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7-乙基-10-羟基喜树碱两亲性嵌段共聚物亚微粒的制备及性质
本文用间接法合成了聚乙二醇单甲醚-聚乳酸两亲性嵌段共聚物(methoxypolyethylene glycol-poly lactic acid,PELA), 用 1H NMR对其结构进行了表征; 并以此为载体材料, 采用溶解成膜法制备7-乙基-10-羟基喜树碱(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin,SN-38)亚微粒,研究共聚物相对分子质量,投药量对亚微粒包封率,载药量及粒径的影响,并考察了该亚微粒的形态及体外释药特性.结果表明,SN-38亚微粒粒径小于200 nm.随着共聚物的相对分子质量增大,载药量与包封率有所下降;随SN-38投药量的增加,载药量和粒径增加,包封率明显降低.透射电镜显示所制备的亚微粒具有核-壳的胶束结构,体外释放实验表明该亚微粒具有明显的缓释效果.本文制备的亚微粒大大增加了SN-38的水溶性,是一种值得研究开发的抗癌药物SN-38的新剂型.
关键词: 溶解成膜法 聚乙二醇单甲醚-聚乳酸 亚微粒 7-乙基-10-羟基喜树碱 -
反义寡核苷酸聚甲基丙烯酸酯亚微粒入胞行为的研究
反义寡核苷酸(antisense oligodeoxynucleotides,AS-ODN)是一种能与特定的DNA或RNA特异性结合并阻断基因表达的生物效应分子,具有作用强、特异性高等优点,受到广泛关注[1].然而由于ASODN为亲水性大分子,细胞通透性差,使得它的应用受到极大限制.为了增加AS-ODN在体内的稳定性和对细胞膜的穿透性,而不降低专一性,许多学者采用了各种胶态微粒给药系统用于传递AS-ODN[2].
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苦参碱白蛋白亚微粒的制备和体外性质研究
目的 制备肝靶向性苦参碱白蛋白亚微粒,并对其理化性质和体外释药特性进行考察.方法 采用复凝聚法制备苦参碱白蛋白亚微粒,以亚微粒包封率为考察指标,均匀设计法优化处方工艺,对优化工艺产品采用透射电镜、激光粒度分布与Zeta电位分析仪、差示扫描量热法和X-射线衍射法分析理化性质,超滤离心法考察其体外释药动力学特征.结果 分析结果证明,亚微粒已经形成,其外观形态均匀圆整,平均包封率为(84.25±0.95)%,平均栽药量为(6.94±0.05)%,平均粒径为(312.6±12.5)nm.体外释药具有双相动力学特征,方程:100-Q=0.476e-0.351t+0.325 3e-0.032 2t,ra=0.998 5,rβ=0.998 7.结论 实验建立的制备工艺简单可行,理化性质稳定,可用于肝靶向苦参碱白蛋白亚微粒的制备.
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成骨细胞对人工关节金属磨损微粒的体外生物学反应
磨损微粒引起的假体周围骨溶解、无菌性松动是严重影响人工关节置换术中、远期临床疗效的重要因素[1~4].大量研究证实,关节置换术后产生的磨损微粒数量惊人,每年在体内产生约5×1013亚微粒释放入关节腔[1、5].金属微粒是重要磨损微粒之一[3、6],与其他无法降解消化的微粒(如聚乙烯或骨水泥等)一样,当其持续刺激假体周围细胞(包括成骨细胞、巨噬细胞、成纤维细胞和破骨细胞等)时,正常吞噬反应将引起病理改变[1、4].
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FDA 批准 Tivorbex 胶囊用于轻中度急性疼痛
2014年2月24日,Iroko 制药公司宣布 FDA 批准 Tivorbex(吲哚美辛)胶囊,20 mg 和40 mg 用于治疗成人中度急性疼痛。Tivorbex 的核准剂量比目前市场上其他25 mg 和50 mg 的吲哚美辛产品小20%。Tivorbex 利用了 SoluMatrix 微粒技术并且包含亚微粒,比原来药物颗粒小了约20倍,降低粒度增加了表面积,从而使其可更快地溶解。FDA 批准Tivorbex 的依据是来自两项三期多中心的研究,研究显示,在与安慰剂进行对照试验后发现患者在治疗术后疼痛时使用 Tivorbex 的效果明显好于使用安慰剂。
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蚓激酶壳聚糖亚微粒的制备工艺研究
目的:以蚓激酶为模型药物,研制壳聚糖亚微粒并优化其制备工艺.方法:以离子交联法制备壳聚糖亚微粒,以包封率为指标通过单因素筛选和正交试验优化其制备工艺,并观测其形态、粒径和Zeta电位.结果:三聚磷酸钠质量浓度为2 g·L~(-1)、壳聚糖为2 g·L~(-1)、蚓酶1.5 nag、搅拌时间10 min时包封率高,电子显微镜下可见较圆整的球形微粒,测得3批蚓激酶-壳聚糖-亚微粒(LK-CS-NP)的包封率为77.03%.载药量为5.39%,平均粒径为280.7 nm,Zeta电位为+37.55 mV.结论:蚓激酶壳聚糖亚微粒制备工艺简单、包封率高、亚微粒成形良好.
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胸腺五肽三甲基壳聚糖口服亚微粒的制备及有关性质
目的 制备三甲基壳聚糖载胸腺五肽口服亚微粒(Tp5-TMC-SM),并研究其稳定性及在体内外的有关性质.方法 制备Tp5-TMC-SM并考察冻干亚微粒的稳定性、体外释药特性及体内免疫调节能力.结果 制得亚微粒粒径110.6 nm,药物包封率为78.8%,Tp5-TMC-SM冻干粉的体外释药过程符合Weibull方程,且无突释效应;所制亚微粒在体内的免疫系统调节能力较Tp5原料药显著提高.结论 Tp5-TMC-SM可实现胸腺五肽口服给药.
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咪喹莫特乳膏、脂质体及亚微粒治疗小鼠皮肤黑色素瘤的研究
目的寻找咪喹莫特治疗皮肤肿瘤合适的皮肤给药系统.方法采用黑色素瘤细胞小鼠皮下接种建立病理模型,用自制的咪喹莫特乳膏(imiquimod cream,IMQD-C)、咪喹莫特脂质体(imiquimod liposome, IMQD-L)和咪喹莫特亚微粒(imiquimod submicroparticles, IMQD-SMP),经皮给药治疗小鼠皮肤黑色素瘤,并进行药效学对比研究.结果 IMQD-L、IMQD-SMP对小鼠皮肤黑色素瘤的治疗保护作用均明显优于IMQD-C (P<0.001),其中以IMQD-L治疗保护作用佳,明显优于IMQD-SMP(P<0.001).结论脂质体是IMQD较为理想的治疗小鼠皮肤黑色素瘤的皮肤给药系统.
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中药水提取液常用精制方法及其应用进展
用水提取中药是中药复方制剂中运用为广泛的工艺步骤.以水为溶媒,廉价易得,设备简单,操作方便,成本低.然而,中药水提取液一般体积大,溶液中存在大量鞣质、蛋白质、粘液质、多糖、果胶等大分子物质及许多微粒、亚微粒和絮状物等.