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应用高效液相色谱法测定丹参中丹参酮IIA的含量
目的:分析高效液相色谱法在中药丹参不同部位中丹参酮IIA含量测定中的应用价值.方法:建立反相高效液相色谱测定模式,选用HypersilODS(C18)色谱柱,以75甲醇/25水为相液流动相比例,分别检测丹参不同部位有效成分—丹参酮IIA的含量,并通过实验验证这一方法的有效性、稳定性等.结果:丹参酮IIA面积和浓度呈线性相关,在1.25-21.45μg/ml浓度范围内线性佳;加样溶液丹参酮IIA回收率平均为99.52％,相对标准偏差值为2.02％;丹参茎、叶未含丹参酮IIA.结论:反相高效液相色谱法,可在短时间内精准获知丹参不同部位丹参酮IIA的含量,为丹参品质鉴定、药用价值和剂量研究工作提供可靠参考资料.
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丹参酮提取物物理化学质量属性相关性分析＊
目的：探寻丹参酮提取物化学成分的含量与物理性质之间的相关性。方法：HPLC测定50批丹参酮提取物中隐丹参酮、丹参酮IIA的含量，经典方法测定物理性质，将成分含量与物理性质进行相关性分析。结果：两变量组组内的隐丹参酮与丹参酮IIA含量，D10、D50、D90之间，松装密度与振实密度，豪斯纳比率与压缩度指数均具有较强的相关性，休止角与均齐度、豪斯纳比率、压缩度指数具有一定的相关性，但相关性不强。两变量组的原始变量组间相关性系数大不超过0.400，相关性不强。经过典型相关分析，3对典型变量的相关性显著，相关系数分别为0.851，0.674，0.565。结论：对于丹参酮提取物的化学、物理质量属性，原始变量组内具有较好的相关性，但组间相关性较差。相比原始变量，典型变量呈现出了较好的组间相关性，表明丹参酮提取物的物理化学属性之间具有一定的相关性。
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HPLC法测定丹葛颈舒片中丹参酮ⅡA 的含量
目的:建立丹葛颈舒片中丹参酮ⅡA的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,以phenomenex HyperClone色谱柱为分离柱,以甲醇-水-冰醋酸(78:22:0.2)为流动相,270 nm为榆测波长,柱温为室温.结果:丹参酮Ⅱ.在0.10～0.60 μg范围内,峰面积与其浓度呈良好线性关系(r=0.999 5),平均回收率为102.0%,RSD为0.25%(n=5).结论:该方法简便、准确、重复性好,可作为该制剂含量测定方法.
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丹参酮IIA对大鼠脊髓神经细胞NMDA受体的影响
目的:研究丹参酮IIA磺酸钠对大鼠脊髓神经细胞谷氨酸损伤模型NMDA受体结合率、受体含量及受体亚基基因表达的影响,为脊髓缺血再灌注损伤治疗提供实验依据.方法:切取胎鼠脊髓,培养脊髓神经细胞,将培养的脊髓神经细胞随机分为3组,即对照组、模型组及丹参酮组,每组12孔细胞.对照组细胞正常培养,模型组采用谷氨酸制作缺血再灌注损伤模型,丹参酮组在造模前予丹参酮IIA磺酸钠预处理.采用放射性配基法测量各组细胞NMDA受体含量及结合力,采用Weston-boltting法测量各组细胞NMDA受体各亚基的基因表达.结果:模型组NMDA受体的含量及亲和力较对照组明显增高(P<0.05),丹参酮组NMDA受体的含量及亲和力较对照组增高(P<0.05),但明显低于模型组(P<0.05).模型组较对照组NMDA受体NR1亚基的表达增高(P<0.05),NR2、NR3亚基表达无明显差异(P>0.05);丹参酮组与对照组相比,NMDA受体NR1、NR2亚基表达增高(P<0.05),NR3亚基表达无明显差异(P>0.05).丹参酮组NR1亚基表达低于模型组(P<0.05),NR2亚基表达高于模型组(P<0.05).结论:丹参酮IIA能通过降低NMDA受体结合力、受体含量及NR1亚基的表达,提高NR2亚基表达,从而起到减少脊髓缺血再灌注损伤的作用.
