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复方苦参酊治疗阴囊湿疹80例疗效观察
资料与方法2008年1月~2009年6月用自制复方苦参酊治疗阴囊湿疹80例,均为我所门诊患者,年龄18-65岁,平均32.5岁;病程10个月~16年,平均7年.药物制备:苦参30g,蛇床子30g,地肤子20g,置75%酒精1000ml中浸泡7天后过滤,再加入水杨酸20g,薄荷脑5g,甘油50ml溶解即得.
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不同工艺制备BCSⅡ类药物固体分散体的性质
目的:制备生物药剂学分类系统Ⅱ(Biopharmaceutics Classification SystemⅡ,BCSⅡ)类药物非洛地平固体分散体,并比较各非洛地平固体分散体的性质.方法:主要通过喷雾干燥法、微波淬冷法、冷冻干燥法和共沉淀法制备非洛地平/共聚维酮固体分散体,利用扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、差式扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)和粉末X射线(X-ray diffraction,XRD)对所得固体分散体进行内在无定型性质分析,通过溶出实验来研究各工艺所得非洛地平固体分散体改善药物难溶性质的特征,通过超饱和实验研究聚合物对超饱和药物的结晶抑制效应.结果:喷雾干燥法、微波淬冷法及共沉淀法所得固体分散体内部药物以无定型形式存在,冷冻干燥法所得固体分散体内部药物以微晶形式存在.微波淬冷法比其他方法更能显著地改善难溶性药物非洛地平的溶出(P<0.05),60 min后溶出达到4.65 mg/L.共聚维酮能延缓或抑制超饱和非洛地平的结晶,在预溶大量共聚维酮的溶液中,超饱和非洛地平在240 min时的结晶速率小,为0.19 mg/(L·min).结论:阐明了不同工艺所制得固体分散体的内在性质,为难溶性药物固体分散体的实际生产工艺选择提供参考.
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复方鱼肝油滴鼻液的制备与疗效观察
目的:制备复方鱼肝油滴鼻液并观察其临床疗效.方法:对该制剂的处方组成、制备工艺、质量控制方法、稳定性、刺激性方面分别进行试验与总结,并与复方薄荷脑滴鼻液进行对照治疗,观察临床疗效.结果:该制剂质量控制方法准确可行,稳定性良好;实验动物应用本品后,鼻黏膜无红肿、充血现象发生;治疗干燥性鼻炎和萎缩性鼻炎总有效率分别为100%和95.8%,明显高于对照组(88.9%和85.4%).结论:复方鱼肝油滴鼻液配方合理,制备简便,疗效确切,无不良反应.
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兰紫解毒糖浆方药及制备
0引言
笔者所属医院自制制剂兰紫解毒糖浆是纯中药制剂。本方来源于1989年崔树德主编的《中药大全》中的抗毒汤,在此基础上进行药物加减,本方由板蓝根、大青叶、山豆根、茵陈、紫草、金银花组成。主要功效清热解毒。适用于急性上呼吸道感染、流感、乙型脑炎、病毒性肺炎、流行性腮腺炎、手足口病等。长期临床实践中证实其疗效显著。现将处方分析及制备陈述如下。 -
自制复方甲硝唑糊剂治疗复发性口腔溃疡
笔者应用自制复方甲硝唑(灭滴灵)糊剂治疗复发性口腔溃疡62例,取得了良好效果.现报道如下.1药物制备与用法1.1制备方法甲硝唑4 g,青黛2 g,冰片2 g,地塞米松0.015 g,麝香草脑2 g,以上各药于研钵中研磨共融,后加入甘油至100 ml,调成糊状即得.
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痔疮药物制备及临床效果近况
目前痔疮是临床的常见病、多发病,严重影响患者的生命质量和工作质量.近年不同剂型的痔疮药物广泛使用于临床,现将常用药物的制备及临床效果总结如下.
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润通1号口服液的制备及质量控制
润通1号口服液是由10味中药材加工制成的医院制剂,有润肠通便、健脾补肾之功效,主要用于习惯性便秘.为了更好地控制产品质量,保证疗效,本研究对处方中主药白芍、枳壳、大黄进行了薄层色谱定性鉴别,现将具体方法报告如下.
