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索拉非尼固体脂质纳米粒冻干粉制备及体外释药特性研究
目的 制备索拉非尼固体脂质纳米粒,并考察其理化性质及体外释药特性.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备索拉非尼固体脂质纳米粒,透射电镜观察形态,激光粒度仪测定粒径和Zeta电位,葡聚糖凝胶法和HPLC测定其包封率,透析法考察其体外释药特性,冷冻干燥法制备索拉非尼固体脂质纳米粒冻干粉,差示扫描量热分析其物相状态.结果 制得索拉非尼固体脂质纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径为(108.2±7.0)nm,多分散指数为(0.250±0.022),Zeta电位为(-16.4±0.7)mV；测得3批样品的平均包封率为(73.49±1.87)％；体外释放符合Weibull模型；等体积15％甘露醇作冻干保护剂效果较好；DSC分析证明纳米粒已形成.结论 乳化蒸发-低温固化法适用于索拉非尼固体脂质纳米粒的制备,所制纳米粒各项物理指标稳定,具有明显缓释作用.
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冬凌草甲素硬脂酸固态类脂纳米粒的实验研究
目的以冬凌草甲素为模型药物,以硬脂酸为载体材料制备冬凌草甲素固态类脂纳米粒,并考察其质量和性质.方法用乳化蒸发-低温固化技术制得了冬凌草甲素固态类脂纳米粒,并对其形态、粒径、表面电位、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行了研究.结果得到的硬脂酸固态类脂纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径dav=(22.22±15.5)nm;ζ电位-45.07mV;包封率为(44.83±1.504)%;药物体外释放符合Higuchi方程.用DSC和X-射线衍射分析证明纳米粒确已形成.结论冬凌草甲素可以制成硬脂酸纳米粒,各项物理指标稳定.
关键词： 冬凌草甲素 固态类脂纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 硬脂酸 物相分析 -
应用Box-Behnken实验设计优化水飞蓟素固体脂质纳米粒处方研究
目的 应用Box-Behnken实验设计,优化水飞蓟素固体脂质纳米粒的佳处方.方法 采用三因素三水平Box-Behnken实验设计,以水飞蓟素为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒.利用效应曲面法对影响固体脂质纳米粒包封率、载药量和粒径的主要因素进行考察,以包封率、载药量和粒径为响应值,建立相应的二项式数学模型优化处方.结果 优处方为固体脂质纳米粒中脂质单硬脂酸甘油酯量为5.05％,7.25％ Poloxmer 188作为乳化剂,药物的量为15％.结论 采用Box-Behnken实验设计可用于水飞蓟素固体脂质纳米粒的处方优化筛选.
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柚皮素纳米结构脂质载体的处方优化和初步评价
目的 制备一种具有缓释作用的柚皮素(NG)新型纳米结构脂质载体(NG-NLC),并对其理化性质进行初步考察.方法 以乳化蒸发-低温固化法制备NG-NLC.采用星点设计-效应面法考察柚皮素-脂质材料比、单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比,以及乳化剂用量对包封率和载药量的影响.通过包封率、载药量、粒径、DSC分析以及体外释放度来评价NG-NLC的特性.结果 经过处方优化,确定NG-NLC佳工艺条件为柚皮素-脂质材料比为20.77,单硬脂酸甘油酯-辛癸酸甘油酯比为1.85,乳化剂用量为58.45 mg,制备的NG-NLC包封率为(80.13±1.45)％,载药量为(3.59±0.06)％,平均粒径为(134.1±9.1) nm,多分散系数(PDI)为0.152±0.044;体外释放实验表明,NG-NLC在pH 7.4的缓冲溶液中前期有突释现象,后期则有缓释特征.结论 采用乳化蒸发-低温固化法成功制备了NG-NLC,为柚皮素的临床应用奠定了基础.
关键词： 柚皮素 纳米结构脂质载体 乳化蒸发-低温固化法 星点设计-效应面法 缓释作用 -
新藤黄酸纳米脂质载体制备及其药剂学性质研究
目的 制备新藤黄酸纳米结构脂质载体并表征其药剂学性质.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备新藤黄酸纳米脂质载体(GNA-NLC),正交试验设计优化佳工艺处方,并对其包封率、平均粒径及Zeta电位等性质进行考察.结果 优化后处方制备的GNA-NLC多为圆整、实体的类球形,平均粒径为(144.07±1.44) nm,多分散系数为0.24±0.01,Zeta电位为(-28.03±0.29)mV,包封率为(84.65±0.98)％,载药量为(4.21±0.05)％;DSC显示GNA纳米粒确已形成,并且GNA以非晶态分布在基质中.结论 乳化蒸发-低温固化法能成功制备GNA-NLC,工艺简单,易于控制.
