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人工胃肠液对促肝细胞生长素活性的影响
促肝细胞生长素与过量的人工胃液作用150分钟,残存活力74.2%,与过量的人工肠液作用120分钟,完全失活.
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思密达对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用
目的 探讨思密达对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用.方法 采用不同剂量的盐酸左氧氟沙星与思密达混合于人工胃液和人工肠液中,在(37±0.5)℃水浴恒温,每隔15min振摇1次,2h后过滤,用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星的含量变化.结果 在人工胃液和人工肠液中,思密达对盐酸左氧氟沙星的吸附率分别为(99.73±0.1)%和(99.71±0.1)%.结论 思密达对盐酸左氧氟沙星有极强的吸附作用,因此应避免两种药物同时服用.
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地龙湿法超微粉碎提取物在模拟胃肠环境中的降解研究
研究地龙湿法超微粉碎提取物在模拟胃肠环境中的降解情况.采用调整溶液pH及膜生物反应器原理两种方法终止酶解反应、Bradford法检测地龙蛋白浓度变化情况、SDS-PAGE凝胶电泳法检测地龙蛋白的降解情况、HPLC方法检测地龙小分子物质降解情况.结果表明,地龙蛋白在人工胃液中发生完全降解;在人工肠液中,高分子量蛋白发生较大程度降解,而低分子量蛋白未发现明显降解.地龙小分子物质在人工胃液中未发生明显降解；在人工肠液中出现明显降解,并且出现了新的小分子物质.地龙湿法超微粉碎提取物在体内发挥药效作用的物质可能是已降解后的多肽、氨基酸及可稳定存在于肠液环境的小分子物质.
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荧光标记鹿茸蛋白提取物胃肠道吸收离体实验研究
鹿茸是一种名贵的中药,含有丰富的蛋白质及多肽等活性成分,对神经、心血管、免疫、生殖系统有显著的调节作用[1].鹿茸的传统给药方式为口服给药,给药后经消化道相关酶的降解发生一系列的变化,然而,由于检测方法的限制,目前还没有成熟的技术可以对鹿茸中大分子混合物实现活性示踪和综合分析,不能阐明其作用机制及药代动力学信息,因而不能被充分开发利用.
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氯化镧和柠檬酸镧在胃肠道以磷酸镧微粒为转化物种且主要通过M细胞进行转运吸收
本工作以氯化镧(LaCl3)和柠檬酸镧(LaCit)为代表性化合物,对稀土在消化道内的物种存在形式及吸收转运机制进行了研究和探讨.研究采用了人工胃液和肠液模拟体内消化道环境.电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)检测结果表明,大于99.9％的La发生了沉淀.散射光粒度(DLS)分析结果显示,这些微粒的平均粒径由200 nm(孵育2 h)增大到600 nm左右(孵育24 h),这表明微粒之间发生了聚集.傅立叶变换红外光谱(FTIR)研究表明,稀土微粒的主要成分为稀土磷酸盐.为研究稀土在肠道中的吸收转运机制,以LaCit(2或100 mg/kg/day)对小鼠灌胃给药7天,取小肠的普通肠段和派氏结进行了ICP-MS分析.派氏结中的La含量明显高于普通肠段,这提示稀土微粒可能主要由派氏结上淋巴滤泡上皮中的M细胞吞噬转运.此外,建立了Caco-2细胞单培养模型和Caco-2/Raji B细胞共培养模型分别模拟小肠上皮和滤泡上皮.结果显示,Caco-2/Raji B细胞共培养模型转运的La含量显著高于Caco-2细胞单培养模型(大约60倍左右),且Caco-2细胞单层透过的镧的量极低,这说明M细胞是吸收转运磷酸镧的主要途径.以上结果表明氯化镧和柠檬酸镧在胃肠道主要以磷酸镧微粒形式通过M细胞进行转运吸收.本研究将为稀土在农业和医学中的合理应用提供科学依据.