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薄层扫描法测定健脑益智胶囊中丹参酮ⅡA含量
目的建立健脑益智胶囊中丹参酮IIA含量质量控制方法.方法采用薄层扫描法测定健脑益智胶囊中丹参酮AII含量并进行了方法学的研究.结果丹参酮IIA含量测定方法的平均回收率98.85%,RSD为2.03%.本方法具有简便快速、重现性好的特点,结论本方法可作为健脑益智胶囊的质量控制方法.
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隐丹参酮及其代谢物在猪体内的药代动力学研究
目的: 研究隐丹参酮(CT)及其代谢物丹参酮IIA(TS)在猪体内的药代动力学.方法: 实验猪5头, 单剂量(10 mg.kg-1) iv隐丹参酮后,采用反相 HPLC法检测CT及TS的血浆浓度. 以二苄基为内标, 流动相为甲醇-水(85:15),检测波长254 nm. 结果: CT血药时程符合二室开放模型.im与po给药后, CT和TS的血药浓度很低. 少量原药及其代谢产物在胆汁中随着给药时间的延长逐渐增多.不同途径给药后(iv及po),隐丹参酮及丹参酮IIA在尿中的排泄量占给药剂量的比例很小. 结论: 猪CT及TS药代动力学数据为动物临床用药提供有价值的理论依据.
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RP-HPLC法测定大鼠血浆中丹参酮IIA浓度及其药代动力学研究
目的建立高效液相色谱法测定大鼠血浆中丹参酮IIA浓度的方法.方法血浆样品经液-液萃取后,用HPLC法进行分析.色谱柱为YMC C18(5 μm,ID 3.0 mm×150 mm);流动相为乙腈-水-冰醋酸(74∶26∶1);流速0.3 mL*min-1;检测波长270 nm;内标为4-氯联苯.结果线性范围为0.05 mg*L-1～6.40 mg*L-1,低检测浓度为0.05 mg*L-1.高、中、低3种浓度的平均方法回收率分别为98.9%,102.1%和100.4%.日内、日间精密度(RSD)均小于5%.结论本方法稳定、简便、可靠,可用于丹参酮IIA的血药浓度分析及其药代动力学研究.
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丹参提取物有效成分在大鼠体内的药代动力学和相互影响研究
大鼠分别灌胃丹参水溶性成分(原儿茶醛和丹酚酸B)、脂溶性成分(丹参酮IIA和隐丹参酮)的单体、或含有相同剂量有效成分的丹参水溶性、脂溶性提取物后,分别测定各成分的药代动力学参数,比较有效成分单体和提取物中相应有效成分的药代动力学差异,研究丹参水溶性、脂溶性提取物中的其他共存成分对各有效成分在大鼠体内过程的影响.结果表明,丹参水溶性提取物中的其他成分使原儿茶醛在大鼠体内吸收减少、消除变快,却促进丹酚酸B的吸收,并使其在体内的消除减缓;丹参脂溶性提取物中的其他成分促进药效成分丹参酮IIA和隐丹参酮的吸收,使隐丹参酮在大鼠体内的吸收速度加快,同时使其从中央室向周边室分布,也促进隐丹参酮向丹参酮IIA的转化.提示丹参提取物中的其他成分对其"标识成分"或"药效成分"的体内过程有较大的影响,可能同时存在拮抗、协同或转化等作用.
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乳癖内消片制备工艺及质量标准研究
目的 研究乳癖内消片的制备工艺及质量标准.方法 采用半浸膏片的生产工艺制成制剂,使用显微和薄层色谱法进行鉴别,通过加速试验对其初步稳定性进行预测.结果 各项检查均符合药典要求;薄层鉴别图谱斑点清晰,分离度好.成品置于温度37℃～40℃、相对湿度75%环境,分别于0,1,2,3 月对其外观性状、鉴别、检查等稳定性项目进行测定,各项检测指标均无明显变化,表明该产品质量稳定.结论 制备工艺成熟稳定可行,操作简便;质量可控.
