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人工胃肠液对促肝细胞生长素活性的影响
促肝细胞生长素与过量的人工胃液作用150分钟,残存活力74.2%,与过量的人工肠液作用120分钟,完全失活.
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左旋棉酚在模拟人体胃肠道环境及生物样品中的稳定性考察
目的:考察左旋棉酚在不同生理pH及不同生物介质中的体外稳定性,为该药物的制剂开发提供参考.方法:取左旋棉酚分别在不同生理(pH 1.2～8.0)的缓冲液、人工胃肠液、离体生物介质中进行孵育,利用HPLC测定不同介质中左旋棉酚的含量变化,流动相乙腈-0.3％甲酸水溶液(80:20),检测波长234 nm,考察左旋棉酚的降解情况及酶稳定性,建立其降解速率方程.结果:左旋棉酚在pH 1.2盐酸溶液、模拟人工胃液及大鼠离体胃内容物中未出现明显降解,孵育12h后降解率均＜10％,左旋棉酚孵育12h后在pH6.8,7.4,8.0磷酸盐缓冲液中的降解率分别为64.7％,78.6％,84.4％,且在离体大鼠小肠、大肠内容物及肝组织匀浆中极不稳定,发生了较大程度降解,8h后分别降解81.3％,96.9％,97.3％.降解特征类似于其在不同生理pH的缓冲液中.结论:左旋棉酚在碱性环境中明显降解而在酸性环境中不易降解;在大鼠胃内容物中较稳定,而在小肠、大肠菌群及肝脏中极易降解.
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哈巴俄苷在大鼠胃肠道内容物中的稳定性及其入血成分分析
目的:研究哈巴俄苷在生物样品中的稳定性及其大鼠灌胃后的入血成分.方法:利用HPLC测定哈巴俄苷的含量,流动相0.03％磷酸水溶液-乙腈梯度洗脱,检测波长210 nm,计算其在各样品中的剩余率,研究哈巴俄苷在人工胃液、人工肠液、大鼠胃肠内容物及相应pH溶液中的稳定性;利用LC-MS检测大鼠灌胃给药后的血液样品,对哈巴俄苷的入血成分进行定性研究.结果:哈巴俄苷在人工肠液、大鼠小肠内容物、大鼠大肠内容物中较稳定,降解率＜10％;在稀酸液、人工胃液、大鼠胃内容物中哈巴俄苷可发生降解,但降解率＜15％;大鼠灌胃给予哈巴俄苷后的血液样品中检测到了哈巴俄苷、哈巴苷、肉桂酸.结论:哈巴俄苷在人工胃肠液、大鼠胃肠道内容物及相应pH溶液中较稳定,少部分在酸性环境可分解成肉桂酸及哈巴苷苷元的脱水产物;哈巴俄苷大鼠灌胃给药后主要以原型入血,在体内可代谢为肉桂酸及哈巴苷.
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药材粉碎度对三七片中主要成分在人工胃液中溶出量的影响
目的 以三七总皂甙为溶出指标,对粉碎度不同的中药材制得的三七片在人工胃液中进行溶出量测定,考察中药材粉碎度在人工胃内环境下对其溶出量的影响.方法 以不同粉碎度的三七药材粉制备成三七片,以人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的总量为测定指标,以桨法溶出,测定总皂苷在人工胃液40min的溶出量.结果 三七片A、B、C、D的平均溶出量分别为27.92、27.60、27.38、27.13 mg/片,没有显著差异性.三七片在人工胃液内总皂苷的溶出量并没有随药材粉碎度的增加而增大.结论 在三七片的生产过程中,药材粉碎不需要过细,以50目为宜.
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人参皂苷的体外模拟代谢及转化研究进展
人参系传统名贵中药,近年来对其代谢的研究成为热点.通过查阅国内外相关文献,作者主要从人工胃液、肠道菌代谢、酶和微生物体外转化4个方面对人参皂苷体外模拟代谢及转化进行阐述,分析人参皂苷体外代谢的主要途径,为人参皂苷代谢的系统性研究提供参考.
