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抗心律失常药物市场分析
球药品市场上,心血管类药物是居于首位的药物.随着新释药技术在药物制剂中的广泛应用,使许多普药得到了有效的挖潜.遏制了因产品专利保护期满、新化合物药物开发进程缓慢和药品价格调整三大因素导致的全球医药市场增长率的下滑.我国是发展中国家,心血管类药物是仅次于全身用抗感染类药物的品种.
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海洋生物活性肽的功能及开发前景
近年来,从海洋生物中寻找新的活性物质日益受到人们的重视.由于海洋生物物种占整个地球上物种的一半以上,因此海洋被认为是新化合物的巨大来源,也是可能具有生物活性的天然分子的巨大储存库.海洋生物生活在一个与陆地完全不同的、充满竞争的环境中,这种环境迫使海洋生物必须制造特殊的有效的活性分子以适应生存.
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226 巴西蜂胶精油中2种新化合物的分离和结构鉴定
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国外医药信息
从掌叶橐吾中新的三萜类化合物和佛木内酯类化合
物作者从掌叶橐吾乙醇提取物中分离得到2个新化合物,(1βH,3βH)-epoxy-olean-13(18)-ene-3α,2-olide(1)和8β-hydroxy-(10βH)-14β-methyl-6α-angeloyloxy eremophil-7(11)-en-8α,12-olide-15α-oic acid(2),以及22个新化合物。化合物1和2对Hep-G2 and MCF-7肿瘤细胞株具有抑制活性,化合物1对Hep-G2具有强抑制活性,对MCF-7细胞株有中等抑制活性,化合物2对MCF-7细胞株具有强抑制活性,对Hep-G2细胞株有中等抑制活性。 -
车桑子中新的次生代谢产物
作者对车桑子地上部分的乙醇提取物进行分离及化学测定,得到3个新化合物,以及9个已知化合物,并评价了其抗菌、抗真菌、抗疟及抗利什曼虫活性。化合物5显示出良好的抗新型隐球菌活性,IC50为6.11μg/ml。化合物10和12显示中等的抗杜氏利什曼虫活性,IC50分别为16.6和19.06μg/ml。
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独子藤叶的二氯甲烷部位化学成分分析
目的:研究独子藤叶二氯甲烷部位的化学成分,阐明其药效学物质基础.方法:独子藤叶甲醇提取物用二氯甲烷萃取浓缩成浸膏,经柱色谱硅胶用石油醚-乙酸乙酯溶剂体系进行梯度洗脱纯化,通过理化性质、波谱数据鉴定其结构.结果:得到11个化合物,分别为独子藤素A(1),丁香酸(2),丁香醛(3),香草酸(4),β-谷甾醇(5),胡萝卜苷(6),乌苏烷-3-酮-12-烯-28-酸甲酯(7),α,β香树脂醇(8),齐墩果烷-3-酮-12-烯-29-羧酸(9),tripterfrielanon A(10),3α,28-dihydroxy-olean-12-en-29-oic acid(11).结论:得到11个化合物,其中化合物1为新化合物,化合物1~11均为首次从独子藤叶中获得.
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红景天提取物磷脂复合物的制备
天然活性成分磷脂复合物是一种新化合物,与原药物相比,磷脂复合物表现出较强的脂溶性,可溶于脂肪,在水中溶解度却明显下降[1-3].进而提高其体内吸收的特性,更利于药物作用的发挥,并产生强大而持久的药效作用[4].
