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HPLC法分离测定左炔诺孕酮中右旋异构体
目的:建立手性固定相拆分炔诺孕酮的高效液相色谱法,检查左炔诺孕酮中右旋异构体杂质的含量。方法:采用CHIRALPAK IC(4.6 mm ×250 mm,5μm)手性色谱柱,流动相为正己烷-无水乙醇(75∶25),流量为1.0 mL· min-1,检测波长237 nm,柱温25℃,并考察了影响分离的因素。结果:所建方法使炔诺孕酮对映体达到基线分离,可检测左炔诺孕酮中右旋异构体杂质含量。结论:所建方法简便,重复性好,可用于左炔诺孕酮原料和制剂的质量控制。
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右美托咪定临床应用新进展
右美托咪定为美托咪定的右旋异构体,属咪唑类的衍生物,是近年来应用很广的一种新的高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,术前给药具有镇静、抗焦虑、抗交感以及减弱应激等多重作用,可缩短机械通气时间和重症监护病房(ICU)住院时间,减少躁动和谵妄的发生;在围手术期辅助麻醉方面亦具有广泛用途,能够有效减轻气管插管期间所引起的心率加快、血压增高等血流动力学紊乱,并减少麻醉药物、阿片类药物的剂量,降低术后疼痛反应,提高患者在围手术麻醉期的舒适度,缓解患者的各种不良应激。但右美托咪定显著的并发症是心动过缓,在使用时需要给予严密监测。右美托咪定的给药途径也非常广泛,例如口服、滴鼻、肌肉注射等。现就右美托咪定的临床应用及相关不良反应进行综述。
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普萘洛尔和心血管疾病
普萘洛尔(Propranolol,又名心得安、萘心定、恩特来、萘氧丙醇胺)是等量的左旋和右旋异构体混合得到的消旋品,仅左旋体有阻断β受体活性,为早的β受体阻断剂,没有内在拟交感活性.是临床上用于治疗心律失常、心绞痛和高血压等心血管疾病的常用药,本文就此作一概述.
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盐酸右美托咪定在非体外循环冠脉搭桥病人术后认知功能的临床观察
有关非体外循环冠脉搭桥(OPCAB)术后认知功能障碍(POCD)的研究,对OPCAB术后暂时的认知改变的病理生理学解释主要集中在神经中枢的损伤,以及微血栓,低灌注和系统性炎症反应等.术后认知功能障碍是指手术后出现定向、思维、记忆、注意力、自知力等认知能力的改变.盐酸右美托咪定是一种新型的α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体,具有半衰期短,用量小,中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性强(α2:α1=1 620∶1)的特点.它在麻醉镇静和镇痛方面的辅助作用已经得到广泛的肯定,同时它对血流动力学影响比较小也是优点之一.
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用正相高效液相色谱法测定甲酰基扁桃酰氯右旋异构体的效果观察
目的:探讨用正相高效液相色谱法测定甲酰基扁桃酰氯右旋异构体的效果,为头孢尼西异构体的质量控制提供有效的依据。方法:进行正相高效液相色谱法测定实验使用的色谱柱为CHIRALCEL OD-H(4.6×250mm,Φ0.5μm),其流动相为正己烷-异丙醇(80:20),其流速为0.7ml/min,其检测波长为230nm。结果:甲酰基扁桃酰氯与其异构体的分离度良好,异构体处于0.6μg/ml~60μg/ml的浓度范围内,其回归方程为A =3940.1C -164.66,其相关系数为r=0.9999(n=6),其平均回收率为97.09%(n=9)。结论:用正相高效液相色谱法测定甲酰基扁桃酰氯右旋异构体的方法是可行的。
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盐酸米那普仑右旋异构体的合成
苯乙腈和(R)-2-氯甲基环氧乙烷在甲苯中,加NaNH2和相转移催化剂氯化苄基三乙基铵反应得到(1S,2R)-1-苯基-3-氧杂二环[3.1.0]己烷-2-酮,不需分离,直接经Gabrial反应、酰氯化、酰胺化和肼解,后成盐得到盐酸米那普仑,总收率1 3.6%.
