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全反式维甲酸固体脂质纳米粒的制备及体内外评价
目的以山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO)为脂质材料,采用超声分散法制备维甲酸固体脂质纳米粒,并考察其体内外性质.方法选用脂溶性较高的维甲酸作为模型药物,采用超声分散法制备固体脂质纳米粒,并对其各种理化性质进行研究.考察了纳米粒的体外释放,以维甲酸溶液剂为对照,测定了两种纳米粒在大鼠体内的药代动力学参数.结果采用超声分散法可以简便、快速制备得到两种维甲酸固体脂质纳米粒,透射电镜测得纳米粒为圆球状,大小均匀.动态光散射法测得平均粒径分别为(158±9)nm和(89±11)nm.于4℃放置1年粒径无明显变化,载药量为3.3%,包封率大于95%.药物体外释放符合Weibull方程.与对照组相比,两种维甲酸固体脂质纳米粒静脉注射后药物在血液中的滞留时间显著延长.结论超声分散法适用于固体脂质纳米粒的制备.
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积雪草酸自组装胶束的构建及其大鼠体内药动学研究
目的 以两亲性材料壳聚糖-去氧胆酸聚合物为载体制备积雪草酸(AA)自组装胶束(AA-CS-DCA PMs),并研究胶束在大鼠体内的药动学特点.方法 采用超声分散法构建AA-CS-DCAPMs,采用包封率、载药量、粒径、Zeta电位等指标对胶束进行表征,通过体外释放考察胶束的释药特性.进一步建立清醒大鼠胆汁引流模型,采用柱前衍生化HPLC方法测定胆汁中药物质量浓度,并通过达峰时间(tmax)、峰浓度(Cmax)、药物排泄速率-时间曲线下面积(AUC0～t)评价口服胶束的体内药动学特点.结果 所构建的载药胶束粒径为(70.5±9.8) nm,Zeta电位为(38.4±0.8) mV;药物AA包封率为(77.8±1.2)％,载药量达到(11.7±0.2)％;体外释放试验中,药物没有明显的突释现象,具有缓释特征.载药胶束经胆汁排泄的Cmax (26.05±3.04) μg/h是对照组(原料药)(9.19±1.12) μg/h的2.8倍,tmx显著延长(2hvs 1 h),体内消除明显减慢,其消除半衰期t1/2 (2.68±1.71)h是对照组(1.49±0.38)h的1.8倍.反映药物吸收程度的生物利用度AUC0-t,与对照组相比提高了200％[(99.05±12.83) μgvs (33.56±8.33) μg].结论 AA经自组装胶束包封后,体内药物水平明显提高,作用时间延长,极大提高了AA的口服生物利用度.
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吡喹酮固体脂质纳米粒的研制
目的 采用超声分散法制备吡喹酮固体脂质纳米粒,并考察制备过程中的主要影响因素.方法 首先通过试验确定制备工艺参数,然后考察各处方因素对粒径大小和稳定性的影响,后以包封率为评价指标,采用正交实验设计法确定优处方.结果 透射电镜测得纳米粒为类圆球状,粒径分布较均匀.动态光散射法测得样品的粒径为(100±21)nm,包封率为(79.3±0.69)%,平均zeta电位值为-66.3 mV.结论 以山嵛酸甘油酯和乙酸丁酯为脂质材料,豆磷脂、泊洛沙姆188和硬脂酸钠为复配乳化剂,采用超声分散法可以简便、快速制得吡喹酮固体脂质纳米粒.
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吡喹酮固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究
目的:制备吡喹酮固体脂质纳米粒(PZQ-SLN),并考察其理化性质.方法:以山嵛酸甘油酯和乙酸丁酯为脂质材料,超声分散法制备PZQ-SLN,透射电镜观察纳米粒形态,测定其粒径、Zeta电位和药物包封率,并进行体外释放试验及考察样品的稳定性.结果:所得脂质纳米粒为类圆球状,粒径分布较均匀.样品粒径为(100±21)nm,包封率为(79.3±0.69)%,平均Zeta电位值为-66.3mV.药物体外释放符合Weibull方程.4℃放置3mo后粒径、包封率和Zeta电位均无明显变化.结论:制备的PZQ-SLN理化性质较为理想,能使药物缓慢释放.4℃条件下贮存比较稳定.
