毒性和体内药代动力学行为.方法 考察盐酸纳洛酮在不同pH溶液中的稳定性,不同吸收促进剂对盐酸纳洛酮的促渗透效果,筛选出适宜的处方;以离体蟾蜍上颚黏膜表面纤毛的相对运动百分率评价盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性;考察盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂在大鼠体内的药代动力学行为.结果盐酸纳洛酮溶液在pH3.5~5.5范围内稳定,0.2%乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)促渗透效果好;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性小且可恢复;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂起效快,在大鼠体内的生物利用度与肌肉注射相当.结论 本文制备的鼻腔喷雾剂体外性质稳定可控,纤毛毒性小,起效快,生物利用度高,具有较好的应用前景.
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HPLC法测定盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的含量及有关物质
目的建立HPLC法用于盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的含量及有关物质测定.方法色谱柱为Apollo ODS (150×4.60mm,5μm);流动相为甲醇-乙腈-0.02mol·L-1的磷酸二氢钾(1∶1∶8);流速1.0ml/min;检测波长240nm;外标法峰面积定量.结果在该色谱条件下,中间体、辅料、分解产物等对主药测定无干扰;盐酸纳洛酮浓度在10.2～81.6μg·ml-1范围内线性关系良好,回归方程为Y=11 026.41X-19 823.96,r=0.999 8;低检出浓度为50ng·ml-1;高、中、低三个浓度日内、日间的RSD在0.49%～1.51%之间;重复性试验RSD为0.98%(n=9);样品的平均回收率为99.92%,RSD为0.70%(n=9).结论该法准确、可靠、重现性好,可用于盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的含量及有关物质的测定.
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重组水蛭素-2鼻腔喷雾剂的药代动力学和药效学
目的研究重组水蛭素-2(rHV2)喷雾剂鼻腔给药后在大鼠体内的药代动力学过程及其抗凝血作用.方法采用呈色肽法测定大鼠鼻腔给予rHV2喷雾剂后血浆中rHV2的浓度,并计算其药代动力学参数;考察rHV2鼻腔喷雾剂对正常大鼠和弥散性血管内凝血模型(DIG)家兔凝血时间的影响.结果rHV2喷雾剂鼻腔给药后,rHV2的体内过程符合一室模型,其相对生物利用度为28.53%;rHV2鼻腔喷雾剂可使正常大鼠活化的部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)明显延长,使DIC模型家兔的APTT凝血时间明显缩短,接近正常值.结论药代动力学和药效学结果证明,rHV2鼻腔喷雾剂有望成为rHV2鼻腔给药的有效制剂.
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灯盏花素鼻腔喷雾剂对大鼠的鼻黏膜毒性研究
目的:评价灯盏花素鼻腔喷雾剂的鼻黏膜毒性.方法:采用大鼠模型法,分别于单次、多次给予灯盏花素鼻腔喷雾剂后,肉眼观察大鼠鼻腔给药侧鼻中隔黏膜;电镜观察制剂对鼻黏膜及纤毛形态、结构的影响.结果:大鼠给予灯盏花素鼻腔喷雾剂单次(1 d)、多次(7 d)后,其鼻中隔黏膜无充血及水肿现象,与空白对照组无显著性差异;在扫描电镜(SEM)下可见黏膜细胞表面纤毛密集、规则有序,未见纤毛断裂、倒伏等不正常现象;透射电镜(TEM)下所见纤毛细胞结构良好、纤毛内微管结构清晰、纤毛之间有微绒毛,细胞顶部胞质内线粒体等结构正常,与对照组基本相似.结论:灯盏花素鼻腔喷雾剂无明显鼻腔纤毛毒性.
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盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂诱发试验的临床观察
目的:观察盐酸纳洛酮(NLX)鼻腔喷雾剂对海络因拮抗作用的效果.方法:对54例海洛因依赖者进行脱毒治疗后NLX的诱发试验,对32例鼻腔喷雾和22例肌内注射2种给药途径的催促戒断症状以及服用盐酸纳曲酮(NTX)后的症状进行临床观察与比较.结果:NLX鼻腔喷雾和肌内注射2种给药途径以及服用NTX后的症状比较无统计学差异(P＞0.05).结论:NLX鼻腔喷雾剂对海络因拮抗作用效果显著,使用方便.
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高效液相色谱法测定糠酸莫米松鼻腔喷雾剂的含量
目的:建立测定糠酸莫米松鼻腔喷雾剂含量的高效液相色谱法.方法:采用ODS-C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水(75∶25);流速为1.0mL·min-1;柱温为40℃;检测波长为254nm.结果:该方法的线性范围为1.0～100.0μg·mL-1,r=0.999 7.日内和日间精密度均良好(RSD<1.0%).结论:该方法操作简便,结果准确,专属性强,可用于糠酸莫米松鼻腔喷雾剂的质量控制.
