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3种五环三萜化合物对高钙诱发的小鼠肝MPT的抑制作用研究
目的:研究3种五环三萜化合物齐墩果酸(OA)、乌苏酸(UA)、积雪草酸(AA)对肝细胞线粒体高通透性转运(MPT)的影响.方法:运用体外高钙诱发MPT模型,测定OA,UA,AA对肝细胞线粒体肿胀、线粒体膜电位耗散、线粒体内游离钙释放的影响.结果:正常小鼠肝细胞线粒体中加入50μmol·L(-1)Ca2+即可引起明显的线粒体肿胀、膜电位耗散以及游离钙的释放,而50mg·L(-1)OA,UA,AA均可有效抑制上述过程,且3种化合物的抑制能力存在显著差异.结论:3种五环三萜化合物OA,UA,AA均具有显著对抗MPT,进而保护肝细胞线粒体的功能,且AA的作用强于UA及OA.
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熊果酸药理学的新研究进展
熊果酸( ursolic acid,UA)又名乌索酸、乌苏酸,是一种存在于许多植物中的天然三萜类化合物,主要来源于木犀科植物女贞的叶,唇形科植物夏枯草的全草,杜鹃花科植物熊果的叶、果实中,蔷薇科植物枇杷的叶,玄参科植物毛泡桐的叶中,在自然界中分布广泛,不良反应小,其生物活性可涉及抗肿瘤、护肝、心血管、糖尿病、抗炎、抗病毒等多个领域[1,2].本文现将近几年UA的药理学研究进展予以综述.
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熊果酸抗肿瘤机制研究进展
熊果酸(ursolic acid,UA)又名乌苏酸、乌索酸(其化学分子式如图1所示),是广泛存在于自然界中的α-香树脂醇型五环三萜类化合物,通常以游离或与糖结合成苷的形式分布于自然界中约7个科46个属62种植物中,UA是脂溶性物质,可穿透细胞膜起效,实验证明UA具有广泛的生物学活性,包括抗肿瘤、抗炎、抗病毒、保肝等作用[1],目前,UA抗肿瘤机制已成为当今研究的热点.
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地胆草三萜成分的研究
目的 分离鉴定地胆草的化学成分,为PC-12细胞活性筛选提供样品.方法 用体积分数80%工业酒精提取,硅胶柱色谱分离纯化,根据理化性质和光谱分析确定结构.结果 分得8个三萜类成分,分别为无羁萜酮(friedlin,E-6),表无羁萜醇(epifriedlinol,E-7),羽扇豆醇(lupeol,E-8),羽扇豆醇乙酸酯(lupeol acetate,E-9),乌苏酸(ursolic acid,E-10),乌苏-12-烯-3β-十七酸酯(ursa-12-ene-3β-heptadecanoate,E-11),桦木酸(betulinic acid,E-12),30-羟基羽扇豆醇(30-hydroxylupeol,E-13).结论 化合物E-11为一个新的天然产物;化合物E-6,E-10,E-12,E-13为首次从该属植物中得到.
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枇杷叶中三萜酸类成分及其抗炎、镇咳活性研究
目的对常用中药枇杷叶[Eriobotryajaponica(Thunb.)Lindl.]的化学和药效学进行研究,寻找与其功能主治相吻合的有效成分.方法利用溶剂提取、萃取、柱色谱和化学衍生化方法进行分离,根据化合物的光谱数据(IR,MS,1H-NMR,13CNMR)和理化性质鉴定其结构;根据其功能主治设计抗炎、镇咳药效学模型,对其萃取部位和所得单体成分进行抗炎、镇咳活性研究.结果枇杷叶乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取物对二甲苯引起的小鼠耳肿胀有明显抑制作用,对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有明显的止咳作用.从正丁醇萃取物中分离得到6个三萜酸类化合物,分别鉴定为齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅰ),2a-羟基齐墩果酸(maslinic acid,Ⅱ),乌苏酸(ursolic acid,Ⅲ),2a-羟基乌苏酸(2α-hydroxyursolic acid,Ⅳ),坡模酸(pomolic acid,Ⅴ)和蔷薇酸(euscaphic acid,Ⅵ),其中坡模酸系首次从该植物中分离得到.乌苏酸、2α-羟基齐墩果酸和总三萜酸对二甲苯引起的小鼠耳肿胀显示很强的抗炎活性;乌苏酸和总三萜酸还对枸橼酸喷雾引起的豚鼠咳嗽有止咳作用.结论枇杷叶中的三萜酸类成分是与其功能主治相吻合的活性成分,其中含量较高的乌苏酸可作为评价枇杷叶药材质量的指标性成分.