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中药新型给药系统和新技术
根据新的《药品注册管理办法》定义,中药(或天然药物)是指在我国传统(或现代)医药理论指导下使用的(天然)药用物质及其制剂。因此,中药又称传统药,包括中药材、中成药及其它方剂。目前中药新药研究与开发面临着新形势[1]。由于合成新化合物通过筛选寻找开发新药的周期越来越长、难度越来越高、投入越来越多、风险越来越大,加之化学药物的毒副作用带来的危害,促使全球范围的新药研发开始转向传统药物和天然药物,因而中药及其制剂的研究受到人们空前的浓厚兴趣和高度重视。虽然我国的民族制药工业得到了显著的发展,但由于我国化学药物创制的能力和水平较低,而在中药及其制剂的研发上却有着很大的潜力。随着现代先进科学技术的广泛渗入,中药制剂新技术、新剂型、新设备和新辅料得到迅猛发展,其中给药系统研究已成为当前中药制剂研究的前沿和热点。
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过路黄抗肿瘤活性成分研究
目的 寻找过路黄(Lysimachia christinae Hance)抗肿瘤活性成分.方法 采用AB-8大孔吸附树脂色谱、硅胶层析柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、ODS柱色谱和制备HPLC等技术方法进行化学成分分离,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.MTT法检测化合物体外抗肿瘤细胞生长活性.结果 从过路黄干燥全草70%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为:3,3'-二甲氧基-6,6'-双[(Z)-十五烷-10-烯-1-基)]-(1,1'-双环己烷)-3,3',6,6'-四烯-2,2',5,5'-四酮(1),大黄素甲醚(2),茜草色素(3),9,16-二羰基-10,12,14-三烯十八碳酸(4),西克拉敏A糖苷A-3-O-{β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷}(5),原报春花素A-3-O{β-D-吡喃木糖基-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-[β-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)]-α-L-吡喃阿拉伯糖苷}(6),槲皮素-3-O-吡喃葡萄糖苷(7),异鼠李素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(8),3',4',5',5,7-五羟基黄酮(9),芦丁(10),槲皮素(11).化合物5对人宫颈癌细胞株HeLa、人骨肉瘤细胞株U20S、人肺腺癌细胞株PC-9、人结肠癌细胞株CT-26的生长均有一定的抑制作用,其IC50值分别为2.29、1.22、1.43、1.29 μmol/L.结论 化合物1为新化合物,化合物2~4为首次从该属植物中分离得到.化合物5在体外具有显著抗肿瘤细胞生长活性.
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加替沙星药代动力学研究进展
加替沙星(gatifloxacin),是日本杏林制药公司中央制药研究所研制的新喹诺酮类抗菌药物,系在喹啉羧酸的1位有环丙基、6位有氟、7位有3-甲基哌嗪、8位有甲氧基的新化合物.现将其专利权转让给美国施贵宝制药公司,有口服与静脉注射两种规格,已在美国、墨西哥、波多黎等国获得许可上市.
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化合物1487B抑制肿瘤坏死因子-α生成机制研究
目的 研究化合物1487B对肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的作用,探讨其抗炎机制.方法 利用荧光标记底物,检测在不同浓度化合物1487B作用下,THP-1细胞中肿瘤坏死因子-α转化酶(TACE)的活性;采用实时定量PCR法,分析肿瘤坏死因子-α的转录水平;利用酶联免疫吸附实验及免疫印迹,测定肿瘤坏死因子-α的分泌表达水平.结果 在THP-1细胞中,1487B对胞内TACE酶活性有一定的抑制作用,实时定量PCR检测1487B可降低肿瘤坏死因子-α转录,且呈明显的剂量依赖性;免疫印迹及酶联免疫吸附实验检测终浓度为50、100、200 μmol·L-1的1487B作用THP-1细胞后,肿瘤坏死因子-α前体的表达减少63% (P<0.01)、72% (P<0.01)、67% (P<0.01),肿瘤坏死因子-仅的分泌水平降低24%(P<0.05)、31% (P <0.01)、70% (P <0.001).结论 1487B通过抑制THP-1细胞胞内TACE酶活性和肿瘤坏死因子-α转录,减少肿瘤坏死因子-α生成,本实验初步阐明了化合物1487B的抗炎机制,为其进一步应用奠定了基础.
关键词: 新化合物 1487B 肿瘤坏死因子α 类风湿关节炎 肿瘤坏死因子-α转化酶 -
安徽木忽木中水溶性化学成分研究
安徽木( Aralia subcapitata )属于木属木本类群头序组,产于安徽和浙江.民间主要用其根祛风除湿、活血散淤、健胃利尿、镇痛消炎、接骨,主治肝炎、肝硬化腹水、肾炎、淋巴结炎、糖尿病、胃疼、痈肿、干咳等.体外药理实验表明,安徽木的水溶性部分具有抗肿瘤活性,为了寻找抗癌活性成分或新化合物,我们对安徽木根皮的甲醇提取物的水溶性部分进行了化学研究.
