151 柔毛地胆草中新的倍半萜烯内酯及其杀利什曼原虫活性

160 假地胆草中1种抗真菌的杜松烷内酯

地胆草抗肿瘤活性成分研究

目的 为寻找地胆草(Elephantopus scaber)中的活性化合物,对其全草95％乙醇提取物的化学成分进行研究.方法 采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、开放ODS柱色谱和半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化,通过磁共振、质谱等方法鉴定化合物的结构,并对从地胆草中分离得到的部分化合物进行体外抗肿瘤活性评价.结果 从大孔树脂90％乙醇洗脱部位中分离并鉴定13个化合物,分别鉴定为:异去氧地胆草内酯(1)、地胆草种内酯(2)、去氧地胆草内酯(3)、异地胆草种内酯(4)、香叶木素(5)、木犀草素(6)、表木栓醇(7)、羽扇豆醇(8)、羽扇豆醇乙酸酯(9)、木栓酮(10)、(Z)-8,11,12-三羟基-9-十八碳烯酸(11)、(-)-丁香脂素(12)、羽扇豆醇-20(29)-烯-3β-二十烷酸酯(13),其中化合物1～4对人肝癌HepG2细胞显示有抑制活性,IC50在(1.17±0.14)～(38.24±4.17)mmol/L之内.结论 化合物11、12和13为首次从地胆草属中分离得到;化合物1的绝对构型首次通过圆二色(CD)谱和X线单晶衍射法进行了确定,化合物2～4的绝对构型首次通过CD谱进行了确定;倍半萜类化合物1、2、3和4具有潜在的抗肿瘤活性.

地胆草倍半萜内酯化合物的结构修饰

为寻找毒性低、活性强的化合物,对地胆草倍半萜内酯化合物进行结构修饰.本文首先从地胆草全草中分离得到去氧地胆草内酯(deoxyelephantopin)和地胆草种内酯(scabertopin),再对这两个化合物进行氧化和氢化反应,制备不同结构修饰产物.共得到5个大环化合物,通过IR、1H NMR和MS等方法确定其结构.其中4个化合物(2～5)为新化合物,部分化合物有一定的抗肿瘤活性.

地胆草三萜成分的研究

目的 分离鉴定地胆草的化学成分,为PC-12细胞活性筛选提供样品.方法 用体积分数80%工业酒精提取,硅胶柱色谱分离纯化,根据理化性质和光谱分析确定结构.结果 分得8个三萜类成分,分别为无羁萜酮(friedlin,E-6),表无羁萜醇(epifriedlinol,E-7),羽扇豆醇(lupeol,E-8),羽扇豆醇乙酸酯(lupeol acetate,E-9),乌苏酸(ursolic acid,E-10),乌苏-12-烯-3β-十七酸酯(ursa-12-ene-3β-heptadecanoate,E-11),桦木酸(betulinic acid,E-12),30-羟基羽扇豆醇(30-hydroxylupeol,E-13).结论 化合物E-11为一个新的天然产物;化合物E-6,E-10,E-12,E-13为首次从该属植物中得到.

止泻灵片主要成分的薄层鉴别

目的:改进止泻灵片的质量标准.方法:采用TLC法对止泻灵片中的鸡矢藤、地胆草进行鉴别.结果:与对照药材在相应的位置上显相同的斑点,可检出样品中的鸡矢藤、地胆草.结论:该鉴别方法专属性强,可作为修订标准的参考依据.

妇炎净颗粒的质量控制方法研究

目的:建立妇炎净颗粒的质量控制方法.方法:用薄层色谱法对妇炎净颗粒中的地胆草、氯化两面针碱、阿魏酸进行定性鉴别;用高效液相色谱法测定该药中氯化两面针碱的含量.高效液相色谱条件为Vp-ODSC18柱(4.6 mm×150mm,5μm),流动相:乙腈-水-三乙胺(25:75:0.3),流速:1 mL/min;检测波长:328 nm;柱温:35℃.结果:薄层色谱鉴别斑点清晰,易于识别;高效液相色谱测定氯化两面针碱在2.0～20μg/mL之间呈良好线性关系,r=0.999 8,平均回收率99.58%(RSD为0.46%).结论:本法可用于妇炎净颗粒的质量控制.

