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浅析肽类药物发展趋势
随着人类对自身的认识越来越深入,对于体内多肽、蛋白质功能的了解越来越透彻.目前,源于生物体的蛋白质、多肽类药物日益受到重视,它们被称为内源性活性肽或蛋白质.
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肌肽在医药领域的应用及其研究概况
肽是一种由氨基酸组成的生物大分子.近年来,随着分子生物学的发展,大大促进了生物学与医学、药学等各学科之间的相互渗透,肽也因此而成为非常重要的生化药物,越来越多地应用于临床,且已显示出了良好效果.其中人们对激素类活性肽如下丘脑、垂体、胃肠道等分泌的一些肽类物质研究的较早且成果较多,相应的药物也已临床应用到了高血压、糖尿病、癌症、胃肠道病、精神病等疾病的预防及诊疗[1].
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止痛药是否属于类鸦片活性肽类药物?
编辑部医生:我正在服用的止痛药中含有5毫克的氧可酮、325毫克的醋氨酚.该药物能够控制我的疼痛,但目前为止,好像也未与我服用的其它药物形成不良反应.但是,我看了一些关于类鸦片活性肽的文章,很想知道,我使用的止痛药是否属于类鸦片活性肽类药物.如果属于,我是否应该继续服用?
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研究人员提醒,要避免这种药物组合
我们曾经在之前报道过,长期使用鸦片活性肽类的处方止疼药,例如14-羟基二氢可待因酮(奥施康定),会导致依赖性、上瘾、摔倒,甚至是死亡等风险.英国医学会会刊《英国医学期刊(BMJ)》(周刊)于2017年3月刊发的一项研究发现,对于类鸦片活性肽使用人员而言,如果同时使用治疗睡眠或焦虑问题的苯二氮药物,例如阿普唑仑(三唑安定制剂),很有可能会突发疾病被送往急救室.
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基因技术与中药现代化
目前,基因技术在中药领域应用较多的是基因指纹图谱,主要针对药材鉴定,而在药靶基因、毒副反应基因以及药用基因与活性蛋白/肽类等方面的研究则较少涉及.本文介绍了基因技术在上述中药研究与开发应用领域的作用.同时提出了一些新见解.
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活性肽构效关系的研究进展
文章主要综述了活性肽物质结构与功效关系的研究进展,为定向合成、改造、开发具有相关生物活性的多肽类产品提供依据.通过查阅整理相关文献报道,阐述了血管紧张素转化酶抑制肽、抗氧化肽和抗菌肽的构效关系的研究进展.活性肽蕴藏着巨大的开发潜力,是一类重要的新药来源,活性肽构效关系的研究对其发展至关重要.
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83例白血病患者血浆内皮素测定结果分析
血浆内皮素(endothelin, ET)是由21个氨基酸组成的多肽,为一种强力活性肽,由血管内皮细胞产生、释放.它具有强烈的收缩血管的作用,为血管内皮细胞的主要标志之一.近年研究表明,ET作为一种重要的效应分子,参与了多种细胞的增殖、分化和凋亡过程,与许多疾病的发生、发展关系密切[1].本文应用放射免疫法(RIA)测定了83例各类白血病患者血浆ET含量,现将结果分析报道如下.
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血管紧张素Ⅱ受体介导细胞凋亡及其功能的研究进展
肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensin system,RAS)是机体调控内环境稳定的重要体液调节系统之一,它主要通过血管紧张素的作用而产生多种生物学效应.血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,ANGⅡ)是肾素-血管紧张素系统的主要活性肽,愈来愈多的证据表明,在一些以组织器官发生进行性纤维化为特征的慢性疾病,尤其是心血管,肾脏疾病的进展中起着重要作用[1].
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补充活性肽对大鼠大强度离心运动后蛋白质代谢的影响
目的:观察补充活性肽后大鼠氮平衡、血清蛋白、BUN的变化,研究活性肽对运动大鼠蛋白质代谢的影响.方法:雄性SD大鼠40只,依是否补充活性肽、是否运动,随机分为4组,即不运动补安慰剂组(A组),补活性肽组(B组),运动补安慰剂组(C组)和补活性肽组(D组).所有动物膳食平衡1周后,进行实验.C、D组大鼠以(20±1)m/min的速度,坡度为-16°,持续性跑台训练120min.动物在膳食平衡期间B、D组每天分别进行灌胃15%活性肽饮料2ml,A、C组则为等量的安慰剂.结果:与A组比较,D组氮平衡值是其7.4倍(P<0.001);与B组比较,D组氮平衡值减低36.2%(P<0.001);与运动补安慰剂组比较,补充活性肽运动组氮平衡值是C组的15.2倍(P<0.001).说明大强度运动后大鼠处负氮平衡,而补充活性肽则可纠正机体的负氮平衡.结论:补充活性肽可抑制或减轻体内"负氮平衡"的负作用,促进蛋白质代谢.
