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不同剂量地佐辛在腰椎减压术后静脉自控镇痛中的应用
良好的术后镇痛可降低患者的紧张焦虑情绪,减少术后并发症的发生。地佐辛是阿片受体的激动-拮抗药,主要激动κ受体,因其对μ受体也有一定的拮抗作用[1]故其呼吸抑制以及药物的依赖性发生率较低,不易产生焦虑以及烦燥感。又因其镇痛作用较强,表观分布容积较大,半衰期较长以及起效迅速,镇痛时间长,目前在各类手术的术后镇痛中得到了广泛的应用。本研究旨在观察不同剂量地左辛在腰椎减压手术患者静脉自控镇痛(PCIA)中应用的有效性和安全性,寻求其用于腰椎减压手术PCIA的合适剂量。
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泮托拉唑钠的临床应用
泮托拉唑钠是新型质子泵抑制剂,是二烷氧肌吡啶基苯并咪唑化合物,具有良好的靶位专一性和对酸的稳定性.该药于1994年首先在瑞典上市,是第三个上市的PPI.1.药代动力学本品为胃壁细胞质子泵制剂,在中性和弱酸条件下相对稳定,在强酸性条件下迅速活化,其PH依赖的活化特性,使其对H+/K+-ATP酶的作用具有更好的选择性.本品能特异性的抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状上的H+/K+-ATP酶,引起该酶不可逆性的抑制,从而有效的抑制胃酸的分泌.由于H+/K+-ATP酶是壁细胞泌酸的后一个过程,故本品抑酸能力强大.它不仅能非竟争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌,而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌.本品具有较高的生物利用度,首次口服时即可以达到70%~80%,达峰时间1小时,有效抑酸达24小时.静脉注射与口服给药的生物利用度比值1∶2.约80%的口服或静注本品的代谢物经尿中排泄,肾功能不全不影响药代动力学,肝功能不全时可延缓清除.t1/2清除率和表观分布容积与给药剂量无关.
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西那卡塞的药动学
西那卡塞口服后2~6h 血药浓度达峰值(Cmax)。西那卡塞与高脂肪食物同服,其 Cmax 和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%;与低脂肪食物同服,其 Cmax 和 AUC 分别增加65%和50%。西那卡塞吸收后血药浓度呈双相消除,消除 t1/2为30~40h。连续给药7d 血药浓度达稳态,Cmax 和 AUC 随给药剂量的增大而增加。表观分布容积为1000L,表明西那卡塞分布广泛。西那卡塞进入人体后93%~97%与血浆蛋白结合。西那卡塞经多种酶代谢,主要有 CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2。主要经肾脏排出,占给药剂量的80%,约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的 AUC 分别升高2.4倍和4.2倍,t1/2延长33%和70%。
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地佐辛超前镇痛在剖宫产中的效果评价
地佐辛是阿片类受体混合激动-拮抗剂,镇痛效果强,分布迅速,表观分布容积大,作用时间较长[1].本研究拟观察剖宫产术毕单次静脉注射地佐辛超前镇痛用于剖宫产术后镇痛和应对宫缩痛及产妇满意度效果,现报告如下.1 资料与方法1.1 一般资料:2010 年5 月至2011 年1 月于我院剖宫产手术80 例,美国麻醉医师协会(ASA)分级Ⅰ~Ⅱ级,年龄21~30岁,体质量、孕龄等差异无统计学意义,产妇根据镇痛方式不同分为观察组和对照组各40 例.
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严重脓毒症合并急性肾损伤患者美罗培南剂量选择的临床研究
目的 研究严重脓毒症合并急性肾损伤(AKI)患者抗感染时美罗培南剂量选择方案.方法 按照入组标准,把住院患者随机分为A组和B组.A组患者选择抗生素剂量时,参照肌酐清除率,根据药物说明书上建议,严格按照肌酐清除率调整抗生素剂量选择,均为不同程度地减量使用.B组患者选择抗生素剂量时,不参照肌酐清除率,按照药物说明书上建议的高剂量,即足量使用抗生素.对比研究两组不同AKI分期患者肾功能恢复至正常的比例及所用时间.结果 A组和B组患者肾功能恢复至正常所用时间分别为11.7 d和7.9 d.A组和B组AKI 1期患者肾功能正常转归率分别为75.4%和95.1%.A组和B组AKI 2期患者肾功能正常转归率分别为57.8%和76.5%.两组患者肾功能恢复至正常所用时间及两组AKI 1 ~2期患者肾功能正常转归率比较差异有统计学意义.结论 对严重脓毒症合并AKI患者,足量使用美罗培南没有恶化肾功能,与按照肌酐清除率来选择美罗培南剂量比较,患者肾功能恢复至正常的时间缩短,比例增加.