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HPLC测定蕨麻素缓释微丸中蕨麻苷的含量
蕨麻素(蕨麻总皂苷类成分,以下简称 JMS),是由中药蔷薇科委陵菜属植物鹅绒委陵菜(Potentillaansterina L.)的块根提取的活性部位,药效实验研究发现JMS具有抑制乙肝病毒复制,保肝降酶,提高免疫力,增强肝脏解毒和代谢等作用.目前,JMS已按新药中药制剂--蕨麻总苷片开发并获得SFDA批准进入抗肝炎新药Ⅱ期临床试验.在此基础上,为了使其发展成为高效、安全、使用方便的药物,进行了新剂型JMS缓释微丸的研究.JMS缓释微丸是以JMS为原料药加辅料制成的粒径为0.6~0.8 mm的小丸包缓释衣后装胶囊而制成的缓释制剂.其中JMS中主要化合物蕨麻苷(简称JMG)是国内外首次发现的新化合物成分,是JMS中的主要有效成分之一,且含量高(>20%).因此,测定JMG的含量,对控制JMS微丸药品制备工艺的稳定及药品质量的稳定性,确保临床疗效具有重要意义.本实验以JMG为质量控制指标,建立了高效液相色谱法测定JMS缓释微丸中JMG含量的方法.该法操作简便,灵敏度高,可操作性强.
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生藤化学成分与生物活性研究
生藤[Stelmatocrypton khasianum (Benth.)H. Bail.]又名须药藤,为萝摩科须药藤属植物,主要分布于印度及我国云南、贵州和广西,具解表温中、祛风通络之功效,但有关其化学成分的研究报道很少.我们从生藤活性部位用色谱法和现代波谱技术分离鉴定了32个化合物,甾体皂苷4个:生藤皂苷A(1),生藤皂苷B(2),生藤皂苷C(3),生藤皂苷D(4);三萜皂苷4个:生藤皂苷E(5),生藤皂苷F(6),2a,3β,19α,23-四羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(7),2α,3β,19α,23-四羟基-乌苏-12-烯-28-酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(8);三萜苷元8个:α-香树脂醇乙酸酯(9),α-香树脂醇(10),3β-乙酰氧基-乌苏-12-烯-11-酮(11),11α,12α-e-poxytaraxer- 14-eh- 3β- yl-acetate (12),3-乙酰齐墩果酸(13),2α,3β,23-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸(14)和2α,3β,23-三羟基-乌苏-12-烯-28-酸(15),生藤酸(16);番豆素骈木脂素1个:臭矢菜素A(17);单萜1个:vomifoliol(18);苯环衍生物7个:4-甲氧基水杨醛(19),4-甲氧基水杨酸(20),香草醛(21),异香草醛(22),异香草酸(23),2,4-二羟基苯甲酸(24),对-羟基苯甲酸(25);其它类成分7个:葡萄糖(26),蔗糖(27),硬脂酸(28),β-谷甾醇-葡萄糖苷(29),β-谷甾醇-葡萄糖苷-6-O-二十烷酸酯(30),β-谷甾醇(31),豆甾醇(32).其中化合物1~6,16和20为新化合物;已知化合物除4-甲氧基水杨醛外,均为首次从生藤中分离得到.
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晚期非小细胞肺癌患者的治疗新选择——分子靶向治疗
近年来,单用分子靶向药物或联合细胞毒药物治疗非小细胞肺癌(NSCLC),其有效性已得到证实,因此,晚期非小细胞肺癌的选择也就更丰富.目前针对分子靶向药物的研究正在进行,在2006年ASCO会议上,有研究显示表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂和抗血管生成因子与其他新化合物相比有同样好的疗效.此文进行了具体分述.
