首页 > 文献资料
-
多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性
目的研究多芳基取代蝶啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性.方法由4,6-二氨基-5-亚硝基嘧啶衍生物与对-氨基苯乙腈衍生物通过环化合成目的物;采用MTF法测定目的物的抗肿瘤活性.结果设计、合成了9个新化合物(Ⅰ~Ⅲ),其结构经元素分析、IR,HNMR和MS等确定.化合物Ⅰ~Ⅲ的体外抗肿瘤活性较明显.结论化合物Ⅰ~Ⅲ显示了一定的体外抗肿瘤活性,但它们与小牛胸腺DNA之间并无明显作用,提示可能是通过抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)或其他叶酸依赖性酶而起抗肿瘤作用.
-
P扫描癌症筛查
密苏里科技公司发明了一种快速检查尿样中蛋白质蝶啶生物标志物的方法(P扫描),用于癌症筛查。由于乳腺癌患者尿液中蝶啶代谢产物(异黄蝶呤和黄蝶呤)水平偏高,测定尿液中的蝶啶水平就能筛选乳腺癌。
-
癌症筛查P扫描
乳腺癌的早期诊断、早治疗可以延长病人的生命,很为重要。虽然钼靶乳房X光检查是早期发现的癌症筛查技术之一,可以发现小于0.5厘米的肿块,并判断其性质。但也存在一定的局限性,病人要受到X线的伤害,过小的癌肿无法做到早发现。因而寻找更简单,低成本癌症早期癌症筛查方法是人们研究方向。
密苏里科技公司发明了一种快速检查尿样中蛋白质蝶啶生物标志物的方法(P-扫描),用于癌症筛查。由于患有乳腺癌妇女尿液样本中代谢产物蝶啶水平高,测定尿液中的蝶啶水平就能筛选乳腺癌病患者,进行乳腺癌早期筛查。临床试验已验证乳腺癌患者尿液中蝶啶代谢产物-异黄蝶呤和黄蝶呤-水平偏高。研究人员还在研究检测蝶啶生物标志物是否可用于检测其它类型的癌症。由于生物标志物的多样性,可以转化为识别其它代谢产物,用于筛选其它类型的癌症。 -
缺铁性贫血患者在悬浮红细胞输注前后血清FA和VitB12检测的临床意义
叶酸(folic acid, FA)又名蝶酰谷氨酸,由蝶啶、对氨基苯甲酸与谷氨酸组成.维生素B12(VitB12)是一咕啉衍生物.测定血清中FA、VitB12水平对贫血的诊断和鉴别诊断具有较好的临床价值.国内尚未见有缺铁性贫血患者在输注红细胞悬液治疗前后血清FA、VitB12水平的报道[1].故我们对此进行了探讨,现将结果报告如下.
-
合成及其抗肿瘤活性4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物的
采用具有喹唑啉为母核的抗肿瘤药物作为先导化合物,利用生物电子等排原理,设计并合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物7a~7l,并利用MTT法测试其对A549、KG1a和HGC-27肿瘤细胞的增殖抑制作用.以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,通过6步反应合成12种目标化合物(7a~7l)并确证其结构(1 H NMR、13C NMR、MS).生物活性试验表明,蝶啶4位为2-氯-5-硝基苯胺基取代时,其活性均高于其他苯胺基取代的产物.化合物7b对A549的活性(IC50=11.55 μmol/L)与阳性对照物吉非替尼(IC50=5.95 μmol/L)十分接近;化合物7k对3组细胞的IC50均十分接近对照物吉非替尼.由于筛选出的化合物均有2-氯-5-硝基苯胺基片段,可以此结构为基础进行深入研究.
-
2-芳香酰氨基蝶啶类化合物的合成及其对NOS活性的调节作用
目的:合成新的2-芳香酰氨基蝶啶类化合物,寻找具有NOS调节功能的化合物.方法:以2-氨基-4-二乙胺基-6-芳基蝶啶为母核,对其2位氨基进行芳香酰化并测定目标化合物对iNOS活性的影响.结果与结论:合成了16个2位氨基芳香酰化的蝶啶类化合物(P-1~P-16),所有化合物均未见文献报道,其结构经IR、UV、1H NMR、MS和元素分析鉴定.初步药理实验表明:母核(5a-c)2位氨基芳香酰化后,对iNOS活性具有抑制或激活作用,其中P-2、P-7和P-9在一定浓度下可以替代BH4的功能,它们的小有效浓度分别达到83.32μmol/L,81.98 μmol/L和79.70 μmol/L.
-
含氟取代蝶啶类化合物的合成及结构表征
目的 合成一系列6-含氟烷氧基蝶啶类化合物并确证其化学结构.方法 以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,通过氨化、卤代、合环等六步反应合成一系列6-含氟烷氧基蝶啶类化合物.测定目标化合物的物理常数,并通过多种波谱分析技术(核磁共振氢谱、红外光谱、质谱)对其结构进行表征.结果 以较高的产率(六步反应的总产率均大于24.7%)制备多种6-含氟烷氧基蝶啶类化合物,经核磁共振氢谱及质谱等多种波谱手段确证为目标化合物.结论 该方法操作简便,产率稳定,为未来的抗肿瘤活性实验提供有力的支持.