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盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的药效学研究
目的:评价盐酸纳洛酮鼻腔喷雾荆的药效.方法:以新西兰大耳白兔为动物模型,通过给予中毒剂量的盐酸二氢埃托啡建立阿片类药物中毒模型,考察高、中、低三个浓度盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的药效,并与肌内注射及静脉注射盐酸纳洛酮注射液的救治效果进行比较.结果:盐酸纳洛酮鼻腔喷雾刑治疗效果与肌注相当.结论:盐酸纳洛酮鼻腔喷雾荆起效迅速,救治效果显著,使用方便,特别适合危重症病人的自救与互救.
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盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂的稳定性研究
目的:研究盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂的稳定性.方法:建立用于盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂稳定性研究的高效液相色谱法.按照国家新药研究的有关规定,通过加速实验和长期留样观察试验研究盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂的稳定性.结果:我们建立的高效液相色谱法精密度高、专属性强,能够用于盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂的稳定性研究.盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂加速实验6个月和长期留样观察试验36个月,样品外观、pH值、主药含量、有关物质等各项检测指标均符合规定.结论:盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂稳定性良好.
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左旋盐酸苯环壬酯鼻腔喷雾剂的局部安全性评价
目的 对制备的左旋盐酸苯环壬酯鼻腔喷雾荆进行局部安全性评价.方法 以蟾蜍上颚黏膜纤毛为模型考察纤毛毒性,以大鼠鼻黏膜形态学检查评价局部刺激性.结果 左旋盐酸苯环壬酯鼻喷剂纤毛毒性及对局部刺激性均较小.结论 左旋盐酸苯环壬酯鼻喷剂局部用药较安全,具有良好的应用前景.
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左旋盐酸苯环壬酯鼻腔喷雾剂的体内评价
目的 对制备的左旋盐酸苯环壬酯鼻腔喷雾剂进行药动学评价,比较鼻喷剂和片剂的生物利用度.方法 LC-MS/MS测定给药后2种制剂在比格犬体内的血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度.结果 左旋盐酸苯环壬酯鼻腔喷雾剂的tmax实测为(16.6±8.6)min,比片剂约快5倍,ρmax实测为(10.026±4.903)μg·L-1,约是片剂的4倍,对片剂的相对生物利用度为(231±79)%.结论 左旋盐酸笨环壬酯鼻喷剂起效迅速,相对生物利用度高,具有很好的应用前景.
关键词： 左旋盐酸苯环壬酯 鼻腔喷雾剂 液相色谱-质谱/质谱 药动学 相对生物利用度 -
左旋多巴在帕金森病患者未来治疗中的作用
左旋多巴一直是帕金森病(ParkinSon's disease,PD)治疗的金标准.在帕金森症状的治疗中,左旋多巴比其他所有药物都更有效,这可能是由于其产物(多巴胺)是一种能同时作用于纹状体内两种多巴胺受体(D1和D2)的生理性神经递质,而许多激动剂仅仅激活D2受体.引起异动和症状波动虽与应用左旋多巴有关,但其根本原因是黑质的严重破坏.未来左旋多巴新给药方法的思路包括应用药物的新剂型,如经皮黏贴剂、鼻腔喷雾剂、咀嚼片以及缓释剂等.
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妙法巧治过敏性鼻炎
过敏性鼻炎也叫变态反应性鼻炎,是一组由变态反应导致的鼻黏膜过敏症候群.此病患者在接触灰尘、花粉、虫螨及植物纤维等过敏原后,经常会出现连续打喷嚏、流清水样鼻涕、鼻塞、鼻痒等症状.过敏性鼻炎患者可使用脱敏疗法、服用抗组胺药(如克敏、色甘酸钠、酮替芬等)、局部应用类固醇激素类鼻腔喷雾剂(如伯克纳、雷诺考特等)进行治疗.
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三七总皂苷鼻腔喷雾剂的喷雾特性考察
依照FDA推荐方法评价了自制三七总皂苷(1)鼻腔喷雾剂的喷雾特性,以改进和完善喷雾剂的质量评价系统.通过每喷质量的变化评价制剂试喷与再次试喷情况.结果表明,为保证准确的给药量,喷雾剂试喷次数为5次,室温放置1个月内再次试喷的次数为2次.采用激光粒度仪和SprayVIEW激光图像系统考察1鼻腔喷雾剂的粒径及分布、喷射模式和喷雾几何学.结果表明,1鼻腔喷雾剂的雾滴粒径主要集中在25～180 μm范围内;喷雾纵截面呈角度为23～28°的扇形,横截面接近圆形,椭圆率为1.15～1.24.本研究表明,1鼻腔喷雾剂具有良好的喷雾特性.所采用的质量评价方法有助于改进和完善国内喷雾剂的质量评价系统.