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仙鹤草的化学成分研究
目的 研究仙鹤草Agrimoniae Herba的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱、大孔树脂柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱进行反复分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构.结果 从仙鹤草中分离得到19个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、三十二烷醇(2)、三十一烷醇(3)、十九烷酸(4)、十六烷酸(5)、二十烷酸(6)、二十七烷酸(7)、胡萝卜苷(8)、委陵菜酸(9)、银锻苷(10)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯(11)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸丁酯(12)、仙鹤草酚B (13)、汉黄芩素(14)、芹菜素(15)、山奈酚(16)、乌苏酸(17)、槲皮素(18)、异槲皮苷(19).结论 化合物2～4、6、7、14均为首次从龙芽草属植物中获得.
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孜然芹籽的化学成分研究
目的 研究孜然芹Cuminum cyminum干燥成熟果实的化学成分.方法 利用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压柱色谱法、高压快速制备色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过理化常数和NMR、MS波谱等方法鉴定化合物结构.结果 从孜然芹籽甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为黄芪苷(1)、6β-羟基甘草次酸(2)、乌苏酸(3)、槲皮素(4)、原儿茶酸(5)、(6R,7E,9R)-9-羟基-4,7-巨豆二烯-3-酮(6)、4,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(7)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(8)、松香(9)、山柰酚3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-α-L-鼠李糖(10)、枯茗酸(11)、cuminosideA(12)、木犀草素(13)、芹菜素-7-O-β-D-(6"-O-乙酰基)-葡萄糖苷(14)、5,7,4'-三羟基黄酮(15).结论 化合物2、3、6～10和14为首次从孜然芹属植物中分离得到.
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桦褐孔菌三萜类化学成分研究
目的 研究桦褐孔菌Inonotus obliquus子实体的化学成分.方法 采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20凝胶等柱色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析对化合物结构进行鉴定.结果 从桦褐孔菌子实体95％乙醇提取物中分离得到13个三萜化合物和2个甾醇化合物,分别鉴定为3-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(1)、羊毛甾醇(2)、3β-羟基-羊毛甾-8,24-二烯-21-醛(3)、白桦脂醇(4)、桦褐孔菌醇(5)、栓菌酸(6)、3β,21-二羟基-羊毛甾-8,24-二烯(7)、齐墩果酸(8)、乌苏酸(9)、白桦脂酸(10)、桦褐孔菌素A (11)、桦褐孔菌萜D(12)、3β-乙酰氧基-11α,12α-环氧-齐墩果烷-28,13β-内酯(13)、麦角甾醇(14)、麦角甾烷-4,6,8,22-四烯-3-酮(15).结论 化合物1为1个新的三萜化合物,命名为桦褐孔菌素D;化合物9、13、15为首次从桦褐孔菌子实体中分离得到.
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杜虹花的化学成分研究
目的:研究杜虹花Callicarpaformosana的化学成分.方法:采用多种方法对杜虹花中化学成分进行分离,运用波谱学技术对所分离得到的化合物进行结构解析.结果:从杜虹花地上部分的乙醇提取物中分离鉴定了10个化合物,分别为echinophyllinC(1)、monomethylkolavate(2)、5,16-dihydro-15-methoxy-16-oxohardwickiicacid(3)、hardwickiicacid(4)、clerodermicacidmethylester(5)、6β-hydroxyipolamiide(6)、phlorigidosideB(7)、2-methoxy-9-methyl-3-oxabicyclo[4.3.0]nonane-7,9-diol(8)、β-吲哚酸(9)、乌苏酸(10).结论:化合物1～9为首次从该植物中分离得到.