关键词： 新藤黄酸 纳米脂质载体 微柱离心法 乳化蒸发-低温固化法 正交试验设计 -
和厚朴酚固体脂质纳米粒的制备及性质研究
目的 制备具有缓释作用的和厚朴酚固体脂质纳米粒.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备和厚朴酚固体脂质纳米粒,通过正交试验对处方进行优化,并对其包封率、粒径、体外释放等进行考察.结果 制备的固体脂质纳米粒的平均粒径为159nm,包封率为77.1%.结论 乳化蒸发-低温固化法可用于制备和厚朴酚固体脂质纳米粒.
关键词： 和厚朴酚 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 缓释作用 正交试验 -
柚皮素固体脂质纳米粒冻干粉的制备及其大鼠肺部给药药动学研究
目的 制备柚皮素(NRG)固体脂质纳米粒冻干粉,考察其理化性质及经大鼠肺部给药后的体内药动学行为.方法 采用乳化蒸发-低温固化法,以包封率、粒径为考察指标,正交试验优化其处方并考察其粒径、形态、电位及体外释放.以外观、色泽、再分散性为考察指标筛选佳冻干保护剂,采用差式扫描量热(DSC)分析药物在纳米粒中的存在状态.通过肺部给药考察NRG固体脂质纳米粒和NRG原料药溶液在大鼠体内的药动学行为.结果 NRG固体脂质纳米粒外观呈球形,分布均匀,平均粒径为(97.69±2.84) nm,多分散系数(PDI)为0.207±0.010,Zeta电位为(-26.20±0.45)mV,包封率为(81.09±1.37)％,载药量为(8.30±0.04)％(n=3),5％甘露醇为冻干保护剂好,药物以无定形状态分散在脂质载体中,体外溶出实验表明NRG固体脂质纳米粒与原料药相比具有明显的缓释作用.NRG原料药和纳米粒的Cmax分别为(163.00±23.05)、(269.00±35.34) ng/mL,t1/2分别为(5.13±0.23)、(18.93±7.90)h,AUC0-t分别为(929.32±190.28)、(3 390.23±533.68) ng.h/mL,MRT分别为(7.19±0.44)、(23.29±9.27)h.结论 乳化蒸发-低温固化法制得的NRG固体脂质纳米粒,粒径小,包封率高,稳定性好,工艺简单.NRG固体脂质纳米粒肺部给药后有明显的缓释作用,能提高药物的生物利用度.
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缬沙坦固体脂质纳米粒的研究
固体脂质纳米粒(SLN)可用于溶解度差、渗透性好的药物,改造原有剂型,提高生物利用度.文章以单硬脂酸甘油酯为载体材料,采用乳化蒸发-低温固化法制备缬沙坦-SLN,并考察体外释放.以包封率为评价指标,采用正交设计得到的优化处方为:单硬脂酸甘油酯350 mg,大豆磷脂120 mg,泊洛沙姆188 (F68)1 g/mL,转速1 200 r/min.优化所得缬沙坦-SLN平均粒径(362.7±8.8)nm,平均包封率(63.9±0.4)％,载药量(1.07±0.016)％;4 ℃放置30 d,外观、包封率和载药量均无显著变化,粒径略有差异.体外释放研究显示,缬沙坦-SLN混悬液在磷酸盐缓冲液中0～8h的释放符合零级释放方程.
关键词： 缬沙坦 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 正交实验设计 药物释放 -
丹参酮ⅡA聚乙二醇化纳米脂质载体的制备及理化性质研究
目的:制备丹参酮ⅡA聚乙二醇化纳米脂质载体(TA-P-NLC)并考察其理化性质.方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备TA-P-NLC,通过正交试验筛选出优工艺及处方,并对其形态、粒径、Zeta电位进行考察;微柱离心法测定包封率;示差扫描量热法(DSC)分析TA在NLC中的物理状态;使用透析袋法研究TA-P-NLC在人工体液中释药行为.结果:优处方制备所得TA-P-NLC呈较规则的球形,平均粒径为(218.8±0.76)nm,多分散系数为0.253±0.02,Zeta电位为(-34.3±0.37)mV,包封率为(85.43±0.89)％;DSC结果表明TA以非晶体形态分散于载体中;TA-P-NLC中丹参酮ⅡA在48h内累积释放率为45.63％.结论:采用乳化蒸发-低温固化法制备的TA-P-NLC粒径分布均匀、包封率高且具有明显的缓释效果.
