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病毒细胞受体作用机制研究进展
近年来,细胞受体的研究在生命科学领域受到了广泛的重视,受体学已被列为八大前沿学科之一,国内外对病毒细胞受体作用的研究也有了许多新的突破,本文仅对病毒细胞受体与病毒嗜性和病毒致病机制研究进展情况作一综述.
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药物配伍变化是物理与化学的因素的影响
近年来临床用药的品种不断增加,以及一些治疗理论的不断更新,随之而来也出现了新的、不常见的药物配伍变化.药物在临床应用中发生的体外配伍变化,出现药液变色、浑浊、沉淀等现象.配伍变化可大致分为药效学配伍的变化与物理学配伍变化.药效的配伍变化是药物合并使用后,在机体内一种药物对某一种药物的体内过程或受体作用产生影响,而使其药理作用性质和强度、副作用、毒性等有所改变,疗效显著加强.物理化学的配伍变化是药物配伍后产生物理化学下的改变,如物理状态,溶解性能、物理稳定性及化学稳定性的变化,这样也必然影响其作用和疗效.物理变化还可再分为物理的化学的配伍变化.
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肾上腺素能受体在心肺复苏中的作用进展
在CPR过程中,肾上腺素对增强心肌生物电活动、提高心肌兴奋性和传导性、从而迅速恢复心搏和血循环具有重要的作用.人们对肾上腺素能受体作用的研究也在不断深入.
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有机磷农药中毒抗毒剂的合理使用
有机磷农药中毒的抗毒药有两大类,生理拮抗剂(抗胆碱能药)与中毒酶重活化剂(又称复能剂).生理拮抗剂主要有两类:(1)外周性抗胆碱能药,如阿托品、山莨菪碱等,主要作用于外周M受体,对中枢作用小.(2)中枢性抗胆碱能药,如东莨菪碱、苯那辛、苄托品、丙环定等,对中枢M、N受体作用大,对外周M受体作用小.此外,尚有神经节阻断剂(作用于外周N1受体,如六烃溴铵)和神经肌肉阻断剂(肌松剂作用于外周N2受体,如箭毒碱),但因毒副作用较大,临床上很少应用.
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索他洛尔治疗快速性心律失常的观察与护理
索他洛尔(Sotalol)又名施太可,是β阻滞兼Ⅲ类作用的广谱抗心律失常药.其β受体作用属非心脏选择性及非内在拟交感性;Ⅲ类作用主要是抑制Ikr钾电流,从而延长了动作电位和复极过程,亦使心房、房室结、心室和旁道有效不应期延长.临床上主要用于治疗快速性心律失常.我科自1997年2月以来,应用索他洛尔治疗快速性心律失常106例,取得满意的疗效.现报告如下.
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α1肾上腺素受体对豚鼠心肌细胞延迟整流钾电流的调控
人心肌上主要存在α1肾上腺素受体,生理状况下,α1受体激动不引起心肌的异常电活动,但在心肌缺血时,由于局部儿茶酚胺聚集,受体密度增加,使其作用增强,并因为心肌对α1受体作用反应的不一致性,可能引起致命的心律失常.
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雌激素作用机理的研究进展
自从发现了雌激素以来,对其作用机理及其治疗价值的探讨不断深入,并于近年取得重要进展。以往曾认为,雌激素仅通过唯一的受体, 即雌激素受体α(Erα)起作用。近年来又发现了另一个受体,即Erβ。雌激素受体激活剂、调节剂对单一受体作用的特异性研究、受体被这些物质激活后的信号转导,以及因两种受体组织分布不同而使雌激素展示的多重功能等,均为近年来该领域研究的重要进展。现将近年来雌激素作用机理的研究进展,综述如下
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法莫替丁治疗新生儿急性胃黏膜损伤的疗效及安全性观察
急性胃黏膜损伤是新生儿危重疾病常见的并发症.若不及时控制有可能引起消化道大出血,甚至穿孔[1].目前国内外治疗新生儿急性胃黏膜损伤多沿用西咪替丁静脉给药,但该药可抑制肝细胞内细胞色素P450氧化酶系统,增加依赖这些酶代谢的药物血清水平和潜在毒性,而法莫替丁的抗H\-2受体作用较西咪替丁强,对肝脏P450酶系统几乎无影响[2],国内未见、国外罕见用于新生儿的报道.本文试用法莫替丁治疗新生儿急性胃黏膜损伤,对其疗效及可能出现的副作用进行了前瞻性观察,旨在为本症的治疗探索更安全有效的药物.
