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紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备与表征
目的:研究紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备并对其性质进行考察.方法:采用薄膜分散法制备紫杉醇长循环热敏脂质体,再用冷冻干燥技术制备紫杉醇长循环热敏前体脂质体;采用激光粒度仪考察粒径和Zeta电位;采用高效液相色谱法研究其含量与包封率;并考察脂质体的体外释药特性.结果:紫杉醇长循环热敏前体脂质体水合后形成紫杉醇长循环热敏脂质体,粒径均值为(108.6 ±3.6)nm,Zeta电位的均值为(-12.2±1.8)mV,包封率可达96.2％;该脂质体在相变温度42℃下药物释放达到95％以上.结论:紫杉醇长循环热敏前体脂质体的制备工艺稳定,载药量大,包封率高,具有良好的热敏性;含量及其包封率测定方法简单、快速、准确.本实验可为紫杉醇静脉注射用新制剂的开发提供研究基础.
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复方丹参脉冲片的制备工艺及体外释药特性研究
目的:根据冠心病发病的时辰节律性,以复方丹参方的药效物质和作用机制为基础,制备复方丹参脉冲片并考察其体外释药特性.方法:脉冲片由含有复方丹参药物、丁二酸、羧甲基淀粉钠、乳糖和微晶纤维素的片芯外包3层衣膜构成,内层为隔离层,由Eudragit RL 100构成;中间层为溶胀层,由HPMC E5构成;外层为控释层,由Eudragit RS 100,RL 100和EC的混合物构成.结果:5种有效成分丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rg_1,Rb_1、三七皂苷R_1以相近的释药规律释药,脉冲片在膨胀作用的基础上,利用渗透泵、有机酸诱导和扩散机理在设定的时滞后快速释药.结论:成功制得一定时滞后快速释放的复方丹参脉冲片用于冠心病的防治,可减少"心血管事件"发生的几率.
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缓释辅料对三七总皂苷缓释片中人参皂苷Rg1,Rb1释药特性的影响
目的:探讨缓释辅料对三七总皂苷缓释片中人参皂苷Rg1,Rb1释药特性的影响.方法:通过考察由HPMC和EC 2种缓释辅料,不同黏度规格的EC,以及EC的不同用量制成的缓释骨架片,测定人参皂苷Rg1,Rb1在这些缓释片中的释放度.结果:缓释辅料的种类,规格及用量均影响人参皂苷Rg1,Rb1的释药特性,在各缓释片中人参皂苷Rg1,Rb1间的释药行为也存在差异.结论:中药有效部位缓释制剂研究中应当重视有效成分间释药特性的异同.
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通脉微丸多元释药系统释药特性评价
目的:建立通脉微丸多元释药系统的释药特性评价方法.方法:考察紫外分光光度法与HPLC测定各释药单元溶出曲线的相似性;HPLC评价通脉微丸多元释药系统单个释药单元以及形成多元释药系统后的体外释药特性,同时评价各释药单元体外释放的相互影响程度.结果:通过紫外分光光度法和HPLC测定的葛根黄酮微丸、丹酚酸微丸、川芎酚酸微丸、丹参酮微丸4种释药单元的溶出度曲线具有相似性;HPLC测定多元释药系统的各释药特性表明各单元无相互影响.结论:可利用HPLC测定的单一指标成分来表示组分的释放,初步构建的通脉微丸多元释药系统改善了难溶性组分的溶出,整体上表现出速释和缓释结合的特征,符合设计的要求.
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罗布麻定时脉冲片的制备及体外释药特性研究
目的:以罗布麻为模型药物,研制基于扩散、溶胀、渗透压机制的定时脉冲片,并考察其体外释药特性.方法:通过体外释放度试验,考察片芯崩解剂种类与用量、渗透压活性物质种类与用量、包衣液的组成与厚度等处方因素对脉冲片体外释放的影响.结果:脉冲片由含有罗布麻干浸膏的片芯及外包2层衣膜构成,内层为溶胀层,由HPMC E5构成;外层为控释层,由Eudragit RS100,RL100的混合物构成.该制剂在体外释放时滞为(5±0.5)h.结论:罗布麻脉冲片在体外具有脉冲释放特性.
