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国外医药信息
从驱虫斑鸠菊中分离得到新的愈创木内酯作者从驱虫斑鸠菊中发现新的倍半萜内酯，2种新的愈创木内酯和2种已知的elemanolides。
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超高效液相色谱-质谱/质谱联用法快速测定苦碟子注射液中两种倍半萜内酯类成分的含量＊
目的：建立快速测定苦碟子注射液中两种倍半萜内酯类成分Ixerin Z、11,13α-dihydroixerin Z含量的超高效液相色谱-质谱/质谱联用方法（UPLC-ESI-MS/MS）。方法：采用Waters ACQUITY BEH C18色谱柱（2.1 mm×50 mm，1.7μm），流动相为乙腈-水系统梯度洗脱，流速为0.4 mL·min-1，柱温为40℃；在ESI负离子模式下，采用多反应离子监测（MRM）扫描方式进行检测。结果：苦碟子注射液中两种倍半萜内酯类成分在2 min内完全分离，Ixerin Z的线性范围在5.70-182.50 ng·mL-1，11,13α-dihydroixerin Z的线性范围在4.60-131.25 ng·mL-1，相关系数r均大于0.9990，加样回收率（n=6）分别为98.18%、97.52%，RSD值均小于1.5%。应用所建立的方法对市售苦碟子注射液中两种倍半萜内酯类成分Ixerin Z、11,13α-dihydroixerin Z进行含量测定，两个厂家6个批次苦碟子注射液中Ixerin Z、11,13α-dihydroixerin Z的含量有一定的差异。结论：所建立的方法快速、准确、灵敏，可用于苦碟子注射液中两种倍半萜内酯类成分的含量测定。
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水朝阳旋覆花化学成分研究
目的:研究水朝阳旋覆花Inula helianthus-aquatica的化学成分.方法:运用正/反相硅胶柱色谱、Sephadex HL-20凝胶色谱、HPLC等色谱学方法分离纯化化合物,MS,NMR等波谱学方法鉴定化合物结构.结果:从水朝阳旋覆花中分离鉴定出11个化合物,其中7个倍半萜内酯:11α,13-dihydrotomentosin(1),sundiversifolide(2),8-epi-xanthatin-1β,5β-epoxide(3),ivaxillin(4),11,13-dehydroivaxillin(5),1β-hydroxyalantolactone(6),carabrone(7);4个三萜类化合物:taraxasterol 3-O-acetate(8),maniladiol 3-O-palmitate(9),16β-hydroxylupeol 3-O-tetradecanoate(10),arnidiol(11).结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到.
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HPLC同时测定金粟兰植物中香豆素及倍半萜内酯类有效成分的含量
目的:建立同时测定金粟兰属植物中香豆素类成分异嗪吡啶及倍半萜内酯类成分长尾粗木叶内酯和党参内酯3种成分含量的高效液相色谱方法.方法:采用Hypersil C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-0.1％磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,柱温30 ℃C,检测波长230 nm,流速1.0 mL·min-1.结果:异嗪吡啶、长尾粗木叶内酯、党参内酯线性范围分别为2 ～ 100,2 ～ 100,4～ 200 ng,在上述范围内3种成分峰面积与进样量呈良好线性关系,相关系数r均＞0.999,上述3种成分的加样回收率分别为96.1％(RSD 2.3％),94.4％ (RSD 2.0％),94.2％ (RSD 1.9％);异嗪吡啶在多穗金粟兰中含量较高,高含量为18μg·g-1,长尾粗木叶内酯和党参内酯在丝穗金粟兰中含量较高,分别为2.4,1.2 μg·g-1.结论:该方法简便快速,分离效果好,重复性好,可为金粟兰属植物的质量控制提供重要参考.
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水朝阳旋覆花中的7个倍半萜内酯
目的:研究水朝阳旋覆花Inulahelianthus-aquatica花序中的化学成分.方法:运用正/反相硅胶柱色谱、Sephadex HL-20凝胶色谱、HPLC等色谱方法分离纯化化合物,利用MS,NMR等波谱学技术鉴定化合物结构.结果:从水朝阳旋覆花的花中分离鉴定出7个倍半萜内醋化合物:芳香堆心菊素(1),8-表-堆心菊内酯(2),水朝阳内酯(3),6-表-去乙酰基异薄菊灵(4),天名精内酯(5),2,3-二氢芳香堆芯菊素(6),二氢锦菊素(7).结论:化合物1,2,4,5为首次从该植物中分离得到.