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思密达对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用
目的 探讨思密达对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用.方法 采用不同剂量的盐酸左氧氟沙星与思密达混合于人工胃液和人工肠液中,在(37±0.5)℃水浴恒温,每隔15min振摇1次,2h后过滤,用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星的含量变化.结果 在人工胃液和人工肠液中,思密达对盐酸左氧氟沙星的吸附率分别为(99.73±0.1)%和(99.71±0.1)%.结论 思密达对盐酸左氧氟沙星有极强的吸附作用,因此应避免两种药物同时服用.
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地龙湿法超微粉碎提取物在模拟胃肠环境中的降解研究
研究地龙湿法超微粉碎提取物在模拟胃肠环境中的降解情况.采用调整溶液pH及膜生物反应器原理两种方法终止酶解反应、Bradford法检测地龙蛋白浓度变化情况、SDS-PAGE凝胶电泳法检测地龙蛋白的降解情况、HPLC方法检测地龙小分子物质降解情况.结果表明,地龙蛋白在人工胃液中发生完全降解;在人工肠液中,高分子量蛋白发生较大程度降解,而低分子量蛋白未发现明显降解.地龙小分子物质在人工胃液中未发生明显降解；在人工肠液中出现明显降解,并且出现了新的小分子物质.地龙湿法超微粉碎提取物在体内发挥药效作用的物质可能是已降解后的多肽、氨基酸及可稳定存在于肠液环境的小分子物质.
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荧光标记鹿茸蛋白提取物胃肠道吸收离体实验研究
鹿茸是一种名贵的中药,含有丰富的蛋白质及多肽等活性成分,对神经、心血管、免疫、生殖系统有显著的调节作用[1].鹿茸的传统给药方式为口服给药,给药后经消化道相关酶的降解发生一系列的变化,然而,由于检测方法的限制,目前还没有成熟的技术可以对鹿茸中大分子混合物实现活性示踪和综合分析,不能阐明其作用机制及药代动力学信息,因而不能被充分开发利用.
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大蒜辣素前体包芯片的制备
目的:制备大蒜辣素前体包芯片,使其口服后在短时间内促发酶促反应,生成大蒜辣素.方法:以蒜氨酸和蒜酶双层片为片芯,控酸颗粒为外层压制得到包芯片.并以人工胃液为介质小杯法考察包芯片大蒜辣素产率.结果:大蒜辣素前体包芯片在人工胃液中10 min内大蒜辣素产率＞70％.结论:以蒜氨酸、蒜酶及控酸盐组合制备包芯片能够有效避免蒜酶在胃酸条件下失活,达到在体内获得较高产率大蒜辣素目的.
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胃蛋白酶活力对软胶囊剂崩解时限测定的影响
目的:研究胃蛋白酶活力对软胶囊剂崩解时限的影响.方法:采用3批不同活力的胃蛋白酶分别配制人工胃液,测定3批样品各6粒胶囊的崩解时限.结果:胃蛋白酶的活力直接影响软胶囊的崩解时限.结论:国家药品质量标准应规定配制人工胃液的胃蛋白酶的活力.
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对乙酰螺旋霉素胶囊溶出度检测方法的探讨
目的:完善中国药典2000年版收载品种乙酰螺旋霉素胶囊溶出度检测项目.方法:现行版药典中溶剂改用人工胃液.结论:建议修改该标准项中溶荆盐酸溶液,以0.1mol/L盐酸溶液加胃蛋白酶混合液为溶刺,避免乙酰螺旋霉素胶囊质量跟踪时溶出度检测不合格.