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几类生物活性肽的研究进展
生物体中存在许多活性肽,它们具有不同的空间结构和生物功能,参与重要的生命活动.生物活性肽具有重要的基础研究及临床应用价值.因此,活性肽一直是生物化学和生物药物研究中的一个热点.本文综述了近期抗菌肽、多肽生长因子、免疫肽以及抗凝肽等几类活性肽研究的一些进展.
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补充活性肽对大鼠1次离心运动后骨骼肌微细损伤作用的形态学研究
目的:本研究从形态学角度,观察补充活性肽对大鼠运动后骨骼肌微细损伤的作用.方法:雄性SD大鼠150只,按照补充不同物质(水、大豆分离蛋白和活性肽),运动与不运动,以及运动后0 h、12 h、24 h和48hr不同时间随机分为15组,所有动物平衡膳食1周后进行实验.运动组大鼠进行持续跑台训练120分钟.实验组和对照组所有动物在平衡膳食期间每天分别以15%活性肽饮料2毫升、15%大豆分离蛋白2毫升和等量的纯净水灌胃.结果:补充活性肽和大豆分离蛋白均可减轻大鼠1次离心运动后骨骼肌微细损伤的形态学改变和超微结构变化,其中活性肽的作用有强于大豆分离蛋白的趋势.
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活性肽在大鼠小肠吸收特点的实验研究
目的:研究补充活性肽对大鼠小肠上皮组织形态学、氨基肽酶活性及氮代谢的影响,探讨大鼠小肠对活性肽的吸收特点.方法:雄性SD大鼠30只,被随机分为:安慰剂对照组(Pla组)、补充大豆分离蛋白对照组(Pro组)和补充活性肽实验组(Pep组).大鼠在适应性喂养及膳食平衡1周后,进行代谢实验及指标测试.结果:(1)Pep组大鼠小肠粘膜蛋白含量比Pro组高48.60%,比Pla组高91.37%(P< 0.05).(2)Pep组大鼠小肠粘膜氨基肽酶活性明显增加,比Pla组增加了203.97%,比Pro组则增加了73.30%(P<0.05).(3)Pep组大鼠小肠粘膜厚度比Pro组高6.99%,比Pla组高25.03%(P<0.05).(4)Pep组大鼠小肠绒毛高度比Pro组高4.65%,比Pla组高22.22%(P<0.05).(5)Pep组大鼠小肠上皮隐窝深度比Pro组高12.58%,比Pla组高35.77%.(6) Pep组大鼠小肠上皮绒毛表面积比Pro组高3.30%,比Pla组高23.64%(P<0.05).(7)补充大豆分离蛋白后,Pep组大鼠氮平衡值、氮储存率和表观消化率较Pla组分别增高641.03%、591.42%和51.80%;而补充活性肽后,Pep组大鼠氮平衡值、氮储存率和表观消化率较Pla组分别增高1061.54%、982.69%和71.43%,较Pro组分别增高56.75%、56.59%和12.94%.结论:补充活性肽可增加大鼠小肠粘膜蛋白质含量、氨基肽酶的活性,改善大鼠小肠粘膜组织形态结构,增加小肠绒毛高度、表面积和小肠上皮隐窝深度,刺激小肠腺的发育,同时显著提高机体对氮的表观消化率和氮储存率,并使机体处于较高水平的正氮平衡,因此提高了小肠对氮的消化与吸收功能.
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活性肽及其在运动中的应用
1 前言近年来,功能活性肽的研究已成为国际生命科学研究的热点.20世纪90年代开始,寡肽及其相关营养品的开发研究备受重视.所谓的肽(Peptide)即是蛋白质的结构片段,是氨基酸的有机合成物,也是蛋白质的水解产物(Protein Hydrolysate).两个氨基酸通过肽键(-CO-NH-)连接成二肽,三个氨基酸通过肽键连接成三肽,而多个氨基酸通过肽键连接成的肽叫多肽.一般把2~10个氨基酸残基组成的肽叫寡肽(Oligopeptide,OP).因为肽的分子相对于蛋白质分子小得多,但生物活性非常高,少量的肽就能发挥非常重要的作用,所以称为活性肽(Active peptides).