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柿叶化学成分的研究(Ⅱ)
柿叶为柿科柿属植物柿 Diospyros kaki L.的新鲜或干燥叶,其入药始见于明<滇南本草>记载"经霜叶敷臁疮",<本草再新>记载用于"治咳嗽吐血,止渴生津".主要用于止血、降压、治疗冠心病、心绞痛及胃溃疡出血、肺结核出血、功能性子宫出血等内脏出血病症[1].其化学成分较复杂,主要含有黄酮、三萜、酚类等化合物[2].前报[3]由柿叶中分离得到5个三萜化合物,本实验利用液-液萃取法、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相高效液相色谱等手段,又从中分离得到14个化合物,分别为:日柳穿鱼苷A(linarionoside A,Ⅰ)、linarionoside B(Ⅱ)、α-香树脂醇(Ⅲ)、β-香树脂醇(Ⅳ)、羽扇豆醇(Ⅴ)、乌苏酸(Ⅵ)、马尾柴酸(barbinervic acid(Ⅶ)、野蔷薇苷(Ⅷ)、胡萝卜苷(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)、原儿茶酸(Ⅺ)、苯甲酸(ⅩⅡ)、对羟基苯甲酸(ⅩⅢ)、丁二酸(ⅩⅣ).其中,Ⅰ、Ⅱ、Ⅶ、Ⅷ为首次从该属植物中分离得到,皿、Ⅳ、Ⅴ为首次从该植物中分离得到.
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瘤果紫玉盘地上部分化学成分研究
瘤果紫玉盘Uvaria kweichowensis P.T.Li为番荔枝科紫玉盘属植物.主要分布于我国的西南地区,在民间广泛应用于癌症、贫血和炎症的治疗[1,2].文献报道[3]紫玉盘植物中主要含有多氧取代环己烯、番荔枝内酯、黄酮、生物碱等成分.本文主要报道从瘤果紫玉盘地上部分的氯仿提取物中分离得到7个化合物,经化学方法和波谱学方法分别鉴定为乌苏酸(Ⅰ)、蒲公英赛醇(Ⅱ)、佛手苷内酯(Ⅲ)、延胡索乙索(Ⅳ)、大黄素(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、胡萝卜苷(Ⅶ).化合物Ⅰ～Ⅴ为首次从紫玉盘属植物中分离得到.
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苗药冠盖藤的化学成分研究
目的 研究苗药冠盖藤Pileostegia viburnoides藤茎的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及重结晶等方法进行分离纯化,利用波谱分析结合理化性质鉴定化合物的结构.结果 从苗药冠盖藤藤茎甲醇提取物中共分离得到13个化合物,分别鉴定为木栓酮(1)、3-氧代木栓烷-28-醛(2)、豆甾-4-烯-3-酮(3)、豆甾醇(4)、(24R)-5A-豆甾烷-3,6-二酮(5)、二十四烷胺(6)、乌苏酸(7)、坡模酸(8)、齐墩果酸(9)、伞形花内酯(10)、4-hydroxymellein (11)、臭矢菜素A(12)、胡萝卜苷(13).结论 化合物6为首次从天然产物中分离得到,化合物2～5、7～9、11、12均为首次从本属植物中分离得到,所有化合物均为首次从冠盖藤中分离得到.
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香青化学成分的研究
香青Anaphalis sinica Hance 是菊科香青属中的一种,主产于我国北部、中部、东部及南部,生长于低山或高山灌丛、草地、山坡和溪岸,朝鲜和日本也有分布[1].全草入药,具有平喘、镇咳、祛痰、消炎等作用[2],但其化学成分至今未见报道.为此,我们对香青的干燥全草进行了分离及结构鉴定,从中分离得到8 个化合物,分别为乌苏酸(ursolic acid,Ⅰ),坡模醇酸(pomolic acid, Ⅱ),3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(6-O-对羟基反式香豆酰基)-山柰素苷(椴树苷,tiliroside,Ⅲ),D-1-O-甲基-肌-肌醇(D-1-O-methylmyo-inostiol,Ⅳ),β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅴ),豆甾醇(stigmasterol,Ⅵ),胡萝卜苷(daucosterol,Ⅶ),豆甾醇-β-D-葡萄糖苷(stigmasterol-β-D-glucoside,Ⅷ),以上化合物均为首次从该植物中分离得到.