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三七总皂苷生物黏附微丸体外黏附性及在人工胃液中留存量考察
目的 探讨不同生物黏附材料对三七总皂苷(PNS)微丸体外黏附性和在人工胃液中留存的影响.方法 选择不同生物黏附材料,并进行相应组合制备PNS生物黏附微丸,通过组织留存量法测定PNS生物黏附微丸的体外黏附性,并采用HPLC测定黏附微丸在人工胃液中释放一定时间后留存于微丸中的PNS(三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1)含量.结果 以壳聚糖和壳聚糖-卡波姆组合为生物黏附材料制备的微丸在人工胃液中2h留存量大,分别是(27.60±7.45)％和(19.80±3.55)％(R1);(27.01±5.49)％和(19.67±1.39)％(Rg1);(47.07±6.26)％和(51.08±7.44)％ (Rb1). HPMC和HPMC-卡波姆组合黏附性好,其次是壳聚糖和壳聚糖-卡波姆组合.结论 以壳聚糖和壳聚糖-卡波姆组合为生物黏附材料制备的生物黏附微丸对PNS在人工胃液中降解具有一定的保护作用,且黏附性较好.
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单油酸甘油酯/人工胃液体系形成液晶的性质研究
目的 对单油酸甘油酯(GMO)/人工胃液体系形成液晶的性质进行研究,评价GMO用于口服胃滞留给药系统中的生物黏附材料的可能性.方法 采用Kinexus Ultra旋转流变仪对GMO在去离子水中,人工胃液(无酶)和人工胃液中形成的液晶流变学性质进行分析；采用小角X射线散射仪对GMO在人工胃液中形成的液晶结构构型及6h的稳定性进行分析.结果 GMO在去离子水中,人工胃液(无酶)和人工胃液中形成立方液晶,具有明显的黏弹性.小角X射线散射分析表明,GMO在人工胃液中形成液晶形态与在去离子水中形成结晶形态一致,均为Pn3m型,而且在人工胃液中6h内没有变化,稳定性较好.结论 GMO是一种可以应用于口服胃滞留给药系统的生物黏附性材料.
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HPLC法测定维C银翘片中对乙酰氨基酚的溶出度
维C银翘片是较常用的中西药复方制剂,主要用于流行性感冒引起的发热、头痛、咳嗽、口干、咽痛等.由于该药质量标准没有溶出度检查项,对乙酰氨基酚又是其主要成分之一,为了解其溶出度情况,本文采用了HPLC法测定维C银翘片中对乙酰氨基酚在人工胃液中的溶出度.
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药材粉碎度对风湿骨痛胶囊中主要成分在人工胃液中溶出量的影响
目的:以乌头碱为溶出指标,对不同粉碎度中药材制得的风湿骨痛胶囊在人工胃液中进行溶出量测定,探讨中药材不同粉碎程度对其溶出量的影响.方法:以不同粉碎度的中药材药粉制备风湿骨痛胶囊样品,以乌头碱含量为测定指标,以浆法测定药物在人工胃液内45 min的溶出量.结果:不同粉碎度中药材制得的风湿骨痛胶囊样品在人工胃液内溶出量无显著性差异.结论:在制剂过程中风湿骨痛胶囊中药材粉碎无需过细,以50～100目为宜.
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泽泻配方颗粒三萜类成分在胃液中的稳定性考察
目的 以23-乙酰泽泻醇B为指标性成分,考察泽泻配方颗粒在胃液pH值下的稳定性.方法 利用旋转蒸发仪简单模拟人体胃的动态过程,以人工胃液为提取溶剂,提取泽泻配方颗粒中23-乙酰泽泻醇B,用薄层色谱法进行初步检识.采用色谱柱C1s-AR-ⅡWaters(4.6 mm×250 mm)为固定相,乙腈-水(73∶27)为流动相,检测波长208 nm.考察泽泻三萜类成分在胃液pH值下的稳定性.结果 在0.5 h和1h提取液中未检识到23-乙酰泽泻醇B,说明23-乙酰泽泻醇B在胃液pH值下不稳定,易发生转化.结论 该结果可为泽泻的作用成分提供参考,进而指导临床应用.
