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熊果酸抗肿瘤机制研究进展
熊果酸(ursolic acid,UA)又名乌苏酸、乌索酸(其化学分子式如图1所示),是广泛存在于自然界中的α-香树脂醇型五环三萜类化合物,通常以游离或与糖结合成苷的形式分布于自然界中约7个科46个属62种植物中,UA是脂溶性物质,可穿透细胞膜起效,实验证明UA具有广泛的生物学活性,包括抗肿瘤、抗炎、抗病毒、保肝等作用[1],目前,UA抗肿瘤机制已成为当今研究的热点.
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对《中国药典》中收载齐墩果酸、熊果酸药品质量标准的商榷
齐墩果酸(oleanolic acid,OA)和熊果酸(乌索酸,ursolic acid,UA)广泛存在于自然界多种植物中,两者分别属于β-香树脂醇型和α-香树脂醇型五环三萜类化合物,互为同分异构体.据不完全统计,齐墩果酸以游离形式分布于约60个科190种植物;而熊果酸则以同种方式分布于约27个科62种植物[1].
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生藤化学成分与生物活性研究
生藤[Stelmatocrypton khasianum (Benth.)H. Bail.]又名须药藤,为萝摩科须药藤属植物,主要分布于印度及我国云南、贵州和广西,具解表温中、祛风通络之功效,但有关其化学成分的研究报道很少.我们从生藤活性部位用色谱法和现代波谱技术分离鉴定了32个化合物,甾体皂苷4个:生藤皂苷A(1),生藤皂苷B(2),生藤皂苷C(3),生藤皂苷D(4);三萜皂苷4个:生藤皂苷E(5),生藤皂苷F(6),2a,3β,19α,23-四羟基-齐墩果-12-烯-28-酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(7),2α,3β,19α,23-四羟基-乌苏-12-烯-28-酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯(8);三萜苷元8个:α-香树脂醇乙酸酯(9),α-香树脂醇(10),3β-乙酰氧基-乌苏-12-烯-11-酮(11),11α,12α-e-poxytaraxer- 14-eh- 3β- yl-acetate (12),3-乙酰齐墩果酸(13),2α,3β,23-三羟基-齐墩果-12-烯-28-酸(14)和2α,3β,23-三羟基-乌苏-12-烯-28-酸(15),生藤酸(16);番豆素骈木脂素1个:臭矢菜素A(17);单萜1个:vomifoliol(18);苯环衍生物7个:4-甲氧基水杨醛(19),4-甲氧基水杨酸(20),香草醛(21),异香草醛(22),异香草酸(23),2,4-二羟基苯甲酸(24),对-羟基苯甲酸(25);其它类成分7个:葡萄糖(26),蔗糖(27),硬脂酸(28),β-谷甾醇-葡萄糖苷(29),β-谷甾醇-葡萄糖苷-6-O-二十烷酸酯(30),β-谷甾醇(31),豆甾醇(32).其中化合物1~6,16和20为新化合物;已知化合物除4-甲氧基水杨醛外,均为首次从生藤中分离得到.
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金沙绢毛菊的三萜成分
金沙绢毛菊Soroseris gillii(S.Moore)Stebb.为菊科绢毛苣属植物,主要分布在四川、青海等地.作为一种较常用藏药,其全草人药,具有清热解毒的功效,可解救食物中毒及其引起的发烧,还可治疗头疮和四肢黄水病等.本实验从金沙绢毛菊的乙醇提取液中分得6个三萜类化合物,经物理常数和光谱数据分析,它们分别为降香萜醇乙酸酯(Ⅰ)、α-香树脂醇(Ⅱ)、β-香树脂醇(Ⅲ)、羽扇豆醇(Ⅳ)、齐墩果酸(Ⅴ)和熊果酸(Ⅵ).这些化合物为首次从绢毛菊属植物中分得.
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思茅蛇菰的化学成分研究(Ⅰ)
思茅蛇菰Balanophora simaoensis S.Y.Chang et Tam.为蛇菰科蛇菰属植物,别名鹿仙草,为云南思茅地区传统民族用药,资源丰富.收载于<中华本草>[1]中.具有凉血止血、清热解毒的功能.主治肺热咳嗽、吐血、肠风下血、风热癍疹、腰痛、疔疮肿毒等.民间也用于治疗肝炎、肿瘤等疾病.迄今为止国内外未见对该植物化学成分及生物活性方面的报道,为了阐明思茅蛇菰的化学成分,作者首次对思茅蛇菰进行了系统的化学成分研究,从其脂溶性部分分离得到8个化合物,分别为蛇菰素A(Ⅰ)、蛇菰素B(Ⅱ)、羽扇豆醇乙酸酯(Ⅲ)、β-香树脂酮(Ⅳ)、β-香树脂醇(Ⅴ)、羽扇豆醇(Ⅵ)、β-谷甾醇(Ⅶ)、正十六烷酸(Ⅶ).8个化合物均为首次从该植物中分得.
