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重组水蛭素鼻腔喷雾剂及辅料的鼻黏膜毒性评价
目的:考察重组水蛭素鼻腔喷雾剂及其辅料的鼻黏膜毒性作用.方法:采用在体蟾蜍上腭模型法,光学显微镜下观察纤毛持续运动时间,考察辅料和重组水蛭素的纤毛毒性作用;采用病理学检查法考察长期给予家兔重组水蛭素鼻腔喷雾剂对鼻黏膜结构的影响.结果和结论:辅料SDS, Brij 35, azone, lecithin, EDTA, menthol, nipagin,thiomersal可显著抑制纤毛运动(与PBS组比较P<0.05),而HP-β-CD, tween 80,甘草酸单胺盐, benzalkonium bromide, sodium benzoate及黏附性材料对纤毛运动影响较小;重组水蛭素鼻腔喷雾剂长期给药对鼻黏膜结构有一定影响,但此作用可在停止给药后恢复.表明辅料SDS,Brij35, azone, lecithin, EDTA, menthol, nipagin, thiomersal等的纤毛毒性较大;而HP-β-CD, tween 80,甘草酸单胺盐, benzalkonium bromide, sodium benzoate及黏附性材料的纤毛毒性较小,可用于鼻腔给药;黏附性材料壳聚糖可能会加重某些辅料的纤毛毒性;重组水蛭素鼻腔给药具有可行性.
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常用生物黏附性材料的应用分析
生物黏附性材料的黏附效果直接影响到制剂在体内的释放度效果,通过对各个种类和特性的生物黏附性材料及生物黏附的机理进行较为系统的分析,对生物黏附制剂、影响生物黏附性的因素、生物黏附性的测定方式、生物黏附性材料在药剂学上的应用以及对理想生物黏附材料的应用得到一定认识,甚至探索它们更为广阔的应用前景.
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生物黏附材料对三七总皂苷肠吸收的影响
目的 研究三七总皂苷(Panax notoginseng saponins,PNS)的小肠吸收动力学特性及生物黏附材料对三七总皂苷在小肠吸收速率常数和有效渗透系数的影响,考察生物黏附材料对三七总皂苷肠吸收的影响.方法 高效液相色谱法测定灌流液中三七总皂苷的质量浓度,运用大鼠单向在体肠灌流模型考察三七总皂苷在十二指肠段与空-回肠段的吸收过程,以及生物黏附材料对三七总皂苷吸收过程的影响.结果 在十二指肠段与空-回肠段中,药物质量浓度变化(0.5 ～2 mg·mL-1)对三七总皂苷的吸收速率常数和表观渗透系数无显著性差异(P＞0.05);生物黏附材料(卡波姆934P与941P、HPMC K4M、壳聚糖和魔芋葡聚糖)能够提高三七总皂苷在小肠的吸收水平,尤其是在十二指肠段的吸收,而HPMC K15M促吸收效果不明显,果胶出现一定的吸收抑制现象.结论 三七总皂苷在大鼠小肠中吸收较差,属于被动扩散,本实验所用生物黏附材料对三七总皂苷的肠吸收具有一定的促进作用.
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三七总皂苷生物黏附微丸体外黏附性及在人工胃液中留存量考察
目的 探讨不同生物黏附材料对三七总皂苷(PNS)微丸体外黏附性和在人工胃液中留存的影响.方法 选择不同生物黏附材料,并进行相应组合制备PNS生物黏附微丸,通过组织留存量法测定PNS生物黏附微丸的体外黏附性,并采用HPLC测定黏附微丸在人工胃液中释放一定时间后留存于微丸中的PNS(三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1)含量.结果 以壳聚糖和壳聚糖-卡波姆组合为生物黏附材料制备的微丸在人工胃液中2h留存量大,分别是(27.60±7.45)％和(19.80±3.55)％(R1);(27.01±5.49)％和(19.67±1.39)％(Rg1);(47.07±6.26)％和(51.08±7.44)％ (Rb1). HPMC和HPMC-卡波姆组合黏附性好,其次是壳聚糖和壳聚糖-卡波姆组合.结论 以壳聚糖和壳聚糖-卡波姆组合为生物黏附材料制备的生物黏附微丸对PNS在人工胃液中降解具有一定的保护作用,且黏附性较好.
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中药口腔生物黏附制剂的研究进展
目的 对近年来中药口腔生物黏附制剂的研究概况作一综述.方法 根据国内外文献资料进行整理归纳.结果 中药口腔生物黏附制剂是一种新型的药物释放系统,是以生物黏附材料为药物载体,通过生物黏附作用,长时间黏附于黏膜而发挥疗效,从而延长制剂在口腔中的滞留时间,控制药物的释放速度和释药量,使制剂产生佳疗效.结论 中药口腔生物黏附制剂对于治疗口腔局部病变方面有重要意义.
关键词： 中药口腔生物黏附制剂 生物黏附材料 黏附机制 -
口腔黏膜黏附制剂的研究应用
口腔黏膜黏附制剂是以生物黏附材料为药物载体,通过生物黏附作用长时间黏附于黏膜而发挥疗效的药物制剂.本文就口腔黏附制剂的特点、药物口腔黏膜吸收的影响因素及近年来口腔黏附制剂的研究概况进行了综述.
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生物黏附制剂的研究近况
生物黏附制剂是一类以生物黏附材料为药物载体,通过生物黏附作用长时间黏附于黏膜而发挥疗效的药物制剂.因其具有延长药物作用、控制药物的释放、减轻药物毒副作用、提高药物生物利用度等优点,近年来国内外学者对该类制剂做了大量的研究.
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基于基因芯片技术研究生物黏附材料促进三七皂苷吸收的机制
目的 采用基因芯片技术研究3种生物黏附材料———壳聚糖、卡波姆和羟丙基甲基纤维素(HPMC)促进三七皂苷(PNS)吸收的机制.方法 将药物分为4组,分别是PNS组、PNS-壳聚糖组、PNS-卡波姆组和PNS-HPMC组,各组药物经Caco-2细胞转运后,通过基因芯片分析发生显著性变化的溶质运载蛋白(the solute carrier,SLC)和 ABC 家族转运蛋白(ATP-binding cassette transporters,ABC)基因,从而探索生物黏附材料对PNS吸收的影响机制.结果 与PNS组相比,壳聚糖和卡波姆均提高了SLC基因的表达水平.壳聚糖降低了多药耐药基因和P-gp外排基因的表达水平.HPMC对SLC和ABC两大蛋白家族基因表达无显著影响.结论 壳聚糖和卡波姆提高 PNS的口服生物利用度与SLC和ABC转运蛋白有关.而 HPMC对基因变化影响较小,其作用机制可能与延长吸收部位滞留时间有关.
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口腔黏膜黏附制剂的研究进展
口腔黏膜黏附制剂是以生物黏附材料为药物载体,通过生物黏附作用长时间黏附于黏膜而发挥疗效的药物制剂.该文就口腔黏附制剂的特点、药物口腔黏膜吸收的影响因素及近年来口腔黏附制剂的研究应用进行了综述.
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口腔黏膜黏附制剂的研究概况
口腔黏膜黏附制剂是一种新的药物释放系统,系利用生物黏附材料与口腔黏膜间的生物黏附力,延长制剂在口腔中的滞留时间,控制药物的释放速度和释药量,使制剂产生佳疗效.该文作者就口腔黏膜黏附制剂的特点、生物黏附材料的选择及近年来的口腔黏膜黏附制剂的研究概况作一综述,并展望了其发展前景.