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冠心丹参制剂的质量控制方法研究
目的 研究冠心丹参胶囊和冠心丹参滴丸中隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮IIA的含量和测定方法.方法 采用超声提取法提取冠心丹参胶囊和冠心丹参滴丸中的脂溶性有效成分,建立RP-HPLC法同时测定冠心丹参胶囊和冠心丹参滴丸中隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮IIA的含量.采用DiamonsilTM(钻石)C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-水(75∶25)为流动相,流速为0.8 mL/min,检测波长270 nm.结果 隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮IIA分别在1.456～10.190 mg/L、2.160～15.120 mg/L和3.152～22.060 mg/L内与峰面积呈良好线性关系,相关系数分别为0.999 1、0.999 2和0.999 6.平均回收率隐丹参酮为98.0%(RSD =1.30%,n =3)、丹参酮I为100.0%(RSD=0.96%,n =3),丹参酮IIA为99.3%(RSD=1.40%,n =3).结论 所建立的方法快速、简便、准确,可用于冠心丹参胶囊和冠心丹参滴丸的质量控制.
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高效液相色谱法测定丹参中丹参酮IIA的含量
目的 建立高效液相色谱法测定中药丹参不同部位中丹参酮IIA 的含量.方法 采用反相高效液相色谱法,选择色谱柱Hypersil ODSC18 柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相:甲醇∶水=75:25;流速为1.2mL/min;柱温为30℃;检测波长为268 ～ 270nm.结果 丹参酮IIA 浓度在1.25 ～ 21.45μg/mL(r=0.9997)范围内线性关系良好,平均加样回收率为99.83%,RSD=2.04%(n=6).结论 采用反相高效液相色谱法测定丹参中丹参酮IIA 的含量,该方法快速、灵敏、准确,可以为丹参的种植、品质鉴定、扩展药用部位以及控制丹参药材的质量提供测定依据.
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梯度渗漉法提取丹参有效成分的工艺
目的 对渗漉方法提取丹参中有效成分丹参酮IIA、丹酚酸B 进行研究.方法 采用回流法、一般渗漉法与梯度渗漉法分别进行提取,应用正交实验设计和单因素考察的方法对提取工艺进行筛选,以HPLC 法测定的丹参酮IIA、丹酚酸B 的含量评价两种方式的提取效果.结果 佳提取工艺为梯度渗漉法,佳的提取工艺条件为:取丹参药材粗粉,用适量95% 乙醇溶胀2.5h,装入渗漉器材,用95% 乙醇浸渍24h 后,以4.5mL/min 的速度开始渗漉,收集8 倍药材量的渗漉液,提取丹参酮类脂溶性成分;再用50% 乙醇,以4.5mL/min 的速度渗漉,收集10 倍药材量的渗漉液,提取丹参酚酸类水溶性成分,与HPLC 测量结果比较,丹参酮IIA 和丹酚酸B 的提取率较高.结论 梯度渗漉法提取丹参有效成分的佳提取方式与一般渗漉法比较,提取率较高,完全适合丹参中有效成分的提取.