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关注社会问题的自然科学家--访北京理工大学生命学院院长邓玉林教授
他是研究神经生物学、植物药学和生物分析技术交叉领域的科学家。他致力于将生命科学与分析检测技术相结合,发展新的生物技术,并以此为手段解决生命科学和空间生物实验技术的难题。他曾先后留学日本、加拿大,每每都会在陌生的环境里开拓一番新成就。他提出关于内源性神经毒素形成的新假说,并在人脑内发现新化合物ADTIQ,这一成果被美国126届ANA(神经疾病协会)年会评为有新闻价值的发现。他曾是外媒追逐的华人科学家,很多记者为了采访他甚至跟到了实验室。他就是北京理工大学生命学院院长、北京市医疗器械专家评审委员会副主任委员、医用材料专业组组长邓玉林。邓玉林在学科研究中,将生物分析化学和临床医学、神经科学研究相结合,在交叉学科的发展上不断探索。他说,出国留学让他感受到多样的文化,科研工作中他会多角度考虑问题。而采访中,记者发现,邓玉林的全面思维并不仅仅表现在科研方面,作为自然科学家的邓玉林还十分关注社会问题,从青年时期,他就热衷于社会活动。
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头孢菌素类抗生素的进展
头孢菌素类(Cephalosporins)抗生素在抗感染药物中占有重要地位.近四十年来,合成、筛选了数以万计的新化合物,对构效关系了解不断深化,产品由第一代发展到第三代,临床应用的已达50余种,现正在继续探索效能更好的新一代头孢菌素.兹简介于下:
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北柴胡等四种柴胡属植物化学成分及生物活性
柴胡为伞形科(Umbelliferae)柴胡属(Bupleurum)植物.具疏散退热,舒肝生阳之功效,主治感冒发热,寒热往来,疟疾,胸肋胀痛,月经不调及子宫脱垂等症.现代药理研究证明柴胡属植物具有解热,抗炎,免疫增强,保肝利胆等作用.对柴胡属植物的研究较多,但对我国药典收载的北柴胡(B.chinense)、南柴胡(B.scorzonerifolium)、在西北地区资源丰富的黑柴胡(B.smithii)及小叶黑柴胡(B.smithii Wolff var.parvifolium)研究报道甚少.为柴胡的中医用药、质量控制及进一步开发利用提供科学依据及扩大药源,我们对上述四种柴胡的化学成分,北柴胡的抗炎、免疫、促胰腺腺泡酶分泌活性进行了较系统的研究.从四种柴胡中用溶剂法、多种色谱法和化学及波谱等方法分离鉴定了87个化合物,其中26个为新化合物,已发表综述文章2篇,科研论文22篇(其中5篇为SCI收载论文).
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面向技术解决方案的专利分析方法及其应用效果
选用抗乙型肝炎病毒( HBV)药品专利数据作为实证研究对象,通过人工分析药品专利核心技术内容部分的结构和描述模式特点,运用相应的数据挖掘规则,通过计算机自动获取专利文本中的技术解决方案。用这种方法挖掘的有效信息与领域专家识别的信息吻合度较大,表明本方法可作为挖掘药品专利关键技术要点的辅助工具。
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山葡萄根化学成分研究
葡萄属植物为葡萄科多年生木质藤本植物,全球有60余种,分布于温带和亚热带,中国约有38种,其中山葡萄Vitis amurensis Rupr.是该属植物中抗寒能力强的种类[1].葡萄属植物是植物界中的一个重要门类,其中富含活性成分,是新化合物的重要来源.近几年,许多结构独特的新骨架化合物不断从葡萄属植物中分离获得,其中一些类型的化合物表现出良好的活性.文献报道山葡萄能够治疗风湿痹痛[2],对大鼠实验性关节炎疗效显著[3],并具有抗衰老、抗氧化等作用[4,5],为寻找有意义的活性成分,笔者对山葡萄的根进行了化学成分的系统研究,分离得到12个化合物:羽扇豆醇(Ⅰ),白桦酸(Ⅱ),大黄素(Ⅲ),槲皮素(Ⅳ),白藜芦醇(Ⅴ),蛇葡萄素A(Ⅵ),(-)-cis-vitisin B(Ⅶ),(-)-vitisin B(Ⅷ),肌醇(Ⅸ),水杨酸(Ⅹ),谷甾醇(Ⅺ),胡萝卜苷ⅩⅡ.其中化合物Ⅰ~Ⅳ和Ⅶ~X均为首次从该种植物中分离获得.化合物Ⅴ含量很高,因其具有抗动脉硬化、抗血栓形成等多种活性,有较好的开发利用价值.化合物Ⅹ的大量存在对该种植物的镇痛作用提供了一定的理论依据.