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狙击MERS的“青年军团”
近日,复旦大学医学分子病毒学教育部/卫生部重点实验室姜世勃教授团队与美国科学家联合研发了对MERS病毒具有高抑制活性的全人源单克隆抗体(m336),成为目前针对MERS病毒好的候选治疗药物之一。该团队因此轰动全球传染病学领域,当他们从幕后走到台前时,更令人讶异不已--团队平均年龄仅有32.4岁,其中许多骨干是80后、90后。这支“青年军团”究竟是如何攻克这一国际难题的呢?
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067木瓜果实中具有体外组织因子抑制活性的新三萜类化合物
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从旱莲草的地上部分分离得4种新的胍生物碱类化合物ecliptamines A-D
作者从旱莲草的地上部分分离鉴定出4种具有独特结构的胍类生物碱类化合物ecliptamines A-D(1~4)和一种已知的类似物(5)。针对环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2),作者检测了化合物1、2和5的抑制活性。化合物5显示了抗COX-1和抗 COX-2的中度抑制活性,其 IC50值分别为3.0×10-3M和8.3×10-4 M,而阳性对照物阿斯匹林抗COX-1的IC50值为4.2×10-4 M,抗COX-2的IC50值为7.1×10-4 M。
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国外医药信息
从掌叶橐吾中新的三萜类化合物和佛木内酯类化合
物作者从掌叶橐吾乙醇提取物中分离得到2个新化合物,(1βH,3βH)-epoxy-olean-13(18)-ene-3α,2-olide(1)和8β-hydroxy-(10βH)-14β-methyl-6α-angeloyloxy eremophil-7(11)-en-8α,12-olide-15α-oic acid(2),以及22个新化合物。化合物1和2对Hep-G2 and MCF-7肿瘤细胞株具有抑制活性,化合物1对Hep-G2具有强抑制活性,对MCF-7细胞株有中等抑制活性,化合物2对MCF-7细胞株具有强抑制活性,对Hep-G2细胞株有中等抑制活性。 -
国外医药信息
从热带灵芝子实体中分离得到一种新的nortriterpenoid 作者从热带灵芝子实体中分离得到1种新的nortriterpenoid和1种已知的lucidone D,并评价了两种化合物对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。
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从紫茎泽兰地上部分分离得2种新的蒈烯型单萜类化合物
作者从紫茎泽兰地上部分分离鉴定出2种新的蒈烯型单萜类化合物(1α,6α,7α)-8-羟基-2-蒈烯-10-羧酸(1)和(1α,6α)-10-羟基-3-蒈烯-2-酮(2),以及1种已知单萜类化合物(-)-isochaminicacid(3),并评价了其抑制稻瘟病菌孢子萌发的抗真菌活性。结果显示,化合物2和3对稻瘟病菌孢子萌发表现出明显的抑制活性,IC50值分别为0.623和0.503 mM,其抗真菌活性均弱于阳性对照药酮康唑(IC50=0.019 mM)。
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丹参不同炮制品α-葡萄糖苷酶抑制活性
目的:考察丹参生品及5种炮制品的α-葡萄糖苷酶的抑制活性变化。方法:通过采用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照,测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果:丹参生品和炮制品各部位均存在一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且均高于阳性对照药阿卡波糖。除丹参炭甲醇(ME)提取物外,其他炮制丹参ME提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均大于丹参生品ME提取物;丹参炮制品石油醚(PE)部位抑制活性与丹参生品PE部位接近;丹参炮制品乙酸乙酯(EA)部位抑制活性均低于丹参生品EA部位;丹参炮制品参正丁醇(BU)部位对α-葡萄糖苷酶的抑制活性均高于丹参生品BU部位,各部位的抑制活性均与质量浓度呈正相关性,具有浓度依赖性。结论:丹参炮制品可不同程度的增加α-葡萄糖苷酶抑制活性。
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新疆昆仑雪菊5种提取物对α-葡萄糖昔酶活性的影响
目的:研究昆仑雪菊(CTF)提取物对α-葡萄糖苷酶活性的影响.方法:用水提法和有机溶剂萃取法制备昆仑雪菊的提取物,得到雪菊乙酸乙酯提取物、雪菊正丁醇提取物、雪菊总黄酮、雪菊水提物和雪菊中性黄酮;用体外α-葡萄糖昔酶抑制模型,对5种雪菊提取物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行比较.结果:昆仑雪菊的5种提取物对α-葡萄糖苷酶的活性均有较强的抑制作用,有4个提取物的抑制率高于阿卡波糖,其中雪菊中性黄酮的活性强,在0.05 g·L-1时,其酶抑制率高达87.26 %a.阿卡波糖及5种提取物对α-葡萄糖苷酶抑制作用的IC50分别为:阿卡波糖IC50858.0mg·L-1,雪菊乙酸乙酸提取物IC50 12.5 mg·L-1,雪菊正T醇提取物IC50 139.5 mg·L-1,雪菊总黄酮IC50 163.5 mg·L-1,雪菊水提物IC50 367.6 mg·L-1,雪菊中性黄酮IC50 5.8 mg·L-1.结论:昆仑雪菊提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性.