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蒙脱石散在人工肠液中对盐酸左氧氟沙星的吸附考察
目的 探讨蒙脱石散在人工肠液中对盐酸左氧氟沙星片的体外吸附作用.方法 不同剂量的盐酸左氧氟沙星与蒙脱石散混合于人工肠液中,在(37±0.5)℃水浴恒温1h后采用紫外分光光度法测定左氧氟沙星的含量变化.结果 在人工肠液中,蒙脱石散对左氧氟沙星的吸附率为(99.57±0.01)%.结论 蒙脱石散在人工肠液中对左氧氟沙星有较强吸附作用,应避免两药同时服用.
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枸橼酸莫沙必利片体外溶出度的研究
目的 通过测定进口药的枸橼酸莫沙必利片(商品名:加斯清)及国产样品的体外溶出度,为药品的质量和指导临床合理用药提供科学依据.方法 依据国家标准[WS1-(X-287)-2003Z]和进口药品注册标准(JX20080288)的体外溶出度的规定,采用紫外分光光度法分别测定加斯清及国产样品在模拟胃液(0.1 mol/L盐酸)和人工肠液(pH=6.8磷酸缓冲液)中的溶出度.结果 加斯清及国产样品在模拟胃液中的溶出度均较好,10 min后溶出度均大于90%;加斯清在人工肠液中的溶出度优于国产样品:45 min时的溶出度大于80%,符合进口药品注册标准(JX20080288),而国产样品A、B、C在人工肠液中60 min时的溶出度均低于50%,不符合进口药品注册标准(JX20080288).结论 加斯清及国产样品在模拟胃液的溶出度均较好,而在人工肠液中的溶出度加斯清优于国产样品.
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参术益肠丸普通粉体和超微粉体溶出行为比较研究
目的 比较参术益肠丸细粉和超微粉中主要活性成分葛根素、芍药苷和甘草苷溶出情况,为其生产工艺优化提供实验依据.方法 采用高效液相色谱法分别对参术益肠丸中主要活性成分在不同溶出介质中相对累积溶出率进行定量研究.色谱条件:Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(150 mm×4.6mm,5 μm);流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液(11∶89);体积流量1.5 mL/min;检测波长230 nm;进样量10 μL.结果 细粉中葛根素和甘草苷在水和人工胃液中相对累积溶出率大于超微粉,而细粉中芍药苷在水和人工胃液中相对累积溶出率小于超微粉.人工肠液中超微粉和细粉的溶出行为相似.结论 适度的微粉化能促进参术益肠丸有效成分的溶出,其溶出行为还受到不同溶出介质的影响,超微粉碎技术应用于参术益肠丸还需进一步研究.
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丹参酮IIA脂化乳的制备及其稳定性研究
目的：制备丹参酮 IIA脂化乳，并考察丹参酮 IIA脂化乳在人工胃肠液中的稳定性，为脂化乳作为口服制剂的合理性和可行性研究提供依据。方法制备丹参酮IIA混悬液、脂化乳、脂化乳粒。以原型药物为对照，采用紫外分光光度法测定不同制剂中丹参酮IIA的质量浓度。比较丹参酮IIA混悬液、脂化乳、脂化乳粒在人工胃液和人工肠液中的变化。结果不同制剂中丹参酮 IIA在人工胃液中的质量浓度均有所降低，但脂化乳、脂化乳粒均较混悬液中丹参酮 IIA质量浓度高。在人工胃液中，3 h后混悬液中丹参酮IIA质量浓度比脂化乳粒少11.8%、比脂化乳少33.3%。脂化乳粒、脂化乳在人工肠液中丹参酮IIA质量浓度几乎没有变化，混悬液中丹参酮IIA质量浓度有所降低，但较胃液中降低幅度有所缓和。在人工肠液中，6 h后混悬液中丹参酮IIA质量浓度比脂化乳粒少20.3%、比脂化乳少25.8%。结论丹参酮IIA脂化乳、脂化乳粒均能提高人工胃、肠液中所包载丹参酮IIA的稳定性，且脂化乳效果优于脂化乳粒，提示稳定体系有助于进一步提高人工胃、肠液中制剂稳定性。