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氯氮平药物相互作用研究新进展
氯氮平是目前公认的治疗精神分裂症有效的抗精神病药,也用于治疗情感性精神障碍、迟发性运动障碍、难治性强迫症等非精神病性障碍[1].虽然氯氮平是一线用药还是二线用药尚有争论,但目前氯氮平在临床上广泛应用也是不争的事实.司天梅等[2]对我国10省市抗精神病药处方的现况调查显示,氯氮平排在第1位(31.7%).在临床上,氯氮平常与其他抗精神病药、抗抑郁药、心境稳定剂、抗胆碱能药、苯二氮(卓)(BDZ)类药和心血管药等联用或合用[2],还可能与精神病患者合并躯体疾病时的治疗药物,如抗结核药、抗糖尿病药、抗生素、激素等合用.然而,氯氮平的代谢在肝脏细胞色素P450( cytochrome P450,CYP)酶系有多种酶参与,且由于多受体作用而药理机制复杂,容易与其他药物产生具有临床意义的药物相互作用,导致药理作用和毒副反应的改变.因此,掌握氯氮平的药物相互作用,对指导临床合理用药具有重要意义.
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钒酸钠对血糖和肝细胞膜胰岛素受体作用的实验研究
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多巴酚丁胺静脉滴注致心律失常的临床观察
多巴酚丁胺(DB)为肾上腺素能受体激动剂,有直接兴奋β1-受体作用,是目前临床常用的非洋地黄类正性心肌收缩能药,广泛应用于治疗心力衰竭[1].主要不良反应为心率加快,致心律失常作用较为少见,本研究对近年(1992年以来)所收集的静脉滴注多巴酚丁胺后出现的心律失常19例报道如下.
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复吸的有效干预——纳曲酮预防给药
整有效的戒毒治疗应包括脱毒、康复和回归社会三个阶段.脱毒治疗仅是戒毒治疗的第一步,如无后继的干预措施,近期的复吸率高达95%以上.我国的戒毒康复治疗尚处于起步阶段,自愿戒毒机构大多还不具备开展康复治疗的条件,而用纳曲酮预防复吸已有十多年的经验,无疑是一个有价值的选择.纳曲酮是阿片受体拮抗剂,对脑内的阿片受体有很强的亲和力,能阻断阿片类物质与阿片受体作用,在阿片受体与海洛因之间起到屏障作用,因而不产生或减弱欣快效应,同时也阻止了躯体依赖的形成,因此起到了预防复吸的作用.
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传统抗抑郁药物多虑平可用于治疗皮肤病
多虑平是传统的三环类抗抑郁药,临床上主要用于治疗各种抑郁症.近年来研究发现,多虑平尚有很强的抗H1与H2受体作用,其拮抗H1受体的作用较传统的抗组胺药苯海拉明强100倍,是赛庚啶的11倍;与H1受体的结合力为一般抗组胺药的800倍.经临床验证,用多虑平治疗以下几种皮肤病有确切效果.
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病毒趋化因子vMIP封闭人趋化因子受体作用及其应用研究
来源于人疱疹病毒8的巨噬细胞炎性蛋白(viralmacrophage inflammatory proteins,vMIP)能广谱结合CCR1、CCR3、CCR5和CXCR4等多种趋化因子受体,但不激活受体,可作为这些受体的封闭剂.由于CCR5、CXCR4是HIV在人体内感染靶细胞的主要共受体,vMIP作为CCR5、CXCR4的抑制因子可拮抗HIV感染靶细胞过程,称为HIV进入抑制剂.本课题组在针对vMIP和多种趋化因子受体相关疾病方面申请多项发明专利(已获2项发明专利证书)的基础上,完成了vMIP中试质控指标的检测、安全性评价等,并建立了稳定的中试生产工艺流程,主要研究了vMIP对HIV感染的阻断作用、拮抗免疫性慢性炎症反应和对机体免疫反应影响等方面的内容,并通过了国家药品生物制品检定和vMIP抗HIV/艾滋病的临床批件.