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小槐花提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
目的:评价小槐花Desmodium caudatum(Thunb.) DC.提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法:通过建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对小槐花提取物进行活性筛选.结果:小槐花提取物均有较好的α-葡萄糖酶抑制作用,其中以乙酸乙酯部位(DCEA)和石油醚部位(DCPE)活性较好(IC50=9.79,39.2 mg· L-1),其次为正丁醇部位(DCBU) (IC50=625.1 mg·L-1),抑制活性均远远大于阳性对照阿卡波糖(IC50=1103.01 mg·L-1).DCBU对α-葡萄糖苷酶抑制活性呈显浓度依赖性;DCPE和DCEA对α-葡萄糖苷酶抑制活性对浓度的变化较灵敏,随浓度的增加而急剧上升.结论:小槐花石油醚部位和乙酸乙酯部位对α-葡萄糖苷酶活性抑制非常显著,具有开发治疗糖尿病降血糖药物的价值.
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垂丝海棠对α-葡萄糖苷酶的抑制活性
目的:对垂丝海棠花和叶α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究.方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,以阿卡波糖为阳性对照对α-葡萄糖苷酶抑制活性评价.结果:垂丝海棠花和叶的不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,垂丝海棠叶70%乙醇部位(IC50=69.68 mg·L-1)的α-葡萄糖苷酶的抑制活性好,远高于阳性对照阿卡波糖(IC50=1 213.38 mg·L-1).垂丝海棠叶中70%乙醇部位、石油醚部位和乙酸乙酯部位活性均高于垂丝海棠花中相应部位,而叶中正丁醇部位略低于花的正丁醇部位,且都高于阳性对照阿卡波糖.此外,各部位的抑制活性均与质量浓度呈现相关性,具有一定的浓度依赖性.结论:垂丝海棠花和叶不同提取部位均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,但不同提取部位其抑制活性有差别.
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五味灵芪胶囊体外抗艾滋病毒活性的研究
目的 检测五味灵芪胶囊对不同艾滋病毒(HIV-1)株复制的抑制活性,与抗HIV-1药物的协同作用以及对CD CD 淋巴细胞的免疫增强活性.方法 从中药复方制剂中分离提取的有效部位制成五味灵芪胶囊,利用人体外周血淋巴细胞(PBMC)和人T淋巴细胞系(H9和MT2)培养.结果 五味灵芪胶囊在人PBMC中对临床分离株HIV-101 8a的治疗指数为96,在人T淋巴细胞系H9和MT-2细胞中对HIV-1实验室株HTLV-ⅢB的治疗指教分别为94和181;与西药齐夫多定相比,它对HIV-1018c和慢性感染89的病毒株抑制作用较弱;它与HIV-1逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和阻止病毒进入的融合蛋白抑制剂有良好的协同抗病毒活性;显著提高PBMC对非特异抗原植物血凝素(PHA)及特异的抗原念珠菌(candidi)的反应能力.结论 与西药齐夫多定相比,五味灵芪胶囊抑制病毒能力要弱一些,但它良好的协同抗病毒活性及明显的增强特异性免疫活性使它成为有特色和有价值的抗HIV-1药物.
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百蕊草种子内源抑制物质的初步研究
目的:研究百蕊草种子内源抑制物质活性及其存在的部位.方法:将百蕊草种子不同浓度、不同浸提次数、不同部位的浸提液用白菜、小麦种子进行生物活性测定.结果与结论:百蕊草种子浸提液可显著抑制小麦和白菜种子的萌发及幼苗生长,且抑制物的活性随质量浓度的增大而增强.当质量浓度达到0.32 g·mL-1时,小麦种子萌发率为0.随浸提次数的增加,浸提液的抑制活性呈现先减弱,后增强的趋势.种壳与种仁都含有活性极强的抑制物质,后者强于前者.本研究首次证明了百蕊草种子中存在活性较强的内源抑制物.
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河南产连翘叶抑制α-糖苷酶活性成分研究
目的:寻找连翘叶中α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分.方法:利用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型活性追踪,采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构,并对活性较强的单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:连翘叶的乙酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个活性化合物,对α-葡萄糖苷酶抑制活性高于阳性对照阿卡波糖.酶抑制动力学反应结果表明,化合物1,4和1与2混合物(2:1)对α-葡萄糖苷酶的抑制类型为非竞争性抑制剂.结论:化合物1-3为首次发现对α-糖苷酶的抑制活性,3为首次从连翘属中分离得到.
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顶空固相微萃取-气相色谱-质谱联用分析紫锥菊干根中挥发性成分
目前作为紫锥菊药用品种开发研究的菊科紫锥菊属植物主要有3种(紫锥菊Echinacea purpurea、狭叶紫锥菊E.angustifolia和淡白紫锥菊E.pallida).紫锥菊是一种具有多种免疫功效的植物,已有综述和专业文献对其活性成分及产品活性的治疗效果与检测分析进行了报道,其提取物因具有良好的免疫刺激性、细菌生物抑制活性、抗炎及伤口康复等效果而被广泛用作一种免疫促进剂.其实,紫锥菊挥发性成分在其药理学中起到重要作用,关于该药用植物挥发性物质的分析研究鲜见报道.