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丹酚酸B脂化乳的制备及其稳定性研究
目的：制备丹酚酸B脂化乳，并考察其在人工胃肠液中的稳定性。方法制备丹酚酸B脂化乳粒、脂化乳。采用紫外分光光度法测定并比较脂化乳粒、脂化乳中丹酚酸B在人工胃液和人工肠液中的变化。结果不同制剂中丹酚酸B在人工胃液中的量均有所降低，但脂化乳和脂化乳粒均较水溶液中丹酚酸B的量高，3 h后丹酚酸B水溶液中药物的量分别较脂化乳、脂化乳粒少19.3%、6.4%。不同制剂中丹酚酸 B 在人工肠液中的量均有所降低，但脂化乳、脂化乳粒均较水溶液中丹酚酸B的量高，6 h后丹酚酸B水溶液中药物的量分别较脂化乳、脂化乳粒少32.7%、5.3%。结论丹酚酸B脂化乳、脂化乳粒均能提高人工胃、肠液中所包载药物的稳定性；且脂化乳效果优于脂化乳粒。
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模拟消化环境对益生菌制剂的影响
目的:研究胃液及肠液的变化对益生菌制剂中活菌数量的影响,向服用者建议合理而有效的服用方式.方法:采用四种益生菌制剂,溶于不同pH值的人工胃液和人工肠液中,不同的时间后进行活菌计数.结果:四种益生菌制剂在高pH值胃液,短时间作用后的存活菌数均显著高于其他组中的存活菌数(P＜0.05).在人工肠液中经过不同时间的作用后,在较短时间点检测到的存活菌数明显高于在较长时间点检测到的存活菌数(P＜0.05).结论:建议服用者在进餐的过程中,服用益生菌制剂.
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新疆传统发酵乳品中乳酸菌与酵母菌的益生特性
目的 观察新疆传统发酵乳品中分离的14种菌株的生长特点及产酸能力,筛选出具有较强耐胆盐能力,并能在人工胃肠液中存活的菌株.方法 对10株乳酸菌和4株酵母菌进行生长曲线、pH、耐胆盐能力和耐人工胃肠液检测.结果 10株乳酸菌和4株酵母菌具有良好的生长曲线和产酸能力;马乳酒样乳杆菌具有较强的耐胆盐能力;希氏乳杆菌、马乳酒样乳杆菌、乙醇假丝酵母和东方伊萨酵母具有较强的耐人工胃液能力;乳酸乳球菌、哈尔滨乳杆菌、瑞士乳杆菌、马乳酒样乳杆菌、乙醇假丝酵母和东方伊萨酵母具有较强的耐人工肠液能力.结论 10株乳酸菌和4株酵母菌具有优良的益生特性,有望成为益生菌制剂的备用菌株.
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板蓝根多肽在人工胃肠环境中的降解研究
目的 研究板蓝根多肽在模拟胃肠环境中的降解情况.方法 采用SDS-PAGE法检测板蓝根多肽在人工胃液和肠液的降解情况;HPLC法测定多肽降解成氨基酸的变化情况;BCA法检测多肽降解后多肽的含有量情况.结果 SDS-PAGE结果显示,板蓝根多肽有不同程度的降解;HPLC测定表明游离氨基酸水平基本无变化;BCA测定结果表示降解液中仍有大量多肽.结论 板蓝根多肽在人工胃肠液中降解成小分子多肽.
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脂蟾毒配基胃肠道稳定性的研究
目的 研究脂蟾毒配基在胃肠道中的稳定性,为脂蟾毒配基新药的开发和剂型的选择提供依据.方法 采用HPLC法测定脂蟾毒配基在人工胃液和人工肠液中随着放置时间延长脂蟾毒配基的残留量.结果 脂蟾毒配基在人工胃液中稳定性较差,2h后脂蟾毒配基的残留量仅为10％左右;在人工NE肠液中则具有较好的稳定性,24h后,脂蟾毒配基的残留量仍然达到87.7％.结论 脂蟾毒配基制成口服剂型时,应避免其在胃中释放.或进行结构改造,防止其在酸性条件下的分解破坏.胰酶对脂蟾毒配基有吸附作用,可能对脂蟾毒配基的吸收有影响.
