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杏仁不同配伍条件下苦杏仁苷形态和定量分析
目的:配伍是中医用药的主要形式,其目的在于增效减毒.苦杏仁苷是中药杏仁的毒性(药效)成分且在煎剂中会发生差向异构.鉴于药物手性会产生不同的活性和毒性,该文针对杏仁类药对配伍对苦杏仁苷存在形态的影响进行了研究,以期揭示其配伍的科学内涵.方法:选取杏仁为主药,杏仁类药对为载体,采用HPLC-DAD法对水煎剂中L-苦杏仁苷、D-苦杏仁苷的含量变化及相对转化趋势进行定量分析.结果:配伍明显影响其有毒-有效成分苦杏仁苷的异构化进程;异构化(L-型/D-型)系数与配伍环境密切相关.结论:碱性是异构化的重要化学因素,符合相关化学反应原理,该研究为进一步揭示杏仁配伍的科学性提供了一个例证.
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苦杏仁中苦杏仁苷的存在形式及其影响因素
目的:探讨苦杏仁中苦杏仁苷的存在形式及温度与酸碱对苦杏仁苷异构化的影响.方法:采用高效液相色谱法测定苦杏仁在不同煎煮温度下L-苦杏仁苷与D-苦杏仁苷的峰面积,同时用该法定性考察酸碱对苦杏仁苷单体异构化的影响.结果:苦杏仁中的苦杏仁苷在不同温度段内具有不同的异构化表现；苦杏仁苷单体在醋酸中未发生异构化,而在氨水、氢氧化钠的作用下均可发生异构化.结论:随着煎煮温度的上升,苦杏仁中L-苦杏仁苷与D-苦杏仁苷的峰面积比值逐渐增加；苦杏仁苷单体能在酸性环境中稳定存在,而碱是导致其发生异构化的因素之一.
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异构多媒体医学影像信息共享
在医学(特别是涉及医学影像)领域中，由于所要处理的信息数据类型众多，且具有诸如多媒体、空间数据、科学数据等复杂数据类型，形成信息异构化。而异构化的信息是不能在系统内进行共享、传递和反馈等应用的。
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氨基酸消旋、异构化与晶状体老化
晶状体老化过程包括脱氨基，消旋、异构化，切除和氧化等。本文主要介绍右旋氨基酸与人类健康，氨基酸消旋、异构化与人和动物晶状体老化及与UV-诱发白内障的研究进展及其形成机制。
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基于微生物来源糖类天然产物生物合成的糖基异构化
糖基化是生物系统中为常见也为重要的生物修饰反应之一,常见于微生物来源的具有生物活性的小分子天然产物,产生自然界为复杂的功能基团.此外,糖基对这些小分子物质的生物活性是必须的,因此,对糖亚基结构的修饰具有改善天然产物的生物活性的潜能.这种可能性促使人们研究糖生物合成的机制,并且通过改变天然产物的糖基部分来生产非天然糖基化的新的天然产物,以期改良甚至创造具有新生物活性的天然产物药物.本文在简述天然产物糖类的生物合成的同时,介绍一些应用组合生物合成学的方法对天然产物的糖亚基进行结构优化的范例.
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顺、反式-3,4′,5-三羟基二苯乙烯的合成
目的通过一种新的简便的方法合成顺、反式-3, 4′,5-三羟基二苯乙烯. 方法化合物3和4发生缩合反应形成二苯乙烯骨架,然后经过水解、脱羧、异构化、脱甲基得到反式-3, 4′,5-三羟基二苯乙烯(白藜芦醇),将其进行光异构化得到顺式-3, 4′ ,5-三羟基二苯乙烯.结果以化合物3和4为起始原料合成顺、反式-3, 4′, 5-三羟基二苯乙烯.结论以价廉易得的工业化原料为起始物,建立了一种多羟基顺、反式二苯乙烯类化合物的简易合成方法.