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骨蚀扶正胶囊的制备及质量控制标准
骨蚀扶正胶囊临床用于治疗中、晚期股骨头无菌坏死,具有益气活血、滋补肝肾、强筋壮骨等作用.我们采用水煮醇沉法进行制备,采用双波长薄层锯齿扫描法测定黄芪甲苷的含量[1].现将其制备及质量控制标准报告如下.
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给药环节用药错误定义及类型
给药环节用药错误是指:在假定医嘱或处方无用药错误的情况下,发生在给药环节,与医嘱或处方内容相偏离而造成的用药错误。
药物使用的六个环节(开具处方或医嘱、转录医嘱、调剂药物、给药、用药后观察与患者教育)中,任一环节出现用药错误并非只是某个部门或者个人的责任,多数情况下是由系统缺陷、标准化流程缺乏以及环境状况不佳造成的。给药环节用药错误的类型包括:遗漏错误、用药时间错误、未授权的用药错误、剂量错误、剂型错误、药物制备错误、给药技术错误、使用变质药物错误、依从错误、潜在错误、监测错误、其他用药错误。 -
顺铂泛影葡胺微球的制备及其体外释药特性考察
顺氯氨铂简称顺铂[1],是金属配合物抗肿瘤药物,主要用于肺癌、甲状腺癌、食管癌、膀胱癌等治疗.但其肾毒性、骨髓抑制等不良反应较大,影响了治疗效果.本文通过制备含显影剂的顺铂泛影葡胺微球,研究微球的体外释放,并考察其释放机制,同时也为其他药物制备微球提供借鉴作用.
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纳米药物载体及制备技术
目的:阐述纳米药物制备技术的研究现状.资料来源:检索Elsevier数据库2000-01/2006-09与纳米药物相关的文章,检索词为"nanomedicine,preparation,nanoparticle,ultrafinepowder, microsphere,drug,controlled release",并限定语言种类为英语.同时,检索中国期刊全文数据库同期相关文章,检索词为"纳米药物,制备,粉剂,微球,控制释放",并限定语言种类为中文.资料选择:对收集到的资料进行初筛,选择与纳米药物相关的文章,筛除明显不符合原文的文章,对剩余的文献手工检索查找全文.数据提炼:共收集268篇,纳入38篇,排除重复性研究类文章230篇.资料综合:纳米药物载体分为大分子药物载体和颗粒型纳米药物载体,具有稳定性、生物可降解性和生物相容性.目前,很多技术被应用于纳米药物的制备,如乳液法、微乳液法、超声波法、溶剂非溶剂法、喷雾干燥技术和高压均质技术等.结论:纳米药物载体及制备技术的应用,不仅使一些药效好但却难溶的、溶解缓慢的、高毒的、在人体内易降解的药物得到应用,而且可以通过靶向作用在减少药物用量的同时增强药物的疗效.
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酰基内酯类红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性
目的研究大环内酯类酰内酯(acylide)衍生物的合成并评价其体外抗菌活性.方法以克拉霉素为起始原料,经4步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法测定目标物的抗菌活性.结果与结论合成了9个酰内酯衍生物,均未见文献报道,并经质谱和核磁共振碳谱确证.抗菌活性实验显示:化合物XNZ-1的活性较好.
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盐酸阿齐利特的合成
目的 研究抗心律失常药盐酸阿齐利特(azimilide dihydrochloride)的合成.方法 以尿素和水合肼为原料,经胺化、缩合、环合和水解反应合成1-氨基海因盐酸盐(Ⅲ);以对氯苯胺为原料,经重氮化、置换反应合成5-对氯苯基-2-糠醛(Ⅳ);Ⅲ和Ⅳ经缩合反应得到关键中间体1-[5-(对氯苯基)糠叉氨基]海因(Ⅴ);Ⅴ与1-溴-4-氯丁烷、1-甲基哌嗪反应,再经成盐得到盐酸阿齐利特(Ⅰ).结果与结论 合成的盐酸阿齐利特经元素分析、1H-NMR、13C-NMR、MS确证结构,总收率为62.9%(以对氯苯胺计).该合成工艺原料价廉易得、操作简便、反应条件温和,适合工业化生产.
