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抗HIV-1活性化合物作用靶点的快速判断方法
目前,艾滋病的防治工作主要依靠抗HIV-1药物,临床使用的抗HIV药物主要是逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂、融合抑制剂和整合酶抑制剂.逆转录酶抑制剂包括核苷类逆转录酶抑制剂( NRTI),如Zidovudine (AZT)、Lamivudine (3TC)、Emtricitabine(FTC)等,非核苷炎逆转录酶抑制剂( NNRTI),如Efavirenz (EFV)、Nevirapine( NVP)、Delavirdine( DLV)等.,蛋白酶抑制剂主要有Ritanovir (RTV)、Saquinavir (SQV)、Indinavir( IDV)等.融合抑制剂主要有 Enfuvirtide (T20).整合酶抑制剂主要有 Elvitegravir (GS- 9137)和Raltegravir(MK-0518) [1-2].
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艾滋病抗病毒治疗研究进展
自1981年发现首例艾滋病(acquiredimmunodeficiencysyndrome,AIDS)以来,AIDS迅速在全世界蔓延.联合国艾滋病规划署(UNAIDS)新流行报告显示,截至2004年12月全球HIV/AIDS累计患者数估计已达7 000余万例[1].自1987年3月第一种抗艾滋病病毒(humanimmunodeficiency virus,HIV)药物AZT问世以来,已通过美国食品和药品管理局(food and drug administration,FDA)认证用于AIDS临床治疗的药物达4大类27种,包括:核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)13种、非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)3种、蛋白酶抑制剂(PIs)10种、融合抑制剂(fusioninhibitors)1种[2].HIV/AIDS患者抗病毒治疗方案也从初的AZT单药治疗,经过AZT、ddI、D4T、3TC组合的二联治疗,到高效抗逆转录病毒治疗(highly active antiretrorival therapy,HAART),走过了18年的历程[3].
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HIV耐药性研究进展
自从齐多呋啶(AZT,3′-azido-3′-deoxythymidine)作为一种有效的抗艾滋病病毒(HIV)药物应用于临床以来,已经被广泛地应用于艾滋病(AIDS)的治疗中.目前美国食品及药品管理局(FDA)已经批准了24种用于HIV感染治疗的抗病毒药物,包括11种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)、3种非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)、9种蛋白酶抑制剂(Pis)和1种融合抑制剂.除此之外,许多新的抗HIV药物正在被不断地研制成功[1].
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作用于gp41的HIV-1融合抑制剂研究进展
美国疾病控制中心于1981年在美国首先发现获得性免疫缺陷综合症(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS),此后20多年,艾滋病在全世界迅速的蔓延,已有3000多万人死于艾滋病.目前,开发作用于HIV新靶点的药物已成为共识,而阻断病毒进入细胞是抗HIV药物的重要途径[1].
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人类免疫缺陷病毒融合抑制剂的研究进展
目的 综述了包膜糖蛋白gp41介导的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和靶细胞膜的融合机制及近年来HIV-1融合抑制剂的研究现状.方法 以近几年国内外有代表性的论文为依据,进行分析、整理和归纳.结果与结论 Gp41介导的膜融合是一个多步过程,主要包括gp41解离变构,融合肽插入,发卡结构形成和融合孔出现.针对这一过程设计的药物,可有效地阻断HIV-1病毒和靶细胞的融合,阻止HIV-1侵入细胞,从而抑制病毒的感染.
关键词: 人类免疫缺陷病毒-1 包膜糖蛋白gp41 融合抑制剂 -
预防人类免疫缺陷病毒感染的杀微生物剂研究进展
目的 综述预防人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的杀微生物剂的研究进展.方法 对近年来国内外有关文献资料进行分析评述.结果与结论 随着HIV感染黏膜及细胞机制的逐步阐明,HIV进入/融合抑制剂成为杀微生物剂开发的主流.目前在研的60多种HIV杀微生物剂候选产品中,有16种进入了临床研究阶段,对其有效性、安全性及可接受性的评价和改进将为杀微生物剂终成功开发奠定基础.
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HIV-1耐药突变及突变型
目前已有25个治疗HIV-1的抗逆转录病毒药物(ARV)批准上市:9个核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI),4个非核苷类逆转录酶抑制荆(NNRTI),9个蛋白酶抑制剂(PI),1个融合抑制剂,1个CCR5抑制剂,1个整合酶抑制剂.首个CCR5抑制剂和整合酶抑制剂于2007年批准,有的将融合抑制剂、CCR5抑制剂和整合酶抑制剂统称为侵入抑制剂(EI).