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金龙胆草萜类成分的研究
金龙胆草为菊科白酒草属植物苦蒿Conyza blinii Lévl.的干燥地上部分,分布于我国西南地区.系70年代四川省发掘的民间草药,具有清热解毒、消炎祛痰、止咳平喘之功效,用于慢性气管炎、胃肠炎、肾炎、肝炎、痢疾、口腔炎、中耳炎、风火牙痛、湿疹、痔疮、外伤出血、烫火伤及牲畜创伤.金龙胆草及其制剂在<中国药典>1997年版一部及<四川省药品标准>中收载[1].我们对金龙胆草黄酮类成分、萜类成分、皂苷类成分等进行了系统的研究,本文报道对金龙胆草萜类成分的研究结果.作者从金龙胆草中分离得到7个萜类化合物,其中5个为三萜类化合物,2个为二萜类化合物,经理化性质和光谱数据分别鉴定为α-香树脂醇(Ⅰ),β-香树脂醇(Ⅱ),β-香树脂酮(Ⅲ),木栓醇(Ⅳ),木栓酮(V),白酒草内酯(Ⅵ),苦蒿素(Ⅶ).其中,Ⅰ、Ⅱ为首次从该植物中分离得到,Ⅲ、Ⅳ为首次从白酒草属植物中分离得到.
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柿叶化学成分的研究(Ⅱ)
柿叶为柿科柿属植物柿 Diospyros kaki L.的新鲜或干燥叶,其入药始见于明<滇南本草>记载"经霜叶敷臁疮",<本草再新>记载用于"治咳嗽吐血,止渴生津".主要用于止血、降压、治疗冠心病、心绞痛及胃溃疡出血、肺结核出血、功能性子宫出血等内脏出血病症[1].其化学成分较复杂,主要含有黄酮、三萜、酚类等化合物[2].前报[3]由柿叶中分离得到5个三萜化合物,本实验利用液-液萃取法、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相高效液相色谱等手段,又从中分离得到14个化合物,分别为:日柳穿鱼苷A(linarionoside A,Ⅰ)、linarionoside B(Ⅱ)、α-香树脂醇(Ⅲ)、β-香树脂醇(Ⅳ)、羽扇豆醇(Ⅴ)、乌苏酸(Ⅵ)、马尾柴酸(barbinervic acid(Ⅶ)、野蔷薇苷(Ⅷ)、胡萝卜苷(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)、原儿茶酸(Ⅺ)、苯甲酸(ⅩⅡ)、对羟基苯甲酸(ⅩⅢ)、丁二酸(ⅩⅣ).其中,Ⅰ、Ⅱ、Ⅶ、Ⅷ为首次从该属植物中分离得到,皿、Ⅳ、Ⅴ为首次从该植物中分离得到.
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香加皮的抗肿瘤活性成分研究(Ⅰ)
香加皮为萝蘼科植物杠柳Periploca sepiumBunge的干燥根皮,主要分布于我国北部,有祛风湿、强筋骨的功效,日本对其抗肿瘤S180作用进行过一些研究,显示其有一定的抗肿瘤S180效果,本实验对其化学成分及体外抗肿瘤活性进行了深入研究,从根皮中分离鉴定了4个化合物,分别鉴定为α-香树脂醇乙酸酯(α-amyrinactetete,Ⅰ)、羽扇豆醇乙酸酯(lupeal acetate,Ⅱ)、东莨菪内酯(scopoletin,Ⅲ)、杠柳苷元(periplogenin,Ⅳ),其中化合物Ⅲ为首次从本植物中分出.药理实验表明化合物Ⅳ对细胞株MCF-7有很强的抑制作用.
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超临界二氧化碳萃取分析苏合香化学成分
苏合香为金缕梅科植物苏合香树Liquidambar orientalis Mill的树干渗出的香树脂经加工制成.苏合香的化学组成含树脂(约36%)、水分(约14%~21%)和油状液体.主产于土耳其、叙利亚、埃及等波斯湾地区.苏合香性温、味辛,归经于心、脾,具有开窍,破秽之功效,用于中风痰厥、卒然昏倒、胸腹冷痛、惊痫、湿疟[1].由苏合香和冰片两药组成的苏冰滴丸具有显著的抗心肌缺血的效果[2].冠心苏合丸中的苏合香和冰片可使实验性心肌梗死犬的冠脉血流量明显增加,使其恢复正常或接近正常[3].有关苏合香树脂和油状液体化学成分已有文献报道[4,5],超临界萃取分析苏合香化学成分至今未见报道.本实验采用叙利亚产苏合香,以超临界二氧化碳萃取苏合香化学成分[6~8],进行毛细管气相色谱分析,共分离出56个峰,以归一化法计算各个峰的质量分数,用GC-MS法从中共鉴定了38个成分,占萃取油总组分的67%以上.
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幽幽安息香
我国毗邻越南边境的滇桂地带,有一种绿棕色的乔木,嫩枝被棕色星状毛。红棕色的累累坚果缀垂于枝头。夏秋时节,树干破口处渗出的的淡黄色香树脂,散发出淡淡幽香,这就是出产中药安息香的木本植物--安息香树。
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中药冰片的药理研究
中药冰片,可分天然冰片和合成冰片两大类,天然冰片为脑香科植物龙脑香树脂的加工品,因资源紧缺,现多使用以樟脑、松节油等为原料的人工合成品[1],简称为冰片.中医认为冰片味辛苦,性凉,有开窍醒神、清热止痛、生肌之效,目前冰片在临床上的应用极为广泛,特别是在心脑血管疾病中的应用尤引人关注.本文仅对近10年来的冰片研究状况作一简要综述.
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冰片外用致皮肤过敏反应一例
冰片又名龙脑香,是龙脑香科乔木龙脑香树脂的加工品.具有开窍醒神,清热止痛,解毒消肿等功能.临床用于治疗咽喉肿痛,口舌生疮及妇女阴道炎等.