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2',4"-O-双(三甲基硅)红霉素A 9-O-(1-异丙氧环己基)肟甲基化反应的副产物研究
目的 改进克拉霉素合成工艺.方法 鉴定甲基化反应的副产物并研究其影响因素.结果 主要的副产物为E-2'-O-三甲基硅-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-异丙氧基环己基)肟(1).高温、反应时间的延长、三乙胺的加入、过量的去质子试剂均会导致副产物(1)的大量生成;而投料次序为先甲基化试剂后去质子试剂、甲基化试剂过量、THF/DMSO和toluene/DMSO混和溶剂不利于1的生成.结论 通过优化甲基化工艺条件,甲基化反应收率高可达100.2%,其中副产物1仅含0.76%.
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普卢利沙星的合成
目的改进氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星的合成工艺.方法以3,4-二氟苯胺为起始原料经过8步反应制得关键中间体(±)6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-1H,4H-[1,3]硫氮杂环丁烷并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯(10),化合物10经氢氧化钾水解,然后与4-(1-哌嗪基)甲基-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯(15)反应合成普卢利沙星.结果与结论合成的普卢利沙星的结构经元素分析和1H-NMR确证,总收率为18.6%.
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维库溴铵的合成
目的 合成维库溴铵.方法 以5α-雄甾-2-烯-17-酮为原料经酯化、氧化、开环、还原、乙酰化、后与溴甲烷成盐等6步反应合成维库溴铵.结果与结论 维库溴铵的结构经红外光谱、差热分析、核磁共振谱、质谱确证,总收率为13.7%.
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盐酸头孢唑兰的合成
目的合成第四代头孢菌素类抗菌素盐酸头孢唑兰.方法以7-ACA为原料,经保护反应、取代反应得到中间体7-氨基-3-[(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(Ⅲ),Ⅲ与苯并噻唑硫醇活性酯(Ⅳ)缩合得到盐酸头孢唑兰.结果与结论总收率为12.9%(以7-ACA计).
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左旋沙丁胺醇盐酸盐的合成
目的 研究左旋沙丁胺醇盐酸盐的合成方法.方法 以水杨醛和溴乙酰氯为原料经Friedel-Crafts酰基化反应、取代反应合成5-[[(1,1-二甲基乙基)胺基]乙酰基]-2-羟基苯甲醛盐酸盐(4),再经手性铑配合物催化的不对称氢转移反应协同还原得到左旋沙丁胺醇(5),后与盐酸成盐制得左旋沙丁胺醇盐酸盐(1).结果与结论 以水杨醛计,4步反应总收率为35.6%,对映体过量值达92%,该合成路线易行.目标产物的结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证.
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抗溃疡药泰妥拉唑的合成
目的 研究抗溃疡新药泰妥拉唑的合成.方法 以2,6-二氯吡啶为起始原料,经硝化、氨解、取代、还原、环合、烃化、氧化7步反应合成泰妥拉唑(1).结果与结论 以总收率23.3%合成了泰妥拉唑,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证.
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克拉霉素合成中的肟醚异构化现象研究
目的改进克拉霉素合成工艺.方法通过研究红霉素A肟的醚化反应来改进工艺,提高收率.结果红霉素A肟存在E-和Z-两种异构体的热力学平衡,该平衡可由酸、碱控制;在肟羟基的酸催化醚化反应中,其热力学平衡体系被醚化反应的动力学所竞争,使原先Z-肟异构化成E-肟的方向发生了逆转.研究发现不同比例的E-、Z-红霉素肟的混合物(>7.3∶1,E/Z)会生成具有相同E/Z比例的醚化产物,该比例仅由醚化反应条件所决定,主要是溶剂和温度.结论红霉素肟的E-异构体衍生物比相应的Z-异构体有较高的6-OH区域选择性,可通过改变醚化反应条件减少Z-异构体的含量来提高克拉霉素的产率.