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鞘蕊苏有效成分的含量分析
目的:对鞘蕊苏药材中的有效成分异佛司可林进行含量测定.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)进行含量测定.结果:异佛司可林含量在1.24～12.4μg范围内线性关系良好,平均回收率为102.2%,RSP=1.35%.结论:建立的含量测定方法准确灵敏、稳定可靠.
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毛喉鞘蕊花中抗急性肺损伤活性成分对人中性粒细胞功能的影响
目的 实验研究从植物毛喉鞘蕊花中提取的化合物--异佛司可林(Isoforskolin,ISOF)及有效部位(CF-E,主要为异佛司可林类似物混合物),对人中性粒细胞(PMN)功能的调节作用,以探讨其抗急性肺损伤(ALI)的作用机制.方法 从人脐静脉血中分离得到人PMN,测定受试物对N-甲酰甲硫亮氨酰苯丙氨酸(fMLP)诱导人血PMN聚集,以及内毒索(LPS)诱导PMN与人脐静脉血管内皮细胞(ECV-304)黏附的影响.流式细胞仪、放免法测定受试物对LPS诱导PMN分泌细胞黏附分子、肿瘤坏死因子(TNF-α)、环腺苷酸(cAMP)的影响.结果 因ISOF及CF-E明显抑制PMN聚集及黏附反应,诱导剂对照组的聚集率、黏附率分别为(44.14±2.36)%、(14.92±1.05)%,25,50,100/μmol/L ISOF剂量组的聚集率分别降低至(25.22±1.62)%、(35.33±4.57)%、(24.88±6.45)%,黏附率分别降低至(9.02±0.31)%、(7.12±0.35)%、(5.52±0.34)%(P<0.01或0.05);ISOF及CF-E显著抑制PMN黏附分子CD11b、CD18、CD14分泌,诱导剂对照组的黏附分子CD14表达率为(40.77±3.91)%,25,50,100 μmol/L ISOF 剂量组的 CD14表达率分别降低至(21.58±2.21)%、(18.05±0.97)%、(0.75±0.09)%(P<0.01);ISOF及CF-E明显抑制PMN的TNF-α分泌,而升高PMN内cAMP含量,诱导剂组及50,100 μmol/L ISOF剂量组的TNF-α水平分别为(0.72±0.03)、(O.59±0.09)、(0.42±0.02)ng/1.5×106个细胞(P<0.01或P<0.05),溶媒对照组及50,100μmot/LISOF剂量组的cAMP分别为(1.23±0.05)、(1.61±0.36)、(2.11±0.25)ng/1.5×106个细胞(P<0.01).结论 ISOF及CF-E明显抑制fMLP、LPS激活状态下PMN的聚集、黏附及分泌功能,升高PMN内cAMP水平,ISOF及CF-E的抗ALI的作用机制与调节PMN功能有关.
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异佛司可林在人肝微粒体与人工胃肠液中的代谢与降解
目的 研究异佛司可林在人肝微粒体及人工胃肠液中的代谢与降解动力学.方法 将异佛司可林与人肝微粒体、人工胃液、人工肠液进行体外共孵育,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定人肝微粒体孵育体系中异佛司可林的剩余浓度,高效液相色谱-紫外检测(HPLC-UV)法测定人工胃液、人工肠液中异佛司可林的剩余浓度.结果 异佛司可林在人肝微粒体的t1/2为(34.90±3.42) min,CLint为(16.71±1.64) mL/(kg,min);在人工胃液和人工肠液中的t1/2分别为(46.97±6.46)h和(91.67 ±8.26)h.结论 异佛司可林在人肝微粒体中代谢显著,在人工胃液和肠液中较稳定.
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佛司可林类化合物对离体豚鼠气管条舒张作用的研究
目的 研究佛司可林、异佛司可林、佛司可林G、J、A、I对磷酸组胺(His)、氯化乙酰胆碱(ACh)引起的离体豚鼠气管条收缩作用的影响.方法 取豚鼠气管制成螺旋状气管条,用磷酸组胺、氯化乙酰胆碱诱发气管条收缩,按累积剂量法加入系列浓度的佛司可林、异佛司可林、佛司可林G、J、A、I,观察其对气管条收缩反应的舒张作用,记录各累积浓度下的量效曲线,计算解痉百分率.结果 异佛司可林、佛司可林均能明显舒张由His、ACh引起的离体豚鼠气管条的收缩(P<0.01).佛司可林G、J、A、I均能舒张由His引起的离体豚鼠气管条的收缩(P<0.01).且随着剂量的增加,舒张作用也有所增强.结论 佛司可林、异佛司可林、佛司可林G、J、A、I对His或ACh引起的离体豚鼠气管条的收缩均具有舒张作用.