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盐酸文拉法辛合成路线图解
盐酸文拉法辛(venlafaxine hydrochoride,1),化学名为(士)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧基苯基)-乙基]环己醇盐酸盐,是由美国Wyeth-Ayerst公司开发的全球首个选择性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂类抗抑郁药,1993年获得美国FDA批准上市.本品含有1个手性中心,其左旋异构体对NE摄取抑制活性更强,而右旋异构体对5-HT的抑制活性更强,因此该药以消旋体形式上市[1].1具有独特的化学结构和神经药理学作用,能有效抑制脑内突触前膜对5-HT和NE的再摄取,对多巴胺的再摄取也有轻微抑制作用,但对单胺氧化酶无抑制作用.本品口服吸收良好,起效快,不良反应少,临床适用于各类抑郁症[1,2].
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右美托咪定在儿科中的应用
右美托咪定(dexmedetomidine,DEX)是美托咪定的右旋异构体,为咪唑类衍生物,是一种高选择性α2肾上腺素能受体激动剂,具有较强的镇静、抗焦虑和镇痛效应.1 999年美国药品与食品管理局(FDA)批准其用于成人重症监护病房(ICU)中短时(<24 h)的镇静与镇痛[1].然而,目前许多欧美国家已将DEX广泛应用于儿童和婴儿,包括使用呼吸机时的镇静,防止全身麻醉后的躁动,检查或治疗时的镇静,以及预防性治疗长期使用阿片类等药物的戒断反应等[2],取得了良好的效果.以下就DEX在儿科中的应用研究作一综述.
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右旋美托咪啶在气道管理中的镇静应用
右旋美托咪啶是一种新型的α_2肾上腺素能受体激动剂,是美托咪定的右旋异构体,它与α_2、α_1肾上腺素能受体结合的比例约为1 600:1,与α_2肾上腺素能受体结合的亲和力是可乐定的7~8倍,且其内在活性强于可乐定[1].右旋美托咪啶能抑制交感神经,具有稳定血流动力学、抑制应激反应、减少麻醉剂及其他镇静药物用量等作用.欧美许多国家将其广泛应用于危重医学及临床麻醉,均取得了良好的效果.右旋美托咪啶即将在中国上市,本文就其对呼吸功能的影响及在气道管理中的镇静应用作一介绍.
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右美沙芬的药理及临床应用
右美沙芬(dextromethorphn,DM)为左吗啡喃的右旋异构体,因其具有非麻醉性中枢性镇咳作用而广泛用于临床镇咳治疗已有40年.DM又是低亲和力性、非竞争性的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗药,近几年来被用于缓解急慢性疼痛、神经保护及相关疾病的治疗,国内相关报道较少,现就其药理及临床应用综述如下.
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盐酸左旋咪唑片的右旋体监测
分别采用手性高效液相色谱法和旋光法检查和控制盐酸左旋咪唑片中右旋异构体的含量.方法一:使用Chiral AGP手性柱,10 mmol·L-1甲酸铵溶液(pH值约6.2)为流动相,检测波长为214 nm,盐酸左旋咪唑与对映体的分离度大于1.5.方法二:使用二氯甲烷提取后测定旋光度,可有效消除辅料的干扰.两种方法均可用于盐酸左旋咪唑片中的右旋体杂质的控制.
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托吡酯单药治疗癫痫临床初步观察
托吡酯是果糖的右旋异构体,为全新结构的抗癫痫新药[1].托吡酯具有多种抗癫痫机制,因此治疗多种类型癫痫均有效[2].我们从2000年1月开始,对31例各型癫痫患者进行单药治疗,观察其疗效、用药方案、佳剂量、副作用等,报道如下.
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HPLC测定盐酸左布比卡因右旋异构体含量
目的:建立盐酸左布比卡因右旋异构体的测定方法.方法:采用手性色谱柱(CHROMTECH AGP 100.0 mm×4.0 mm,5 μm),以0.02 mol/L的磷酸盐缓冲液-异丙醇(90∶10)为流动相,检测波长215 nm.结果:盐酸左布比卡因左旋异构体和右旋异构体达到基线分离,定量限为2 ng,检测限为0.6 ng.结论:HPLC能够有效分离、检测左布比卡因原料及注射液中的右旋异构体.