地胆草中的两个寡肽

目的对地胆草的化学成分进行研究.方法通过理化性质和波谱分析方法对结构进行鉴定并通过二维核磁共振技术(1H-1HCOSY,HMQC,HMBC)对aurantiamide acetate的所有氢和碳的核磁共振化学位移进行了归属.结果从地胆草中首次分得两个二肽衍生物.结论鉴定其结构分别为:N-(N1-benzoyl-S-phenylalanilyl)-S-phenylalaninol (aurantiamide)及其乙酸酯(aurantiamide acetate).

地胆草中去氧地胆草内酯的定性和定量方法研究

目的：建立地胆草中有效成分去氧地胆草内酯的定性和定量分析方法。方法采用薄层色谱法进行定性鉴别，薄层板为硅胶G板，展开剂为石油醚（60～90℃）-乙酸乙酯（2∶3），展开后喷以10％香草醛硫酸溶液，105℃加热至斑点清晰；采用反相高效液相色谱法测定含量，色谱柱为Kromasil C18色谱柱（250 mm ×4．6 mm，5μm），流动相为乙腈-水（35∶65），流速：1．0 mL·min-1，检测波长208 nm，柱温：30℃。结果供试品色谱中，在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点；去氧地胆草内酯在0．005915～0．05915 g·L-1范围内线性关系良好（r＝1．000），平均回收率（n＝6）为98．75％，样品含量范围为0．072％～0．15％。结论所建立的方法简单灵敏，准确可靠，重复性好，可用于地胆草的质量控制。

地胆草指纹图谱研究和3种活性成分的含量测定

目的 建立地胆草药材HPLC指纹图谱,并同时测定地胆草中3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸及去氧地胆草内酯3种主要活性成分的含量.方法 采用WELCH XB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.2％酸水(乙酸)进行梯度洗脱,流速1.0 ml/min,柱温为25℃,检测波长为235 nm,记录10批地胆草色谱图数据并同时测定了其中3种主要活性成分的含量.结果 建立了地胆草指纹图谱,并成功测定其3种主要活性成分的含量.结论 该方法可靠、稳定,指纹图谱结合活性成分的含量测定能够更好地控制地胆草药材的质量.

HPLC法同时测定神农茶颗粒中的夏佛塔苷、异夏佛塔苷、去氧地胆草内酯和4,5-二咖啡酰奎宁酸

目的：：建立同时测定神农茶颗粒中夏佛塔苷、异夏佛塔苷、去氧地胆草内酯、4,5-二咖啡酰奎宁酸4个成分的高效液相色谱测定方法。方法：采用Hypersil C18色谱柱(200 mm ×4.6 mm,5μm)；以乙腈-0.025 mol·L-1磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,体积流量：1.3 ml·min-1,检测波长：270 nm(夏佛塔苷和异夏佛塔苷)、208 nm(去氧地胆草内酯)、327 nm(4,5-二咖啡酰奎宁酸),柱温为室温。结果：夏佛塔苷、异夏佛塔苷、去氧地胆草内酯和4,5-二咖啡酰奎宁酸分别在5.850~117.000,4.650~93.000,4.160~83.200,5.470~109.400μg · ml-1范围内线性良好, r 值均大于0.999,平均加样回收率分别为97.70%、96.87%、97.53%、99.29%,RSD分别为1.40%、1.13%、1.69%、1.01%(n=6)。结论：该方法简便,结果准确,可用于神农茶颗粒的含量测定。

HPLC法测定地胆草中4,5-二咖啡酰奎宁酸的含量

目的：：建立高效液相色谱法测定地胆草中4,5-二咖啡酰奎宁酸含量的方法。方法：色谱柱为Agilent SB C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(17∶83)；流速为1.0 ml·min-1；检测波长为327 nm；柱温为30℃,进样量10μl。结果：4,5-二咖啡酰奎宁酸在0.0235~2.3520μg范围内线性关系良好(r=0.9999),平均加样回收率为98.75%, RSD为1.24%(n=6)。结论：所用方法简便、快速、准确,可作为测定地胆草中4,5-二咖啡酰奎宁酸含量的方法。