关键词： 佛司可林 异佛司可林 佛司可林G、J、A、I 气管平滑肌 舒张作用 -
佛司可林类似物激动腺苷酸环化酶及抑制兔高眼压探讨
目的 从滇产毛喉鞘蕊花植物中提取到3个佛司可林类似物，即异佛司可林、去酰基佛司可林、1-乙酰基佛司可林，体外测定它们激动腺苷酸环化酶活性，并观察去酰基佛司可林及1-乙酰基佛司可林对水负荷兔高眼压的影响。 方法 体外测定激动腺苷酸环化酶活性用蛋白质结合放免法、气动式眼压计观察兔眼压。 结果 异佛司可林体外激动腺苷酸环化酶活性与佛司可林相当，去酰基佛司可林稍弱，1-乙酰基佛司可林无活性。1%去酰基佛司可林及1-乙酰基佛司可林滴眼液滴兔眼，能抑制水负荷造成的兔高眼压，抑制率高分别达6.0%及10.9%，作用持续至少3h。 结论 研究表明异佛司可林及去酰基佛司可林具有体外激动腺苷酸环化酶活性的作用，而去酰基佛司可林及1-乙酰基佛司可林具有抑制水负荷兔高眼压的作用。
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佛司可林及异佛司可林的一般药理学初步研究
目的 观察佛司可林(forskolin,FSK)、异佛司可林(isoforskolin,ISOF)对SD大鼠的心血管系统、呼吸系统的影响.方法 (1)将50只SD大鼠按雌雄各半随机分为5个处理组,即对照组(Control)、FSK及ISOF低、高剂量组(2、6 mg/kg),每组n=10.(2)动物颈总动脉置管,连接压力换能器及多道生理记录仪,记录大鼠心率(heart rate,HR)、呼吸频率(breathing rate,BR)、收缩压(systolic blood pressure,SBP)、平均动脉压(mean artery pressure,MAP)、舒张压(diastolic blood pressure,DBP).待各监测指标平稳后给予相应记录,十二指肠给药,分别记录大鼠给药前、给药后0.5 h、1h、1.5 h、2h和2.5 h的心率、呼吸频率、收缩压、平均动脉压、舒张压情况.结果 与给药前比较,各处理组在给药后0.5 h、1h、1.5 h、2h和2.5 h的心率、呼吸频率、收缩压、平均动脉压、舒张压均无明显变化,各处理组均差异无统计学意义(P＞0.05);与对照组比较,各处理组在给药前、给药后0.5h、1h、1.5 h、2h和2.5 h的心率、呼吸频率、收缩压、平均动脉压、舒张压均差异无统计学意义(P＞0.05),各处理组差异无统计学意义(P＞0.05).结论 一般药理学研究表明,FSK及ISOF低、高剂量组(2、6mg/kg)对SD大鼠的心率、呼吸频率、收缩压、平均动脉压、舒张压均无明显影响.
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HPLC法同时测定鞘蕊苏中三种劳丹烷型二萜类成分
目的:建立HPLC法测定鞘蕊苏药材中异佛司可林、1-乙酰基佛司可林、1,6-二乙酰基佛司可林的含量.方法:采用luna C8柱(250mm×4.6mm),以乙腈-水梯度洗脱,流速为1.0mL/min,紫外检测波长为210nm,进样量20μL,采集时间40min.结果:异佛司可林、1-乙酰基佛司可林、1,6-二乙酰基佛司可林的线性范围分别为1.0～16.0μg(r=0.9998),0.9～7.2μg(r=0.9999),7.5～60μg(r=0.9998).平均回收率(n=9)分别为97.8%,95.1%,97.6%.结论:本方法简便、准确,可为评价不同产地的鞘蕊苏药材中异佛司可林、1-乙酰基佛司可林、1,6-二乙酰基佛司可林的含量提供依据.