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不同分子量葡聚糖-地塞米松连接物的体外靶向释药特性
目的筛选具有结肠靶向性的葡聚糖-地塞米松连接物,探讨葡聚糖分子量对连接物体外释药特性的影响.方法将不同分子质量葡聚糖-地塞米松连接物与大鼠胃肠道不同部位内容物稀释液一起孵育,采用反相高效液相色谱法检测地塞米松及地塞米松琥珀酸单酯的释放情况.结果在160 min孵育过程中,胃内容物中未检测到释放的地塞米松及地塞米松琥珀酸单酯;DexD26和DexD50在结肠及盲肠内容物中释放出地塞米松(包括地塞米松琥珀酸单酯)的总量分别是其在小肠近端及小肠远端内容物中释放总量的4.0和3.6倍;DexD2和DexD7.6在结肠及盲肠内容物中释放出地塞米松(包括地塞米松琥珀酸单酯)的总量分别是其在小肠近端及小肠远端内容物中释放总量的2.0和1.9倍.结论葡聚糖分子质量对连接物的体外释药特性有明显影响,大分子质量葡聚糖-地塞米松连接物具有较大的结肠定位释放潜力.
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白芷香豆素储库型贴剂的研制及其体外评价
目的 制备白芷香豆素储库型贴剂,考察其体外释药特性和离体皮肤渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高白芷香豆素的透皮吸收速率.方法 选取羟丙甲纤维素为储库介质,以乙烯-醋酸乙烯共聚物膜为控释膜,制备白芷香豆素储库型透皮贴剂.用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素量,考察凝胶用量、药物用量、促渗剂对药物透皮速率的影响,并对优选的贴剂进行体外释放研究.结果 佳处方为1％羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1％白芷香豆素、3％肉豆蔻酸异丙酯、3％氮酮;由该处方制得的贴剂稳态透皮速率(Js)达到0.713 μg/(cm2·h),体外释放速率接近零级.结论储库型白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率,体外释药完全,有望成为新型的透皮制剂.
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积雪草酸自组装胶束的构建及其大鼠体内药动学研究
目的 以两亲性材料壳聚糖-去氧胆酸聚合物为载体制备积雪草酸(AA)自组装胶束(AA-CS-DCA PMs),并研究胶束在大鼠体内的药动学特点.方法 采用超声分散法构建AA-CS-DCAPMs,采用包封率、载药量、粒径、Zeta电位等指标对胶束进行表征,通过体外释放考察胶束的释药特性.进一步建立清醒大鼠胆汁引流模型,采用柱前衍生化HPLC方法测定胆汁中药物质量浓度,并通过达峰时间(tmax)、峰浓度(Cmax)、药物排泄速率-时间曲线下面积(AUC0～t)评价口服胶束的体内药动学特点.结果 所构建的载药胶束粒径为(70.5±9.8) nm,Zeta电位为(38.4±0.8) mV;药物AA包封率为(77.8±1.2)％,载药量达到(11.7±0.2)％;体外释放试验中,药物没有明显的突释现象,具有缓释特征.载药胶束经胆汁排泄的Cmax (26.05±3.04) μg/h是对照组(原料药)(9.19±1.12) μg/h的2.8倍,tmx显著延长(2hvs 1 h),体内消除明显减慢,其消除半衰期t1/2 (2.68±1.71)h是对照组(1.49±0.38)h的1.8倍.反映药物吸收程度的生物利用度AUC0-t,与对照组相比提高了200％[(99.05±12.83) μgvs (33.56±8.33) μg].结论 AA经自组装胶束包封后,体内药物水平明显提高,作用时间延长,极大提高了AA的口服生物利用度.
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甘草次酸拼合物TOGA-X4微粒的制备工艺及其体外释药特性研究
目的 制备粒径均一、复水性良好的甘草次酸拼合物TOGA-X4微粒,得到稳定可靠的制剂工艺,评价其体外释药特性.方法 以平均粒径、多分散指数和复水性为指标,通过单因素分析法对不锈钢膜乳化法制备抗肿瘤活性物质TOGA-X4微粒的工艺进行考察及优化,同时通过扫描电子显微镜观察微粒外观形态;采用直接释药法测定TOGA-X4微粒和原粉的累积释放率,并采用不同释放模型拟合体外释药曲线,对比评价其体外释药特性.结果 优选的佳制剂工艺为油相含TOGA-X4质量浓度5 mg/mL,水相PVA质量浓度30 mg/mL,油水比1∶1,过膜压力0.4 MPa,冻干保护剂为质量浓度50mg/mL蔗糖水溶液,固化温度为70℃.TOGA-X4微粒中TOGA-X4的释放曲线符合Logistic动力学方程,TOGA-X4原粉的释放曲线符合零级动力学方程.结论 不锈钢膜乳化法制备微粒工艺简单、稳定、可靠,提高了难溶性药物的溶出速率,在难溶性药物微粒的制备中具有优越性.
