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基于在体循环肠灌流模型分析羊耳菊提取物的肠吸收特性
目的:考察羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收特征.方法:采用大鼠在体循环肠灌流模型,选择羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种代表性成分为考察对象,建立其UPLC-MS/MS并测量各成分的累计吸收量,探究药物质量浓度,胆汁,P-糖蛋白(P-gp)抑制剂及不同肠段对羊耳菊提取物中东莨菪苷等成分肠吸收的影响,阐明各成分在不同肠段的吸收特征.结果:东莨菪苷在高质量浓度条件下存在饱和现象,提示可能的吸收方式为主动转运,而1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸等其余8种成分则无明显高浓度饱和现象,提示这8种成分可能的吸收方式均为被动扩散.木犀草苷,1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸,3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在空肠,东莨菪苷和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的主要吸收部位在回肠,绿原酸、新绿原酸和隐绿原酸的主要吸收部位在十二指肠.羊耳菊提取物中东莨菪苷等9种成分的肠吸收均受到pH和胆汁的影响.结论:羊耳菊提取物中9种成分在小肠均有吸收,但各成分的吸收速率、佳吸收部位及吸收机制不尽相同.
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羊耳菊提取物在大鼠粪便中的代谢产物分析
目的:研究羊耳菊提取物给药后在大鼠粪便中的代谢产物,为该药材的后续研究与开发提供参考.方法:采用超高效液相色谱-三重四级杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)检测大鼠口服羊耳菊提取物后粪便中的代谢产物,每次给药剂量100 g·kg-1.使用RRHD Eclipse Plus C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.8μm),流动相0.1％甲酸水溶液-0.1％甲酸乙腈溶液梯度洗脱,选择电喷雾离子源,负离子模式进行扫描,准确质量测定采用甲酸钠校正标准液,采用Metabolite Detect (micrOTOF 2.3)等软件进行数据处理,鉴定代谢产物的化学结构.结果:在大鼠粪便中检测到原型M8(1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸),M1～ M4(二氢单咖啡酰基奎宁酸异构化产物),M5(二氢咖啡酸的硫酸酯化产物),M6～M7(单咖啡酰基奎宁酸的甲基化产物)等22个代谢产物.结论:羊耳菊提取物给药后,咖啡酰基奎宁酸类活性成分在大鼠粪便中的代谢途径以甲基化、还原反应为主.
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忍冬叶中咖啡酰奎宁酸类化学成分
目的:研究忍冬Lonicera japanonica叶的化学成分.方法:采用反复硅胶柱色谱法、sephadex LH-20柱色谱法等进行分离纯化,并通过理化常数测定和波谱分析鉴定其化学结构.结果:从忍冬叶中分离得到了5个咖啡酰基奎宁酸类化合物,分别鉴定为3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(1),5-O-咖啡酰基奎宁酸甲酯(2),3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸(3),1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸(4),绿原酸(5).结论:化合物2,4为首次从该属植物中分离得到,化合物1,3为首次从该植物中分离得到.
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驱虫斑鸠菊中咖啡酰基奎宁酸类化学成分
目的:采用大孔吸附树脂、Sephadex LH-20以及制备HPLC等色谱方法对驱虫斑鸠菊Vernonia anthelmintica成熟种子进行分离纯化,分离得到6个化合物.通过1H,13C-NMR及MS等波谱技术鉴定化合物的结构,分别为咖啡酸(1),3-O-咖啡酰基奎宁酸(2),4-O-咖啡酰基奎宁酸(3),5-O-咖啡酰基奎宁酸(4),表-3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸(5),3,4-O-双咖啡酰基奎宁酸(6).其中,化合物1～6均为首次从该植物中分离得到,其中3～5为首次从该属植物中分离得到.
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固相萃取高效液相色谱法测定人血浆中灯盏乙素及3,5-二咖啡酰基奎宁酸
灯盏细辛酚注射液具活血通络、祛风通脉功效,临床用于缺血性中风、脑络痹阻等.其有效成分灯盏乙素和总咖啡酸酯的含量大于80%.主要活性单体为灯盏乙素(scutellarin),具有扩张微血管、降低血液黏稠度和脑血管阻力、增加脑血流量、改善微循环的作用,可用于缺血性脑血管病的治疗.3,5-二咖啡酰基奎宁酸也有一定的活性作用.作者采用固相萃取小柱提取血浆中的灯盏乙素及3,5-二咖啡酰基奎宁酸,用高效液相色谱法检测,以期为灯盏细辛酚注射液的药代动力学研究提供实验方法.