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临床应用多巴胺抗休克的护理要点
多巴胺是目前临床上常用的抗休克药物。该药可通过兴奋多巴胺受体、α受体和β受体作用于心血管系统,引起血管平滑肌松弛或紧张,并可增强心肌收缩力。而上述效应的产生又与所用计量密切相关,只有合理采用一定的浓度、滴速,才能获得满意的疗效。因此,这就对直接担负将药物滴入病人体内的护理人员提出了较高的要求。
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LBP/CD14增敏系统在内毒素血症中的作用
全身炎症反应综合征(SIRS)和脓毒症是临床严重的综合征。其主要特征为细胞激酶释放,黏附分子表达增加,淋巴细胞趋化反应及巨噬细胞吞噬活性增强,急性期蛋白表达增加,终导致致死性并发症多器官衰竭(MOF)〔1〕。LPS即革兰阴性(G-)菌细胞壁的脂多糖,是触发这种病理生理反应的重要因素。过去对其确切机制尚不清楚,90年代初,LPS激活细胞的受体作用机制取得突破性进展〔2〕,发现脂多糖结合蛋白/脂多糖受体(LBP/CD14)是体内增敏细胞效应的重要系统,是机体识别和调控内毒素作用的关键机制之一。通过这些系统,细胞对微量LPS产生应答反应,这可能在内毒素血症致病中具有重要的意义。现对LBP/CD14系统在内毒素血症中的作用作一综述。
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莨菪类药治疗冠心病的的药理学基础
莨菪类药(以东莨菪碱、山莨菪碱、阿托品为主)治疗冠心病及其并发症,有人疑虑会"加快心率"、"增加氧耗",对增加心肌血供认识不足.我们积40年的莨菪类药研究经验,特别是近20多年全国性的协作研究的成果[1],发现了莨菪类药的多项非抗M受体作用,如改善微循环、细胞保护和抗再灌注损伤等.在20世纪80年代初,我们的研究证明莨菪类药可增加心肌血流量,降低血黏度,有抗心律失常、增强左心室功能、治疗实验性心肌梗死(心梗)等心血管的药理学作用.随后临床上较广泛的应用,显示了它在冠心病治疗中的魅力和"回采"的价值.然而,对于药物和器械如此丰富和进步的今天,作为冠心病治疗主流的介入、溶栓和基因治疗的快速发展,仅寄希望某一种药能解决冠心病的众多问题实属困难.我们多年的研究结果会给临床的用药提供一种明智的选择.
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全子宫切除术患者术前肌肉注射戊乙奎醚或阿托品复合咪达唑仑效果的比较
戊乙奎醚为新型选择性M胆碱能受体阻滞剂,不仅有抑制腺体分泌作用,而且可阻断脑内突触后膜M1受体而产生一定的中枢镇静作用,对M2受体作用不明显,故对心率(HR)影响小.咪达唑仑为短效苯二氮(艹卓)类药物,具有镇静催眠和顺行性遗忘作用.二者术前复合应用效果如何尚未定论.本研究拟比较全子宫切除术患者戊乙奎醚或阿托品复合咪哒唑仑术前肌肉注射的效果.
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β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用
1 β受体阻滞剂的药理分类1.1 心脏选择性:β受体阻滞剂的选择性是指在不同组织中阻断β受体的能力。非选择性β受体阻滞剂如普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔对β1和β2受体均有阻滞作用;但选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔治疗剂量对β1受体阻滞作用强而对β2受体作用弱,因此较少引起因阻滞β2受体引起的副作用,如诱发支气管哮喘、雷诺氏现象、低血糖反应不易恢复等。
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充血性心衰低钠血症治疗新药--V2血管加压素受体拮抗剂
随着近年来对血管加压素(AVP)结合受体的克隆和测序,许多具有直接拮抗AVP对受体作用的药物已经问世.这些制剂能够阻滞AVP对肾集合管V2受体的作用,增强游离水排泄,而没有明显的钠钾丢失,从而使血钠浓度升高,为充血性心力衰竭(CCF)水肿和低钠血症的治疗提供了一种新方法.