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银杏悬浮细胞对酯蟾毒配基3-羟基的选择性异构化反应
目的利用银杏悬浮细胞对酯蟾毒配基进行结构修饰.方法利用只含生长素2,4-D的MS培养基诱导银杏嫩叶,使细胞脱分化形成愈伤组织,然后将愈伤组织转移至含一定浓度6-BA, NAA, 和2,4-D的液体MS培养基中以形成悬浮细胞.把酯蟾毒配基加入生长状态良好的悬浮细胞中转化四天.提取出溶解于液体相的转化产物, 采用硅胶吸附柱层析法, 以石油醚和丙酮为展开体系进行梯度洗脱, 然后对转化产物进行分离纯化.结果经过四天转化, 得到一个转化产物, 转化率达40%, 通过对转化产物的质谱, 核磁共振氢谱和碳谱等波谱数据进行分析, 并与有关文献进行对比, 证明转化产物为3-表-酯蟾毒配基.结论以银杏悬浮细胞作为一种生物酶体系,可以把来源于动物的蟾蜍甾烯类化合物酯蟾毒配基转化成3-表-酯蟾毒配基.
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基层医院药品如何科学管理
药品,特别是性质不稳定的药品,在储存过程中,由于保管不妥当或者储存时间过长,在外界条件如温度、湿度、日光、空气等的影响下,或因微生物的作用,致使药物发生水解、氧化、分解、异构化、晶型转变、聚合、潮解、风化和发霉等变化,药品中便产生杂质.这些杂质不仅使药品的外观性状发生变化,而且降低了药品的稳定性和质量,甚至使药品失去疗效而对人体产生毒害.以上变化往往同时受水分、温度等多种因素的影响,其变质的程度也随时间的长短而异.因此,我国<药品管理法>第十四条作出了明确规定:"药品仓库必须制订和执行药品保管制度,采取必要的冷藏、防潮、防虫、防鼠等措施."
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UPLC-Q-TOF/MS法鉴定大鼠体内甘草素的代谢产物
[目的]研究甘草素在大鼠体内的代谢产物。[方法]采用静脉注射（iv）、灌胃（ig）两种给药方式，剂量20 mg/kg，收集大鼠血浆、尿液、粪便、胆汁，应用UPLC-Q-TOF/MS法鉴定甘草素的代谢产物。[结果]血浆、尿液、粪便、胆汁样品中共鉴定15种代谢产物，主要有异甘草素、(异)甘草素葡萄糖醛酸结合物和硫酸结合物、二氢异甘草素、二氢异甘草素硫酸结合物、异甘草素甲基化及甘草素脱氢的代谢产物；其主要代谢途径为异构化、葡萄糖醛酸化、硫酸化、甲基化、脱氢反应。[结论]构建的UPLC-Q-TOF/MS法可用于大鼠体内甘草素代谢产物的研究。
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茶儿茶素异构化研究现状
综述茶叶中的表型儿茶素和非表型儿茶素的结构、清除自由基活性以及影响其异构化的因素.高温是引起儿茶素异构化的重要因素.同时pH值、金属离子浓度、反应时间和儿茶素浓度都会影响儿茶素的异构化作用.抗坏血酸既能抑制儿茶素异构化反应,又能促进其异构化反应.非表型儿茶素清除自由基能力与表型儿茶素相当,甚至优于表型儿茶素,这与其结构有密切关系.
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基于HPLC-LTQ-Orbitrap MS技术芪归银提取物在ICR小鼠体内入血移行成分的鉴定
目的:分析芪归银提取物灌胃ICR小鼠后的入血成分,探讨芪归银的生物体内效应成分.方法:应用HPLC-ESI-LTQ-Orbitrap技术,通过对比空白血浆、口服芪归银提取物后的血浆以及芪归银提取物的色谱图和质谱碎片离子信息,并结合文献报道和对照品比对,筛选和鉴定小鼠灌胃芪归银提取物后的血中移行成分.结果:在小鼠血浆中筛选出27个药源性成分,并鉴定了其中的21个成分,其中包括原型成分15个,葡萄糖醛酸化和异构化产物6个.结论:芪归银在小鼠体内主要以原型、葡萄糖醛酸化和异构化产物的形式入血;所建立的分析方法简便灵敏,可为阐明芪归银方的药理作用及其机制提供依据.
