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中药玉竹中新的次生代谢产物
目的:研究中药玉竹Polygonatum odoratum的化学成分.方法:用硅胶柱色谱法和光谱分析法分离和鉴定化学成分.结果:从中药玉竹中分离到一个二肽类成分和一个呋甾烷醇苷,经化学和光谱分析鉴定其结构分别为 N(N-苯甲酰基-S-苯丙胺酰基)-S-苯丙胺醇醋酸酯(1)和22-羟基-25(R,S)-呋甾-5-烯-12-酮-3β,22,26-三醇-26-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2).结论:化合物(2)为新化合物,同时也是首次报道的仅C-26位被糖基化的单糖链呋甾烷醇苷.
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抗肿瘤生物活性肽研究进展
生物活性肽(bioactive peptide)是指具有特殊生理功能的肽类物质.生物活性肽的结构可以从简单的二肽到较大分子的多肽[1].
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二肽的潜在临床应用
对于营养不良或处于高代谢状态的患者应给予均衡营养,但目前静脉用氨基酸制剂中不含谷氨酰胺、胱氨酸和酪氨酸.由于应激状态下细胞内谷氨酰胺被消耗,所以谷氨酰胺的药理学作用越来越受到关注.有充分证据表明,补充谷氨酰胺可改善氮平衡,提高蛋白合成率,增强免疫细胞功能,维持粘膜完整性,从而预防肠道细菌和毒素移位.半胱氨酸和酪氨酸是新生儿和肝衰竭患者的必需氨基酸,而酪氨酸又是慢性肾衰竭患者的必需氨基酸.
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可平衡α和β细胞功能的二肽激肽酶4抑制剂:维格列汀
根据国际糖尿病联盟(IDF)的调查,目前全世界糖尿病患者已达2.85亿,约为世界人口的6.6%,预计到2030年将达到4.4亿[1].在我国,形势同样不容乐观,我国已成为世界第二糖尿病大国,糖尿病患者逾9000万例[2].长期的高血糖状态可导致严重的微血管和大血管并发症,而有效的血糖控制可降低糖尿病并发症的发生率和病死率[3].胰岛素抵抗贯穿整个糖尿病病程,慢性持续的高血糖以及血中游离脂肪酸、细胞因子、脂肪因子和代谢产物损伤胰岛细胞,导致胰岛β细胞数目和功能进行性下降,出现糖负荷后胰岛素分泌障碍[4].另一方面,糖尿病患者高血糖状态下糖介导的对胰高血糖素的抑制作用减弱,胰高血糖素分泌增加,从而导致肝糖输出增多,进一步加重高血糖[5].肠促胰岛素通过作用于2型糖尿病(T2DM)的一系列病理生理过程,从而更好地发挥降糖作用.
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105 二肽氨基肽酶Ⅳ活性在细胞学标本的诊断应用以鉴别甲状腺滤泡型腺瘤和腺癌
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成纤维细胞激活蛋白在胃癌间质中的表达及其意义
成纤维细胞激活蛋白(firoblast activation protein,FAP)是存在于活化的成纤维细胞上的一种蛋白,研究证实能够降解二肽和Ⅰ型胶原,与肿瘤的侵袭和转移有密切关系.本研究分析胃癌肿瘤间质中的FAP的表达,探讨其在不同组织类型中的差异及其在不同侵袭深度时的表达情况.
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活性肽及其在运动中的应用
1 前言近年来,功能活性肽的研究已成为国际生命科学研究的热点.20世纪90年代开始,寡肽及其相关营养品的开发研究备受重视.所谓的肽(Peptide)即是蛋白质的结构片段,是氨基酸的有机合成物,也是蛋白质的水解产物(Protein Hydrolysate).两个氨基酸通过肽键(-CO-NH-)连接成二肽,三个氨基酸通过肽键连接成三肽,而多个氨基酸通过肽键连接成的肽叫多肽.一般把2~10个氨基酸残基组成的肽叫寡肽(Oligopeptide,OP).因为肽的分子相对于蛋白质分子小得多,但生物活性非常高,少量的肽就能发挥非常重要的作用,所以称为活性肽(Active peptides).
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两亲性结构修饰的非天然氨基酸及二肽的合成
目的 合成两亲性结构修饰的非天然氨基酸和二肽.方法 将具有两亲性结构特点的甜菜碱的羧基活化成酰氯,然后与对氨基苯丙氨酸的侧链氨基反应,制备甜菜碱修饰的非天然氨基酸构建单元和目标二肽,并进行油水分配系数的测定.结果 得到了1个甜菜碱修饰的非天然氨基酸和2个甜菜碱修饰的二肽.结论 甜菜碱修饰的二肽具有更强的两亲性,为增强药物两亲性,改善药学性质提供了一种新的选择.
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尿液甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶测定对高血压患者肾脏早期损害的诊断价值
我们检测和比较常规尿检阴性的高血压病患者尿液的甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶(GPDA)、微量白蛋白(mALB)、视黄醇结合蛋白(RBP),以探讨尿液GPDA在高血压患者肾脏早期损害诊断中的价值.