关键词： 丹参酮ⅡA 聚乙二醇化纳米脂质载体 乳化蒸发-低温固化法 包封率 体外释放 -
阿奇霉素固态类脂纳米粒的制备及其体外释药特性的研究
目的:以硬脂酸为载体材料制备阿奇霉素固态类脂纳米粒(AZM-sLN),并考察其体外释药特性.方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备AZM-SLN;并对其形态、粒径、包封率、结构和质量、体外释药特性等进行研究.结果:得到的硬脂酸固态类脂纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径dav=(17.75±5.00)nm;三批载药纳米粒的包封率为(81.57±1.33)%;体外释药符合Higuchi方程;用DSC分析证明纳米粒确已形成.结论:硬脂酸纳米粒有可能成为一种新型药物载体.
关键词： 阿奇霉素 固态类脂纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 硬脂酸 物相分析 -
蟾酥固体脂质纳米粒处方的Box-Behnken响应面法优化
目的 采用响应面法优化蟾酥固体脂质纳米粒(CS-SLN)制备工艺.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备CS-SLN,以包封率、载药量、粒径及综合值为指标,考察载体(GME)用量、大豆磷脂用量及泊洛沙姆188(P188)用量对制备工艺的影响.同时运用Box-Behnken响应面法优化制剂处方,并对结果进行方程拟合,预测佳工艺条件.结果 制备60mL蟾酥固体脂质纳米粒混悬液的优处方构成为单硬脂酸甘油酯0.56 g,大豆磷脂量2.24 g,泊洛沙姆1880.5 g,根据优化方案制备的蟾酥固体脂质纳米粒包封率为86.4％,载药量为1.88％,平均粒径为116.3 nm.结论 该处方可用于蟾酥固体脂质纳米粒的制备,工艺简单,Box-Behnken响应面法可用于蟾酥固体脂质纳米粒的工艺优化,建立的模型具有良好预测性.
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大黄素固体脂质纳米粒的制备及理化性质研究
目的:制备大黄素固体脂质纳米粒,并对其理化性质进行研究.方法:用乳化-溶剂挥发法制得大黄素素固体脂质纳米粒,并对其粒径、形态、表面电位、包封率、体外释药性质等进行研究.采用全体液平衡反向透析法研究体外释药性质.结果:所制固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为253 nm,电位为-25.4 mV,包封率为(56.31±2.06)%.药物体外释放符合Weibull线性方程.结论:固体脂质纳米粒可作为大黄素新型缓释给药系统.
关键词： 大黄素 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 全体液平衡反向透析法 -
槲皮素固体脂质纳米粒的制备
目的:制备槲皮素固体脂质纳米粒并对其理化性质进行考察.方法:采用乳化蒸发-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以正交设计优化处方和制备工艺,超滤法测定包封率,透射电子显微镜对其粒子形态进行观察,并使用激光粒度分析仪测定其粒径和Zeta电位.结果:经处方优化制备的固体脂质纳米粒平均粒径为(124.2±0.371) nm,Zeta电位为(-22.3±0.315) mV,粒子形态均匀,无粘连,平均包封率为(89.3±1.209)％.结论:制备槲皮素固体脂质纳米粒的工艺简便可行,包封率较高且纳米粒质量优良.
关键词： 槲皮素 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 正交设计 超滤法 -
双环醇固体脂质纳米粒的制备
目的 制备双环醇固体脂质纳米粒并考察其理化性质.方法 通过乳化蒸发-低温固化法制备双环醇固体脂质纳米粒,透射电镜下观察形态,激光粒度仪测定粒径大小和电位,用微柱离心法测定包封率,并以包封率作为指标,通过正交试验设计优选出佳处方.结果 按优化条件所制备的双环醇固体脂质纳米粒在透射电镜下观察呈类球形,大小分布均匀,平均粒径为(191.4±5.33) nm,Zeta电位为(-22.73±3.32) mV,平均包封率为(59.7±1.37)％.结论 乳化蒸发-低温固化法适合用于制备双环醇固体脂质纳米粒.