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顺铂泛影葡胺微球的制备及其体外释药特性考察
顺氯氨铂简称顺铂[1],是金属配合物抗肿瘤药物,主要用于肺癌、甲状腺癌、食管癌、膀胱癌等治疗.但其肾毒性、骨髓抑制等不良反应较大,影响了治疗效果.本文通过制备含显影剂的顺铂泛影葡胺微球,研究微球的体外释放,并考察其释放机制,同时也为其他药物制备微球提供借鉴作用.
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大川芎方多组分制剂释药特性的评价
目的 评价大川芎方(川芎和天麻)多组分制剂的释药特性.方法 采用基于自身对照原理和基于组间比较原理的方法,对大川芎方多组分制剂的释药特性进行评价,比较两种方法的特点和获得信息量.结果 基于自身对照原理时,洋川芎内酯Ⅰ、阿魏酸、洋川芎内酯H、天麻苷元可作为区分制剂质量的指标成分,但无法比较不同批次样品之间的释药情况是否与原方制剂同步;基于组间比较原理时,批次20131010样品与原方制剂的释药情况接近,但无法判定何种成分对释药评价的贡献度较大.结论 以上两种方法各自有其优缺点,在多组分中药制剂的释药评价时,应根据不同评价需求选择方法.
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儿黄缓释双层栓的体外释药特性研究
目的 建立儿黄缓释双层栓(儿茶、黄连、白及、明矾)体外释放度的测定方法.方法 黄连乙醇提取液入双层栓外层中,儿茶、白及水提取液和明矾入内层,HPLC以小檗碱和儿茶素为指标分别测定黄连生物碱(小檗碱、巴马汀、表小檗碱、和黄连碱)和儿茶多酚(儿茶素和表儿茶素)累计释放量,并对数据进行方程拟合.结果 在500 mL 0.1 mol/L HCl溶液为释放介质,微孔滤膜为包裹材料和转篮转速100 r/min时,黄连生物碱在4h内累积释放100％;儿茶多酚在12 h内释放完全.各成分体外释药行为均符合零级方程,且无明显突释现象.结论 儿黄缓释双层栓能避免配伍生成沉淀而影响制剂的成型性,建立的释放度测定方法简单易行,重复性好.
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载氯诺昔康壳聚糖关节腔注射用温敏凝胶的制备及体外释药性观察
目的 制备关节腔注射用载氯诺昔康(Lnxc)壳聚糖温敏凝胶,观察其理化性质及体外释药性.方法 以壳聚糖、β-甘油磷酸钠(β-GP)为材料制备载Lnxc湿敏凝胶,以胶凝温度、时间、通针性为评价指标,优化处方工艺;采用椎板法观察凝胶的流变学性质,采用离心试验、温度试验观察凝胶的稳定性,采用动态膜透析法观察载Lnxc温敏凝胶和Lnxc溶液的体外释药特性.结果 载Lnxc壳聚糖温敏凝胶的佳处方为Lnxc 2 mg、3％壳聚糖、60％ β-GP、pH 7.2,所制备的温敏凝胶属于非牛顿流体,离心后无分层现象,4℃和25℃条件下呈流动状,37℃发生相变形成凝胶.Lnxc溶液8h药物累积释放率86.70％,载Lnxc温敏凝胶72 h药物累积释放率86.41％,释药规律符合Higuchi方程.结论 成功制备载Lnxc壳聚糖关节腔用温敏凝胶,其具有理想的胶凝温度和较好的缓释效果.
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替硝唑-聚癸二酸酐控释制剂的制备及释放
目的:采用HPLC法测定替硝唑-聚癸二酸酐控释制剂的含量,并研究其释药特性.方法:色谱条件为色谱柱:ShimPack VP-ODS柱(250 mm×4.6 mm,5μm);柱温:室温;流动相:甲醇水(20:80);流速:1 mL·min-1;检测波长:310 nm;进样量:10μL.将替硝唑-聚癸二酸酐控释制剂置于0.1 mol·L-1,pH 7.4的磷酸缓冲液(PBS)中,37℃恒温振荡,每24 h更换一次缓冲液,测定并计算缓冲液中药物浓度及药物累计释放百分率.结果:替硝唑含量在5.0～100.0mg·L-1范围内,浓度与吸收度之间线性关系良好(r=0.999 9);样品的平均回收率为101.84%,RSD为0.54%(n=4).释药结果表明,聚癸二酸酐对替硝唑的释放呈一级释放动力学特征,拟合方程:Y=8.058 3+34.455 8t-3.192 5t2.结论:该方法灵敏,专属,准确,操作简便,可供该制剂的含量测定.