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血清GPDA活性测定在胃癌诊断及治疗中的应用
甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶(Glycy-Proline DipepidylAminpeptidase,GPDA)是HOPSU等人在鼠的肝肾中发现.胃癌患者血清中GPDA活性明显降低.本次实验测定胃癌术前、术后及正常人血清GPDA活性,进行比较,探讨血清GPDA活性测定在胃癌诊断、鉴别诊断及疗效观察中的使用价值.
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二肽硼酸治疗IgA型骨髓瘤1例
患者女,65岁.1993年因乏力、皮肤出血点、月经增多诊断多发性骨髓瘤IgA型.给予M2方案(司莫司汀、环磷酰胺、马法仑、泼尼松、马法兰、长春新碱)×4 d、VAP方案(长春新碱、阿霉素、泼尼松)×1 d化疗后达到临床完全缓解.以后间断M2及VAD方案(长春新碱、阿霉素、地塞米松、干扰素)治疗.
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蛇肌肽的生物活性及应用研究
蛇肌肽广泛分布于多种蛇类、鲸鱼类、海豚的肌肉中,是肌肉的组成成分之一.具有生理pH缓冲作用,清除自由基和抗氧化作用等生物活性,在食品及生物医药领域应用较广.应用于食品领域可提高食物的风味与口感,鉴定猪肉制品中所用原料的真伪,应用于医药领域可治疗或预防心脑血管疾病、刺激造血、防治过敏反应、炎症及痛风,亦可丰胸,具有广阔的开发利用前景.
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血清GPDA同工酶改良测定对肝脏疾病的临床诊断意义
甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶(GPDA)广泛存在于肝、肾、结缔组织、唾液腺中,是参与分解胶原的二肽氨基肽酶,与癌的浸润和扩散有关[1].有报道原发性肝癌患者血清中GPDA活性异常增高,尤其是其同工酶Ⅱ的增高对原发性肝癌(PHC)诊断有特异性[2,5,6].本文通过对检测GPDA同工酶的凝胶电泳进行改良,提高GPDAⅡ的检出率来辅助诊断原发性肝癌.
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甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶在肝胆疾病诊断中的价值
甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶(Slycylprolinedipeptidylaminopeptidase,GPDA),能特异地水解肽链末端第2位为脯氨酸所形成的肽键(对其他肽键无作用).用人工合成的X-脯氨酰对硝基苯胺作底物来检测此酶活性发现,以甘氨酰脯氨酸对硝基苯胺为底物时酶活性强,Km值小,故称此酶为甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶或甘氨酰脯氨酸对硝基苯胺酶(glycylproline-p-nitmanilidase).
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092 金刚烷酰胺二肽在家兔及小鼠中是有效免疫佐剂
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血清AFP、AFU、GPDA联检在PHC诊断中的价值
本文对135例原发性肝癌(PHC)患者血清中的甲胎蛋白(AFP)、α-L岩藻糖苷酶(AFU)、甘氨酰脯氨酸二肽氨基肽酶(GPDA)进行联检,探讨其对PHC的诊断价值,现报道如下.
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血清AFP、AFU、GPDA在PHC中的诊断价值
为提高原发性肝癌(PHC)早期诊断的敏感性和特异性,本文对60例PHC患者血清AFP、a-L岩藻糖苷酶(AFU)及甘氨胺脯氨酸二肽氨基肽酶(GPDA)的检测,进一步探讨三项标志物的特点及联合诊断的价值.
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肽转运载体与药物转运
转运寡肽的载体称为肽转运载体(peptide trans-porter,PEPT),分为2种类型,即PEPT1和PEPT2.PEPT能以二肽和三肽作为生理性底物,与其他营养物的转运载体相比,有更广泛的底物特异性.结构相似的外源性化合物如β内酰胺类抗生素也可被PEPT识别.
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3-硝基丙酸叔丁酯的制备
3-硝基丙酸叔丁酯(1)可用于合成caspase二肽抑制剂[1,2],这类抑制剂能有效抑制细胞凋亡,对与细胞过度凋亡相关的神经退行性疾病、以及延长待移植器官保存时间等作用明显.本研究参考相关文献[3,4],用丙烯醛(2)硝化得到3-硝基丙醛(3),不经分离,直接氧化得到3-硝基丙酸(4),简化了操作,两步收率51%(文献[4]:60%).4再用异丁烯法[5]制得1(图1).操作简便,总收率30%.
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肠上皮细胞二肽转运载体的生物学功能及研究进展
蛋白质在体内主要是以二肽(dipeptide)形式被吸收,其转运和摄取过程依赖肠上皮细胞刷状缘的二肽载体(dipeptide transporter,PepT1).PepT1相对分子质量为127000,共有708个氨基酸残基,12个跨膜域,PepT1不但可转运二肽和三肽,而且对一些重要的类二肽药物(如β-内酰胺类抗生素和血管紧张素转换酶抑制剂等)也可通过PepT1吸收.因此,二肽载体在蛋白质的吸收、临床营养支持和药物吸收方面具有十分重要的生物学功能.Caco-2细胞是人结肠癌上皮细胞,其结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞,PepT1在Caco-2细胞上常规表达,常采用该细胞模型研究PepT1的生物学功能.