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5-苯硫基吡哩酮及其异构体的合成研究
目的研究1H-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类衍生物的构效关系,设计合成了5-苯硫基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮(1).方法以吡咯为原料经Michael加成、苯硫化、分子内Hoesch反应合成目标化合物.结果在生成目标化合物的同时,生成了其同分异构体7-苯硫基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮(5).结论推测其生成机制为中间体2-苯硫基-1-氰乙基吡咯在酸性下的异构化反应.
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克拉霉素合成中的肟醚异构化现象研究
目的改进克拉霉素合成工艺.方法通过研究红霉素A肟的醚化反应来改进工艺,提高收率.结果红霉素A肟存在E-和Z-两种异构体的热力学平衡,该平衡可由酸、碱控制;在肟羟基的酸催化醚化反应中,其热力学平衡体系被醚化反应的动力学所竞争,使原先Z-肟异构化成E-肟的方向发生了逆转.研究发现不同比例的E-、Z-红霉素肟的混合物(>7.3∶1,E/Z)会生成具有相同E/Z比例的醚化产物,该比例仅由醚化反应条件所决定,主要是溶剂和温度.结论红霉素肟的E-异构体衍生物比相应的Z-异构体有较高的6-OH区域选择性,可通过改变醚化反应条件减少Z-异构体的含量来提高克拉霉素的产率.
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头孢菌素母核双键异构化的研究进展
头孢菌素的Δ2异构体己被证实不具有抗菌活性,头孢菌素母核双键异构化将严重影响其药效.但在对头孢菌素进行结构修饰时,母核双键往往发生异构化,导致目标产物Δ3异构体不同程度地混有Δ2异构体.另外,前体药头孢菌素酯在体内水解时,部分Δ3异构体药物可能转化为Δ2异构体.本文综述了头孢菌素母核双键异构化机制,Δ3异构体和Δ2异构体的性质差异、合成及相互转化等研究进展.
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盐酸锥双净异构物的分离纯化与结构鉴定
抗锥虫新药盐酸锥双净的水溶液加热产生的新化合物经分离纯化,由1HNMR、MS和元素分析进行结构鉴定,确证为异构体2,2可能通过异构体3形成.化合物2无明显的体外抗锥虫作用.
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卫生信息整合问题的探讨
信息整合就是通过各种有效的手段和工具将已有信息集合在一起,生成满足不同用户需求的新信息集合体,实现信息的增值[1].目前,卫生信息化建设已进入数据结构多元化、存储异构化的阶段,对卫生信息的整合与价值挖掘,将成为卫生信息化建设的重点和热点,交互、即时、精准、个性化的卫生信息成为各类卫生机构决策者的迫切需要,尤其在应对各类卫生应急事件时显得更为重要.
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分光光度法测定巴豆油聚乳酸羟基乙酸微球中总油的含量
目的:建立测定巴豆油聚乳酸羟基乙酸微球(简称巴豆油微球)中总油含量的方法.方法:巴豆油微球经碱液-超声破解后,应用异构化反应将其主成分亚油酸转变为共轭亚油酸,采用紫外分光光度法测定其吸光度,通过换算系数(单位质量浓度共轭亚油酸与巴豆油的吸光度比值)代入回归方程求得巴豆油微球中总油的含量.结果:共轭亚油酸的质量浓度在1.571～9.427 μg/ml范围内与吸光度呈良好线性关系(r=0.999 9);平均加样回收率为100.45％,RSD=0.60％ (n=6)；换算系数K=2.201±0.043.结论:本方法准确、简便,可以作为巴豆油微球中总油的含量测定方法.
