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α-甲酰基辅酶A消旋酶诊断前列腺癌的敏感性和特异性研究
随着α-甲酰基辅酶A消旋酶(AMACR,P504S)在前列腺癌鉴别诊断中的广泛应用[1-4],其问题也逐渐显现.我们采用AMACR/34βE12/p63双重免疫组织化学染色技术对AMACR的非特异性表达以及治疗后和各种特殊类型前列腺癌的表达作了较系统的研究.
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诊断前列腺癌的一种新的标记物--α-甲酰基辅酶A消旋酶
确诊前列腺癌需要从形态学上找到组织切片中的恶性腺体和上皮细胞.利用针刺活检标本诊断前列腺癌有时对病理学家是一个很大的挑战,因为确定一个病理诊断需要多种肿瘤组织的特征,例如浸润性生长方式、细胞核的不典型性以及肿瘤上皮特征性的细胞外物质[1,2].其中没有一个指标可以单一确定前列腺癌的诊断.另外,许多良性病变可能在形态学上与癌症类似,但它们的生物学表现却截然不同.不幸的是,前列腺癌的误诊会给患者带来严重的后果.因此,一种前列腺癌特异的生化标记物将在临床实践中起很大作用.
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P504S、p63、34β-E12抗体混合物在前列腺癌病理诊断中的应用
我们采用免疫组化方法观察α-甲酰基辅酶A消旋酶(AMACR,P504S)、P63、34β-E12抗体混合物在前列腺癌与良性增生的表达情况,探讨其在前列腺癌鉴别诊断中的作用.现报告如下.
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氨基酸消旋、异构化与晶状体老化
晶状体老化过程包括脱氨基,消旋、异构化,切除和氧化等。本文主要介绍右旋氨基酸与人类健康,氨基酸消旋、异构化与人和动物晶状体老化及与UV-诱发白内障的研究进展及其形成机制。
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口服抗凝药的作用机制与临床应用(上)
1作用机制华法林(warfarin)的化学结构为3-(α-苯基丙酮)-4-羟基香豆素,是消旋异构体R和S的混合物,分子式为C19H15NaO4,结构式如图1.
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国产左布比卡因用于肌间沟臂丛阻滞麻醉
布比卡因是酰胺类长效局麻药,臂丛阻滞麻醉常需要用长效局麻药,布比卡因中枢系统和心脏毒性较高,且一旦发生心脏毒性,复苏几无希望[1],临床应用有所顾虑。国产左布比卡因是其左消旋镜像体,与布比卡因麻醉效能相似,中枢系统和心脏毒性更低。本研究将其用于肌间沟臂丛阻滞麻醉,探讨其麻醉效果和安全性。
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西酞普兰的研究进展
西酞普兰系消旋环酞酸的衍生物,化学结构与其他抗抑郁药物不同,是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)类药物.其临床作用已得到了广泛证实[1].
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《药性赋》释义
荆芥穗JINGJIESUI荆芥穗为唇形科植物荆芥的穗状轮伞花序,全国大部分地区有产,当秋季花开穗绿之时摘取花序晒干即可入药.其性温,味辛,入肺肝经.据分析,荆芥穗含有1.8%的挥发油,油中主要成分为右旋薄荷酮、消旋薄荷酮及少量的右旋柠檬烯,具有发表,祛风、理血的功效;炒炭用之,止血作用更强.其用于治疗感冒发热、头痛、咽喉肿痛、吐血、衄血、便血、痈肿、疮疥、瘰疬等症.《本草纲目》载:"荆芥(穗)入足厥阴经气分,其功长于祛风邪,散瘀血,破结气,消疮毒.盖厥阴乃风木也,主血而相火寄之,故风病、血病、疮病为要药."
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普萘洛尔和心血管疾病
普萘洛尔(Propranolol,又名心得安、萘心定、恩特来、萘氧丙醇胺)是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品,仅左旋体有阻断β受体活性,为早的β受体阻断剂,没有内在拟交感活性.是临床上用于治疗心律失常、心绞痛和高血压等心血管疾病的常用药,本文就此作一概述.
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罗哌卡因腰麻的临床研究
罗哌卡因是纯S(-)型镜像体结构的新型酰胺类局麻药,结构上为消旋混合物布比卡因的左旋异构体.目前用于腰麻的报道甚少.本研究旨在临床观察该药的腰麻特性及安全性,并与目前常用的同类局麻药布比卡因和利多卡因进行比较.
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0.1%罗哌卡因与布比卡因用于剖宫产的临床观察
罗哌卡因(Ropivacaine)是消旋混合物布比卡因的左旋异构体(1-异丙基-2',6'-哌啶酰胺),是纯S型镜像体结构的新型酰胺类药物,其对中枢神经系统和心血管系统的毒性远较布比卡因(Bupivacaine)为小,本观察主要对两药低浓度腰麻的特性、安全性、实用性等方面进行比较研究.
