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杠柳苷元的抗肿瘤作用研究
目的 研究中药香加皮提取单体化合物杠柳苷元对体外培养S180、SGC-7901、A549、LOVO、MCF-7、Hep G2肿瘤细胞株的毒性作用,探讨杠柳苷元对荷瘤模型小鼠的抗肿瘤作用.方法 四氮唑盐(MTT)法测定杠柳苷元对体外培养肿瘤细胞的毒性作用,移植性荷瘤动物模型评价杠柳苷元对整体动物的抗肿瘤作用.结果 杠柳苷元对体外培养肿瘤细胞的毒性作用显著,对常见肿瘤细胞株的个数抑制浓度介于(0.46～1.50)μg/mL;荷瘤模型动物给予杠柳苷元10.0 mg/kg剂量时,S180实体瘤抑瘤率达到51.0%±17.0%,使荷腹水瘤小鼠存活时间延长94.2±13.1%,与临床常用抗肿瘤药物FU相当(P>0.05);抗肿瘤作用有明显的剂量依赖关系;部分受试动物给药后出现食欲减退、脱毛、抗拒等不良反应,未见死亡.结论 杠柳苷元有显著的抗肿瘤作用,同时也有一定的不良反应,其潜在开发价值有待进一步研究评价.
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滇杠柳的化学成分研究
目的 研究滇杠柳Periploca forestti的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶色谱及RP-18柱色谱进行分离纯化,并运用波谱方法对所分得化合物进行结构鉴定.结果 从滇杠柳中分得了13个化合物,经波谱解析分别确定为滇杠柳苷元A(1)、杠柳苷元(2)、异甘草素(3)、8-羟基杠柳苷元(4)、甘草素(5)、大豆异黄酮(6)、(-)-高丽槐素(7)、芒柄花素(8)、大黄酚(9)、大黄素甲醚(10)、杠柳苷N (11)、原儿茶酸(12)、臭矢菜素A(13).结论 化合物3、5～9、12、13为首次从该植物中分离得到.
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香加皮的抗肿瘤活性成分研究(Ⅰ)
香加皮为萝蘼科植物杠柳Periploca sepiumBunge的干燥根皮,主要分布于我国北部,有祛风湿、强筋骨的功效,日本对其抗肿瘤S180作用进行过一些研究,显示其有一定的抗肿瘤S180效果,本实验对其化学成分及体外抗肿瘤活性进行了深入研究,从根皮中分离鉴定了4个化合物,分别鉴定为α-香树脂醇乙酸酯(α-amyrinactetete,Ⅰ)、羽扇豆醇乙酸酯(lupeal acetate,Ⅱ)、东莨菪内酯(scopoletin,Ⅲ)、杠柳苷元(periplogenin,Ⅳ),其中化合物Ⅲ为首次从本植物中分出.药理实验表明化合物Ⅳ对细胞株MCF-7有很强的抑制作用.
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杠柳毒苷在模拟消化液中的稳定性研究
[目的]考察杠柳毒苷在模拟人体消化道液中的稳定性.[方法]配制不同pH值的模拟消化液,采用高效液相色谱法,检测杠柳毒苷在各种模拟消化液中的含量变化,并利用薄层鉴别、高效液相色谱-质谱联用法对水解产物进行定性分析.[结果]杠柳毒苷在模拟空腹胃液(pH=1.2)中1 h含量降低22.2%,其水解产物为脱去两分子糖的杠柳苷元;在模拟进食胃液、小肠液、大肠液中0～6 h含量均无变化.[结论]杠柳毒苷在不同pH值的模拟消化液中的稳定性不同,在模拟进食胃液、小肠液、大肠液中稳定,在模拟空腹胃液中不稳定,可被水解为杠柳苷元.模拟消化液的pH值是影响杠柳毒苷稳定性的重要因素,模拟消化液中的胃蛋白酶、胰蛋白酶不影响杠柳毒苷的稳定性.
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杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元与人血浆蛋白结合率测定
目的:测定杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元与人血浆蛋白的结合率.方法:采用平衡透析法结合HPLC,使用Zorbax SB-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元分别采用乙腈-水(26∶74)、(30∶70)、(28∶72)为流动相,流速0.3mL·min-1,检测波长220 nm.结果:在低、中、高不同质量浓度下,杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元和人血浆蛋白的平均结合率分别为83.48％、94.19％、84.04％.结论:杠柳毒苷、杠柳次苷、杠柳苷元和人血浆蛋白的结合率大于80％,为高血浆蛋白结合的化合物.
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杠柳苷元大鼠在体肠吸收动力学研究
目的:考察杠柳苷元大鼠在体肠吸收动力学,探讨杠柳苷元可能的吸收机制.方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,使用高效液相色谱法以Hypersil ODS2(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱为固定相,乙腈-水(29∶71)为流动相,流速1mL·min-1,于220 nm波长测定灌流液中杠柳苷元的含量.结果:杠柳苷元不同浓度下的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)在考察浓度范围内(1.25、5、20μg· mL 1)具有显著性差异(P＜0.01),存在浓度依赖性.结论:杠柳苷元的肠吸收机制除被动扩散外,可能还涉及主动转运.
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杠柳苷元对肥大细胞脱颗粒及释放组胺影响的研究
目的:研究香加皮提取单体化合物杠柳苷元对大鼠和小鼠肥大细胞脱颗粒及组胺释放的影响.方法:大鼠腹腔注射百日咳疫苗、后腿注射卵白蛋白致敏,用于测定肥大细胞脱颗粒反应及制备抗血清;取致敏大鼠的血清稀释后对小鼠进行腹腔注射,测定肥大细胞脱颗粒反应;以荧光分光光度法测定组胺浓度.结果:杠柳苷元对体外培养肥大细胞的组胺释放有显著的抑制作用,实验剂量即可使组胺释放浓度降低(69.4±8.6)%,其抑制作用呈显著的剂量依赖关系;杠柳苷元对抗原致敏大鼠肥大细胞的组胺释放也有显著的抑制作用,在20 μg·mL-1浓度时即可使组胺释放浓度减少73.55%;杠柳苷元口服给予致敏小鼠后,在50 mg·kg-1剂量时即可使小鼠组胺释放浓度减少80%以上,并呈显著的剂量依赖关系.结论:杠柳苷元对体外培养的肥大细胞、致敏大鼠肥大细胞的组胺释放有显著的抑制作用;口服给予杠柳苷元可使小鼠显著减少肥大细胞的组胺释放.鉴于肥大细胞脱颗粒及组胺释放在炎症反应中的作用,可认为杠柳苷元是香加皮具有抗炎作用的有效成分之一.