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复方祛风缓释片释放度的测定及体外释药特性研究
目的 研究复方祛风缓释片释放度及释药规律.方法 采用紫外分光光度法测定复方祛风缓释片中黄芪皂苷和青藤碱的释放度,并进行释药规律的研究.结果 黄芪皂苷测定波长为560nm,在22μg-110μg范围内线性关系良好(r=0.9998);青藤碱测定波长为262nm,在41.3μg-826.0μg范围内线性关系良好(r=0.9999).两者体外释放特性均符合Higuehi模式.结论 复方祛风缓释片释药机理是扩散和骨架溶蚀协同作用,而非单纯Fick扩散.
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血塞通包衣脉冲控释片体外释药特性的研究
目的 建立血塞通包衣脉冲片体外释放度测定方法,考察其体外释药特性.方法 RP-HPLC梯度洗脱法测定血塞通包衣脉冲控释片中的人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的含量;在模拟人胃肠溶出介质环境下,比较血塞通包衣脉冲控释片与普通片剂体外释药时滞和累积释药的脉冲效果.结果 人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1在3.0～60 μg,三七皂苷R1在0.8～16μg内与峰面积具有良好的线性关系,r值分别为0.999 8、0.999 4、0.999 6,低、中、高浓度平均回收率分别在99.0％～99.4％、99.1％～99.3％、98.7％～99.6％,RSD均＜3.0％(n=3);体外释放度试验表明与血塞通普通片剂相比,血塞通包衣脉冲控释片释药时滞为5h,体外累积释药＞80％.结论 血塞通包衣脉冲控释片在体外具有明显的脉冲释药特性,从而指导及优化处方作进一步研究.
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pH敏感含糖三元共聚水凝胶Poly(AM-CO-IA-VBG)的药物释放性能研究
用4-乙烯基苄基胺与葡萄糖内酯反应合成了4-乙烯苄基葡萄糖酰胺单体(VBG).以亚甲基双丙烯酰胺(BisA)为交联剂,用过硫酸钾(KPS)引发丙烯酰胺(AM)、衣康酸(IA)及4-乙烯苄基葡萄糖酰胺使之共聚,得到pH敏感含糖结构的三元共聚水凝胶.用核磁共振及红外光谱对单体和水凝胶的结构进行了表征,研究了不同水凝胶中药物的释放性能,以及pH值及盐的浓度对水凝胶中药物释放的影响.结果表明:水凝胶中药物在低pH值时或盐中药物释放显著下降,表明水凝胶对酸或盐有强烈的响应性.
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CA4固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性的考察
目的 制备CA4固体脂质纳米粒(CA4-SLNs),并考察其理化性质及体外释药特性.方法 通过乳化蒸发-低温固化法制备CA4-SLNs,用透射电镜观察形态,激光粒度仪测定粒径和ξ电位,HPLC法测定包封率与载药量,透析法考察其体外释药特性.结果 CA4-SLNs在透射电镜下呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为73.23nm,PDI为0.238,Zeta电位为-30.5 mV;测得3批CA4-SLNs样品的平均包封率为98.62%,载药量为3.89%;体外释药符合Weibull模型:lnln[1/(1-Q)]=0.6123Int-0.736(r=0.9917).结论 乳化蒸发-低温固化法适用于CA4-SLNs的制备,所制纳米粒的包封率较高,释药初期稍有突释,后即出现缓释.
关键词： 固体脂质纳米粒 CA4 乳化蒸发-低温固化法 包封率 释药特性 -
胸腺五肽三甲基壳聚糖口服亚微粒的制备及有关性质
目的 制备三甲基壳聚糖载胸腺五肽口服亚微粒(Tp5-TMC-SM),并研究其稳定性及在体内外的有关性质.方法 制备Tp5-TMC-SM并考察冻干亚微粒的稳定性、体外释药特性及体内免疫调节能力.结果 制得亚微粒粒径110.6 nm,药物包封率为78.8%,Tp5-TMC-SM冻干粉的体外释药过程符合Weibull方程,且无突释效应;所制亚微粒在体内的免疫系统调节能力较Tp5原料药显著提高.结论 Tp5-TMC-SM可实现胸腺五肽口服给药.
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黄藤素缓释片释放度的测定及其释药特性
目的进行黄藤素缓释片释放度的测定及释药规律的研究.方法采用紫外分光光度法测定黄藤素缓释片的释放度,并进行释药规律的研究.结果测定波长为342 nm,黄藤素在3.0～10.0 μg·ml-1范围内线性关系良好(r=0.9999).其体外释放特性符合Higuchi模式.结论黄藤素缓释片释药机理是扩散和骨架溶蚀协同作用,而非单纯Fick扩散.