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苦苣菜属植物化学成分与药理作用研究进展
通过中国科学院上海药物研究所图书数据库平台查阅国内外有关苦苣菜属植物的化学成分与药理作用的报道.对菊科苦苣菜属植物的化学成分及其药理作用研究的内容进行文献整理和分析.苦苣菜属的化学成分较为复杂,研究主要集中在倍半萜内酯及其苷类成分,药理活性的研究主要集中在抗肿瘤和抗氧化的作用上,该属一些植物已作为保健食品.作者对近20年国内外报道该属成分的化学结构、主要生物活性及其在植物中的分布进行了归纳,以期为该属植物的深入研究和开发提供一定参考依据.
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乌药叶化学成分研究
目的:研究乌药叶的抗炎、抗菌的有效成分。方法:柱色谱等进行分离，化学及波谱学等方法鉴定结构。结果:分离得到5个化合物和1个互变异构体的混合物，6-acetyl lindenanolide B-1和B-2（Ⅰ），去氢香樟内酯（Ⅱ），羟基香樟内酯（Ⅲ），乌药内酯（Ⅳ），山柰酚（Ⅴ）和β-谷甾醇（Ⅵ）。结论:均首次从乌药叶中分离得到。
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HPLC法同时测定乌药中3种倍半萜内酯的含量
目的:建立同时测定乌药中3种倍半萜内酯含量的HPLC法.方法:Diamonsil~(TM)(钻石)C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(45:55),流速为1 mL·min~(-1),检测波长220 nm.结果:羟基香樟内酯在0.0018～0.036 0 g·L~(-1),新乌药内酯在0.016 2～0.323 2 g·L~(-1),乌药醚内酯在0.010 5～0.209 9 g·L~(-1)与峰面积呈良好的线性关系,R~2分别为0.999 8,0.999 9,0.999 9,平均加样回收率分别为100.0%,98.8%,98.9%,RSD分别为3.3%,1.9%,1.6%.结论:本方法快速简便、灵敏、可靠,为乌药的质量评价提供了科学依据.
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蒙古苍耳化学成分研究
目的:研究蒙古苍耳的化学成分.方法:采用色谱方法分离,通过波谱学方法鉴定结构.结果:从醋酸乙酯提取物中分离得到8个化合物,其中4个为倍半萜内酯类化合物,2个为三萜类化合物,2个为木质素类化合物,鉴定结构分别为:苍耳亭(1),苍耳皂素(2),11 α,13-二氢苍耳亭(3),苍术烯内酯丙(4),齐墩果酸(5),熊果酸(6),松脂素(7)和苯并二氢呋喃类木脂素(8).结论:化合物3～8为首次从蒙古苍耳中分离得到,1～3均表现出细胞黏附分子ICAM-1的诱导阻碍活性,但化合物3的活性较弱.
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苦碟子药材及其注射液中化学成分的HPLC-ESI-MSn分析
应用HPLC-ESI-MSn建立1种苦碟子药材及其注射液的快速定性分析方法.通过与对照品保留时间、多级质谱信息对照,快速定性分析苦碟子药材及其注射液中的化学成分.共鉴定出33个化合物,核苷类3个、有机酸类16个、黄酮类7个以及倍半萜内酯类7个,其中通过对照品比对准确鉴定了12个化合物,11个化合物为首次在苦碟子中发现.结合已知化合物的裂解规律和未知化合物的多级质谱信息,对5个同分异构体的化合物结构进行了预测.所建立的苦碟子HPLC-ESI-MSn定性分析方法简单、快速、高效,可以为苦碟子的质量控制和评价提供有效依据.