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HPLC法测定左乙拉西坦右旋异构体及其他有关物质
目的:分别建立手性色谱分离法和RP-HPLC法测定左乙拉西坦右旋异构体及其他有关物质.方法:RP-HPLC法采用Inertsil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-磷酸氢二钾溶液(10:90 )为流动相,流速1 ml·min-1,检测波长205 nm,柱温30℃;手性色谱分离法采用三-(3,5-二甲基苯基氨基甲酸)纤维素酯键合硅胶柱(大赛璐OD-H,250 mm×4.6 mm,5 μm),以正庚烷-无水乙醇- CF3COOH(83:17:0.1)为流动相,流速0.5 ml·min-1,检测波长为205 nm,柱温30℃.结果:在RP-HPLC条件下,已知杂质及破坏产生未知杂质与左乙拉西坦明显分离,左乙拉西坦低检测限为2 ng;在手性色谱分离法条件下,左乙拉西坦与其右旋对映异构体明显分离,右旋异构体在2~10 μg·ml-1浓度范围内呈良好线性(r=0.999 5),方法的低检测限为10 ng.结论:两种方法简便,灵敏,准确,可以有效检测左乙拉西坦右旋异构体及其他有关物质.
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高效液相色谱法测定左羟丙哌嗪中右旋异构体的含量
目的 建立高效液相色谱法测定左羟丙哌嗪中右旋异构体的含量.方法 色谱柱为CHIRALCEL-OD-H手性柱,流动相为正己烷-异丙醇-二乙胺(90∶10∶0.1),检测波长为250 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃,进样量为20 μL.结果 右羟丙哌嗪检测浓度的线性范围为2.0~40.0 μg·mL-1,r=0.999 7,平均回收率为99.1%,RSD为0.72%.结论 本法操作简便、灵敏、准确、专属性强,可用于左羟丙哌嗪质量控制.
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右美托咪定药代动力学和药效动力学的研究进展
右美托咪定(dexmedetomidine,Dex)是美托咪定的右旋异构体,属于咪唑类衍生物.作为高选择性α2肾上腺素受体激动剂,Dex激动α2∶α1受体比例为1 620∶ 1,约是可乐定(α2∶α1=220∶ 1)的8倍[1].
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超临界流体色谱法手性拆分左乙拉西坦及其右旋异构体
目的:建立左乙拉西坦及其右旋异构体的超临界流体色谱手性拆分紫外检测方法.方法:采用Chiralcel OD色谱柱(250 mm× 4.6 mm,10 μm),以超临界二氧化碳-无水乙醇(88∶12)为流动相,流速为2.0mL·min-1,背压为15 MPa,柱温为40℃,于220 nm波长处分离测定左乙拉西坦及其右旋异构体.结果:右旋异构体与左乙拉西坦依次出峰,分离度为3.7;左乙拉西坦及右旋异构体浓度分别在0.002~0.041 mg· mL-1范围内线性关系良好,相关系数分别为0.9995和0.9994(n=7);定量限分别为34和36 ng(S/N=10),检测限均为10 ng(S/N=3).结论:超临界流体色谱作为一种绿色环保的色谱方法,分离效率高,重现性好,可有效用于左乙拉西坦及其制剂中右旋异构体的测定及质量控制.
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高效液相色谱法分离和测定左奥硝唑中右旋异构体
目的:建立手性高效液相色谱方法,用于测定左奥硝唑原料和制剂中的右旋异构体.方法:采用CHIRALPAK IC(250 mm×4.6mm,5μm)手性柱,以正己烷-无水乙醇(90∶ 10)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长308 nm.结果:奥硝唑对映体之间的分离度为3.9,奥硝唑右旋异构体的检测限为0.52 ng;线性范围为1.05 ~21.0 μg·mL-1;低、中、高浓度的回收率(n=3)分别为101.3%、100.2%、100.5%,RSD分别为1.3%、0.9%、1.5%;供试溶液在12 h内基本稳定;温度和流速的影响试验表明该方法有良好的耐用性.结论:所建立的方法经方法验证可用于分离和测定左奥硝唑原料和制剂中的右旋异构体杂质.