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阿司匹林的临床新用
阿司匹林又称乙酰水扬酸,与其他解热镇痛一样,因可抑制前列腺素(PG)的合成,故具有解热、镇痛和抗风湿作用.口服吸收0.5~2 h血浓度达高峰,主要经肝药酶代谢、肾脏排泄.20世纪90年代后研究人员对阿司匹林有了重新的认识和开发.临床上多用于痛风、心脑血管疾病、预防缺血心肌梗死、脑血栓等[1].
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雷替曲塞临床应用研究进展
雷替曲塞(Raltitrexed,Tomudex)为高选择性抗代谢新药,是新一代水溶性胸苷酸合成酶抑制剂,为喹唑啉叶酸盐类似物,在体内被细胞主动摄取后很快被叶酸基聚谷氨酸合成酶代谢为一系列多聚谷氨酸类化合物,这些代谢物比雷替曲塞具有更强抑制胸苷酸合成酶作用,从而抑制细胞DNA合成,且能潴留在细胞内长时间发挥细胞毒作用[1-2],临床应用具有疗效确切、不良反应少、用药简便、易于接受等优点.
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花生四烯酸的细胞色素P450酶代谢在高血压研究中的进展
花生四烯酸(AA)在体内含量丰富,其代谢产物具有重要的生理和病理作用.目前已知,花生四烯酸在受体依赖的PLA2激活后由细胞膜释放,可经过三条途径进行代谢:一是环氧化酶途径,终产物有前列腺素(prostaglandin)、前列环素(prostacyclin,PGI2)和血栓素A2(thrombixaneA2,TXA2);二是脂氧化酶途径,形成HPETES(hydroperoxyeicosatetraenoic acids)、HETES(hydroxyeicosatetraenoic acids)和leukotrienes等;第三就是细胞色素P450酶(CYP)途径,花生四烯酸经此途径的代谢也有三种方式,(1)丙烯氧化反应,生成5-,8-,9-,11-,12-,15-HETE,其中除12(R)-HETE外,其它也可以经脂氧化酶途径产生,(2)表氧化反应,主要由血管内皮细胞生成EETs(epoxyeicosatrienoic acid),包括5,6-,8,9-,11,12-和14,15-EET及其下级产物DHETs(dihydroxyeicosatetraenoic acids),(3)ω-和ω-1-羟化反应,生成20-和19-HETE[1].
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法莫替丁治疗新生儿急性胃黏膜损伤的疗效及安全性观察
急性胃黏膜损伤是新生儿危重疾病常见的并发症.若不及时控制有可能引起消化道大出血,甚至穿孔[1].目前国内外治疗新生儿急性胃黏膜损伤多沿用西咪替丁静脉给药,但该药可抑制肝细胞内细胞色素P450氧化酶系统,增加依赖这些酶代谢的药物血清水平和潜在毒性,而法莫替丁的抗H\-2受体作用较西咪替丁强,对肝脏P450酶系统几乎无影响[2],国内未见、国外罕见用于新生儿的报道.本文试用法莫替丁治疗新生儿急性胃黏膜损伤,对其疗效及可能出现的副作用进行了前瞻性观察,旨在为本症的治疗探索更安全有效的药物.
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雷贝拉唑与奥美拉唑对消化性溃疡的近期疗效比较
雷贝拉唑为新一代质子泵抑制剂(proton pump inhibitors,PPIs),是壁细胞尖端分泌膜内的H+K+-TP酶的强抑制剂,具有无酶代谢的特点.在治疗酸相关性疾病中,作用快而持久,临床疗效明显.本文与奥美拉唑对照,观察雷贝拉唑治疗消化性溃疡(peptic ulcer,pu)疗效及安全性.
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药物相互作用对环孢素A血药浓度的影响
环孢素A( Cyclosporine A,CsA)是由真菌的代谢产物中提取得到的含11个氨基酸的环状多肽,为肝药酶代谢的底物.其口服吸收慢而不完全,有明显的肠肝循环及个体差异,在体内主要经肝脏的CYP3A酶系(CYP3A酶系是存在于肝细胞内质网上的一组同工酶,是人肝脏中含量丰富的P450亚簇.)代谢,自胆汁排除.