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贵州天名精中倍半萜内酯类的化学成分研究
利用各种色谱技术从贵州天名精的丙酮提取部位分离得18个倍半萜内酯化合物.通过全面的光谱数据鉴定了它们的结构,涉及2个卡拉布烷型倍半萜天名精内酯酮(1),4R-天名精内酯醇(2);3个桉烷型倍半萜大叶土木香内酯(3),3-epi-isotelekin(4),1α-hydroxypinatifidin(5);8个愈创木烷型倍半萜[4β,10α-dihydroxy-5α(H)-1,11(13)-guaidien-8α,12-olide (6),8-epi-helenium lactone(7),4-epi-isoinuviscolide(8),9β,10β-epoxy-4α-hydroxy-1β-H,11 α-H-guaian-8α,12-olide(9),4α,10α-dihydroxy-1β(H),5β(H)-guaian-11(13)-en-8α,12-olide(10),4α-hydroxy-9β,10β-epoxy-11β-H,5α-H-guaian-11(13)-en-8α,12-ol-ide(11),4α-hydroxy-1β,5α,11α-H-guaian-9(10)-en-8α,12-olide(12),inuviscolide (13)],1个伪愈创木烷型倍半萜[(+)-confertin(14);3个吉马烷型倍半萜madolin B(15),carabrolactone A (16),11(13)-去氢腋生依瓦菊素(17);及1个苍耳烷型倍半萜tomentosin(18),其中,化合物1的绝对构型用X-射线单晶衍射法确认,而化合物2的C-4位手性中心的绝对构型用改良mosher法确定.化合物2～5,7,9～15均为首次从本种分离得到,而其中化合物4～5,7,12～15又为首次从本属植物分离得到.另外,采用大鼠嗜铬细胞瘤细胞(PC12细胞)为研究模型,在细胞形态观察和细胞分化率统计学分析的基础上评价了化合物1～3,6和17的神经营养活性,但研究结果显示它们均无活性.
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HPLC同时测定天名精中5种倍半萜内酯的含量
建立HPLC同时测定天名精中天名精内酯酮、天名精内酯醇、2-desoxy-4-epi-pulchellin、特勒内酯和11 (13)-dehydroivaxillin 5种倍半萜内酯含量的方法,采用kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-水(B)梯度洗脱;流速1.0 mL·L-1;检测波长211 nm;柱温30℃;进样量10 μL.5种倍半萜内酯的分离度良好,天名精内酯酮、天名精内酯醇、2-desoxy-4-epi-pulchellin、特勒内酯和11(13)-dehydroivaxillin的质量分别在0.270～ 2.700(r =0.999 7),1.336～13.360(r =0.999 6),0.258 ～2.580(r =0.999 7),0.238 ～2.380(r =0.999 9),0.490 ～4.900 μg(r =0.999 9)内与峰面积呈良好的线性关系,加样回收率均值为96.78％ ～ 98.41％,RSD为1.3％～2.9％.表明所建立的方法操作简单,具有较好的稳定性和重复性,可用于天名精药材的质量控制.
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倍半萜内酯减轻糖尿病小鼠胰岛素抵抗及早期肾损伤
目的 观察C57BKS db/db小鼠胰岛素抵抗、慢性炎性反应及糖尿病肾病进展,并探讨倍半萜内酯(PTN)的作用.方法 以db/m鼠为对照组(db/m),db/db鼠为实验组(db/db),后者腹腔注射PTN(1.0 mg/kg隔日一次)为干预组(db/db+PTN).于8、12和16周取血、尿及肝肾组织,酶法测定血尿生化指标、ELISA检测血单核细胞趋化蛋白1(MCP-1)及IL-6含量,肝脏病理HE、肾脏PAS染色及免疫组化染色检测NF-кB、MCP-1表达.结果 1)与db/m组相比,db/db组小鼠出现血糖、血脂、胰岛素及尿白蛋白显著升高(P<0.05),肝脏脂肪化、肾小球肥大及基质扩张表现,血清及肾脏局部炎性因子表达增加(P<0.05);2)与db/db组相比,12周db/db+PTN组血清MCP-1、IL-6以及肾脏NF-кB和MCP-1表达减低(P<0.05);16周db/db+PTN组胰岛素抵抗指数下降(P<0.05),肾小球肥大、系膜基质增生与肝脏脂肪化减轻.结论 PTN可减少慢性炎性反应及胰岛素抵抗,从而改善肝脏脂肪化及早期糖尿病肾病预后.
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倍半萜内酯类治疗肠易激综合征的应用前景
肠易激综合征(irritable bowel syndrome,IBS)是常见的功能性肠道疾病,以腹痛或腹部不适、排便习惯异常为特征,其发病机制尚不明确.依照罗马Ⅲ标准可将其分为腹泻型、便秘型、混合型和未定型4种亚型.目前临床治疗原则主要是对症治疗,迄今尚无特效药物能够有效治疗所有类型IBS.倍半萜内酯类成分是众多药用植物的生物活性成分,具有广泛生物学活性,包括抗肿瘤、抗炎镇痛、抗菌等,本文就倍半萜内酯类成分可改善IBS症状的相关生物学活性,及其在IBS治疗中的应用前景进行简要综述.