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基线等比增减法优化柴胡-黄芩鼻腔喷雾剂的药物配比
为优化柴胡-黄芩鼻腔喷雾剂中有效组分柴胡挥发油和黄芩苷的比例,在中国药典柴黄片处方的基础上,通过基线等比增减的方法确定柴胡-黄芩两味药材的比例.分别按照柴胡(挥发油)与黄芩(黄芩苷)生药比0∶10、1∶9、3∶7、5∶5、7∶3、9∶1、10∶0的比例,制备柴胡黄芩鼻腔喷雾剂.采用干酵母致大鼠发热模型和二甲苯致小鼠耳肿胀炎症模型,考察不同比例制剂的解热和抗炎作用.结果显示,柴胡-黄芩3∶7组具有强的解热和抗炎作用,药理作用明显强于对照组和其他比例组(P＜0.05),表明该比例能发挥柴胡和黄芩的协同增效作用,是柴黄药对鼻腔给药制剂的佳比例,为下一步的研究开发提供帮助.
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甲氧氯普胺鼻腔喷雾剂的HPLC测定
建立了测定甲氧氯普胺鼻腔喷雾剂含量和有关物质的HPLC法.采用ODS C18色谱柱,流动相为乙腈-0.01mol/L己烷磺酸钠溶液(用冰醋酸调至pH4.0)(25:75),流速1.2ml/min,检测波长265nm.线性范围为10～200μg/ml(r=0.9999),日内和日间精密度小于1.0%.
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生理海水辅助鼻用激素治疗常年性变应性鼻炎的疗效观察
目的 观察鼻用激素联合生理性海水鼻腔护理与单纯使用鼻用激素,在治疗常年性变应性鼻炎中的疗效对比.方法 将常年性变应性鼻炎患者120例随机分为联合组(生理性海水联合鼻用激素)和对照组(单独使用鼻用激素),通过用药前后各症状和总体症状的VAS评分数值的变化,来观察两组患者效果的差别.结果 两组在性别、平均年龄、病情严重程度方面比较差异无统计学意义(P＞0.05),具有可比性.对两组治疗前后症状差值进行分析比较发现,治疗后1个月,联合组的症状改善明显优于对照组,两组之间症状的改变有显著性差异(P＜0.01).结论 生理性海水鼻腔冲洗作为常年性变应性鼻炎的一种辅助治疗方法,能有效缩短病程,疗效确切,操作简便、安全、具有广泛的临床应用前景.
关键词： 生理性海水鼻腔喷雾剂 鼻腔喷雾剂 常年性变应性鼻炎 -
鼻内窥镜术加糖皮质激素喷雾剂治疗复发性鼻息肉鼻窦炎
鼻息肉经传统手术或单纯鼻内窥镜手术后易复发.笔者自1999年起用鼻内窥镜手术结合术后糖皮质激素鼻腔喷雾剂治疗12例复发性鼻息肉鼻窦炎,疗效满意,现报告如下.
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季节性过敏性鼻炎治疗药——Dymista
2012年5月2日,美国食品药物管理局(FDA)批准瑞典Meda公司研制的Dymista鼻腔喷雾剂(azelastine hydrochloride and fluticasone propionate,盐酸氮卓斯丁与丙酸氟替卡松)用于治疗年龄在12周岁及以上的季节性过敏性鼻炎(SAR)患者.Dymista是一种鼻腔喷雾剂,含有1种H1受体拮抗剂和1种皮质激素.用法为每次对两侧鼻孔各喷1下,每日给药2次.
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碱性成纤维生长因子鼻腔喷雾剂的质量评价
目的:对碱性成纤维生长因子(bFGF)鼻腔喷雾剂的质量进行评价,并考察其稳定性.方法:参照中国药典2010年版规定,对bFGF鼻腔喷雾剂的外观、pH值、黏度、含量、低装量、每瓶总喷次、平均每喷主药含量、生物学活性等进行测定；采用大鼠鼻黏膜纤毛模型考察鼻腔喷雾剂的纤毛毒性；考察高温、光照及加速和长期试验下,bFGF鼻腔喷雾剂的稳定性.结果:制备的3批鼻腔喷雾剂各项质量指标均符合中国药典规定.持续给药7d后,鼻腔喷雾剂对大鼠鼻黏膜纤毛影响较小,纤毛浓密整齐,基本未见脱落;鼻黏膜上皮细胞排列紧密有序,黏膜下腺体、血管等清晰可见,黏膜层厚度与生理盐水组相近.鼻腔喷雾剂的稳定性受高温影响大,制剂应在4℃、避光保存.加速实验和长期实验结果显示,鼻腔喷雾剂的各项指标均符合规定.结论:制备的bFGF鼻腔喷雾剂质量稳定且具有良好的生理适应性.