火焰原子吸收法测定中草药地胆草中微量元素的含量

目的：运用火焰原子吸收光谱法测定中草药地胆草中的Fe、 Zn、 Mg、 Ca、 Cu 5种微量元素的含量。方法用浓HNO3-HClO4消解样品，采用标准曲线法测定其五种金属元素含量。结果所测的样品中含有丰富的人体必需微量元素， Ca含量尤其丰富，高达12225μg/g。方法回收率在99.4％～104.0％之间，样品相对偏差小于5％。结论该法快速简便、重复性好、准确度好，适用于同类生物样品中微量元素的测定，结果令人满意。

地胆草及其混淆品的显微与薄层鉴别

目的:为地胆草及其混淆品的鉴别提供依据.方法:采用光镜(LM)、电镜扫描(SEM)和薄层层析(TLC)法鉴别菊科地胆草属植物(地胆草、白花地胆草)和假地胆草属植物(假地胆草)以及商品药材及其混淆品,获得清晰可靠的显微图谱与薄层指纹图谱.结果:根据细胞测定数据、SEM特征和TLC指纹,证实福建、台湾、香港、澳门地胆草商品药材基原为菊科植物地胆草Elephantopus scaber L.结论:该方法准确可靠,可用于地胆草及其混淆品的鉴别.

遮光与定植方式对地胆草生长及产量的影响

目的:了解地胆草在不同光照条件下的生长与产量表现,为地胆草的人工种植提供参考.方法:以全光照的露地栽培为对照,对遮光率分别为42％、50％、60％、69％、85％的遮光处理下穴播、苗植两种方式种植的地胆草生长状况及产量进行了研究.结果:适度遮光促进地胆草株高、叶片数、根系长度的增加并提高根冠比;随遮光率的增加,地胆草由定植到抽薹盛期、开花盛期所需时间减少;单位面积地胆草种子产量、全草产量、根头产量均为全光照的高,并随遮光率增加而下降,各处理单位面积种子产量在8.46 ～ 31.10 kg/667 m2之间,全草干品产量在327.28～ 800.95 kg/667 m2之间,根头干品产量在30.65 ～70.72 kg/667m2之间.结论:地胆草对光照的适应能力较强,属偏喜阳,但可耐受较大程度的荫蔽;人工种植地胆草以穴播方式为好,在热带经济林下间种建议荫蔽度不超过60％为宜.

清喉消炎颗粒的薄层色谱鉴别

目的 建立清喉消炎颗粒的薄层色谱鉴别方法.方法 采用薄层色谱法对清喉消炎颗粒中的板蓝根、地胆草、甘草等药材进行了鉴别.结果 薄层色谱法能清晰地鉴别清喉消炎颗粒中的板蓝根、地胆草、甘草,阴性无干扰.结论 建立的薄层色谱法操作简单,斑点清晰,分离度好,重现性好,可作为清喉消炎颗粒的质量控制方法.

地胆草的化学成分和药理作用研究进展

地胆草 Elephantopus scaber Linn.为菊科地胆草属植物，产于美洲、亚洲、非洲等地区及我国的南方诸省，具有清热解毒、消肿利尿之功效，用于治疗感冒、胃肠炎、扁桃体炎、咽喉炎、结膜炎、肾炎水肿、疖肿等。地胆草含有倍半萜、三萜、黄酮等成分，近年来从中发现的倍半萜内酯类成分因具有强大抗肿瘤活性而备受关注。为了更好的发掘、利用地胆草资源，该文综述了其化学成分和药理作用研究进展。

地胆草水提物抗炎镇痛作用的动物实验研究

目的 观察地胆草(Elephant opus Saber Linn)水提物的抗炎镇痛药理作用.方法 采用大鼠足趾肿胀实验、大鼠毛细血管通透实验、热板法及小鼠冰醋酸扭体法.结果 地胆草水提物抗炎实验表明,中、高剂量地胆草水提物能抑制由角叉菜胶溶液引起的大鼠足趾肿胀(P＜0.05)和显著减少二甲苯致小鼠腹部皮肤毛细血管通透性(P ＜0.05,P＜0.01),显示出良好的抗炎作用;地胆草水提物镇痛实验表明,高剂量地胆草水提物能显著增加热板法试验小鼠的痛阈值(P＜0.05)和减轻醋酸所致小鼠扭体次数(P＜0.05,,P＜0.01),显示出较强的镇痛作用.结论 地胆草水提物具有较强的抗炎镇痛作用.