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基于HPLC-DAD-MSn的柴胡皂苷A的体外生物转化研究
目的 对柴胡皂苷A进行体外生物转化,分析其体外代谢产物.方法 用人工胃液模拟胃酸环境,厌氧状态下与大鼠肠内容物共温孵模拟肠道环境,分别进行柴胡皂苷A的体外生物转化,采用HPLC-DAD-MSn方法,分析鉴定代谢产物.结果 在人工胃液中,柴胡皂苷A可转化为柴胡皂苷b1、柴胡皂苷g,在肠道菌群环境下,柴胡皂苷A可先转化为柴胡次皂苷F,进一步转化为柴胡皂苷元F.结论 模拟体内环境,柴胡皂苷A可转化成其次生苷和苷元,采用HPLC-DAD-MSn可以指认并鉴定其产物.柴胡皂苷A的药物分布与浓度不能全面反映其体内过程,应同时考察其次生代谢产物.
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参术益肠丸普通粉体和超微粉体溶出行为比较研究
目的 比较参术益肠丸细粉和超微粉中主要活性成分葛根素、芍药苷和甘草苷溶出情况,为其生产工艺优化提供实验依据.方法 采用高效液相色谱法分别对参术益肠丸中主要活性成分在不同溶出介质中相对累积溶出率进行定量研究.色谱条件:Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(150 mm×4.6mm,5 μm);流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液(11∶89);体积流量1.5 mL/min;检测波长230 nm;进样量10 μL.结果 细粉中葛根素和甘草苷在水和人工胃液中相对累积溶出率大于超微粉,而细粉中芍药苷在水和人工胃液中相对累积溶出率小于超微粉.人工肠液中超微粉和细粉的溶出行为相似.结论 适度的微粉化能促进参术益肠丸有效成分的溶出,其溶出行为还受到不同溶出介质的影响,超微粉碎技术应用于参术益肠丸还需进一步研究.
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丹参酮IIA脂化乳的制备及其稳定性研究
目的：制备丹参酮 IIA脂化乳，并考察丹参酮 IIA脂化乳在人工胃肠液中的稳定性，为脂化乳作为口服制剂的合理性和可行性研究提供依据。方法制备丹参酮IIA混悬液、脂化乳、脂化乳粒。以原型药物为对照，采用紫外分光光度法测定不同制剂中丹参酮IIA的质量浓度。比较丹参酮IIA混悬液、脂化乳、脂化乳粒在人工胃液和人工肠液中的变化。结果不同制剂中丹参酮 IIA在人工胃液中的质量浓度均有所降低，但脂化乳、脂化乳粒均较混悬液中丹参酮 IIA质量浓度高。在人工胃液中，3 h后混悬液中丹参酮IIA质量浓度比脂化乳粒少11.8%、比脂化乳少33.3%。脂化乳粒、脂化乳在人工肠液中丹参酮IIA质量浓度几乎没有变化，混悬液中丹参酮IIA质量浓度有所降低，但较胃液中降低幅度有所缓和。在人工肠液中，6 h后混悬液中丹参酮IIA质量浓度比脂化乳粒少20.3%、比脂化乳少25.8%。结论丹参酮IIA脂化乳、脂化乳粒均能提高人工胃、肠液中所包载丹参酮IIA的稳定性，且脂化乳效果优于脂化乳粒，提示稳定体系有助于进一步提高人工胃、肠液中制剂稳定性。
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丹酚酸B脂化乳的制备及其稳定性研究
目的：制备丹酚酸B脂化乳，并考察其在人工胃肠液中的稳定性。方法制备丹酚酸B脂化乳粒、脂化乳。采用紫外分光光度法测定并比较脂化乳粒、脂化乳中丹酚酸B在人工胃液和人工肠液中的变化。结果不同制剂中丹酚酸B在人工胃液中的量均有所降低，但脂化乳和脂化乳粒均较水溶液中丹酚酸B的量高，3 h后丹酚酸B水溶液中药物的量分别较脂化乳、脂化乳粒少19.3%、6.4%。不同制剂中丹酚酸 B 在人工肠液中的量均有所降低，但脂化乳、脂化乳粒均较水溶液中丹酚酸B的量高，6 h后丹酚酸B水溶液中药物的量分别较脂化乳、脂化乳粒少32.7%、5.3%。结论丹酚酸B脂化乳、脂化乳粒均能提高人工胃、肠液中所包载药物的稳定性；且脂化乳效果优于脂化乳粒。