关键词： 双环醇 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 微柱离心法 -
索拉非尼半乳糖神经酰胺固体脂质纳米粒的研制
目的 研制索拉非尼半乳糖神经酰胺固体脂质纳米粒(S-GC-SLN)混悬液.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备S-GC-SLN,正交试验法优选处方,透射电镜观察形态,激光粒度测定仪测定粒径、多分散指数及Zeta电位,采用葡聚糖凝胶柱层析法与HPLC法测定包封率.结果 优选处方为:索拉非尼15mg、半乳糖神经酰胺250 mg、泊洛沙姆188 350 mg、蛋黄卵磷脂450 mg.所制脂质纳米粒子为类球形实体,粒径为(186.6 ±2.6)nm,Zeta电位为(-46.1±2.9)mV,包封率为(83.47±1.54)％.结论 乳化蒸发-低温固化法制备S-GC-SLN可行,为开发索拉非尼新制剂提供了实验依据.
关键词： 索拉非尼 半乳糖神经酰胺 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 -
联苯双酯固体脂质纳米粒的制备
目的 以乳化蒸发-低温固化法制备联苯双酯固体脂质纳米粒.方法 在单因素考察的基础上以正交试验优化、筛选佳处方和制备工艺.用透射电镜观察固体脂质纳米粒的形态,激光粒度仪测定Zeta电位和粒径大小,葡聚糖凝胶柱法测定其包封率.结果 所制得的联苯双酯固体脂质纳米粒外观形态圆整,粒度分布均匀,平均粒径为(193±6)nm,电位为(-21.5±1.2)mV,包封率为(45.1±1.1)%.结论 乳化蒸发-低温固化法适用于联苯双酯固体脂质纳米粒的制备.
关键词： 联苯双酯 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法 -
Box-Behnken效应面法优化姜黄素正负离子固体脂质纳米粒的处方
目的 采用Box-Behnken效应面法筛选姜黄素正负离子固体脂质纳米粒的优处方.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备姜黄素的固体脂质纳米粒,以固体脂质的质量、卵磷脂的质量和混合表面活性剂为考察对象,以包封率和脂质载药量为考察指标,利用3因素3水平Box-Behnken效应面设计法筛选姜黄素固体脂质纳米粒的优处方.结果 按优处方制备固体脂质纳米粒的包封率为94.20％ ±2.55％、脂质载药量为3.49％±0.11％,平均粒径为194.9 ±12.0 nm,Zeta电位为-28.15 ±2.72 mV.结论 采用Box-Behnken效应面法优化姜黄素正负固体脂质纳米粒的处方是有效、可行的.
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CA4固体脂质纳米粒的制备及体外释药特性的考察
目的 制备CA4固体脂质纳米粒(CA4-SLNs),并考察其理化性质及体外释药特性.方法 通过乳化蒸发-低温固化法制备CA4-SLNs,用透射电镜观察形态,激光粒度仪测定粒径和ξ电位,HPLC法测定包封率与载药量,透析法考察其体外释药特性.结果 CA4-SLNs在透射电镜下呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为73.23nm,PDI为0.238,Zeta电位为-30.5 mV;测得3批CA4-SLNs样品的平均包封率为98.62%,载药量为3.89%;体外释药符合Weibull模型:lnln[1/(1-Q)]=0.6123Int-0.736(r=0.9917).结论 乳化蒸发-低温固化法适用于CA4-SLNs的制备,所制纳米粒的包封率较高,释药初期稍有突释,后即出现缓释.
关键词： 固体脂质纳米粒 CA4 乳化蒸发-低温固化法 包封率 释药特性 -
蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察
目的 制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质.方法 采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选优制备工艺.采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT)实验评价药物体外细胞毒性.结果 制备MMT-BH-SLN的优处方为:药物30 mg,单硬脂酸甘油酯30mg,卵磷脂100mg,质量浓度为36g· L-1的甘露醇溶液25 mL,内水相的质量浓度为2g·L-1.平均包封率为81.81％±0.48％,载药量为4.85％±0.21％.MMT-BH-SLN可连续释放12 h且药物累积释放百分率达85％.相比盐酸倍他洛尔水溶液,MMT-BH-SLN对人永生化角膜上皮细胞的毒性较小.结论 采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,缓释性能良好,包封率和载药能力较高,细胞毒性小.
关键词： 盐酸倍他洛尔 蒙脱石 固体脂质纳米粒 乳化蒸发-低温固化法