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左布比卡因的药代动力学及临床应用
左布比卡因(levobupivacaine,LevoB)的商品名为Chirocaine,是长效酰胺类局麻药布比卡因(bupivacaine,B)的左旋体.布比卡因是左旋体和右旋体等混合的消旋体型,其中枢神经系统和心脏毒性主要来源于右旋体.LevoB的麻醉效能与B相仿,但对机体毒性小.现就其药代动力学和临床应用综述如下.
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左氧氟沙星注射液致严重不良反应的治疗
左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的左旋体,属广谱抗菌药,其抑菌浓度相当于抗菌活性的2~4倍,临床上主要用于泌尿生殖系统、呼吸系统、肠道等感染的治疗。随着药物的广泛应用,其不良反应开始凸显,主要是对胃肠道、神经系统、心脏、软骨等损害,具体表现有恶心、呕吐、腹痛、腹泻,重者意识模糊、抽搐、喉水肿等。
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恩必普
[通用名称]Butylphthalide Soft Capsules,丁苯酞软胶囊[别名]丁基苯酞[性状]本品为软胶囊,内容物为黄色或深黄色油状液体.[化学结构]丁苯酞的化学名称为消旋-3-正丁基苯酞(NBP),分子式C12H14O2,分子量190.24.
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罗比卡因与布比卡因腰麻用于下肢手术的临床比较
罗比卡因(ropivaeaine)是纯S型镜像体结构的新型酰胺类局麻药,为消旋混合物布比卡因的左旋异构体.为了探讨该药的腰麻特性及安全性,与目前常用的同类局麻药布比卡因进行了比较.
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艾司西酞普兰与帕罗西汀治疗抑郁症的对照研究
抑郁症是一种常见而严重的精神疾病,药物干预是缓解抑郁症患者症状、提高患者生活质量的有效手段.艾司西酞普兰是一种选择性较强的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),是抗抑郁药物--消旋西酞普兰的S 异构体代谢产物,对抑郁症的疗效优于或相似于西酞普兰.本研究用艾司西酞普兰与帕罗西汀对照治疗抑郁症病人,观察疗效和安全性.
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手性非甾体类抗炎新药依托度酸
依托度酸(etodolac,商品名Ultradol,Lodine)是在70年代中期由Humber[1]研究开发的吡喃糖羧酸家族非甾体类抗炎药物(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs,其结构如下:早期研究表明依托度酸是一种有效的非甾体类抗炎药物,镇痛抗炎作用强.临床上广泛用于术后疼痛的治疗,缓解类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)和骨关节炎(osteoarthritis,OA)的症状,延缓关节炎所引起的骨病理改变.由于该药安全性高,很少有此类药物常见的胃肠道不良反应和肾功能损害,许多文献[2]推荐该药作为一线药物.鉴于依托度酸结构中存在一不对称中心,通常是以消旋物混合体(50∶50)给药.早期对依托度酸的色谱学分析只提供消旋物的药物动力学数据,而不能反映不同对映体的立体选择性药物动力学特性.随着立体选择性色谱分离分析方法的建立,发现依托度酸作为一种手性药物,具有药理活性的消旋体绝对构型为S-(+)-依托度酸,而R-(-)-依托度酸几乎无活性,并且两者在血浆及滑液中浓度、表观分布容积、蛋白结合情况、代谢均有很大不同.由于其结构中存在手性中心,对该药更好地分离检测方法仍在积极探索之中[3].近年来的研究对依托度酸的作用机制和代谢有了进一步的发现.
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甲氨蝶呤的外消旋化
甲氨蝶呤在制备过程和存储不当条件下均会产生其对映异构体D-MTX.为了加强对甲氨蝶呤原料药的质量控制,本研究以甲氨蝶呤为原料,将羧基成酯后与1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)在无水乙醇中回流,然后脱去酯基得到消旋化的甲氨蝶呤,对映异构体比例约为1:1,其结构经1H NMR和MS确证,可以作为甲氨蝶呤质量控制的参照物.
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从L-色氨酸制备D-色氨酸
L-色氨酸在碱性条件下消旋制得DL-色氨酸,以D-樟脑磺酸为手性拆分剂生成D-色氨酸樟脑磺酸盐,后经水解制得D-色氨酸,总收率约40%.
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微波促进(R)-萘普生消旋反应
用微波辐射技术,以葡甲胺为催化剂、水为溶剂,于800W功率下回流反应100min,成功对(R)-萘普生进行消 旋,收率为95%.方法操作简单,反应时间短,后处理简便.