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丹参酮IIA对肢体缺血再灌注大鼠血液流变学的影响
目的：探讨丹参酮IIA（tanshinoneIIA）对肢体缺血再灌注大鼠血液流变学的影响。方法24只Wistar大鼠随机分为正常对照组（control组）、再灌注组（IR组）和丹参酮IIA治疗组（DS-201组）。以止血带法制作大鼠肢体缺血/再灌注模型，DS-201组在恢复血流再灌注前30min静脉推注丹参酮IIA磺酸钠（简称DS-201）注射液（25mg/kg），而前两组推注等体积25%葡萄糖注射液。测定血液SOD、MDA及血液流变学指标。结果与对照组相比，IR组血MDA明显升高，SOD活性降低，全血黏度、红细胞聚集指数、红细胞压积明显增大，红细胞变形指数减小（P＜0.05）；与IR组比较，DS-201组血MDA降低（P＜0.05），SOD显著升高（P＜0.05），大鼠全血黏度（P＜0.05）、红细胞聚集指数（P＜0.05）降低，红细胞变性指数（P＜0.05）升高。结论丹参酮IIA可改善再灌注大鼠的血液流变性，其作用可能与提高大鼠抗氧化能力有关。
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丹参酮IIA对人胃癌MKN-45细胞整合素β1、基质金属蛋白酶-7表达影响
目的:通过观察丹参酮IIA对胃癌MKN-45细胞的增殖抑制及对整合素β1、基质金属蛋白酶-7(MMP-7)表达的影响,探讨其抗肿瘤机制.方法:MTT法检测不同浓度的丹参酮IIA对体外培养的人胃癌MKN-45细胞增殖的影响; RT-PCR法测丹参酮IIA作用后人胃癌MKN-45细胞整合素β1、MMP-7的表达.结果:与阴性对照组相比,丹参酮ⅡA各浓度组(4 μg/mL、8 μg/mL、16 μg/mL、32 μg/mL、64 μg/mL)对肿瘤细胞增殖的抑制率有显著差异(P< 0.05),其24 h、48 h、72 h半数抑制浓度分别为42.5 μg/mL、19.4 μg/mL和7.4 μg/mL.PCR半定量分析表明丹参酮IIA作用后整合素β1和MMP-7 mRNA的表达受到抑制,抑制程度随着药物浓度的增加而增加.结论:丹参酮IIA能有效抑制人胃癌MKN-45细胞的生长,并具有明显的时间和剂量依赖性.丹参酮IIA可能通过降低人胃癌MKN-45细胞整合素β1和MMP-7 mRNA的表达,而抑制肿瘤细胞增殖.
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丹参酮IIA脂化乳的制备及其稳定性研究
目的：制备丹参酮 IIA脂化乳，并考察丹参酮 IIA脂化乳在人工胃肠液中的稳定性，为脂化乳作为口服制剂的合理性和可行性研究提供依据。方法制备丹参酮IIA混悬液、脂化乳、脂化乳粒。以原型药物为对照，采用紫外分光光度法测定不同制剂中丹参酮IIA的质量浓度。比较丹参酮IIA混悬液、脂化乳、脂化乳粒在人工胃液和人工肠液中的变化。结果不同制剂中丹参酮 IIA在人工胃液中的质量浓度均有所降低，但脂化乳、脂化乳粒均较混悬液中丹参酮 IIA质量浓度高。在人工胃液中，3 h后混悬液中丹参酮IIA质量浓度比脂化乳粒少11.8%、比脂化乳少33.3%。脂化乳粒、脂化乳在人工肠液中丹参酮IIA质量浓度几乎没有变化，混悬液中丹参酮IIA质量浓度有所降低，但较胃液中降低幅度有所缓和。在人工肠液中，6 h后混悬液中丹参酮IIA质量浓度比脂化乳粒少20.3%、比脂化乳少25.8%。结论丹参酮IIA脂化乳、脂化乳粒均能提高人工胃、肠液中所包载丹参酮IIA的稳定性，且脂化乳效果优于脂化乳粒，提示稳定体系有助于进一步提高人工胃、肠液中制剂稳定性。
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丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒的制备
目的:制备丹参酮IIA固体脂质纳米粒(TA-SLN).方法:以包封率为指标,采用正交试验法优选处方及制备工艺,并对优选条件下制得的TA-SLN进行质量评价.结果:制备的TA-SLN大小均匀,平均粒径为156.2nm,包封率为60.06%.结论:本优化工艺制得的TA-SLN包封率较高,稳定性好,方法可靠.