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毛麝香的化学成分研究
目的 对毛麝香Adenosma glutinosum全草进行化学成分研究.方法 采用硅胶柱色谱、ODS、凝胶Sephadex LH-20柱色谱、半制备液相色谱等技术进行分离纯化,经现代波谱数据分析以及物理常数对照等方法鉴定化合物结构.结果 从毛麝香95％乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为白桦脂酸(1)、白桦脂醇(2)、3β-羟基-乌苏烷-11-烯-13β,28-内酯(3)、乌苏酸(4)、对羟基苯甲酸(5)、反式对羟基肉桂酸(6)、对羟基苯甲醛(7)、富马酸(8)、己二烯二酸(9)、5,6-二羟基-7,8,4'-三甲氧基黄酮(10)、7-羟基胡椒酮(11).结论 所有化合物均为首次从毛麝香中分离得到.
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钩藤叶化学成分研究
目的 研究钩藤Uncaria rhynchophylla叶的化学成分及抗氧化活性.方法 采用多种色谱技术对其进行分离纯化,应用1H-NMR、13C-NMR、MS、HR-MS等波谱学方法进行结构鉴定;利用DPPH法进行抗氧化活性测定.结果 从钩藤叶95％乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为18,19-hydroxyvincosamide(1)、α-生育酚(2)、a-tocospiroA(3)、二氢猕猴桃内酯(4)、乌苏酸内酯(5)、3,4-dehydrotheaspirone (6)、chakyunglupulin A(7)、乌苏酸(8)、原儿茶酸(9)、槲皮素(10)、表儿茶素(11)、绿原酸乙酯(12)、槲皮素-3-O-洋槐糖苷(13)、芦丁(14)、咖啡酸甲酯(15)、strictosamide (16)、vincosamide (17);其中化合物10、11、13～15抗氧化活性IC50值分别为7.52、8.21、8.14、2.13、5.35 μmol/L,优于阳性药维生素E(IC50值为9.53μmol/L).结论 化合物1为新化合物,命名为喜果苷A;化合物2～7、9、12、13、15为首次从该属植物中分离得到;并且化合物10、11、13～15抗氧化活性良好.
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板栗花的化学成分研究(Ⅰ)
板栗花为壳斗科栗属植物栗Castanea mollissima Blume的雄性花序.栗花水煎剂在民间用于治疗久治不愈的腹泻.栗广泛分布各地,资源十分丰富,产量很大,但国内外的学者对此研究很少,目前化学成分的研究尚未见报道.为此对栗花化学成分进行分离,共得到11个化合物.经过理化性质测定、化学反应及多种波谱数据分析,分别鉴定为:正五十三烷(Ⅰ)、正二十烷酸二十六烷醇酯(Ⅱ)、正二十二烷酸二十八烷醇酯(Ⅲ)、正三十四烷醇(Ⅳ)、β-谷甾醇(Ⅴ)、正二十六烷酸(Ⅵ)、乌苏酸(Ⅶ)、24-羟基乌苏酸(Ⅶ)、epihederagenin(Ⅸ)、pulerulic acid(Ⅹ)、β-胡萝卜苷(Ⅺ).