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5-脂氧合酶代谢通路与肿瘤
花生四烯酸(AA)可通过环氧化酶(COX)途径代谢,亦可通过5-脂氧合酶(5-LOX)途径生成多种有生物活性的物质.5-LOX代谢通路中的蛋白在肿瘤中高表达,其表达水平与肿瘤的分期、转移、预后以及肿瘤对传统放化疗的敏感性相关,该代谢通路可通过影响细胞的增殖和凋亡、血管生成以及细胞的侵袭和迁移等机制参与肿瘤的发生发展;抑制该通路可以抑制肿瘤生长.现就5-LOX通路与肿瘤的关系及其在肿瘤诊治中的研究进展,综述如下.
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雷贝拉唑四联疗法治疗幽门螺杆菌感染的疗效观察
雷贝拉唑是一种新型的壁细胞质子泵抑制剂(PPI),它具有起效迅速、非肝酶代谢、作用强而持久等优点,治疗酸相关性疾病疗效较好.为进一步了解雷贝拉唑对上消化道疾病的另一重要致病因子--幽门螺杆菌(Hp)感染的疗效,我们进行了对比观察,现报道如下.
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格列奈类降糖药的临床应用
格列奈类口服降糖药包括瑞格列奈、纳格列奈、KAD-1229(米格列奈)、BTS67582,均为氯茴苯酸衍生物.口服后吸收迅速,消除快,通过细胞色素P450同工酶代谢.其作用靶点与磺脲类相同,也存在受体选择性差异.其共同的作用特点是关闭ATP敏感的K通道(KATP),刺激早相胰岛素释放.因此常用于控制餐后高血糖,并可能良性影响三酰甘油(TG)和具有抗氧化效果.
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什么是药物相互作用?
药物相互作用,即药物与药物之间的相互作用,是指一种药物改变了同时服用的另一种药物的药理效应。其结果是一种药物的效应加强或削弱,也可能导致两种药物的效应同时加强或削弱。药物相互作用可分为两类:①药代学的相互作用,是指一种药物改变了另一种药的吸收、分布或代谢。例如,抗酸药中的Ca2+离子,与四环素螯合,这种螯合物不能补吸收,从而影响了四环素的吸收,影响了疗效。再如,阿司咪唑由CYP3A4酶代谢,酮康唑是CYP3A4的抑制剂,当两者同时服用时,由于代谢酶被抑制,阿司咪唑的代谢受阻,使血药浓度升高,而引起不良反应。②药效学的相互作用,是指激动剂和拮抗剂在器受体部位的相互作用。
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咪唑类抗真菌药与其他药物间的相互作用
咪唑类抗真菌药抗菌谱广、毒性小、对浅部和深部真菌感染均有较强抗菌活性.但此类药物作用于真菌细胞合成的途径中可影响人体细胞色素-450的一些酶,尤其是其中的3A4酶,因而可与许多经此酶代谢的药物发生相互作用,甚至引起严重不良反应,故应用时一定要注意.由于不同的咪唑类抗真菌药对该酶的影响不尽相同,因而与其他药的相互作用也不完全相同,现对不同咪唑类抗真菌药与其他药物的相互作用分别简要介绍如下.
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环孢素与其他药物的相互作用
环孢素(ciclosporin,CsA)是一种强效免疫抑制剂,主要用于器官及组织移植时的排异反应和一些难治性自身免疫性疾病.CsA主要经肝微粒体P-450酶系统代谢,可与许多经此酶代谢的药物发生相互作用,从而导致血药浓度升高或下降,药效增强或减弱,甚至诱发严重不良反应.
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先天性巨结肠根治术新生儿静脉输注瑞芬太尼的麻醉效果
新生儿对伤害性刺激的应激反应比年长患儿更加强烈[1],术中必须采取有效的麻醉措施.由于新生儿肝、肾发育不成熟,肝肾功能低下,静脉麻醉药氯胺酮和芬太尼常引起新生儿苏醒延迟、拔管时间延长.瑞芬太尼是μ受体激动剂,镇痛作用强、起效快,被血浆和组织中的非特异性酯酶代谢,清除和分解不受肝肾功能影响[2].