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HIV-1侵入抑制剂的研究进展
人类免疫缺陷病毒(HIV)-1侵入抑制剂能抑制HIV进入靶细胞,在初环节抑制病毒的传播。具有高活性、较好药物代谢性质的肽及肽类似物不断被发现,并成为抗HIV药物研究的热点。根据HIV-1进入靶细胞的3个步骤可将侵入抑制剂分为黏附抑制剂、辅助受体结合抑制剂和融合抑制剂,并对其研发策略和研究进展进行综述。
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逆转录酶和蛋白酶抑制剂在治疗艾滋病中的应用及研究进展
目前抗艾滋病病毒药物的研究日益受到重视,新药的研究和开发也日益加快,不断有新的抗艾滋病药物问世.目前为止,美国食品药品管理局(FDA)批准上市的艾滋病抗病毒药物有逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和融合抑制剂.
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逆转录酶和蛋白酶抑制剂在治疗艾滋病中的应用及研究进展
目前抗艾滋病病毒药物的研究日益受到重视,新药的研究和开发也日益加快,不断有新的抗艾滋病药物问世.目前为止,美国食品药品管理局(FDA)批准上市的艾滋病抗病毒药物有逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和融合抑制剂.
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抗艾滋病药物研究进展
艾滋病是由人免疫缺陷病毒感染导致人体防御机能缺陷,而易于发生机会性感染和肿瘤的临床综合征.本文按照人免疫缺陷病毒复制周期中的不同环节,分别介绍融合抑制剂、逆转录酶抑制剂、蛋白酶抑制剂和整合酶抑制剂的新研究进展.
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两个抗艾滋病新药Maraviroc和Raltegravir的Ⅲ期临床试验结果被公布
目前抗艾滋病药的作用机制包括抑制HIV复制所需的酶--蛋白酶和逆转录酶的抑制剂、阻止艾滋病病毒进入和感染免疫细胞的CCR5抑制剂、通过阻断病毒与宿主细胞膜的融合而阻断HIV繁殖的膜融合抑制剂,如罗氏公司的恩夫韦地(enfuvirtide,Fuzeon)以及整合酶(integrase)抑制剂.
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SARS病毒膜融合抑制剂的鉴定
目的:用分子对接技术预测HIV融合抑制剂是否能对SARS起作用.方法:搜寻HIV gp41融合抑制剂,用DOCK软件分析其与SARS蛋白的S2结构域HR1三聚体晶体结构的亲和力.结果:预测了23个小分子,ADS-J1、ADS-J2、XTF Formazan等几个小分子得分较高,提示与S2结构域有亲和力.结论:发现抗HIV的融合抑制剂有可能对SARS起作用.
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抗艾滋病药物的研究进展
目的了解目前世界上新上市的抗艾滋病新药以及正在研究中的新化合物.方法通过对大量有代表性的文献进行归纳,介绍了2000年以来上市的抗艾滋病新药以及各类处于临床和临床前研究的化合物.结果发现抗艾滋病药物在近年来有突破性进展,除了传统的蛋白酶抑制剂,逆转录酶抑制剂外,新发展的融合抑制剂类药物已上市,并且还有很多具有新型作用机制的化合物以及具有抗HIV-1活性的先导天然化合物正处于研究阶段.结论抗艾滋病药物的发展前景广阔.
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人免疫缺陷病毒抑制剂的研究进展
人免疫缺陷病毒(HIV)是引起艾滋病的病原体.目前临床上正在使用和处于临床前试验阶段治疗HIV感染的化合物可以分为吸附抑制剂、穿入抑制剂、融合抑制剂、逆转录酶抑制剂、病毒核衣壳蛋白抑制剂、整合酶抑制剂、转录抑制剂、病毒调控蛋白抑制剂、蛋白酶抑制剂和装配抑制剂.现按照HIV复制周期中的不同环节分别介绍这些抑制剂的新研究进展.
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以gp41为靶点的HIV-1融合抑制剂研究进展
gp41是HIV-1表面的一种包膜糖蛋白,介导了病毒膜和宿主细胞膜间的融合,在HIV-1的侵染过程中起关键作用.以gp41为靶点的HIV-1融合抑制剂是近年来抗HIV-1药物研究的热点.其中多肽类T-20药物在美国的成功上市为该类药物的研发工作带来了希望.本文就gp41的结构、作用机制和目前抗HIV-1融合抑制剂的研究进展进行了综述.
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以跨膜蛋白gp41为作用靶点的抗HIV-1药物研究进展
当今抗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的主要方法是高效抗逆转录病毒治疗法(HAART),它为艾滋病患者提供了好的希望,因为它阻断了HIV病毒的复制过程,改善患者的生命质量并延长生存.但随着HAART的广泛应用,诸如不良反应和耐药毒株等问题也相继出现,因此人们致力于其他抗HIV药物的研究.以跨膜蛋白gp41为相关靶点的HIV-1融合抑制剂是近年来抗HIV-1药物的研究热点.本文对HIV-1进入抑制剂中HIV融合抑制剂,gp41的结构及融膜机制等进行了介绍,并以gp41为作用靶点的抗HIV-1药物的研究进展作一概述.
关键词: 人免疫缺陷病毒 高效抗逆转录病毒疗法 艾滋病 gp41 融合抑制剂