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外翻肠囊法研究羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收
考察羊耳菊提取物在大鼠肠内的吸收特征,应用大鼠肠外翻模型,选择羊耳菊提取物中具有代表成分的东莨菪苷等9种成分为考察对象,建立其UPLC-MS/MS测定方法并测量其累计吸收量,阐明各成分在不同肠段的吸收特征.结果表明,不同浓度的1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸等成分随活性部位提取物的给药剂量增加而增加,无明显高浓度饱和现象,提示其可能的吸收方式均为被动扩散,东莨菪苷同样在高浓度条件下存在饱和现象,提示可能的吸收方式为主动转运.绿原酸的主要吸收部位在十二指肠,1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸、木犀草苷、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸和隐绿原酸的佳吸收部位是空肠,东莨菪苷,新绿原酸,3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸和4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸的佳吸收部位在回肠.以此推测,羊耳菊提取物中9种成分在小肠均有吸收,但各成分的吸收速率、佳吸收部位及吸收机制不尽相同,提示小肠对羊耳菊提取物中9种成分的吸收具有选择性.
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黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类化合物体外抗类风湿性关节炎机制研究
目的 探讨黑骨藤中分离得到的8个咖啡酰基奎宁酸类单体化合物抑制人类风湿性关节炎成纤维样滑膜细胞(MH7A)增殖的作用,并对其活性较好的2个化合物进行可能的分子机制研究.方法 采用50μg·L-1 TNF-α 活化MH7A细胞.MTS法测定8个单体化合物对MH7A细胞增殖的影响;ELISA法测定细胞上清液中IL-1β、PGE2含量;Griess试剂法测定NO的含量;Western blot检测各组细胞中COX-2、iNOS、NF-κB及MAPK通路相关蛋白表达.结果 与TNF-α模型组比较,8个单体化合物均可不同程度抑制MH7A细胞的增殖和细胞因子的分泌(P<0.05,P<0.01),在200μmol·L-1浓度下,3-O-咖啡酰基奎宁酸(3-CQA)作用明显,其次是1,3-O-二咖啡酰基奎宁酸(1,3-DCQA);Western blot结果表明,3-CQA和1,3-DCQA均能明显降低COX-2、iNOS、NF-κB p65、p-IκB的蛋白水平,以及MAPK信号通路相关蛋白ERK、JNK、p38的磷酸化程度(P<0.01).结论 黑骨藤中咖啡酰基奎宁酸类化合物具有较好的抗类风湿性关节炎活性,其作用机制可能与抑制MAPK信号通路的激活,降低NF-κB活性,抑制下游炎症因子表达,进而减轻炎症反应有关.
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地胆草指纹图谱研究和3种活性成分的含量测定
目的 建立地胆草药材HPLC指纹图谱,并同时测定地胆草中3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸及去氧地胆草内酯3种主要活性成分的含量.方法 采用WELCH XB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.2％酸水(乙酸)进行梯度洗脱,流速1.0 ml/min,柱温为25℃,检测波长为235 nm,记录10批地胆草色谱图数据并同时测定了其中3种主要活性成分的含量.结果 建立了地胆草指纹图谱,并成功测定其3种主要活性成分的含量.结论 该方法可靠、稳定,指纹图谱结合活性成分的含量测定能够更好地控制地胆草药材的质量.
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HPLC结合化学计量学对不同产地菊花中化学成分的比较分析
目的:建立一种分析药用菊花中14个成分的HPLC方法,并结合化学计量学方法对不同产地菊花的化学成分进行比较分析.方法:样品以70％甲醇超声提取,采用TC-Cl8色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.3％磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,检测波长348 nm,柱温30℃;应用高效液相色谱法同时测定菊花中14个化合物(绿原酸、木犀草苷、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸、1,3-O-二咖啡酰奎宁酸、木犀草素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、槲皮苷、芹菜素、黄芩苷、芦丁、咖啡酸、蒙花苷、香叶木素)的含量,并建立指纹图谱,运用主成分分析与聚类分析对指纹图谱进行模式识别研究.结果:14个化合物的线性范围为0.01～150.0 μg· mL-1,线性相关系数均大于0.999,3个浓度水平加样回收率为91.6％～100％,RSD为0.40％～3.36％.28批样品中绿原酸、木犀草苷、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸含量分别为2.38～7.27、1.98～32.66、3.66～14.01 mg·g-1.聚类分析结果表明28批样品可分为两大类(昆仑雪菊与其他品种菊花),或依据不同品种细分为8小类;主成分分析(PCA)结果显示不同来源的菊花在化学成分的组分和含量上存在不同程度的差异,同时验证了上述分类结果.结论:通过对菊花样品的指纹图谱进行聚类分析和主成分分析,为菊花药材的化学计量学及其质量评价提供参考.结果表明:不同产地菊花中化学成分及含量的差异不仅与菊花品种有关,还与产地、成熟度、储存及加工条件有关.
