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花生四烯酸的细胞色素P450酶代谢在高血压研究中的进展
花生四烯酸(AA)在体内含量丰富,其代谢产物具有重要的生理和病理作用.目前已知,花生四烯酸在受体依赖的PLA2激活后由细胞膜释放,可经过三条途径进行代谢:一是环氧化酶途径,终产物有前列腺素(prostaglandin)、前列环素(prostacyclin,PGI2)和血栓素A2(thrombixaneA2,TXA2);二是脂氧化酶途径,形成HPETES(hydroperoxyeicosatetraenoic acids)、HETES(hydroxyeicosatetraenoic acids)和leukotrienes等;第三就是细胞色素P450酶(CYP)途径,花生四烯酸经此途径的代谢也有三种方式,(1)丙烯氧化反应,生成5-,8-,9-,11-,12-,15-HETE,其中除12(R)-HETE外,其它也可以经脂氧化酶途径产生,(2)表氧化反应,主要由血管内皮细胞生成EETs(epoxyeicosatrienoic acid),包括5,6-,8,9-,11,12-和14,15-EET及其下级产物DHETs(dihydroxyeicosatetraenoic acids),(3)ω-和ω-1-羟化反应,生成20-和19-HETE[1].
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临床常见维生素C的不合理配伍
维生素(Vit)C又名抗坏血酸,参与体内氧化还原反应、羟化反应,具有解毒、促进抗体形成及增强机体的免疫功能等作用.在临床上应用十分广泛,但其不合理配伍常常导致药物作用降低、失效,甚至产生毒副作用,现将临床常见不合理配伍作用综述如下:
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青海湖裸鲤HIF-2α基因的克隆及其ODD功能域羟化分析
目的:克隆青海湖裸鲤低氧诱导因子-2α(HIF-2α)完整编码区,并分析HIF-2α ODD域与脯氨酸羟化酶3(PHD3)的相互作用.方法:通过RT-PCR与RACE克隆青海湖裸鲤HIF-2α基因序列,GST pull-down法分析HIF-2α ODD域能否与PHD3相互结合.结果:获得的青海湖裸鲤HIF-2α cDNA序列长为3 013 bp,其中开放阅读框(ORF)为2 502 bp.GST pull-down分析表明,HIF-2α ODD域羟化后能与PHD3形成酶/底物聚合物.结论:青海湖裸鲤HIF-2α ODD域没有发生类似HIF-1α的羟化位点变异,能够被PHD3正常识别并结合.
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中国苗族CYP2D6*10B基因多态性研究
细胞色素P450 2D6(CYP 2D6)表达的CYP2D6酶是近年来被广泛研究的一种肝微粒体药物氧化代谢多态性酶,该酶参与临床常用的30多种药物的羟化反应[1].这种多态性是CYP2D6基因突变的结果.由于该酶基因有很大的种族差异,而我国不同民族间该基因多态性的研究资料较少.
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微生物甾体羟化技术及其应用
微生物甾体转化技术已经成功地应用于甾体药物的研究与生产中,特别是甾体的羟化技术.本文主要概述微生物甾体羟化反应的机制、研究进展和应用实例介绍,包括去氢表雄酮的双羟基化反应和坎利酮转化产物分析等.
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维生素C的不良反应
维生素C又称抗坏血酸,是一种含有6个碳的多羟基化合物,在体内以内酯形式存在,因其不仅能参与体内羟化反应,如促进胶原蛋白的合成,参与胆固醇转化为胆汁酸,促进单胺类递质的合成等,还参与体内的氧化还原反应,如保护巯基,促进抗体生成,促进造血,清除自由基等作用,还能增加淋巴细胞的生成,提高吞噬细胞的吞噬功能,促进免疫球蛋白的合成,提高机体免疫力,抑制消化时亚硝胺的形成,所以维生素C也具有抗病毒、抗肿瘤等作用.