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蛇足石杉内生真菌分离及其抑制乙酰胆碱酯酶活性研究
目的:研究药用植物蛇足石杉内生真菌的分布及其多样性,并筛选具有乙酰胆碱酯酶抑制活性的内生真菌.方法:采用平板分离法分离蛇足石杉内生真菌,结合形态学和ITS-rDNA序列分析鉴定内生真菌;并采用DTNB显色法,对分离获得的内生真菌进行乙酰胆碱酯酶抑制活性的筛选.结果:共分离到127株内生真菌,分属于Penicillium,Aspergillus,Podospora等19个属;根、茎、叶中内生真菌的分布存在一定的组织差异性,茎中内生真菌的分离率和定殖率高,叶中次之,根中少.共有来自巧个属的39株内生真菌显示出乙酰胆碱酯酶抑制活性,且11株有显著的抑制活性,其中7株来源于叶中.结论:药用植物蛇足石杉内生真菌多样性丰富,不同组织部位内生真菌的数量、种类及分布存在一定差异;同时蛇足石杉蕴含着大量抑制乙酰胆碱酷酶活性的内生真菌,为寻找和开发具有乙酰胆碱醋酶抑制活性的药用资源开辟了一条新的途径.
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铜绿假单胞菌抗菌物质对耐甲氧西林金黄葡萄球菌的抑菌活性检测
耐甲氧西林金黄葡萄球菌( methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)对多种抗生素耐药.铜绿假单胞菌对大肠杆菌等革兰阴性细菌有抑制作用,但对MRSA是否有抑制活性,国内尚未见报告.我们利用临床分离的铜绿假单胞菌对32株MRSA进行了体外抗菌活性观察,采用交叉划线接种方法进行铜绿假单胞菌对MRSA的体外抗菌活性的测定.将铜绿假单胞菌菌悬液于M-H琼脂平板的中央呈一直线划线接种,35℃培养24 h后,用无菌的玻片轻轻刮去生长的菌落,将平皿倒置,平皿盖内放一直径为5 cm的浸氯仿的滤纸片(用于杀死残存的铜绿假单胞菌),35℃放置15 min,打开平皿取出氯仿滤纸片,待平皿内氯仿挥发完毕后,分别将32株指示菌MRSA于原铜绿假单胞菌生长带垂直交叉划线接种,35℃培养.24h观察结果.
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乙型和丙型肝炎病毒对MEKK1蛋白信号转导途径的影响
0引言磷酸化和去磷酸化是蛋白质调节其功能、活性的一种重要方式,有些蛋白质在磷酸化状态时具有活性,而在非磷酸化状态时没有活性,如丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)等,而有些蛋白质则相反,在磷酸化状态时没有活性,而在非磷酸化状态时具有活性,如转录因子IκBα的抑制活性.蛋白质通过磷酸化-去磷酸化调节功能、活性并进而影响细胞的很多生命过程.
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新型3-氨基-2-唑恶唑烷酮类化合物的合成及群体感应抑制活性评价
目的:发展具有群体感应(QS)抑制活性的3-氨基-2-吃恶唑烷酮类化合物。方法以2-肼基乙醇为原料,经过环合,缩合,水解再缩合的方法合成了一系列以3-氨基-2-吃恶唑烷酮为母核的化合物。并对目标化合物进行紫色色杆菌QS抑制活性评价。结果本研究得到目标化合物8个,结构均经1H NMR、MS确证。生物活性评价结果表明,化合物Z2对紫色色杆菌QS有抑制活性。结论所合成的化合物均未见文献报道,合成路线简单稳定可靠。化合物Z2对QS有一定的抑制活性。
关键词: 细菌群体感应 3-氨基-2-吃恶唑烷酮 抑制活性 -
SU11274衍生物的合成及受体酪氨酸激酶抑制活性评价
目的 合成SU11274衍生物并对其进行受体PTK抑制活性评价.方法 合成了用乙二胺、1,3-丙二胺、1,2-丙二胺、1,6-己二胺替代SU11274哌嗪基团的4个SU11274新衍生物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证.采用ELISA方法对这4个化合物进行了受体PTK抑制活性评价.结果 合成的4个SU11274衍生物(5a,5b,5c,5d)均为新化合物.生物学评价结果显示化合物5b的受体PTK抑制活性要显著优于SU11274,化合物5c有非常显著的受体PTK抑制活性,而5a和5d则较弱.结论 SU11274的哌嗪基团被不同二胺取代会影响化合物的受体PTK抑制活性.
关键词: SU11274衍生物 合成 受体酪氨酸激酶 抑制活性 -
甘草抗菌和抗原虫药理研究进展
甘草在临床上常被用于治疗虚证病菌感染.实验研究发现甘草对革兰阳性球菌、革兰阳性芽胞杆菌、真菌和利什曼原虫疟原虫生长有较强有抑制活性,其中对耐药性金黄色葡萄球菌作用具有更大、更现实的中医临床意义.甘草中的黄酮类化合物是甘草抗菌抗原虫的主要活性成分