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西那卡塞的药动学
西那卡塞口服后2~6h 血药浓度达峰值(Cmax)。西那卡塞与高脂肪食物同服,其 Cmax 和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%;与低脂肪食物同服,其 Cmax 和 AUC 分别增加65%和50%。西那卡塞吸收后血药浓度呈双相消除,消除 t1/2为30~40h。连续给药7d 血药浓度达稳态,Cmax 和 AUC 随给药剂量的增大而增加。表观分布容积为1000L,表明西那卡塞分布广泛。西那卡塞进入人体后93%~97%与血浆蛋白结合。西那卡塞经多种酶代谢,主要有 CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2。主要经肾脏排出,占给药剂量的80%,约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的 AUC 分别升高2.4倍和4.2倍,t1/2延长33%和70%。
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瑞芬太尼对血液动力学的影响
瑞芬太尼(Remifentanil)是一种新型超短效μ阿片受体激动剂,具有起效迅速、作用时间短、镇痛作用强的特点,因易被血浆和组织中非特异性酯酶代谢而具有恢复迅速和无蓄积等优点.瑞芬太尼2003 年已在国内市场销售且国产制剂的安全性也已得到证实.由于其理想的阿片类μ受体激动剂特性和独特的药理学特点,被誉为21世纪的阿片类镇痛药.现将瑞芬太尼对血液动力学的影响综述如下.
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别嘌呤醇在痛风治疗中不良反应的调查与分析
别嘌呤醇为治疗痛风的首选药,既是国家基本药物,也是国家基本医疗保险药品,它本身由黄嘌呤氧化酶代谢为羟嘌呤醇,而羟嘌呤醇对黄嘌呤氧化酶亦有抑制作用,用于治疗慢性痛风,适用于尿酸生成过多、对排尿酸药过敏或无效,以及不适宜使用排尿酸药的患者,尤其对痛风性肾病或尿酸性肾结石者具有良好疗效.近年来随着临床广泛应用,有关别嘌醇的不良反应个案报告越来越多.收集我院2010年1月至12月门诊使用别嘌呤醇的323例患者,调查其别嘌呤不良反应的发生情况.分析如下.
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氯吡格雷临床疗效评价及基因影响因素研究
氯吡格雷(clopidogrel)属噻吩并吡啶类药物,是一种前体药物.口服吸收后部分经肝细胞色素(P450)酶代谢,形成活性产物,与血小板二磷酸腺苷受体(P2Y12)相互作用,不可逆阻断血小板二磷酸腺苷(ADP)与P2Y12的结合,使ADP对腺苷酸环化酶的抑制作用减弱,进一步促进扩血管物质激活磷酸蛋白的磷酸化,从而降低纤维蛋白原受体GPⅡb/Ⅲa的活化,达到抑制血小板聚集的目的.
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瑞芬太尼靶控输注复合颈丛阻滞用于甲亢手术的临床观察
瑞芬太尼是新一代快速强效阿片镇痛剂,因结构中含有一酯键而容易被血浆和组织中的非特异性酯酶代谢降解,基于瑞芬太尼药代动力学特点,瑞芬太尼靶控输注(TCI)广泛应用于临床麻醉.我院于2004-07~2004-12,瑞芬太尼TCI复合用于颈丛阻滞甲亢病人手术的麻醉,收到满意的效果,现报告如下.
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雷米芬太尼麻醉中应注意的若干问题
雷米芬太尼属合成的阿片类药,因结构中含有酯键易被血浆和组织中酯酶代谢,具有起效快、清除快等特点,适于临床持续输注给药,便于调节,不论输注时间长短,停药后其药效均能较快消失,很少出现术后恢复延迟,是第一个"超短效"阿片类药,雷米芬太尼的应用为临床麻醉带来广阔的前景.但是,其在临床中出现的一些问题也应当引起注意.
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瑞芬太尼复合异丙酚靶控静脉麻醉与静吸复合麻醉的比较
靶控输注(target-controlled infusion,TCI)通过设定的药代动力学模型计算机控制,与传统给药方式比较,可控性高,更为简单精确[1].异丙酚进行靶控输注已经非常普遍和成熟.新合成的阿片类药瑞芬太尼(Remifentanil,REM)被血浆和组织中酯酶代谢而具有起效快、清除快、持续输注半衰期短等特点,其药理学特性适合临床输注给药[2].本研究旨在评价异丙酚复合瑞芬太尼TCI全静脉麻醉临床应用的可行性.