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肽结构改造——药物开发的理想途径
肽类化合物正逐渐成为开发新型药物先导化合物的重要来源.由于经典肽的结构在体内容易受到各种蛋白酶的作用而分解失活,且直链肽分子的柔曲性强,与受体结合的优势构象不突出,从而影响到与受体结合的选择性及活性强度.因此以经典肽为活性先导化合物进行结构改造成为开发新药的理想途径之一.现系统地归纳了活性肽如N-甲基肽、伪肽、末端改构肽、环肽、位点变构肽、类肽、非天然肽、肽核酸、糖肽、拟肽、缀合肽等结构改造的类型,同时对一些代表性改构及活性情况分别予以介绍.
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一种抑制蛋白激酶CK2活性的新多肽的分离和鉴别
从猪肾上腺髓质嗜铬细胞分泌颗粒裂解物中纯化出3种新多肽,经N-末端降解分析和质谱测定,它们分别位于猪嗜铬颗粒蛋白A(CgA) 308-324、308-328及308-329肽段,具有相同N-端区,而C-端长度不同.合成的CgA 308-324肽段,即GN-17在浓度低于6 μmol/L时即可竞争性抑制CK2活性,IC50为50 μmol/L.
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Apelin在心血管系统中的作用
Apelin是日本学者Tatemoto等[1,2]于1998年用反向药理学方法首次从牛胃分泌物中提取到的新的活性肽.Apelin在血液循环中含量较低但心血管组织含量较高,并且其受体广泛存在于心血管组织,表明Apelin可以通过旁分泌和(或)自分泌方式调节心血管功能.研究发现,与已往发现的小分子心血管活性肽如内皮素、尾加压素等对心脏和血管的作用不同,Apelin在显著增加心肌收缩力的同时具有扩张血管、降低血压的作用,对心脏泵功能的改善和血压的调节起着独特的双重有利作用,因而Apelin及其受体可望成为急、重性心力衰竭和高血压的治疗新靶点.现仅就其在心血管系统中的作用简要综述.
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血管活性多肽与心血管及内分泌疾病
心血管生物活性物质是维持人体生命活动重要的物质基础,它们在调节和整合心血管系统的生长发育及疾病的发生发展等方面均起到了重要的作用.近年来,心血管生物活性肽对内分泌代谢功能的调节作用及在内分泌和代谢性疾病发生机制及诊断、治疗和早期干预措施中的作用正被大家重视,其基础和临床研究不断取得新的进展,已成为当前生命科学研究中活跃、发展迅速的领域之一.
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枸杞子多肽的MALDI-TOF-MS定性分析
多肽类化合物广泛存在于自然界中,应用这些活性肽可作为药物、疫苗、导向药物、诊断试剂、酶抑制剂及药物先导化合物等[1,2],随着分离、纯化技术和结构鉴定等研究方向的飞速发展,越来越多的具有某种生物活性及药用价值的天然多肽类化合物被分离鉴定出来.
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HIV-1侵入抑制剂的研究进展
人类免疫缺陷病毒(HIV)-1侵入抑制剂能抑制HIV进入靶细胞,在初环节抑制病毒的传播。具有高活性、较好药物代谢性质的肽及肽类似物不断被发现,并成为抗HIV药物研究的热点。根据HIV-1进入靶细胞的3个步骤可将侵入抑制剂分为黏附抑制剂、辅助受体结合抑制剂和融合抑制剂,并对其研发策略和研究进展进行综述。
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在心肌缺血再灌注损伤中的作用
近年来,随着对心肌缺血再灌注(I/R)损伤研究的不断深入,肾素血管紧张素系统(RAS) 在心肌I/R中的作用日受关注.血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)作为RAS中的主要活性肽,参与I/R损伤的发展[1].AngⅡ需与受体结合才能发挥生物学效应,其受体虽已发现多种亚型, 但目前认为AngⅡ受体拮抗剂主要通过拮抗AT1受体而发挥作用.本文仅就AngⅡ受体拮抗剂在心肌I/R损伤中的作用简述如下.