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群体药动学及其在个体化给药中的应用
群体药动学(population pharmacokinetics,PPK)即药动学的群体分析法,它研究给予标准剂量药物时个体之间血药浓度的变异性[1].个体之间由于生理、病理及其他一些因素的不同,导致药物在体内处置方式存在差异,PPK正是要定量描述这些因素对药物处置的影响,即对药动学参数,如吸收速率常数(Ka)、清除率(CL)、表观分布容积(Vd)的影响.
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手性非甾体类抗炎新药依托度酸
依托度酸(etodolac,商品名Ultradol,Lodine)是在70年代中期由Humber[1]研究开发的吡喃糖羧酸家族非甾体类抗炎药物(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,NSAIDs,其结构如下:早期研究表明依托度酸是一种有效的非甾体类抗炎药物,镇痛抗炎作用强.临床上广泛用于术后疼痛的治疗,缓解类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)和骨关节炎(osteoarthritis,OA)的症状,延缓关节炎所引起的骨病理改变.由于该药安全性高,很少有此类药物常见的胃肠道不良反应和肾功能损害,许多文献[2]推荐该药作为一线药物.鉴于依托度酸结构中存在一不对称中心,通常是以消旋物混合体(50∶50)给药.早期对依托度酸的色谱学分析只提供消旋物的药物动力学数据,而不能反映不同对映体的立体选择性药物动力学特性.随着立体选择性色谱分离分析方法的建立,发现依托度酸作为一种手性药物,具有药理活性的消旋体绝对构型为S-(+)-依托度酸,而R-(-)-依托度酸几乎无活性,并且两者在血浆及滑液中浓度、表观分布容积、蛋白结合情况、代谢均有很大不同.由于其结构中存在手性中心,对该药更好地分离检测方法仍在积极探索之中[3].近年来的研究对依托度酸的作用机制和代谢有了进一步的发现.
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药物动力学题解
1某患者体重75kg,服用盐酸土霉素,每6h服1次,每次服500mg,服用6天.药物吸收分数为80%,表观分布容积V为1.6L·kg-1,消除半衰期t1/2为8h,吸收速率常数ka为0.9h-1.
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利多卡因在抗心律失常时的个体化给药
1引言利多卡因(1idocaine)是局部麻醉药,也有抗心律失常的活性,在抗心律失常药分类中属IB类抗心律失常药,临床用于需要迅速控制的严重室性心律失常.利多卡因口服生物利用度低,在肝脏迅速被酰胺酶代谢,有明显的首关效应,作用时程短.因此须迅速静脉注射1~2 m/kg以求尽快起效,然后以1~4 mg/min维持抗心律失常疗效.
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地高辛的个体化用药
1引言地高辛(digoxin)属强心苷,为临床上常用的心脏正性肌力药,主要用于治疗慢性充血性心力衰竭和心房颤动.本类药物的治疗指数低,消除方式包括肾途径和肝途径,其剂量设计原则也可以应用于同时通过肾和肝消除的其他药物.
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氨基糖苷类抗生素的个体化给药
1引言氨基糖苷类抗生素主要用于治疗严重革兰阴性杆菌感染.由于本类药的治疗窗(小有效血药浓度与中毒血药浓度之间的距离)窄,因此个体化给药显得特别重要.本类药物主要从肾清除,其清除率和肌酐清除率平行.因此肌酐清除率可作为药物个体化给药的依据.其剂量设计原则可用于其他主要从肾排泄的药物.
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负荷剂量设计
1引言根据药动学参数设计的给药方案包括确定药物的负荷剂量(loading dose,LD)、维持量(maintenance dose,MD),决定每次用药量(dose,D)、给药间隔(dosing inter-val,T)以及按血药浓度的实测值调整剂量.
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执业医师、医师晋升、研究生入学考试辅导
题目A型题(第1题至第21题)请从A、B、C、D、E中选出一个佳答案.1.某一室模型一级动力学消除的药物,静注500mg(A值)后3小时及7.5小时的血药浓度为16 mg/L及2mg/L,该药的表观分布容积(Vd)是:A.6L;B.8L;C.10L;D.12L;E.14L.
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比喻法在药理学教学中的应用
药理学中有许多理论和概念,如受体-药物作用、房室概念、表观分布容积等,都较为抽象,既难以讲清讲透,也难以理解记忆,以致于挫伤了部分学生的学习兴趣与积极性.为提高学生学习记忆规律,在教学中尝试运用直观形象的比喻、具体生动的举例把抽象
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药理学教科书中表观分布容积的商榷
表观分布容积是估价药物在体内分布的指标,指在药物分布平衡的条件下,假定体内全部药物按血药浓度分布所占的容积.分布平衡和血药浓度是这个概念的两个关键点.然而许多药理学教科书在描述这个概念时多不强调分布平衡甚至也不强调血药浓度,因而反映的并不是真正的分布容积.另外,由于血浆药物浓度与全血药物浓度相差甚远,因此,由它们计算的分布容积的差异应引起足够重视.