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海南狗牙花枝叶化学成分的研究
目的 研究海南狗牙花Ervatamia hainanensis枝叶的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS及RP-HPLC进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从海南狗牙花枝叶氯仿部位中分离得到13个化合物,分别鉴定为冠狗牙花定(1)、19-海尼山辣椒碱(2)、19-表海尼山辣椒碱(3)、冠狗牙花定羟基伪吲哚(4)、老刺木碱(5)、乌苏酸(6)、积雪草酸(7)、8α-hydroxypinoresinol (8)、丁香脂素(9)、狗牙花脂素(10)、飞龙掌血内酯(11)、threo-2,3-bis-(4-hydroxy-3-methoxypheyl)-3-methoxy-propanol (12)、β-谷甾醇(13).结论 化合物6～8、10～12为首次从狗牙花属植物中分离得到,化合物9为首次从该植物中分离得到.
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乌索酸对小鼠实验性肝损伤的保护作用
乌索酸又名熊果酸、乌苏酸,从忍冬科接骨木属植物陆英Sambucus chinensis Lindl.中提取.陆英作为抗肝炎中药早已应用于临床,具有显著的降酶、退黄、增进食欲、恢复肝功能的作用.乌索酸在陆英活性成分中所占比例较高.本实验研究乌索酸对小鼠实验性急性肝损伤的保护作用.
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RP-HPLC法测定六味地黄丸中丹皮酚、芍药苷和乌苏酸
目的 建立反相高效液相色谱法测定六味地黄丸(熟地黄、山茱萸、牡丹皮等)中芍药苷、丹皮酚和乌苏酸的方法.方法 测定芍药苷和丹皮酚用Thermo ODS C18色谱柱,流动相为甲醇-0.05％磷酸梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,大吸收波长下检测(芍药苷在230 nm,丹皮酚在274 nm)；测定乌苏酸用SunFire C18色谱柱,流动相为乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(pH6.5)(70∶15∶15),体积流量1.0 mL/min,检测波长210 nm.结果 芍药苷在0.194～2.425μg,丹皮酚在0.159～1.985 μg,乌苏酸在0.376～3.760 μg范围内,均呈良好线性关系,相关系数分别为0.9995、0.9999、0.9990,平均回收率为芍药苷99.73％(RSD为2.29％),丹皮酚101.15％(RSD为1.44％),乌苏酸96.72％(RSD为1.86％).结论 该方法简便、准确、重复性好,可用于六味地黄丸的质量控制.
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乌苏酸联合吉西他滨对胰腺癌PANC-1细胞增殖和凋亡的影响
目的:探讨乌苏酸联合吉西他滨对胰腺癌PANC-1细胞增殖和凋亡的影响.方法:以乌苏酸、吉西他滨单独用药作用于体外培养的胰腺癌细胞PANC-1细胞,采用细MTT法检测细胞半抑制浓度(IC50),确定药物给药浓度;以乌苏酸(2 μmol/L)、吉西他滨(0.2 μmol/L)单独及联合作用于PANC-1细胞,采用锥虫蓝染色法检测PANC-1细胞存活率,PI染色后PANC-1细胞中检测细胞凋亡,采用细胞划痕实验检测PANC-1细胞迁移和伤口愈合情况,采用Western blotting检测对照组、乌苏酸组与吉西他滨组单独及联合用药组细胞中P-JNK、Bcl-2、IL-6、P-Stat 3、NF-κB和Cox-2蛋白的表达.结果:乌苏酸和吉西他滨对胰腺癌PANC-1细胞均有较强的抑制作用,其IC50分别是13.67和2.78 μmol/L,据此选择它们的实验浓度分别为2和0.2 μmol/L.两者联合用药比分别单独用药能更显著抑制癌细胞的增殖活性[(46.47±5.07)％ vs (78.38±8.65)％、(76.12±3.23)％,均P＜0.05],能更明显诱导癌细胞凋亡[(39.78±7.01)％ vs (20.35±8.51)％、(20.35±8.51)％,均P＜0.01]和抑制细胞迁移能力(P＜0.01),同时更显著抑制凋亡相关蛋白Bcl-2、IL-6的表达及促进P-JNK的表达.结论:乌苏酸和吉西他滨协同增强抑制胰腺癌PANC-1细胞的增殖和迁移以及促凋亡作用,其机制可能与抑制Bcl-2、IL-6、P-Stat 3和促进P-JNK蛋白表达有关.