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青蒿素抗宫颈癌HeLa细胞浸润和转移能力的实验研究
宫颈癌在全球女性恶性肿瘤中其发病率仅此于乳腺癌,我国每年新发病例约14万人,居我国女性生殖系统恶性肿瘤首位[1].青蒿素是从中药青蒿中提取的含有过氧基团的倍半萜内酯药物,作为我国传统的抗疟疾药物,青蒿素对宫颈癌细胞有杀伤作用.本实验通过青蒿素对宫颈癌细胞的辐射增敏作用的研究,为临床治疗宫颈癌提供新的理论依据.
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马桑根的化学成分研究
从马桑(Coriaria nepalensis Wall, i.e. Coriaria sinica Maxim)的根茎中分得9个化合物.根据理化性质及IR,UV,MS,1HNMR,13CNMR数据鉴定它们的结构分别为布拉易林(I),去甲布拉易林(II),双氢马桑毒素(III), 马桑毒素(IV),羟基马桑毒素(V),马桑亭(VI), 阿朴羟基马桑毒素(VII),羟基马桑亭(VIII)和没食子酸(IX).其中,I,II为首次从该植物分离得到,III为首次从植物中发现,VII,VIII为新化合物.
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菱叶紫菊的化学成分
目的研究我国特有属植物菱叶紫菊的化学成分.方法应用多种柱色谱方法进行分离和纯化,IR,NMR和MS等波谱解析化学结构.结果从菱叶紫菊全草的乙醇提取物中分离出8个化合物,其结构分别鉴定为:紫菊内酯A(1)、紫菊内酯D(2)、austricin(3)、jacquilenin(4)、3β,14-dihydroxy-11β,13-dihydrocostunolide(5)、对羟基苯乙酸(6)、木犀草素-7-葡糖苷(7)和胡萝卜苷(8).结论上述化合物均为首次从该植物中分离得到,其中2为新化合物.
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莴苣属植物化学成分和生物活性的研究
In the plant kingdom, Compositae, with 1 000 genera and 20 000 species, is a great family. It has two subfamilies, Carduoideae kitam, with 12 tribes,and Cichorioideae Kitam, with only 1 tribe, Lactuceae Cass. In Lactuceae Cass, Lactuca is a great genus,which is later divided into several genera, such as Cicerbita , Mulgedium, Ixeris , Crepidiastrum and Lactuca. Many species in Lactuca are medicinal herbs as well as wild vegetables, and scientists focused their research interest on searching for some promising compounds with high effectiveness and low toxicity for the benefit of human′s health.
关键词： 莴苣素型愈创木内酯 中美菊素C型愈创木内酯 倍半萜内酯 莴苣属 菊科 -
地胆草倍半萜内酯化合物的结构修饰
为寻找毒性低、活性强的化合物,对地胆草倍半萜内酯化合物进行结构修饰.本文首先从地胆草全草中分离得到去氧地胆草内酯(deoxyelephantopin)和地胆草种内酯(scabertopin),再对这两个化合物进行氧化和氢化反应,制备不同结构修饰产物.共得到5个大环化合物,通过IR、1H NMR和MS等方法确定其结构.其中4个化合物(2～5)为新化合物,部分化合物有一定的抗肿瘤活性.
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蜂斗菜根茎中的一个新倍半萜成分及其抗缺氧活性
从蜂斗菜[Petasites japonicas (Sieb.et Zucc.) Maxim.]根茎中分离得到一个新倍半萜成分蜂斗菜内酯Ⅵa (bakkenolide-Ⅵa),其结构经核磁共振谱(1H NMR、13C NMR、1H-1H COSY、HMQC、HMBC、NOESY)和质谱数据确证.蜂斗菜内酯Ⅵa对断头小鼠脑缺氧缺血有明显保护作用,能够明显延长断头小鼠的生存时间和喘息时间;并有保护缺氧细胞的作用,能显著提高缺氧处理后PC12细胞株的存活率,抑制细胞中乳酸脱氢酶的释放.