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不同粒度甘草超微粉甘草酸溶出情况的比较
目的:以甘草酸作为溶出指标,比较不同粒度甘草超微粉在不同介质中的溶出情况,探讨粉碎粒度及溶出介质对甘草中甘草酸溶出情况的影响.方法:利用反相HPLC测定不同粒度甘草超微粉在水、人工胃液、人工肠液中甘草酸的溶出量.结果:各粒度超微粉在水和人工肠液中甘草酸的溶出度高,在人工胃液中溶出度低,经1次和10次处理的超微粉较经5次处理的超微粉甘草酸溶出度高.结论:甘草超微粉中甘草酸的溶出以中性或碱性介质为佳,其粒度达到(11.2±9.75)μm时溶出度低.
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异佛司可林在人肝微粒体与人工胃肠液中的代谢与降解
目的 研究异佛司可林在人肝微粒体及人工胃肠液中的代谢与降解动力学.方法 将异佛司可林与人肝微粒体、人工胃液、人工肠液进行体外共孵育,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定人肝微粒体孵育体系中异佛司可林的剩余浓度,高效液相色谱-紫外检测(HPLC-UV)法测定人工胃液、人工肠液中异佛司可林的剩余浓度.结果 异佛司可林在人肝微粒体的t1/2为(34.90±3.42) min,CLint为(16.71±1.64) mL/(kg,min);在人工胃液和人工肠液中的t1/2分别为(46.97±6.46)h和(91.67 ±8.26)h.结论 异佛司可林在人肝微粒体中代谢显著,在人工胃液和肠液中较稳定.
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重组人表皮生长因子在人工胃液和肠液中的稳定性
取重组人表皮生长因子(rhEGF)分别加入到人工胃液(p H 2)、人工肠液(pH 6.8)和加胃蛋白酶的人工胃液、加胰酶的人工肠液中,定时取样, 采用放射免疫分析法测定不同时间内rhEGF含量.结果发现,rhEGF在人工胃液和人工肠液中的含量随时间的延长而呈下降趋势,1 h后人工胃液和人工肠液中rhEGF浓度分别下降43.46%和21.91%;但在酶的存在下1 h后rhEGF浓度分别下降89.62%和79.52%.这表明rhEGF在人工胃、肠液中均比较稳定,但在酶的存在下rhEGF失活速度可明显加快.
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尼莫地平片溶出度的测定
尼莫地平系二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂.用于治疗缺铁性脑血管病、蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛以及老年性脑功能损伤等.目前市场上有片剂、胶囊剂.我们对其中3个厂家3个批次的片剂进行了体外溶出度测定.方法采用人工肠液、人工胃液为溶出介质的浆法,同时和部颁标准测定溶出度方法进行比较.
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蒙脱石散在人工肠液中对盐酸左氧氟沙星片的吸附作用观察
目的探讨蒙脱石散在人工肠液中对盐酸左氧氟沙星的体外吸附作用.方法不同剂量的盐酸左氧氟沙星与1小袋蒙脱石散混合于人工肠液中,在(37±0.5)℃水浴恒温1h后过滤,采用紫外分光光度法测定左氧氟沙星的含量变化.结果在人工肠液中蒙脱石散对左氧氟沙星的吸附率为(99.56±0.01)%.结论蒙脱石散在人工肠液中对左氧氟沙星有强大的吸附作用,因此临床应避免将两药同时服用.
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乳酸菌在体外模拟胃肠环境中的抗性研究及其发酵特性
目的 筛选耐酸、耐胆盐能力强,能耐受人体胃肠环境在肠道中存活生长的乳酸菌菌株.方法 对2株链球菌和6株乳杆菌进行耐酸、耐胆盐能力试验,并接种在人工胃液和人工肠液中,在不同时间段取样,活菌计数.结果 菌株BLL26在pH值为1.5的培养液中1h,活茵数为107 CFU·mL-1,存活率为5.38％；在猪胆盐浓度0.3％的培养液中,活菌数为108 CFU·mL-1,存活率为58.9％；在人工胃液中3h,活菌数为106CFU·mL-1；在人工肠液中6h,活茵数没有变化.结论 菌株BLL26是能够耐受人体胃肠环境的菌株,其发酵特性适宜酸乳发酵.