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丹参酮ⅡA局部注射正畸牙移动后复发阶段破骨细胞分化因子的表达
背景：近年来，报道了许多药物控制牙齿移动的方法，国内学者将研究方向转向药性相对缓和、不良反应较小的中草药。
目的：观察局部给予不同剂量丹参酮ⅡA 后，大鼠正畸牙齿移动后的复发过程中复发程度、牙周组织中的骨保护素及破骨细胞分化因子的表达。
方法：选用48只雄性Wistar大鼠，随机分成4组，对照组、低、中、高剂量组(分别给予丹参酮IIA 0.36，0.72，1.44 mg/d)。以大鼠前牙做支抗牵引其上颌第1磨牙向近中移动。实验组在加力装置去除前1 d开始，给予丹参酮ⅡA局部注射于第1磨牙远中牙龈黏膜，对照组注射生理盐水，1次/d，连续4周。在加力装置去除时及第1，4周测量上颌第1，2磨牙间距离及测量体质量。4周后处死，取上颌第1磨牙及其牙周组织骨保护素、破骨细胞分化因子免疫组织化学染色。
结果与结论：各组大鼠体质量无明显变化。低、中、高剂量组大鼠牙齿移动复发距离小于对照组(P<0.05)、复发百分率明显低于对照组(P<0.05)，且剂量越大复发程度越小，高剂量组复发百分率低。牙周组织中骨保护素阳性反应灰度积分实验组显著高于对照组(P<0.05)，破骨细胞分化因子阳性反应灰度积分实验组显著低于对照组(P<0.05)。对照组和实验组牙周组织骨保护素/破骨细胞分化因子比率均大于1，高剂量组比率大。结果表明，丹参酮ⅡA 局部给药对正常大鼠机体体质量变化没有影响，其能有效抑制正畸牙齿移动后的复发程度，在一定范围内，高剂量时效果明显。提示通过调节骨保护素和破骨细胞分化因子的比率来调控破骨细胞，可能是丹参酮ⅡA加速牙周组织改建的分子机制。 -
丹参酮ⅡA对脑出血大鼠脑组织H IF-1α和VEGF表达的影响
目的 探讨丹参酮ⅡA对脑出血大鼠的干预作用以及对HIF-1α和VEGF表达的影响.方法 将大鼠随机分为假手术组、脑出血组、丹参酮ⅡA干预I组和II组,除假手术组外,其余大鼠均通过注射胶原酶的方法建立脑出血模型,丹参酮IIA干预Ⅰ组和Ⅱ组分别腹腔注射丹参酮IIA30 mg/kg,每天一次和30 mg/kg,每天两次,共给药15 d.给药完成后,对各组大鼠进行神经功能缺损评分,称重法计算脑组织的含水量,免疫组化法与实时荧光定量PCR检测脑组织中HIF-1α和VEGF的蛋白表达与mRNA表达.结果 与脑出血组相比,丹参酮IIA干预组大鼠的神经功能缺损评分显著升高,脑组织含水量显著下降,脑组织中HIF-1α和VEGF的蛋白表达与mR-NA表达显著升高.结论 丹参酮IIA对脑出血大鼠脑组织具有保护作用,其作用机制可能与HIF-1α和VEGF因子的表达有关.
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丹参酮Ⅱ A对人乳腺癌细胞株恶性表型逆转的研究
目的:研究丹参酮IIA体外诱导人乳腺癌细胞分化,逆转其恶性表型作用.方法:在体外培养的基础上,观察细胞形态学、细胞增殖动力学的变化.采用流式细胞仪的方法,定量检测了ER、nm23-1蛋白、抑癌基因c-fos、癌基因c-myc.结果:经无毒剂量的丹参酮IIA处理后,人乳腺癌细胞株MDA-MB-231形态趋向良性分化,细胞增殖指数明显降低,ER、nm23-l蛋白、抑癌基因c-fos明显升高,癌基因c-myc明显降低.结论:丹参酮IIA对人乳腺癌细胞株恶性表型有逆转作用,可能是通过抑制癌基因的表达,增加抑癌基因的表达,改变细胞形态结构和生物学特性.
关键词： 丹参酮IIA 人乳腺癌细胞株MDA-MB-231 逆转 原癌基因 抑癌基因 -
HPLC测定乙肝扶正胶囊中丹参酮ⅡA的含量
乙肝扶正胶囊由何首乌,丹参,虎杖等中药组方而成,收载在《卫生部药品标准》中药成方制剂第一册,功效为补肝肾,益气活血.用于乙型肝炎.由于该质量标准较为简单,仅有显微鉴别,没有含量测定方法,无法保证其药品质量,本实验采用HPLC法测定其主药之一丹参的成分丹参酮IIA的含量,结果满意.
